2022年医学专题—第七章-胆碱受体阻断药课件

1、2022年医学专题第七章-胆碱受体阻断药 1. M胆碱受体阻断药：胆碱受体阻断药：主要用于内脏绞痛(jio tn)，又称平滑肌解痉药，阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱、普鲁本辛。2. N1胆碱受体阻断药：胆碱受体阻断药：主要阻断神经节细胞膜上的N1受体，又称神经节阻断药，美加明，六甲双铵。3. N2胆碱受体阻断药：胆碱受体阻断药：主要阻断骨骼肌运动终板膜上的N2受体能引起骨骼肌松弛，故又称骨骼肌松弛药，如：琥珀胆碱、筒箭毒碱。分类分类：根据根据(gnj)抗胆碱药对受体作用的选抗胆碱药对受体作用的选择性可分为三类：择性可分为三类：第一页，共三十二页。2022年医学专题第七章-胆碱受体阻断药第一节第一节

2、M胆碱受体阻滞胆碱受体阻滞(z zh)药药 一、天然一、天然(tinrn)生物碱生物碱天然来源的阿托品类生物碱：阿托品、东莨菪天然来源的阿托品类生物碱：阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱等。碱、山莨菪碱等。 【来源来源】从从茄科植物茄科植物(zhw)的颠茄、蔓陀罗、洋金花、的颠茄、蔓陀罗、洋金花、唐古特莨菪中提取唐古特莨菪中提取。2. 人工合成的阿托品类代用品：后马托品、人工合成的阿托品类代用品：后马托品、普鲁本辛普鲁本辛第二页，共三十二页。2022年医学专题第七章-胆碱受体阻断药(654)【构效关系构效关系(gun x)】第三页，共三十二页。2022年医学专题第七章-胆碱受体阻断药【体内过程体内过程

3、】 口服吸收快，达血药峰浓度需口服吸收快，达血药峰浓度需1h1h，t t1/21/2为为4h4h，作用维持作用维持(wich)(wich)为为3 34h4h。吸收后分布于全身组织，。吸收后分布于全身组织，可透过胎盘屏障及血脑屏障，也可经黏膜吸收。可透过胎盘屏障及血脑屏障，也可经黏膜吸收。i.m12h h内有内有85%85%88%88%以原形或代谢产物经尿排泄。以原形或代谢产物经尿排泄。第四页，共三十二页。2022年医学专题第七章-胆碱受体阻断药 竞争性阻断Ach对M受体的兴奋作用，选择性低，作用广泛。不同器官对阿托品敏感性有差异，随剂量的递增(dzng)，依次出现对腺体、眼、平滑肌、心脏等的作

4、用，大剂量则出现中枢兴奋的不良反应。【药理作用】 第五页，共三十二页。2022年医学专题第七章-胆碱受体阻断药1. 抑制抑制(yzh)腺体分泌腺体分泌(1)对唾液腺、汗腺对唾液腺、汗腺(hnxin)抑制作用最强抑制作用最强;(2)对泪腺、呼吸道次之；对泪腺、呼吸道次之；(3)对胃酸（主要受胃泌素调节）分泌影对胃酸（主要受胃泌素调节）分泌影响较小。响较小。第六页，共三十二页。2022年医学专题第七章-胆碱受体阻断药2. 解除解除(jich)平滑肌痉平滑肌痉挛挛 松弛内脏平滑肌，对过度活动松弛内脏平滑肌，对过度活动(hu dng)或或痉挛的内脏平滑肌松弛作用更明显。痉挛的内脏平滑肌松弛作用更明显。

5、作用强度比较：作用强度比较： 胃肠道膀胱胆管、输尿管、支气管胃肠道膀胱胆管、输尿管、支气管子宫子宫第七页，共三十二页。2022年医学专题第七章-胆碱受体阻断药(1)扩瞳：扩瞳：3. 对眼对眼(duyn)的作用的作用环状肌（胆碱能神环状肌（胆碱能神经支配）经支配）辐射肌（去甲肾上腺辐射肌（去甲肾上腺素能神经支配）素能神经支配）阿托品阻断阿托品阻断(z dun)虹膜虹膜环状肌上的环状肌上的M受体，使受体，使环状肌松弛退向四周边环状肌松弛退向四周边缘所致。缘所致。第八页，共三十二页。2022年医学专题第七章-胆碱受体阻断药(2)升高升高(shn o)眼内眼内压压 扩瞳可使前房角间隙变扩瞳可使前房角间

