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文档简介
1、分类抗菌机制耐药性不良反应药名体内过程抗菌作用及特点临床应用3内酰 胺类 抗生 素抑制细菌细胞壁黏肽合成30S,50S,70S,产生水解 酶、酶与 抗生素牢 固结合、PBP组成 和结构功 能改变、 细胞壁通 透性改 变、自溶 酶缺乏变态反应:过敏性休克、药物热、皮疹、血管神经性 水肿、荨麻 疹等天然青霉素不耐酸,口服很少吸收且 不规则,肌内注射吸 收迅 速且完全G-、G+求菌;嗜血杆菌属、 各种 致病螺旋体及放线菌,对大多数 G-阴性杆菌不敏感如溶血性链球菌引起的咽炎、扁桃体炎、丹毒;草绿色链球菌引起的心内膜炎;肺炎链球菌引起的大叶性肺炎、中耳炎 不良反应:变态 反应、赫氏反应、毒性作用、二重
2、感染半合 成 青霉素口服耐酸青霉素冃霉素 V抗菌谱与青霉素相冋,但作用没青霉素强;耐酸,可口服,十二指肠吸收用于G+求菌引起的轻度感染,不宜用于严重感染耐青霉素酶甲氧西林 本唑西林氯 唑西林双氯 西林对产青霉素酶的耐药金葡菌具有强大杀伤 作 用,但近年来耐甲氧西林的金匍菌不断 增加用于产青霉素酶的金葡菌引起的败血症、心内膜炎、肺炎等感染广谱青霉素氨苄西林耐酸不耐酶,可口服,肝肾组织浓度最高;对G-和G+均具有杀菌作用,对 G-菌由于冃霉素用于敏感菌引起的尿路、呼吸道、胆道、肠道感染,脑膜炎,少数G-菌感染;对青霉素耐药的肺炎链球菌仍有抗菌活性,对草链球菌也较好,对肠球菌属和李斯特菌属还优于青霉
3、素阿莫西林菌谱、抗菌活性与上相似,对肺炎球菌和变形杆菌作用强;耐酸能力强,口服吸收好用于敏感菌引起的尿路、呼吸道、胆道感染,伤寒、慢性胃炎和消化道溃疡;对粪肠球菌、沙门菌、布鲁菌属较好抗 铜 绿 假 广 谱羧苄西林不耐酸,需注射给药,对铜绿及变形杆菌有效单用易耐药,为哌拉西丁替代替卡西林口服不易吸收,需肌内注射,抗菌谱与上相似,但对铜绿作用要强2? 4倍,对其它G+干菌作用更强2? 10倍治疗铜绿假单胞菌感染,对呼吸道、泌尿道感染亦有效美洛西林抗菌活性强,对耐羧卞西林和庆大霉素的铜绿有较好抗菌作用治疗铜绿假单胞菌和大肠埃希菌感染青哌拉西霉林素低毒,抗菌谱广,作用强,对铜绿等大所数G-、G+球治
4、疗治疗铜绿假单胞菌和大肠埃希菌,及其他肠杆菌科细菌感染及菌,厌氧菌均有作用败血症分类抗菌机制耐药性不良反应药名体内过程抗菌作用及特点临床应用头孢 菌素 类抗 生素肾脏毒性代头孢头抱唑啉对青霉素酶稳定,血浆 半衰期短,脑脊液中浓 度低抗G+菌活性强,G-差;如肺 炎链 球菌、各种链球菌、G+杆菌对其相当敏感;肠杆菌科和铜绿菌 咼度耐药主要用于金葡菌引起的败血症、心内膜炎;也可用于敏感G-菌引起的尿路感染、败血症、肺炎杆菌性肺炎,严重者可配伍氨基糖苷类抗生素;G+细菌感染,耐药金葡菌感染,适用于轻中度感染;头抱噻吩头孢羟氨苄头抱拉定肾毒性减小,变态反应,静脉炎代头孢头抱咲辛对青霉素酶稳定与一代相似
