医学专题—-祛风湿药课件

1、医学专题-祛风湿药第一节第一节 概述概述(i sh) 祛风湿药的定义： 祛除(qch)风湿、解除痹痛为主要功效的药物。 祛风湿药的功效：第一页，共六十三页。医学专题-祛风湿药第一节第一节 概述概述(i sh) 痹证痹证的现代研究： 类似(li s)于结缔组织病、自身免疫性疾病、骨与骨关节病和软组织病。 临床常见病症： 类风湿性关节炎-RA， 强直性脊柱炎（AS）， 系统性红斑狼疮（SLE）等。第二页，共六十三页。医学专题-祛风湿药痹证痹证 病机：机体免疫功能(gngnng)异常，内分泌功能(gngnng)紊乱，感染等。第三页，共六十三页。医学专题-祛风湿药第一节第一节 概述概述(i sh)祛风

2、湿药的药理作用：1、抗炎2、镇痛3、影响(yngxing)免疫功能第四页，共六十三页。医学专题-祛风湿药1、抗炎抗炎特点： 对急慢性实验性炎症模型均有不同程度的抑制作用。抗炎作用机理：作用于下丘脑垂体系统，促进ACTH分泌，增强肾上腺皮质功能；防己碱抑制炎症介质(jizh)PGE合成或者释放。第五页，共六十三页。医学专题-祛风湿药2、镇痛(zhn tn) 镇痛部位：中枢(zhngsh) 成分：青风藤碱、木防己碱 注意：青风藤碱化学结构与吗啡相似，但无成瘾性，可产生耐药性，停药后可自行消失。第六页，共六十三页。医学专题-祛风湿药3、影响(yngxing)免疫功能 特点(tdin)：明显抑制免疫功

3、能 雷公藤碱抑制机体免疫功能的机理：雷公藤总碱可明显降低小鼠血浆和脾脏cGMP含量，提高cAMP/ cGMP比值。第七页，共六十三页。医学专题-祛风湿药第二节第二节 常用常用(chn yn)药物药物秦 艽第八页，共六十三页。医学专题-祛风湿药秦艽秦艽(qnjio)的有效成分的有效成分 主要成分(chng fn)为龙胆苦苷： 包括 秦艽碱甲（龙胆碱）、 秦艽碱乙（龙胆次碱）。第九页，共六十三页。医学专题-祛风湿药秦艽秦艽(qnjio)药理作用药理作用1、与功效主治相关(xinggun)的药理作用功效：祛风湿，清湿热，止痹痛。第十页，共六十三页。医学专题-祛风湿药秦艽秦艽(qnjio)药理作用药理

4、作用（1）抗炎有效成分：主要为秦艽碱甲。作用特点：明显抑制角叉菜胶角叉菜胶所致(su zh)大鼠足趾肿胀；显著抑制巴豆油巴豆油引起的小鼠耳肿胀；抑制大鼠甲醛甲醛性关节炎；作用强度(qingd)与水杨酸钠相似第十一页，共六十三页。医学专题-祛风湿药秦艽秦艽(qnjio)抗炎作用机理：作用于下丘脑垂体系统，促进ACTH分泌，增强肾上腺皮质(pzh)功能。第十二页，共六十三页。医学专题-祛风湿药秦艽秦艽抗炎作用(zuyng)机理 1、大鼠肾上腺内维生素C的含量明显减少(jinsho)。（说明皮质激素合成增多） 2、切除垂体的大鼠该作用消失。第十三页，共六十三页。医学专题-祛风湿药秦艽秦艽(qnjio

