注射用亚叶酸钙说明书

1、注射用亚叶酸钙【药品名称】通用名：注射用亚叶酸钙商品名:英文名：CalciumFolinateforInjection汉语拼音：ZhusheyongYayesuangai5-甲基-5, 6, 7, 8-四氢蝶酰-L-本品主要成份及其化学名称为：亚叶酸钙。化学名称为:单谷氨酸钙盐其结构式为:H2NXXNX/NXCa2+N八NO1CHO5H2O分子式为：C20H21CaN7O7,5H2O分子量：【性状】本品为黄色的疏松块状物或粉末。【适应症】主要用作叶酸拮抗剂（如甲氨蝶吟、乙胺嚅噬或甲氧苇噬等）的解毒剂。本品临床常用于预防甲氨蝶吟过量或大剂量治疗后所引起的严重毒性作用。当口服叶酸疗效不佳时，也用于

2、口炎性腹泻、营养不良、妊娠期或婴儿期引起的巨幼细胞性贫血，但对维生素B12缺乏性贫血并不适用。近年应用亚叶酸钙作为结肠、直肠癌的辅助治疗，与氟尿喀呢联合应用，可延长存活期。【用法用量】规定的剂量和给药时间均应严格遵守，不得随意改变。补加剂量或停药必须经负责医师同意。肌内注射作为甲氨蝶吟的“解救”疗法，本品剂量最好根据血药浓度测定。一般采用剂量按体表面积为915mg/m2,每68小时一次，持续2日，直至甲氨蝶吟血清浓度在5X108mol/L以下。作为乙胺喀噬或甲氧苇呢等的解毒剂，每次剂量肌注915mg,视中毒情况而定。用于贫血，每日肌注1mg。静脉注射作为结肠-直肠癌的辅助治疗，与氟尿喀呢联合应

3、用；本品静脉注射200mg/m2,注射时间不少于3分钟，接着用氟尿口密噬300400mg/m2静脉注射，每日一次，连续5日为一疗程，根据毒性反应，每隔45周可重复一次，以延长存活期。小儿剂量可酌情参照成人用量。【不良反应】很少见，偶见皮疹。寻麻疹或哮喘等过敏反应。【禁忌症】【注意事项】1 .初次使用本品，应在有经验医师指导下用药。2 .本品不宜与叶酸拮抗剂（如甲氨蝶吟）同时使用，以免影响后者的治疗作用。应于大剂量使用甲氨蝶吟24-48小时后应用本品。3.当患者有下列情况者，本品应慎用于甲氨蝶吟的&ldquo；解毒&rdquo；治疗；酸性尿（pH<7）、腹水、失水、胃肠道梗

4、阻、胸腔渗液或肾功能障碍。有上述情况时，甲氨蝶吟毒性较显著，且不易从体内排出；病情急需者，本品剂量要加大。3 .当患者有下列情况者，本品应谨慎用于甲氨蝶吟的“解救”治疗：酸性尿（pH<7）、腹水、失水、胃肠道梗阻、胸腔渗液或肾功能障碍。有上述情况时，甲氨蝶吟毒性较显著，且不易从体内排出；病情急需者，本品剂量要加大。4 .接受大剂量甲氨蝶吟而用本品“解救”者应进行下列各种实验室监察：治疗前观察肌肝廓清试验；甲氨蝶吟大剂量后每1224小时测定血浆或血清甲氨蝶吟浓度，以调整本品剂量和应用时间；当甲氨蝶吟浓度低于5X108mol/L时，可以停止实验室监察；甲氨蝶吟治疗前及以后每24小时测定血清肌

5、酎量，用药后24小时肌酎量大于治疗前50%,指示有严重肾毒性，要慎重处理；甲氨蝶吟用药前和用药后每6小时应监测尿液酸度，要求尿液pH保持在7以上，必要时用碳酸氢钠和水化治疗，在注射当天及注射后2日（每日补液量在3000ml/m2）以防肾功能不全；本品不宜与甲氨蝶吟同时用，以免影响后者抗叶酸作用，一次大剂量甲氨蝶吟后2448小时再启用本品，剂量应要求血药浓度等于或大于甲氨蝶吟浓度。5 .本品应避免光线直接照射及热接触。过期药物不得应用。6 .当药品性状发生改变时：如瓶内有异物、颜色改变请勿使用。【药理毒理】本品是叶酸还原型的甲酰化衍生物，系叶酸在体内的活化形式（参见“叶酸”）。甲氨蝶吟等叶酸拮抗

6、剂的作用是与二氢叶酸还原酶结合而阻断叶酸向四氢叶酸盐转化。本品可直接提供叶酸在体内的活化形式，具有“解救”过量的叶酸拮抗物在体内的毒性反应，有利于胸腺嘧啶核苷酸、DNA、RNA以至蛋白质合成。本品可限制甲氨蝶呤对正常细胞的损害程度，通过相互间竞争作用，并能逆转甲氨蝶呤对骨髓和胃肠黏膜反应，但对已存在的甲氨蝶呤神经毒性则无影响。【药代动力学】本品肌注血清峰值需小时土小时。血清还原叶酸T1/2，静注、肌注后为小时。无论何种途径进入，药物作用持续36小时。经肝和肠黏膜作用后本品代谢为5-甲基四氢叶酸，80%90%经肾排出，小量5%8%随粪便排泄。【孕妇及哺乳期妇女用药】不应在妊娠期使用。是否经人乳汁分泌，哺乳期妇女慎用。【儿童用药】服用抗癫痫药儿童应慎用。【老年患者用药】尚不明确【药物相互作用】本品较大剂量与巴比妥、扑米酮或苯妥英钠同用，可影响抗癫痼作用。【药物过量】叶酸是种水溶性维生素，在体内叶酸