5、,但 G-抗菌活性加 强,对多数肠科有相当活 性,多 厌氧菌有 点作用,对 铜绿无效主要用于金葡菌、表皮葡萄球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、变形杆菌等敏感菌株所致的呼吸道、皮肤软组织、尿路感染及败血症、腹膜炎、盆腔炎等;用于G-和G+细菌敏感的各种感染;头抱孟多头抱克洛基本无肾毒 性,药疹, 静脉炎,腹 泻代头孢头抱曲松对酶稳定,体内广泛分 布,血浆半衰期 长,穿 透力强,有一定量渗入 脑脊液G-较强,有些对铜绿菌、厌氧 菌 亦有较强作用主要用于大肠埃希菌、肺炎杆菌、奇异变形杆菌引起的骨关节炎、皮肤软组织感染、耳部感染以及败血症的治疗;婴幼儿脑膜炎治疗;对流感、淋球菌具有良好抗菌作用;严重感染G
6、-感染及混合感染;头抱唑肟头抱哌酮头抱他啶头抱噻肟皮疹、发热四 代 头 孢头抱匹罗对酶更进步稳定,抗菌谱更广对金葡菌抗菌作用增强,特别对链球菌和肺炎球菌有很强 的活 性对人肠埃希菌、肺炎杆菌、变形杆菌、沙雷菌属等肠杆困科具有强大作用用于第三代头抱耐药的 G-菌的重症感染;头抱吡肟头抱克定对G+菌作用:一代二代三代四代;对G-菌作用:四代三代二代一代;抗铜绿假单胞菌作用:一、二代无,三、四代有;抗厌氧菌作用:一代无,二代弱,三代、四代有;对B -内酰胺酶稳定性:四代三代二代一代;肾毒性:一代二代三代分类抗困机制耐药性不良反应药名体内过程抗菌作用及特点临床应用非典型3头霉素类:头抱西可列为二代头抱
7、,口服吸收差对酶稳定,而且对厌氧菌,尤 其是脆弱类杆菌作用强于二代G+求菌(如溶血性链球菌、金葡菌、肺炎链球菌)及G+厌氧菌对其敏感;用于 G-和厌氧菌混合感染引 起的下呼吸道、泌尿生殖道、骨关节、盆腔、痔疮和糖尿病足部感染肌内注射疼痛显著内酰 胺类 抗生 素碳青霉烯类:亚胺培南抗菌作用强,菌谱极广,对多重耐药亦有效主要用于肠杆菌科、不动杆菌属、铜绿假单胞菌等多重耐药菌株的感染,需氧菌和厌氧菌混合感染以及尚未确定的病原菌的早期感染,不宜用于中枢神经感染恶心、呕 吐、腹泻单环3 -内酰胺类:氨曲南口服不吸收G-抗菌较强,对 G+和厌氧困 无 效,但不良反应少主要作为替代二代头抱菌素及氨基糖苷类抗
8、生素,用于敏感G-所致的感染,如肺炎、胸膜炎以及下呼吸道感染、胆道、腹腔、骨关节感染,尤其适用于尿路感染,也可用于败血症、淋病治疗不良反应轻微3-内酰胺类酶抑 制药:阿莫西林- 克拉维酸钾这一复方制剂由于克拉维酸保护阿莫西林免遭酶破坏,并使其抗菌活性增强,抗菌谱增宽主要用于产酶金葡菌、肠球菌、肠杆科菌、脆弱 杆菌 引起的呼吸道、皮肤软组织、盆腔、尿路等 感染及淋 菌尿道炎、中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁 桃体炎的治疗胃肠道反应3 -内酰胺类抗菌药与其它抗菌药合用:丙磺舒+青霉素:竞争肾小管分泌,对青霉素增效;头唑菌素+青霉素林头抱菌素于菌血糖苷类炎、协烧伤后感染、舒耐青霉素和氨苄西林的耐药氨苄西林+