6、隙变窄，房水回流窄，房水回流(hu li)受阻。受阻。(3)调节调节(tioji)麻痹麻痹 阻断睫状肌上的阻断睫状肌上的M受体，睫状肌松弛，悬韧受体，睫状肌松弛，悬韧带拉紧，晶状体变固定扁平状，屈光度降低，视近带拉紧，晶状体变固定扁平状，屈光度降低，视近物模糊不清，只能视远物。物模糊不清，只能视远物。第九页，共三十二页。2022年医学专题第七章-胆碱受体阻断药4. 对心血管系统对心血管系统(xtng)作作用用解除迷走神经对心脏的抑制作用解除迷走神经对心脏的抑制作用(12mg) ，表现，表现为心率加快为心率加快(ji kui)，传导加速。，传导加速。5. 兴奋兴奋(xngfn)中枢中枢 (2)

7、扩张血管，改善微循环：扩张血管，改善微循环：这与阻断这与阻断M受体作用受体作用无关。较大剂量阿托品无关。较大剂量阿托品: （1）直接扩张皮肤血）直接扩张皮肤血管；（管；（2）解除小血管痉挛，改善微循环。）解除小血管痉挛，改善微循环。第十页，共三十二页。2022年医学专题第七章-胆碱受体阻断药2. 缓解内脏绞痛缓解内脏绞痛:对胃肠绞痛疗效对胃肠绞痛疗效(lioxio)最好最好对膀胱剌激症状疗效次之对膀胱剌激症状疗效次之对肾、胆绞痛常与度冷丁合用对肾、胆绞痛常与度冷丁合用【临床临床(ln chun)应用应用】 1. 减少腺体分泌：减少腺体分泌： (1)全身麻醉前给药：目的是减少呼吸道腺体全身麻醉前

8、给药：目的是减少呼吸道腺体的分泌防止吸入的分泌防止吸入 性肺炎的发生性肺炎的发生(fshng)。 (2)严重盗汗和流涎症。严重盗汗和流涎症。第十一页，共三十二页。2022年医学专题第七章-胆碱受体阻断药3. 眼科应用眼科应用 (1)虹膜睫状体炎：与缩瞳药合用虹膜睫状体炎：与缩瞳药合用(hyng)（防止虹膜与晶状体粘连）（防止虹膜与晶状体粘连）; (2)检查眼底（扩瞳）检查眼底（扩瞳）; (3)验光配镜验光配镜4. 缓慢型心律失常缓慢型心律失常 用于迷走神经过度用于迷走神经过度(gud)兴奋所致窦兴奋所致窦性心动过缓，房室传导阻滞等心性心动过缓，房室传导阻滞等心律失常。律失常。 第十二页，共三十

9、二页。2022年医学专题第七章-胆碱受体阻断药5. 抗休克抗休克解除血管痉挛，改善微循环障碍，解除血管痉挛，改善微循环障碍，提高提高(t go)心脏功能，保护细胞等有利心脏功能，保护细胞等有利于缓解休克。于缓解休克。第十三页，共三十二页。2022年医学专题第七章-胆碱受体阻断药6. 解救解救(jiji)有机磷酸酯类中毒有机磷酸酯类中毒 可以迅速消除可以迅速消除(xioch)中毒时的中毒时的M样症样症状。用药原则状。用药原则：及早、足量、反复给药，及早、足量、反复给药，以达以达“阿托品化阿托品化”。阿托品化：瞳孔。阿托品化：瞳孔扩大、颜面潮红、腺体分泌减少、口扩大、颜面潮红、腺体分泌减少、口干及

10、轻度躁动不安等。干及轻度躁动不安等。第十四页，共三十二页。2022年医学专题第七章-胆碱受体阻断药【不良反应不良反应】1 . 治疗量常见的副作用：口干、视力模治疗量常见的副作用：口干、视力模糊、心悸糊、心悸(xnj)、皮肤干燥、体温升高、皮肤干燥、体温升高、尿潴留等。尿潴留等。2. 大剂量兴奋中枢：出现烦躁不安、多大剂量兴奋中枢：出现烦躁不安、多言、谵妄、惊厥等反应。言、谵妄、惊厥等反应。3. 严重中毒严重中毒(zhng d)可由兴奋转入抑制，出可由兴奋转入抑制，出现昏迷，最终可因呼吸麻痹而致死。现昏迷，最终可因呼吸麻痹而致死。第十五页，共三十二页。2022年医学专题第七章-胆碱受体阻断药【禁

