医学专题—--胆碱受体阻断药课件

1、医学专题-胆碱受体阻断药 第七章第七章 胆碱受体阻断胆碱受体阻断(z dun)(z dun)药药第一页，共三十五页。医学专题-胆碱受体阻断药 第一节第一节 M胆碱受体阻断胆碱受体阻断(z dun)药药 一、阿托品和阿托品类生物碱一、阿托品和阿托品类生物碱第二页，共三十五页。医学专题-胆碱受体阻断药阿托品类生物碱阿托品类生物碱(atropa alkaloid) 阿托品类生物碱及其来源阿托品类生物碱及其来源 植物名称植物名称 主要生物碱主要生物碱颠茄颠茄(Atropa belladonna) 莨菪碱莨菪碱曼陀罗曼陀罗(Datura stramonium) 莨菪碱莨菪碱洋金花洋金花(Datura s

2、p.) 东莨菪碱东莨菪碱莨菪莨菪(Hyoscyamus niger) 莨菪碱莨菪碱唐古特莨菪唐古特莨菪(Scopolia tangutica) 山莨菪碱山莨菪碱第三页，共三十五页。医学专题-胆碱受体阻断药阿托品阿托品( (atropine)atropine) 药理作用药理作用 阿托品阿托品(atropine)作用机制作用机制(jzh)为竞争性为竞争性拮抗拮抗M胆碱受体。对胆碱受体。对M受体有较高选择性，受体有较高选择性，但大剂量时对神经节的但大剂量时对神经节的N受体也有阻断作用。受体也有阻断作用。阿托品对各种阿托品对各种M受体亚型的选择性较低，对受体亚型的选择性较低，对M1、M2、M3受体都有

3、阻断作用。受体都有阻断作用。第四页，共三十五页。医学专题-胆碱受体阻断药药理作用药理作用1.抑制腺体分泌抑制腺体分泌2.扩瞳、升高眼压和调节麻痹扩瞳、升高眼压和调节麻痹3.松弛松弛(sn ch)内脏平滑肌内脏平滑肌4.解除迷走神经对心脏的抑制解除迷走神经对心脏的抑制5.扩张血管改善微循环作用扩张血管改善微循环作用6.中枢兴奋作用中枢兴奋作用第五页，共三十五页。医学专题-胆碱受体阻断药临床临床(ln chun)应用应用 1解除平滑肌痉挛解除平滑肌痉挛 用于内脏绞痛用于内脏绞痛(jio tn)。 2抑制腺体分泌抑制腺体分泌 用于全身麻醉前给药，也可用于用于全身麻醉前给药，也可用于严重的盗汗及流涎症

4、。严重的盗汗及流涎症。 3眼科眼科 (1) 虹膜睫状体炎：虹膜睫状体炎：0.5%1%阿托品溶液滴眼。阿托品溶液滴眼。 (2) 验光配眼镜：儿童验光时用，因儿童的睫状验光配眼镜：儿童验光时用，因儿童的睫状 肌调节机肌调节机能较强，须用阿托品发挥其充分的调节麻痹作用。能较强，须用阿托品发挥其充分的调节麻痹作用。4缓慢型心律失常缓慢型心律失常 5抗休克抗休克 6解救有机磷酸酯类中毒解救有机磷酸酯类中毒第六页，共三十五页。医学专题-胆碱受体阻断药山莨菪碱山莨菪碱( (anisodamineanisodamine，654-2)654-2) 山莨菪碱可对抗山莨菪碱可对抗ACh所致所致(su zh)的平滑肌

5、痉的平滑肌痉挛和抑制心血管作用，对血管痉挛的解痉作用挛和抑制心血管作用，对血管痉挛的解痉作用的选择性相对较高，改善微循环。主要用于感的选择性相对较高，改善微循环。主要用于感染性休克，也可用于内脏平滑肌绞痛，如胃肠染性休克，也可用于内脏平滑肌绞痛，如胃肠平滑肌痉挛等。平滑肌痉挛等。第七页，共三十五页。医学专题-胆碱受体阻断药东莨菪碱东莨菪碱( (scopolamine)scopolamine) 主要用于麻醉前给药，因其不但能抑制腺主要用于麻醉前给药，因其不但能抑制腺体分泌，而且具有中枢抑制作用，因此优于阿体分泌，而且具有中枢抑制作用，因此优于阿托品。托品。 晕动病防治晕动病防治(fngzh)，预

