注射用比伐芦定说明书

1、注射用比伐芦定产品类别化学药品请认真阅读利用说明书弁按说明利用或在药师指导下的买和利用.【药品名称】通用名称：注射用比伐芦定英文名称：BivalirudinForInjection汉语拼音：zhusheyongbifaludms剂型，注射剂【成份】抗凝成份是水蛭素桁生我(片断).系合成20肽.相对分子顺兄2ISO.结构式为Phe-Pro一一ArSProGlyGlyGly-GlyAshGlyAspPhe-GluGlu-HeProGluGlu-TvrLeu.【性状】【作用类别】【药理作用】本品为凝血粉(thrown)直接的.特异的、可逆性抑制剂,不管凝血也处于血储环中仍是与血栓结合.本品都可与其催

2、化位点和阴离子结合便点(又称底物识别位点)发生特异性结合.从而比接抑制凝山I的的活性1.共作用与川素不同,它不依托于抗毅独防ivcnijv)、肝素辅因子h等.凝加曲是凝血反映中起核心作用的自氨酸蚩白胤它水解纤维蛋白原生成纤堆蛋白单体：激活凝血因子XIH：增进纤维蛋白交联形成稳固而栓的共价结构同时,凝曲解激活凝血因子VML激活口小板.增进血小板聚集和颗粒拜放因凝曲即可水解本品多肽顺序中A«3和Pel之间的肽犍.使本品失活.因此本品对凝也田的抑制作用是可逆而短信的.在体外实睑中.本品以浓度依托方式延K健康人加浆的活化部份凝1忙忸时刻(aCatedpartialthrombopla二tin

3、tice.a£T)%凝ihl酹时刻(thrombinti»e.Ivr),凝向的媒时f»(prothrombinticne.PT)本品与游离型凝山的或血栓型凝血看的结合不受小板扃激物期RLfih健康志愿者实验显示，本品以剂质和浓度依托方式延长活化凝血时(activatedclottmrtime.ACT),a£.Prr和Ivr因血管根塞270%而同意经皮穿刺腔内冠状动脓成型术(PTCA)医治的冠心病患打.给予本品后也可取得叮健康人相同的抗凝成效在静班注射本品后即产生抗凝作用.患者的凝止功能在停药后lh左右趋于正常291例因为管梗塞大于70%而同意PTCA医治

4、的患拧.随本品剂员增加.多数忠衣的ACE时刻达到了300或35OS.iv1r4kc本归并2.5mS-ksh潴注4h后再按0.2工h剂属维杼11至20h.所仃患者的A(vr值均超过了300S本品为凝酪(thrombin)直接的、特异的可逆性抑制剂.不管凝值油处于也衢环中仍是与血栓结合.本品都可与其催化位点和阴成子结合位点(又称底物识别位点)发生特异性结合.从而卢接抑制凝如解的活件1.共作用与肝素不同,它不依托于抗凝如酷IV(Nil.IV).肝宗辅因子H等.凝肌前是凝血反映中起核心作用的"氨酸蛋白的，它水解纤维蛋白原生成纤维蛋白单体:激活凝血因子XIII：增进纤维蛋白交联形成带.固加栓的

5、共价结构.同时.凝山网激活凝址因子v,皿激活血小板.增进址小板聚集和颗粒伴放.因凝血的可水解本品多肽照序中Arg3和Prol之间的肽进使本品失活,闪此本品对凝此前的抑制作用是可逆而短区的在体外实验中,本品以浓度依托方先延长健康人血浆的活化部份凝山时刻(activatedpartialthroaboplastintine.a£T)%凝力l酪时间(thrombintise«Ivr),凝如的原时fH(prothrombintime.PT).本跖与游离型凝机防或血栓型凝山网的结合不受ill小板释放物质阻碍.健康志懋和夷验显示:本品以剂氏和浓度依托方式延长活化凝血时间(activat

6、edclottingtime.ACT).因岫管梗塞70%而同意经皮穿剌腔内冠状动脉成型术(PTC4医治的冠心病忠力,给予本品后也可取得叮世康人相同的抗凝成效.在静脉注射本丛后即产生抗凝作用患者的凝血功能在除药后lh左右趋于正常.291例因如管梗龙大于；0%而接受PTCA治疗的患行.曲本品剂hl增加.多数患%的ACI.时间达到了300或350S.iv1mS4ks本丛,合并2.5叱人h滴注4h后.再按0.2叱hh剂员维持14至20h.所有患者的A(vr值均超过了300S.本品为凝血潞(thrombin)直接的、特异的,可逆性抑制剂无论凝血的处于血循环中还是与血栓结合,本品均可与大佛化位点和阴离子结