9、氯唑西林:抗药性互补;巴坦+3 -内酰胺类:抗菌协禍作起的;感染,宜与氨基糖苷类合用替卡西林+庆大霉素:铜绿假单胞菌治疗;四环素、氯霉素、大环内酯类 +青霉素:拮抗作用;氨曲南+氨基糖苷类:加强对铜绿和肠杆菌属作用;阿莫西林-克拉维酸钾:增强抗菌作用亚胺培南+西司他丁:保护亚胺培南防治肾中破坏,该配伍称之为泰能分类抗困机制耐药性不良反应药名体内过程抗菌作用及特点临床应用大环内酯类抗生素不同程度的抑 制细菌蛋白质 合成,50S和 23S;通常起 抑菌作用,但 浓度高时可具有杀菌作用药物核糖 体结合部 位改变,细 菌细胞膜 成分改变, 质粒介导 改变,细菌 产生药物 灭活酶胃肠道应肝 损害心脏毒
10、性耳毒性红霉素不耐酸,口服肠溶片,能透 过胎盘屏障,不能透过血脑 屏障,经胆汁排出,具有肠 肝循环G+ G-球菌,厌氧菌,军团菌,衣 原 体,支原体;由于胃肠道反应和耐药性,已逐渐为一代半合成大环内酯类抗生素取代,长期应用可二重感染首选于军团菌、百日咳、空肠弯曲菌肠炎和支原体肺炎; 厌 氧菌引起的口腔感染和肺炎支原体、肺炎衣原体、溶 脲脲原 体等非典型病原体所致的呼吸道泌尿生殖系统 感染罗红霉素抗困机制、抗困谱与上相 似,对胃酸稳定,生物利 用 度咼,胃肠道反应较上 少用于敏感菌所致的呼吸道感染,耳鼻喉感染,生殖器、皮肤感染;也用于支原体肺炎、沙眼衣原体感染及军团菌感染;-j-lv 丄亠克拉霉
11、素对酸稳定,在肝脏首过消除,主要不良反应为胃肠道反应抗菌活性和抗菌谱较红霉素强而广,对红霉素敏感的链球菌和葡萄球菌较红霉素更强敏感菌引起的感染泌尿生殖系统和皮肤软组织的感染阿奇霉素不良反应轻,患者有很好 的 耐受性,口服生物利用度 37%胆汁排泄,半衰期最长,40-68h抗菌谱与上相似,对 G-菌的抗菌活性有 明显改善,对肺炎支原体作用强;氢氧化铝等抗酸药不曰同服,敏感菌所致的呼吸道感染皮肤软组织感染沙眼衣原体和淋球菌的生殖器感染泰利霉素不良反恶心、呕吐、头痛、耐受性较好抗困谱与红霉素相似,抗肺炎链球困 比 上述药物强百倍,对呼吸道感染多 重耐 药困有很强的抗困活性治疗耐大环内酯类的肺炎链球困
12、引起的感染;敏感困所致的呼吸道感染林可霉素:口服;对 G+和大多数厌氧菌有效,对 G-无效,属抑菌药;(急慢性骨髓炎,对青霉素过敏或抗药的G+求菌感染,各种厌氧菌感染,需氧菌和厌氧菌的混合感染;)万古霉素:仅对G+尤其是阳性球菌具有强大杀菌作用,属快速杀菌药,肌内注射剧痛,静滴;(用于抗葡萄球菌感染引起的炎症感染及对3-内过敏者的严重感染、败血症等)替考拉宁:肌内注射吸收好,G+和肠球菌有强大抗菌作用,对 G-不敏感;(耐青霉素的 G+感染,对3 -内过敏者的严重感染,毒性较万古霉素小)利奈唑胺:口服吸收迅速完全;对G+求困及耐药困有强大抗困活性,用于治疗G+细困感染,副作用轻,耐受性好分类抗