6、防给药效果更好。，预防给药效果更好。防晕作用可能与其抑制前庭神经内耳功能或大防晕作用可能与其抑制前庭神经内耳功能或大脑皮层功能有关，可与苯海拉明合用以增加疗脑皮层功能有关，可与苯海拉明合用以增加疗效。效。 对帕金森病也有一定疗效。对帕金森病也有一定疗效。第八页，共三十五页。医学专题-胆碱受体阻断药二、阿托品的合成二、阿托品的合成(hchng)代用品代用品 （一）合成（一）合成(hchng)扩瞳药扩瞳药 (synthetic mydriasis drug) 后马托品（后马托品（homatropine） 托吡卡胺（托吡卡胺（tropicamide） 环喷托酯环喷托酯 (cyclopentolate

7、) 尤卡托品尤卡托品 (eucatropine) 第九页，共三十五页。 几种几种(j zhn)扩瞳药滴眼作用的比较扩瞳药滴眼作用的比较药物药物浓度浓度(%)扩瞳作用扩瞳作用调节麻痹作用调节麻痹作用高峰高峰(分分)消退消退(日日)高峰高峰(小时小时)消退消退(日日)硫酸阿托品硫酸阿托品1.0304071013712后马托品后马托品1.02.04060120.5112托吡卡胺托吡卡胺0.51.020400.250.5膀胱膀胱胆管胆管(dngun)和和子宫子宫B膀胱膀胱胃肠道胃肠道胆管和支气管胆管和支气管C胆管和子宫胆管和子宫胃肠道胃肠道膀胱膀胱D胃肠道胃肠道胆管和子宫胆管和子宫膀胱膀胱E膀胱膀胱胆

8、管和子宫胆管和子宫胃肠道胃肠道6阿托品过量中毒时用哪个阿托品过量中毒时用哪个药解救药解救A毛果芸香毛果芸香(ynxing)碱碱B东莨菪碱东莨菪碱C山莨菪碱山莨菪碱D琥珀胆碱琥珀胆碱E溴丙胺太林溴丙胺太林答案答案(d n)答案答案第二十页，共三十五页。医学专题-胆碱受体阻断药7下列下列(xili)何药具有安定何药具有安定作用，适用于兼有焦虑症作用，适用于兼有焦虑症的溃疡患者的溃疡患者A哌仑西平哌仑西平B东莨菪碱东莨菪碱C山莨菪碱山莨菪碱D贝那替嗪贝那替嗪E溴丙胺太林溴丙胺太林8山莨菪碱突出的特点是山莨菪碱突出的特点是A有中枢兴奋作用有中枢兴奋作用B拟制腺体分泌作用强拟制腺体分泌作用强 C扩瞳作用

9、强扩瞳作用强 D抗晕动作用抗晕动作用 E缓解缓解(hun ji)内脏平滑肌和内脏平滑肌和小血管痉挛作用强小血管痉挛作用强答案答案(d n)答案答案第二十一页，共三十五页。医学专题-胆碱受体阻断药9东莨菪碱和山莨菪东莨菪碱和山莨菪碱的作用碱的作用(zuyng)区别在区别在于于A. 对腺体作用不同对腺体作用不同 B. 对中枢作用不同对中枢作用不同 C. 对胃肠道作用不同对胃肠道作用不同 D. 对心血管作用不同对心血管作用不同 E. 对眼作用不同对眼作用不同10晕车、晕船晕车、晕船( y n chun)者可在上车、上船者可在上车、上船前半小时口服前半小时口服A东莨菪碱东莨菪碱B山莨菪碱山莨菪碱C阿托

10、品阿托品D后马托品后马托品E匹鲁卡品匹鲁卡品答案答案(d n)答案答案第二十二页，共三十五页。医学专题-胆碱受体阻断药11对胆绞痛可选用对胆绞痛可选用(xunyng)阿托品和阿片类镇痛药如哌替啶合用阿托品和阿片类镇痛药如哌替啶合用阿托品和新斯的明合用阿托品和新斯的明合用东莨菪碱和阿片类镇痛药如哌替啶合用东东莨菪碱和阿片类镇痛药如哌替啶合用东莨菪碱和毒扁豆碱合用莨菪碱和毒扁豆碱合用阿托品和多巴胺合用阿托品和多巴胺合用答案答案(d n)第二十三页，共三十五页。医学专题-胆碱受体阻断药B型题型题12. 用于一般眼科检查，有扩瞳作用用于一般眼科检查，有扩瞳作用的是的是 13. 具有中枢抗胆碱作用的是具

