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文档简介

1、构效题地西泮构效关系异戊巴比妥构效关系1位以甲基取代起效快；2位碳的氧原子以硫取代起效快；5位取代基为饱和直链烷烃或苯环：长效，为支链烃或不饱和烃：短效；若R1=H则无活性，应有2-5碳链取代，或有一为苯环取代，5位取代基的总碳数为4-8最好巴比妥类构效关系：1丙二酰脲的衍生物，5位碳原子的总数在4-8，药物有适当的脂溶性，有利于药效发挥。碳数超过8，具有惊厥作；2引入亲脂基团，将C-2上的氧以硫代替，硫喷妥钠酸性降低，脂溶性增大，起效快、短。3在酰亚胺氮引入甲基，也可降低酸性和增加脂溶性，起效快；两个氮上都引入甲基，产生惊厥。吗啡类构效关系拟胆碱药构效关系-受体阻滞剂-盐酸普萘洛尔构效关系硝

2、苯地平构效关系阿司匹林构效关系Salicylic Acid阴离子是活性的必要结构如果酸性降低，虽保持其镇痛作用，但抗炎活性减少。置换羧基成酚羟基可以影响疗效和毒性。羧基与羟基的位置必须是邻位。盐酸吗啡构效关系主要是对3位、6位的羟基，7、8位双键和17位的氨甲基进行结构改造(1)3-羟基被醚化、酰化，活性及成瘾性均下降，酚羟基为必须基团（甲基化，得可待因）(2) 6-羟基被烃基化、酯化、氧化成酮或去除，活性及成瘾性均增加(3，6-位的两个羟基乙酰化，得海洛因)(3)双键可被还原，活性和成瘾性均增加(4)N为镇痛活性的关键，可被不同取代基取代，可从激动剂转为拮抗剂铂类配合物构效关系拟肾上腺素药-沙丁胺醇构效换为羟乙基使活性增强，换成羟丙基使活性大大降低。以氨甲基或其它基团取代羟甲基则降低活性。苯环4-位羟基为活性必需氨苯乙醇胺的基

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