13、菌机制耐药性不良反应药名体内过程抗菌作用及特点临床应用氨基糖苷类抗生素抑制细菌蛋白 质合成的全过程,70S,30S临床对氨 基糖苷类 耐药迅速 增强,且还 存在不同 抗生素间 交叉耐药, 主要是纟 田菌产生 灭活酶,改 变细胞膜 通透性及 修饰靶位 蛋白耳毒性肾毒 性神经肌肉 阻滞作用变 态反应其它 反应庆大霉素口服吸收少,肌肉注射吸收 迅速完全,可在肾脏中 大量 集聚,停药20天仍可检岀抗菌谱较宽,G-杆菌,铜绿菌,金匍 菌,炭疽杆菌,白喉干活,放线菌属, 肺炎支原体耐药产生较慢且不稳定严重的G-杆菌感染,如败血症,骨髓炎,肺炎,脑膜炎;铜绿菌感染,与羧卞西林合用铜绿菌心内膜炎;与羧卞西林合
14、用于原因未明的 G+杆菌混合感染;口服用于肠道感染,肠道术前准备,本类中耳毒性,肾 毒性最大链霉素口服吸收少,肌肉注射吸收 快,不易通过血脑屏障,只 有患脑膜炎时才能过进脑脊 液对多数G-杆菌有较强大的抗菌作用,对结核杆菌有突岀效果毒性大,易产生耐药鼠疫、兔热病治疗;与四环素合用治疗布病;与青霉素 合用 治疗草绿色链球菌引起的心内膜炎;与青霉素、氨 卞西林合 用预防治疗细菌性心内膜炎,用于呼吸道、胃 肠道及泌尿生 殖系统手术后感染;治疗结核;阿米卡星肌内注射吸收快,不易透过 血脑屏障抗菌谱为氨基糖苷类中最广的突出优点是对许多肠道 G-菌、金葡菌和铜绿菌所产生的 钝化 酶稳定;用于治疗对其它氨基
15、糖苷类耐药菌所引起的尿路、呼吸 道及 肺部感染,铜绿菌、变形杆菌引起的败血症,与 3 类联合用药可协同作用奈替米星肌内注射吸收快,不易透过 血脑屏障,极少在体内代 谢,主要经肾小球滤过对肠杆菌科大多数细菌有较强大的抗菌活性对G+求菌作用强于其他氨基糖苷类,与3类联合用药可协同作用;主要用于治疗各种敏感菌引起的炎症感染;与3类合用于儿童、成人粒细胞减少伴发热患者及病因未明的治疗;耳毒性、肾毒性本类中最低多黏菌素类:窄谱抗生素,只对某些G-杆菌具有强大抗菌活性,大肠埃布菌、肠杆菌属、克雷伯菌、铜绿菌对该药冋度敏感,机制:本类抗菌药有正电荷游离氨基;用丁对3和氨基糖苷类耐药乂难以控制的铜绿菌及其他G
16、-菌引起的严重感染,肠道手术前准备用药,白血病中性粒细胞缺乏者的细菌感染性预防;不良反应主要是急性肾小管坏死,岀现蛋白尿、血尿,注射给药具有强烈肾毒性,可发生过敏反应和胃肠道反应;常用药:多黏菌素B分类抗困机制耐药性不良反应药名体内过程、抗菌作用、特点临床应用四环素类抗生素主要抑制细菌 蛋白质合成, 高浓度具有杀菌作用多数G+已耐药,现已少用反应较多四环素短效口服吸收不完全,含阳离子食物妨碍其吸收,沉积于牙齿及骨骼中,不易透过血脑屏障,胆汁排泄,主要以原形经肾脏排出主要用于;立克次体、衣原体、支原体病及螺旋体病的 治疗 长期应用易导致二重感染,岀现鹅口疮和伪膜性肠炎, 牙齿 变色和抑制骨骼生长
17、,大剂量可造成肝脏毒性多西环素长效与四环素类似,速效、强效、长效,抗菌作用比四环素强2-10倍,对耐药金匍困及脆弱杆困有效治疗肾功能不全患者肾外感染的最安全抗菌药,用于呼 吸道 感染和老年慢性支气管炎、肺炎、麻疹及泌尿道和 胆道感染 朿臘性大,胃肠道反应,静脉注射出现口舌麻木及口内 特殊 气味米诺环素长效对耐四环素困株有良好的抗困作用,抗困活性比四环素强 2-4倍,对G+勺作用强于G-,在无炎症的情况下也能进入大脑用于治疗非淋菌性尿道炎,座疮,尿路感染,胃肠道和呼吸道感染,脑膜炎及眼耳鼻喉感染长期服用可有皮肤色素沉着美他环素中效与四环素基本相同对耐四环素的困株有效,临床应用于四环素基本相同氯霉