5、)药理作用药理作用（2）镇痛有效成分：秦艽提取物，秦艽碱甲等作用特点：明显抑制醋酸醋酸所致小鼠扭体反应；明显降低热板热板法致小鼠疼痛反应；镇痛作用持续时间短暂，与延胡索和草乌配伍(piw)可增强镇痛作用。第十四页，共六十三页。医学专题-祛风湿药秦艽秦艽(qnjio)药理作用药理作用（3）抗过敏有效成分：秦艽碱甲。作用特点：抗组胺引起的豚鼠(tn sh)哮喘和过敏性休克；抗组胺引起的豚鼠离体回肠收缩作用。机理：可能与抗组胺释放有关。第十五页，共六十三页。医学专题-祛风湿药秦艽秦艽(qnjio)药理作用药理作用（4）镇静有效成分：秦艽碱甲。作用特点：显著延长小鼠戊巴比妥钠戊巴比妥钠睡眠时间，大剂量

6、(jling)可引起中枢麻痹死亡。第十六页，共六十三页。医学专题-祛风湿药秦艽秦艽(qnjio)药理作用药理作用其他药理作用（1）升高血糖有效成分：秦艽碱甲作用特点： 大鼠腹腔(fqing)注射秦艽碱甲200mg/kg, 30分钟后血糖显著升高，维持约3小时。第十七页，共六十三页。医学专题-祛风湿药升高血糖(xutng)机理作用(zuyng)机理：促进肾上腺素的释放而升高血糖。使用(shyng)a受体阻断剂后作用消失第十八页，共六十三页。医学专题-祛风湿药秦艽秦艽(qnjio)（2）降压有效成分：秦艽碱甲特点：维持时间短。机理(j l)：直接抑制心脏。第十九页，共六十三页。医学专题-祛风湿药秦

7、艽秦艽(qnjio)（3）利尿有效成分：秦艽水浸液作用特点：促进尿酸排泄；减轻痛风所致(su zh)肌肉酸痛，关节肿胀。第二十页，共六十三页。医学专题-祛风湿药秦艽秦艽(qnjio)现代应用现代应用 1、风湿性关节炎和类风湿性关节炎 2、流行性脑脊髓膜炎 3、肩关节周围(zhuwi)炎 4、小儿急性黄疸型传染性肝炎第二十一页，共六十三页。医学专题-祛风湿药不良反应不良反应 不良反应： 恶心、呕吐(u t)、心悸、心率减慢等。第二十二页，共六十三页。医学专题-祛风湿药祛风祛风(q fn)湿药湿药防防 己己第二十三页，共六十三页。医学专题-祛风湿药防己防己(fn j)的有效成分的有效成分有效成分：

8、 粉防己(fn j)碱（汉防己(fn j)甲素） 防己诺林碱（汉防己乙素）第二十四页，共六十三页。医学专题-祛风湿药药动学药动学 家兔静注粉防己(fn j)碱，代谢为二室模型： T1/2为7.20分钟 T1/2为72.68分钟 Vc为14.28L Vd为42.10L CL为每小时18.6L/kg第二十五页，共六十三页。医学专题-祛风湿药药动学药动学_Vd Vd：表观分布容积 5L：药物分部于血浆 1020L：药物分部于体液 40L：药物分部于组织器官中 100L：药物分部集中于某一个器官 Vd越大表示(biosh)排泄越慢。第二十六页，共六十三页。医学专题-祛风湿药防己防己(fn j)药理作用

9、药理作用1、与功效主治相关的药理作用功效：利水消肿(xio zhn)，祛风止痛。第二十七页，共六十三页。医学专题-祛风湿药防己防己(fn j)药理作用药理作用（1）抗炎作用有效成分：粉防己碱，防己诺林碱作用特点：影响炎症(ynzhng)反应多个环节。关节肿胀、耳壳肿胀，毛细血管通透性，中性白细胞黏附、游走。第二十八页，共六十三页。医学专题-祛风湿药抗炎作用(zuyng)机理直接作用于肾上腺，使肾上腺皮质功能增强(zngqing)而发挥抗炎作用。切除肾上腺后作用(zuyng)消失，而切除垂体后抗炎作用(zuyng)还存在。第二十九页，共六十三页。医学专题-祛风湿药抗炎作用(zuyng)机理 进一