7、合位点(又称底物识别位点)发生特异性结合.从而卢接抑制凝如解的活件1.共作用与肝素不同,它不依侬于抗凝如酷IV(Nil.IV).肝宗辅因子H等.凝肌前是凝血反应中起核心作用的绘氨酸蛋白的，它水解纤雕蛋白以生成纤维蚩白单体:激活凝血因子XIII：促进纤维蛋白交联形成稳定址栓的共价结构.同时.凝血陋激活凝出闪子v.vn：激活血小板.促进由小板聚集和就代择放.因凝山时可水解本品多肽顺序中Arg3和Pr，1之间的肽版使本超失活,所以本品对凝也福的抑料作用是可逆而短区的在体外实验中,本品以浓度依蚊方式延K健康人力1浆的活化部分凝肽忸时间(activatedpartialthromboplastintia

8、e.a£T、凝力1和时间(thrombintxae.Ivr).凝血IW原时(Hj(prothrombintime.PT).本品与游离型凝妣腹或血栓型凝血电的结合不受打小板年放物质影响.健康志愿者试验显示:本品以剂fit和浓度依赖方式延长活化凝血时间(activatedcuttingtioe.ACT),af町.%r和Ivr四营梗塞,70%而接受经皮穿刺腔内冠状动脑成型术(PTCA)治疗的电心病患者.给乎本从后也可烧得叮健康人相同的抗凝效果,在静脓注射本砧后即产生抗凝作用,忠齐的凝址功能在停药后1h左右迨于正常.291例因此管梗塞大干；0%而接受PTCA治疗的患者.他本品剂口、增加,多数

9、思齐的ACE时间达到了300或350s.iv1rk本品,合并2.5mS-krh濡注4h后,再按0.23sz-h剂fit维持14至20h.所有患者的A(vr值均超过了300S.本品为凝加酪(thromb力.接的、特异的、可逆性抑制剂.无论凝血梆处干血循环中还是与血栓结合,本品均可与其催化位点和阴离子结合位点(又称底物识别位点)发生特异性鳍合.从而直接抑制凝业IW的活性1,旄作用与肝素不同.它不依敕于抗凝血解1V(NI1.IV).肝索辅因子H等,凝血静足凝血反应中起核心作用的矮氨酸蛋白陆它水解纤维蛋白原生成纤维蛋白单体,激活凝血因子xin：促进纤维蛋白交联形成核定御栓的共价结构.同时,凝血帧激活凝

10、加闪子v.11:激活血小板.促进由小板聚集和颗粒科放闪凝向町可水解本品多肽顺序中Arg3和Pro4之间的肽犍使本品失活,所以本品对凝也义的抑制作用是可逆而短暂的在体外实验中,本品以浓度依赖方咒延长健康人曲浆的活化部分凝血的时间(activatedpartialthromboplastintime.a£T)%凝力l筋时间(thrombintix&e.Ivr).凝曲他原时fB(prothrombintime.PT).本品与游离型凝曲瓶或呱栓型凝血诩的结合不受做小板痛放物质影响.健康志愿者试验显示:本品以剂fit和浓度依帜方式曙长活化凝血时间(activatedclzMnet>

11、;me.ACT),af盯.Prr和Ivr.囚血管梗塞*70%而接受经皮穿刺腔内冠状动酎:成型术(PTCA)治疗的冠心病患4,给予本品后也可次得与健爆人相同的抗凝效果.在静脓注射本M后即产生抗凝作用,忠齐的凝血功能在停药后1h左右电于正常.291例闪血管梗塞大于70%而接受PTCA治疗的思者,随本茄剂fit增加.多数忠齐的ACI、时间达到了300或350S.iv1R本品.合并2.5mS-kr啧洗注4h后再按0.2乜处h剂属维杼14至20h.所仃患者的A(vr值均超过了300S.到了300或330S.iv1工X本品.合并2.5mS*ksh滴注4h后.再按0.2mg-ks-h剂氏维杼14至20h.所

12、彳忠者的Aptt值均超过了300S.【适应症】本品要索用于预防血管成型介入医治不稳固性心绞痛，前后的缺血性并发症.【用法用员】关于未同意PTCA的不称同心P和患青和族它冠状动脉挨病患者尚无实验资料.在实版PTCA之前,本品常规剂I为首剂1.0yk-日并2.5mC-kS-h岸脉滴注1h.若是得要.可按0.2rnr-kSh维持至20h.用5%葡萄粒或0.9%狐化网注射液溶解后利用.本从不得用于肌内注射肾功能不全的思齐.需依照表1值酌情减屈【不良反映】常见的是出也.多见于动脉穿剌部位,也可能发生在躯体共它部位.用药中假设血尔或他容显突然下降或守其它不明病症显现时.都应立刻停药弁高度警戒出血的发生.攵它尚有背捕、头痛低血乐等.【禁忌】本品禁用于大出耻活动期和与药物过敏者.【注意事项】关于恐有肝素引发的血小板减少症(herin.inducedthrombocy.topenia.HIT)和肝素引发的血小板减少.血栓形成练合征(hepann-inducedthro