第一力星替加环素产品简介

1、第一章 海正力星® (替加环素)简介第一节 特治星®基本信息(化学名、类别、作用机制)1.1 海正力星® (替加环素):性的抗菌显著增强了体外抗菌活性和抗菌谱(G+/G-/完全避免了四环素类的耐药机制型病原体/厌氧菌)1.2 海正力星® (替加环素)的独特结构能有效避免耐药1.3 常见耐药机制在替加环素面前统统“失效”1.4 海正力星® (替加环素)分类澄清一个流传许久的谣传：杀菌剂优于抑菌剂？“The supposed superiority of bactericidal agents over bacteriostatic agents

2、is of little relevance when treating the vast majority of infections. ”2“在治疗绝大多数时，并没有出现杀菌剂要优于抑菌剂这一预想中的现象。 ”第二节 海正力星® (替加环素)药代学2.1 海正力星® (替加环素)抗生素后效应(PAE)替加环素为时间依赖性抗菌，并具有中至长时间的 PAE1、体外试验显示，替加环素对各种金葡菌的 PAE 可持续 3.4-4h，对大肠埃希菌(包括带有特定抗药性决定因子的菌株)可持续 1.8-2.9h2、一项嗜中性白血球缺乏症小鼠大腿局部时间极长，对链球菌为 8.9h模型研究显

3、示， 替加环素体内的 PAE 持续2.2 海正力星® (替加环素)的代谢和排泄代谢替加环素在体内并不经过广泛的代谢排泄双通道排泄途径，约有 59%通过胆汁/粪便排泄，33%经尿液排泄总剂量的 22%以替加环素原型经尿液排泄2.3 海正力星® (替加环素)在特殊人群中用药2.4相互作用第三节 海正力星® (替加环素)适应症、(注意事项)和过量毒理3.1 海正力星® (替加环素)获批的适应症3.2 海正力星® (替加环素)的症症： 禁用于已知对替加环素过敏的患者一般注意事项3.3 海正力星® (替加环素)过量单剂量静脉给予健康志愿者替加环

4、素 300mg (>60min)可导致恶心和呕吐的发生率增加血液透析不能显著清除替加环素替加环素过量尚无特殊治疗措施3.4 海正力星® (替加环素)毒理研究重复给药毒性：在 2 周研究中，以 AUC 计算，分别给予大鼠和狗 8 倍和 10 倍于人剂量的替加环素量时，可出现与骨髓抑制相关的红细胞、网状细胞、白细胞、血小板减少。但 2 周给药结束后，这些改变呈可逆性;给予大鼠替加环后未观察到光敏感性证据遗传毒性：在一组测试(包括中国仓鼠(CHO)细胞体外畸变检测、CHO细胞(HGRPT座)体外正向突变检测、小鼠淋巴瘤细胞体外正向突变检测以及体内小鼠微核检测)中，均未发现替加环素具有

5、致突变作用生殖毒性: 按照 AUC不影响大鼠的交配或剂量的 5 倍也相关性影响计算，替加环素的力，对雌性大鼠的剂量即便达到人类或动情周期也无第四节 海正力星® (替加环素)安全与耐受及与竞品比较4.1 海正力星® (替加环素)临床研究中的常见不良反应（2%）替加环素临床研究中的常见不良反应为恶心和呕吐a. 万古霉素/氨曲南、亚胺培南/西司他丁、左氧氟沙星和利奈唑胺b. 替加环素治疗组患者的 LFT 异常情况更常见于治疗期后，而对照组患者更常见于治疗中4.2 海正力星® (替加环素)不同抗生素作用机制比较4.3 竞品用法用量比较4.4 竞品不良反应比较4.5 海正力

6、星® (替加环素)总结替加环素是第一个甘氨酰环素类抗生素，海正力星®是首个被 SFDA 批准拥有三个适应症(成人复杂性腹腔内染)的替加环素。、成人社区获得性、成人复杂皮肤及软组织感替加环素肝肾双通道，老年患者、肾功能损伤患者及轻中度肝功能损伤患者无需调整剂量。常见不良反应轻微，最常见不良反应为轻至中度的恶心、呕吐。与竞品相比，具有抗菌谱全性高、使用方便等优势。参考文献：..5.16.替加环素Zhanel GG Chopra IPeterson LR说明书. Expert Rev. Anti Infect. Ther. 2006;4(1):9-25.Microbiol Mol Biol Rev. 2001;65:232-260. Int J Antimicrob Agents. 2008;32 Suppl治疗学。2004 版4:S215-222.汪复等。实用抗G. A. Pankey1 and L. D. Sabath2 , Clin Infect Dis. (2004)43 Dilip Nathwani.Int J of Antimicrobial Agents