11、有中枢抗胆碱作用的是 14. 对对M1受体的选择性阻断作用更受体的选择性阻断作用更强，用于溃疡病治疗的是强，用于溃疡病治疗的是 15. 对血管痉挛的解痉作用选择性相对血管痉挛的解痉作用选择性相对较高感染性休克对较高感染性休克(xik)，主要用于，主要用于内脏平滑肌绞痛内脏平滑肌绞痛 16. 有机磷农药中毒肌震颤可选用有机磷农药中毒肌震颤可选用A替仑西平替仑西平B东莨菪碱东莨菪碱C山莨菪碱山莨菪碱D氯解磷定氯解磷定E后马阿托品后马阿托品答案答案(d n)答案答案(d n)第二十四页，共三十五页。医学专题-胆碱受体阻断药X型题型题17. 可作为可作为(zuwi)麻醉前麻醉前给药的是给药的是A哌仑西

12、平哌仑西平B东莨菪碱东莨菪碱C山莨菪碱山莨菪碱D安贝氯铵安贝氯铵E阿托品阿托品18阿托品适用于阿托品适用于A缓慢型心律失常缓慢型心律失常B胃肠绞痛胃肠绞痛C感染性休克感染性休克D前列腺肥大前列腺肥大(fid)E麻醉前给药麻醉前给药答案答案(d n)答案答案第二十五页，共三十五页。医学专题-胆碱受体阻断药19关于阿托品作用的描述中，正确的是关于阿托品作用的描述中，正确的是A治疗作用和副作用可以相互转化治疗作用和副作用可以相互转化B小剂量小剂量(jling)减慢心率，大剂量减慢心率，大剂量(jling)加快心率加快心率C口服不吸收，必须注射给药口服不吸收，必须注射给药D解痉作用与平滑肌功能状态有关

13、解痉作用与平滑肌功能状态有关E可以拮抗胆碱酯类药物引起的外周血管扩张和可以拮抗胆碱酯类药物引起的外周血管扩张和血压下降血压下降答案答案(d n)第二十六页，共三十五页。医学专题-胆碱受体阻断药简答题简答题1. 简述阿托品的主要药理作用。简述阿托品的主要药理作用。2. 简述阿托品的临床应用简述阿托品的临床应用(yngyng)。3. 简述山莨菪碱的药理作用特点及临床用途？简述山莨菪碱的药理作用特点及临床用途？4. 简述东莨菪碱的药理作用特点及临床用途？简述东莨菪碱的药理作用特点及临床用途？第二十七页，共三十五页。医学专题-胆碱受体阻断药选择题答案选择题答案(d n)：1A6A7D8E9B10A2D

14、3C4D5A11A12E13B14A15C16D17CE18ABCE19ABDE第二十八页，共三十五页。医学专题-胆碱受体阻断药简答题答案简答题答案(d n)1. 简述阿托品的主要药理作用简述阿托品的主要药理作用 抑制腺体分泌抑制腺体分泌 扩瞳、调节麻痹、升高眼内压扩瞳、调节麻痹、升高眼内压 松弛内脏平滑肌松弛内脏平滑肌 解除迷走神经对心脏解除迷走神经对心脏(xnzng)的抑制的抑制 扩张血管改善微循环扩张血管改善微循环 中枢兴奋作用中枢兴奋作用第二十九页，共三十五页。医学专题-胆碱受体阻断药2. 简述阿托品的临床应用。简述阿托品的临床应用。解除平滑肌痉挛解除平滑肌痉挛 适用于各种适用于各种(