11、忌症禁忌症】前列腺肥大、青光眼患者前列腺肥大、青光眼患者(hunzh)禁用。禁用。【中毒中毒(zhng d)解救解救】 外周症状用外周症状用M胆碱受体兴奋药毛果芸香碱对抗；中枢胆碱受体兴奋药毛果芸香碱对抗；中枢症状用毒扁豆碱对抗；呼吸抑制需给予吸氧及人工呼吸。症状用毒扁豆碱对抗；呼吸抑制需给予吸氧及人工呼吸。 地西泮：对抗中枢兴奋。地西泮：对抗中枢兴奋。阿托品阿托品抑腺解痉治绞痛，兴心扩管抗休克。抑腺解痉治绞痛，兴心扩管抗休克。散瞳调麻眼压升，农药散瞳调麻眼压升，农药(nngyo)中毒早足中毒早足量。量。第十六页，共三十二页。2022年医学专题第七章-胆碱受体阻断药 1. 松弛胃肠平滑肌作用较

12、阿托品弱，但选择性较高，毒副松弛胃肠平滑肌作用较阿托品弱，但选择性较高，毒副作用较小。作用较小。 2. 扩张血管，改善微循环作用与阿托品相当。扩张血管，改善微循环作用与阿托品相当。 3. 抑制抑制(yzh)腺体分泌、扩瞳：为阿托品的腺体分泌、扩瞳：为阿托品的1/201/10。 4. 中枢作用弱。中枢作用弱。 常用于胃肠绞痛、中毒性休克。常用于胃肠绞痛、中毒性休克。【作用作用(zuyng)特点特点】第十七页，共三十二页。2022年医学专题第七章-胆碱受体阻断药【作用作用(zuyng)特点特点】1. 1. 抗抗M - RM - R作用似阿托品。作用似阿托品。2. 2. 对对CNSCNS抑制抑制作用

13、：作用： (1)(1)小剂小剂 量有明显镇静；量有明显镇静； (2)(2)较大较大(jio d)(jio d)剂量，催眠、麻醉。剂量，催眠、麻醉。3. 3. 防晕止吐作用防晕止吐作用第十八页，共三十二页。2022年医学专题第七章-胆碱受体阻断药4. 4. 抗震颤麻痹作用抗震颤麻痹作用5. 对平滑肌及心血管作用较阿托品弱对平滑肌及心血管作用较阿托品弱 临床临床(ln chun)(ln chun)用作中药麻醉，治疗震用作中药麻醉，治疗震颤麻痹症，晕动症、颤麻痹症，晕动症、 妊娠及放射病所致妊娠及放射病所致的呕吐的呕吐( (预防给药或合用苯海拉明效果好预防给药或合用苯海拉明效果好) )第十九页，共三

14、十二页。2022年医学专题第七章-胆碱受体阻断药1. 散瞳和调节麻痹作用较阿托品弱、短暂、散瞳和调节麻痹作用较阿托品弱、短暂、 维持维持1-2天。天。2. 临床应用眼科临床应用眼科(yn k)检查、验光。检查、验光。二、阿托品类合成二、阿托品类合成(hchng)代用品代用品1. 对胃肠道对胃肠道M受体选择性高，解痉作用强而持久；受体选择性高，解痉作用强而持久；2. 主要用于胃及十二指肠溃疡主要用于胃及十二指肠溃疡(kuyng)、胃炎、胰腺炎、胃炎、胰腺炎等。等。第二十页，共三十二页。2022年医学专题第七章-胆碱受体阻断药三、选择性三、选择性M受体受体阻滞阻滞(z zh)(z zh)药药 1.

15、 为选择性为选择性M1受体阻断药；受体阻断药；2. 抑制胃酸、胃蛋白酶的分泌抑制胃酸、胃蛋白酶的分泌(fnm)。临床用于消化性溃疡。临床用于消化性溃疡。3. 不易进入中枢，故无阿托品样中枢兴不易进入中枢，故无阿托品样中枢兴奋作用。奋作用。第二十一页，共三十二页。2022年医学专题第七章-胆碱受体阻断药第二节第二节 神经节阻滞神经节阻滞(z zh)药药 ganglion blocking drugs第二十二页，共三十二页。2022年医学专题第七章-胆碱受体阻断药第二十三页，共三十二页。2022年医学专题第七章-胆碱受体阻断药第二十四页，共三十二页。2022年医学专题第七章-胆碱受体阻断药第二十五页，共三十二页。2022年医学专题第七章-胆碱受体阻断药第二十六页，共三十二页。2022年医学专题第七章-胆碱受体阻断药 第二十七页，共三十二页。2022年医学专题第七章-胆碱受体阻断药第二十八页，共三十二页。2022年医学专题第七章-胆碱受体阻断药第二十九页，共三十二页。2022年医学专题第七章-胆碱受体阻断药第三十页，共三十二页。2022年医学专题第七章-胆碱受体阻断药第三十一页，共三十二页。20