第二十章解热镇痛抗炎药

1、第二十章第二十章 解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药 是是一类具有解热镇痛、具有抗炎、一类具有解热镇痛、具有抗炎、抗风湿作用的药物，为了区别于糖皮质抗风湿作用的药物，为了区别于糖皮质激素又称为非激素又称为非 解热镇痛抗炎药 NSAIDS 基本药理作用基本药理作用 解热作用 镇痛作用 抗炎作用 NSAIDS共同作用机制： 抑制前列腺素（PGS）合成镇痛作用特点： 适用于中等程度的疼痛如牙痛、头痛、肌肉痛、神经痛、关节痛以及痛经等慢性钝痛 无欣快现象 长期应用一般不产生耐受性和依赖性 镇痛作用特点镇痛作用特点 适用于中等程度的疼痛如牙痛、头痛、肌适用于中等程度的疼痛如牙痛、头痛、肌肉痛、神经痛、关节痛以

2、及痛经等慢性钝痛肉痛、神经痛、关节痛以及痛经等慢性钝痛 无欣快现象，无呼吸抑制作用无欣快现象，无呼吸抑制作用 长期应用一般不产生耐受性和依赖性长期应用一般不产生耐受性和依赖性 第一节第一节 一、水杨酸类 包括：水杨酸钠、阿司匹林（乙酰水杨酸乙酰水杨酸acetylsalicylicacid） 作用和应用作用和应用1.解热、镇痛、抗炎、抗风湿解热、镇痛、抗炎、抗风湿 2.抑制血小板聚集抑制血小板聚集 1. TXA2和和PGI2是生理性对抗物，是生理性对抗物，TXA2/ PGI2平衡平衡 失调，可导失调，可导致血栓的形成。致血栓的形成。 2. 前列环素（前列环素（PGI2），），血管扩张剂，最强的血

3、小板聚集抑制剂血管扩张剂，最强的血小板聚集抑制剂。 3. 阿司匹林小剂量（人：阿司匹林小剂量（人：30-50mg/d）抑制血小板中的环氧酶，抑制血小板中的环氧酶，使使TXA2的合成减少，但对的合成减少，但对PGI2的生成无影响。大剂量阿司匹林的生成无影响。大剂量阿司匹林(100-200mg/kg)则抑制血管壁上的环氧酶，则抑制血管壁上的环氧酶， 使使PGI2的生成减少，的生成减少，反促进血栓的形成。反促进血栓的形成。 阿司匹林用于抗血栓时，用量不宜过大阿司匹林用于抗血栓时，用量不宜过大。 作用机制和作用特点作用机制和作用特点 不良反应不良反应 一、胃肠道反应一、胃肠道反应1. 直接刺激直接刺激

4、恶心、呕吐、上腹不适恶心、呕吐、上腹不适2.2.长期使用长期使用胃黏膜损伤（糜烂性胃炎、胃溃胃黏膜损伤（糜烂性胃炎、胃溃疡、上消化道出血）疡、上消化道出血） 二、凝血障碍二、凝血障碍 出血倾向多见 有凝血障碍或出血倾向的病人，术前，有凝血障碍或出血倾向的病人，术前，产前等不宜产前等不宜三、水杨酸反应三、水杨酸反应 l剂量过大导致剂量过大导致 l中毒反应中毒反应 l停药；碱化尿液，加速排出停药；碱化尿液，加速排出四、过敏反应四、过敏反应 l皮疹皮疹 五、瑞夷综合征五、瑞夷综合征(Reyes syndrome)1、少见，但后果严重少见，但后果严重2、儿童，青年伴病毒性感染和发热、儿童，青年伴病毒性

5、感染和发热3、慎用：水痘，流行性感冒等病毒感染者、慎用：水痘，流行性感冒等病毒感染者肝衰竭合并脑病肝衰竭合并脑病儿童病毒感染发热禁用水杨酸类儿童病毒感染发热禁用水杨酸类对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚 ： 特点：特点： 1. 1. 解热镇痛作用与阿司匹林相似解热镇痛作用与阿司匹林相似 2. 2. 抗炎作用很弱抗炎作用很弱 3. 3. 不良反应较阿司匹林少不良反应较阿司匹林少 三、三、 吲哚基和茚基乙酸类吲哚基和茚基乙酸类 吲哚美辛吲哚美辛（indomethacin，消炎痛） 特点：特点： 1.最强的最强的COX抑制药之一。抑制药之一。 2.具有显著的消炎、解热作用，仅对炎具有显著的消炎、解热作用，仅对

6、炎症的疼痛有明显的镇痛作用。症的疼痛有明显的镇痛作用。 3.其抗炎作用是阿司匹林的其抗炎作用是阿司匹林的 1040倍，倍，可治疗强制性脊柱炎和骨关节炎。可治疗强制性脊柱炎和骨关节炎。 4.不良反应较多不良反应较多 。 布洛芬布洛芬 特点：特点：1.1.临床应用较早而广泛临床应用较早而广泛2.2.具有较强的解热镇痛抗炎作用具有较强的解热镇痛抗炎作用3.3.治疗类风湿性关节炎的疗效与阿司匹林相当治疗类风湿性关节炎的疗效与阿司匹林相当4.4.副作用比吲哚美辛和阿司匹林较少副作用比吲哚美辛和阿司匹林较少四、芳基丙酸类 五、芳基乙酸类 双氯酚酸双氯酚酸 特点特点：1.是较强的解热镇痛抗炎药（抑制是较强的解热镇痛抗炎药（抑制COX较吲哚较吲哚美辛和萘普生强）美辛和萘普生强）2.长期治疗类风湿性关节炎，骨性关节炎，强长期治疗类风湿性关节炎，骨性关节炎，强制性脊柱炎。制性脊柱炎。 六、其他1.吡罗昔康2.保泰松3.萘丁美酮第二节第二