15、 zhn)内脏绞痛，如胃肠绞痛。但对胆绞内脏绞痛，如胃肠绞痛。但对胆绞痛或肾绞痛疗效较差，常需与阿片类镇痛药合用痛或肾绞痛疗效较差，常需与阿片类镇痛药合用抑制腺体分泌抑制腺体分泌 用于麻醉前给药用于麻醉前给药松弛虹膜括约肌和睫状肌，用于虹膜睫状体炎、验光配眼镜松弛虹膜括约肌和睫状肌，用于虹膜睫状体炎、验光配眼镜解除迷走神经对心脏的抑制，用于治疗迷走神经过度兴奋所致窦房阻滞、解除迷走神经对心脏的抑制，用于治疗迷走神经过度兴奋所致窦房阻滞、房室阻滞、窦性心动过缓等缓慢型心律失常房室阻滞、窦性心动过缓等缓慢型心律失常解除血管痉挛，舒张外周血管，改善微循环。用于多种感染中毒性休克解除血管痉挛，舒张外周

16、血管，改善微循环。用于多种感染中毒性休克解救有机磷酸酯类中毒解救有机磷酸酯类中毒第三十页，共三十五页。医学专题-胆碱受体阻断药3. 山莨菪碱的外周抗胆碱作用与阿托品相似，扩瞳和山莨菪碱的外周抗胆碱作用与阿托品相似，扩瞳和抑制腺体分泌作用比阿托品弱，但对血管抑制腺体分泌作用比阿托品弱，但对血管(xugun)痉挛痉挛的解痉作用选择性相对较高。因其不易透过血脑屏障，的解痉作用选择性相对较高。因其不易透过血脑屏障，所以中枢兴奋作用也弱。由于解痉作用选择性较高，所以中枢兴奋作用也弱。由于解痉作用选择性较高，毒性较低，现多用于内脏平滑肌绞痛和感染中毒性休毒性较低，现多用于内脏平滑肌绞痛和感染中毒性休克。克

17、。第三十一页，共三十五页。医学专题-胆碱受体阻断药4. 东莨菪碱的外周抗胆碱作用类似于阿托品，仅在作用强度与时东莨菪碱的外周抗胆碱作用类似于阿托品，仅在作用强度与时间上略有差异。其抑制腺体分泌作用比阿托品强。扩瞳和调节麻间上略有差异。其抑制腺体分泌作用比阿托品强。扩瞳和调节麻痹作用较阿托品稍弱，持续时间也较短。对心血管系统痹作用较阿托品稍弱，持续时间也较短。对心血管系统(xtng)的的作用较弱。治疗剂量时即可引起中枢神经系统作用较弱。治疗剂量时即可引起中枢神经系统(xtng)抑制，较大抑制，较大剂量可产生催眠作用，尚有欣快作用。剂量可产生催眠作用，尚有欣快作用。临床应用：临床应用：（1）麻醉前

18、给药）麻醉前给药 不仅能抑制腺体分泌，而且具有中枢抑制作用，因不仅能抑制腺体分泌，而且具有中枢抑制作用，因此优于阿托品。此优于阿托品。第三十二页，共三十五页。医学专题-胆碱受体阻断药（2）晕动病）晕动病 预防给药效果好，对已出现晕动病症状如恶心、预防给药效果好，对已出现晕动病症状如恶心、呕吐的患者疗效较差。也可用于妊娠呕吐及放射病呕吐。防呕吐的患者疗效较差。也可用于妊娠呕吐及放射病呕吐。防晕作用可能与其抑制前庭神经内耳晕作用可能与其抑制前庭神经内耳(ni r)功能或大脑皮层功能功能或大脑皮层功能有关，可与苯海拉明合用以增加疗效。有关，可与苯海拉明合用以增加疗效。（3）帕金森病）帕金森病 东莨菪碱与左旋多巴交替或联合应用，能改善患者东莨菪碱与左旋多巴交替或联合应用，能改善患者流涎、震颤和肌肉强直等症状，可能与其中枢抗胆碱作用有关。流涎、震颤和肌肉强直等症状，可能与其中枢抗胆碱作用有关。（4）其他）其他 代替洋金花进行中药麻醉、治疗肺咯血、重度新生儿窒代替洋金花进行中药麻醉、治疗肺咯血、重度新生儿窒息、小儿重症肺炎、肺性脑病和流行性乙型脑炎等。息、小儿重症肺炎、肺性脑病和流行性乙型脑炎等。 第三十三页，共三十