10、步研究发现： 粉防己碱（Tet）抑制炎症(ynzhng)白细胞磷脂酶A2（PLA2）的活性，从而减少炎症介质（PG、LT）的产生与释放。 粉防己碱（Tet）抑制IL1和TNF活性，后者由巨噬细胞产生，在炎症反应中起重要作用，第三十页，共六十三页。医学专题-祛风湿药防己防己(fn j)药理作用药理作用（2）抗过敏和抗免疫(miny)有效成分：粉防己碱作用特点：抗变态反应：第三十一页，共六十三页。医学专题-祛风湿药防己防己(fn j)抑制细胞免疫和体液免疫，实验显示，显著抑制PHA、ConA诱导的淋巴细胞转化淋巴细胞转化(zhunhu)，抑制抗体抗体生成等。抗家兔过敏性休克，抗豚鼠离体气管条收缩，

11、抗大鼠肥大细胞释放组胺。第三十二页，共六十三页。医学专题-祛风湿药防己防己(fn j)抗过敏和抗免疫作用(zuyng)机理： 钙通道阻滞作用（抗Ca+内流，抗胞浆Ca+ 释放）第三十三页，共六十三页。医学专题-祛风湿药防己防己(fn j)药理作用药理作用（3）镇痛有效成分：总碱，粉防己碱，防己诺林碱等作用特点(tdin)：提高痛阈百分率，与川乌合用可以延长作用持续时间。总碱的作用最强，相当于吗啡的13。第三十四页，共六十三页。医学专题-祛风湿药防己防己(fn j)药理作用药理作用其他药理作用：对心血管系统的作用抑制心脏有效成分：粉防己碱作用特点(tdin)：负性肌力、负性频率作用。抑制窦房传导

12、功能和自律性。第三十五页，共六十三页。医学专题-祛风湿药防己防己(fn j)抑制心脏作用机理(j l)：抑制心肌细胞外钙离子内流和细胞内钙离子释放。（观察心肌细胞动作电位）Cacl2可对抗其作用。第三十六页，共六十三页。医学专题-祛风湿药防己防己(fn j)药理作用药理作用其他药理作用降压有效成分：粉防己碱作用特点：作用显著，最大下降50，维持(wich) 1 小时(家兔实验)。第三十七页，共六十三页。医学专题-祛风湿药防己防己(fn j)降压作用机理(j l)：选择性阻滞慢通道钙离子内流，从而舒张血管平滑肌。第三十八页，共六十三页。医学专题-祛风湿药防己防己(fn j)药理作用药理作用其他药

13、理作用抗心肌缺血有效成分：粉防己碱作用(zuyng)特点：扩张冠脉，增加冠脉血流量减少CPK释放。第三十九页，共六十三页。医学专题-祛风湿药防己防己(fn j)抗心肌缺血作用机理：对利血平化利血平化兔仍有作用，提示其作用为直接对冠脉的扩张(kuzhng)作用，而不同于受体阻断剂。第四十页，共六十三页。医学专题-祛风湿药防己防己(fn j)防己防己抑制心脏(xnzng)与降压的作用机理是什么?阻钙内流第四十一页，共六十三页。医学专题-祛风湿药现代现代(xindi)应用应用1、高血压病2、心绞痛（对劳累型心绞痛效果好，优于西药(xyo)综合治疗组）第四十二页，共六十三页。医学专题-祛风湿药不良反应

14、不良反应第四十三页，共六十三页。医学专题-祛风湿药第八章第八章 祛风祛风(q fn)(q fn)湿药湿药 雷公藤第四十四页，共六十三页。医学专题-祛风湿药雷公藤雷公藤 雷公藤的有效成分：雷公藤的有效成分： 主要主要(zhyo)(zhyo)为萜类为萜类第四十五页，共六十三页。医学专题-祛风湿药雷公藤雷公藤 雷公藤的药理作用：1、对免疫功能的影响(yngxing) ；2、抗炎；5、对生殖系统的影响；6、抗肿瘤；第四十六页，共六十三页。医学专题-祛风湿药雷公藤雷公藤第四十七页，共六十三页。医学专题-祛风湿药雷公藤雷公藤 雷公藤的药理作用： 1、对免疫(miny)功能的影响 ； -免疫抑制作用：第四十