18、素类抗生素:低浓度具有抑菌作用高浓度具有杀菌作用的广谱抗生素;对G+ G-菌均具有抑制作用,对阳性较强;特别是对伤寒、副伤寒杆菌作用更强,为治疗伤寒的首选药;对流感和百日咳杆菌的作用较其他抗菌药强,对立克次体感染如斑疹伤寒也有效,对厌氧杆菌及梅毒螺旋体、衣原体、肺炎支原体敏感,对G+求困作用不及青霉素及四环素;临床运用:氯霉素是 种高效抗生素,最大缺点是抑制骨髓,应严格控制应用,仅用于治疗威胁生命的感染:流感嗜血杆菌脑膜炎、立克次体感染;不良反应:骨髓毒性,灰婴综合征,治疗性休克,其它反应分类抗菌机制耐药性不良反应药名体内过程、抗菌作用、特点临床应用人工合成抗菌药通过抑制DNA回旋酶而 发挥抗
19、菌作 用,口服吸收好, 可进入脑脊 液,原形经肾 脏排岀靶点的改 变,细菌 体内畜积 减少,质 粒介导耐 药性恶心、呕吐、过敏、 中枢神经系 统症状一代喹诺酮萘啶酸仅对大肠埃希菌、变形杆菌、产气杆 困、沙门困、流感嗜血杆困和克雷伯困等G-杆菌有作用,对铜绿和 G+无作用可用于尿路感染,也可用于胆道感染和菌痢,但细菌易产生耐药性,且较多不良反应,基本被淘汰恶心、呕 吐、过敏、 中枢神经系 统症状二代喹诺酮吡哌酸较萘啶酸稍强,对大肠埃希菌、变形杆菌、产气杆菌、沙雷菌属及志贺菌等G-困具有较强抗困活性,较咼药物浓度时对铜绿及金葡菌也有抑菌 作用;口服吸 收迅速,存在肠肝循环用于难治的尿路感染,如肾盂
20、肾炎、膀胱炎、尿道炎,亦用于肠炎、痢疾等胃肠道感染及耳鼻喉感染,还可用于前列腺炎、伤寒等治疗,已少用婴幼儿童禁用三代 喹诺 酮诺氟沙星具有强大抗G-菌活性,对G-杆菌、 铜绿 菌具有强大杀菌作用,对G+球菌、衣原体、支原体、军团菌及结合杆菌有效;左氧氟沙星对G+菌作用最强洛美沙星依诺沙星氧氟沙星本类药中活性最低,在肾脏、前列腺、胆汁中浓度较咼,主要用于无并发症的感染,如泌尿道和胃肠道及软组织、眼睛的感染环丙沙星本类药中应用最广泛,部分能进脑脊液,抗菌活性本类中最强,用于全身 感染, 治疗流行性脑脊髓膜炎和化脓性胸膜炎,但对厌氧菌无效;刺激性 大,常有胃肠 道反应,静脉注射口舌麻木和异味感左氧氟沙星抗菌活性强,生物利用度高,组织渗透性好,尿液中浓度高,用于各种急慢性感染及难治的感染;在喹诺酮中的不良反应较少司帕沙星长效品种,组织穿透力强,对 G+菌作用强,对耐B药的肺炎球菌有效,用于外科、妇科、消化道、皮肤软组织感染,异烟肼和利福平耐药的结合患病患者四代喹诺酮加替沙星莫 西沙星司氟 沙星曲伐沙 星对铜绿菌和 G+菌抗菌活性明显增 强,能 对抗衣原体、支原体、车团困等病原体抗菌谱较三代更广,且活性更强,不仅对G+和 G-菌有高度抗药
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