15、八页，共六十三页。医学专题-祛风湿药雷公藤雷公藤免疫抑制作用(zuyng) MLR，DTH，Ts细胞， T淋巴细胞亚群 ConA ，PHA ，PWN ，LPS诱导(yudo)作用 胸腺，脾脏溶血空斑实验(PFC) ， 提高血清补体含量， 小鼠炭粒廓清速度， 网状内皮细胞吞噬功能，第四十九页，共六十三页。医学专题-祛风湿药溶血空斑形成(xngchng)试验 PFC是一种体外检测单个抗体形成细胞(浆细胞)的方法，故又称体外抗体形成细胞(Plaque Forming Cell, PFC)测定(cdng)技术。 此项技术广泛地用于检测产生IgM类型(包括其它各类免疫球蛋白及其亚类)的抗体形抗体形成细胞

16、成细胞，它还可研究中药对抗体免疫功能影响的免疫学指标免疫学指标。第五十页，共六十三页。医学专题-祛风湿药PFC试验(shyn)-实验中医学 将经过绵羊红细胞（将经过绵羊红细胞（SRBCSRBC）免疫后的小白）免疫后的小白鼠的脾脏淋巴细胞，在体外与鼠的脾脏淋巴细胞，在体外与SRBCSRBC一起混一起混入适当浓度的琼脂糖内，于入适当浓度的琼脂糖内，于3737孵育一定孵育一定时，待淋巴细胞释放溶血素（抗时，待淋巴细胞释放溶血素（抗SRBCSRBC抗抗体），在补体参与下，能使体），在补体参与下，能使SRBCSRBC溶解，从溶解，从而在每一淋巴细胞周周围形成而在每一淋巴细胞周周围形成(xngchng)(

17、xngchng)一个一个肉眼可见的玻片上的小而透明的溶血空斑，肉眼可见的玻片上的小而透明的溶血空斑，空斑数多少代表免疫力的强弱。空斑数多少代表免疫力的强弱。第五十一页，共六十三页。医学专题-祛风湿药炭粒廓清(kuqng)法 通过炭粒廓清法测定巨噬细胞吞噬功能。 正常小鼠肝中枯否细胞可吞噬清除90炭粒，脾巨噬细胞约吞噬清除10炭粒，据此给小鼠定量静脉注射印度墨汁(mzh)（炭粒悬液），间隔一定时间反复取静脉血，测定血中炭粒的浓度，根据血流中炭粒被廓清的速度，判断巨噬细胞的功能。第五十二页，共六十三页。医学专题-祛风湿药E花环(hu hun)试验 成熟的巨噬细胞表面具有Fc受体和C3b受体，这些受

18、体能识别经IgG和C3b调理(tio l)的颗粒，并迅速与之结合，促使细胞对相应颗粒的吞噬，为此检测这些受体可间接判断巨噬细胞的功能。常用抗羊红细胞致敏的羊红细胞悬液作指示物进行EA花环试验，第五十三页，共六十三页。医学专题-祛风湿药雷公藤雷公藤 雷公藤免疫抑制作用机理： 抑制白介素1(IL-1) ， 抑制白介素2(IL-2) ， 抑制细胞(xbo)释放PGE2，第五十四页，共六十三页。医学专题-祛风湿药雷公藤抗炎作用雷公藤抗炎作用(zuyng)(zuyng) 2、抗炎 ； 大鼠甲醛性足肿胀(zhngzhng)； 大鼠佐剂性关节炎； 抗醋酸和组胺作用； 棉球肉芽组织增生；第五十五页，共六十三页。医学专题-祛风湿药雷公藤 雷公藤抗炎的机理是多环节的。 抗炎作用与增强肾上腺皮质(pzh)功能以及抑制细胞释放PGE2有关。第五十六页，共六十三页。医学专题-祛风湿药雷公藤的作用(zuyng) 5、对生殖系统的抗生育作用 男性(nnxng)