药理学基础学习班讲义

1、执业药师辅导药理学第十三章抗结核病药与抗麻风病药概述一、抗结核病（一）异烟肼【体内过程】 小，穿透力强，可渗入关节腔、胸水、腹水以及易穿透细胞膜，可作用于细胞内结核杆菌。主要在肝内代谢。化或干酪化的结核病灶中。【抗菌作用与机制】“专情”！选择性作用于结核杆菌，具有强大的抗结核杆菌的作用，对细胞内、外的结核杆菌均有效。仅对结核杆菌有抗菌作用，对其他微生物几无作用。疗效高、毒性小、口服方便、价格低廉。抗菌机制：抑制分枝菌酸（结核杆菌独有，故对其它菌无效）壁的屏障保护作用。，使结核杆菌细胞壁的脂质减少，削弱其细胞【临床应用】治疗结核病的首选药；第1页1.抗结核病药（1） 异烟肼、利福平、乙胺丁醇体内

2、过程特点、抗菌作用和机制、临床应用及其不良反应（2） 链霉素、对氨基水杨酸、吡嗪酰胺的药理作用特点（3） 抗结核病药合理应用原则和注意事项2.抗麻风病药氨苯砜和沙利度胺的临床应用及其不良反应执业药师辅导药理学常与其他药，单用时可预防结核病。【不良反应】1.神经系统毒性：什么表现？头痛、眩晕、外周神经炎、四肢感觉异常、反射消失和肌肉轻瘫及精神失常等。为什么？异烟肼的化学结构与维生素 B6 相似，维生素 B6 在体内参与神经递质的争性抑制维生素 B6 的生物作用，并促进维生素 B6 的排泄。 怎么办？同服维生素 B6。，异烟肼能竞癫痫、嗜神病史者慎用。2. 肝毒性：转氨酶升高、黄疸、肝小叶坏死。3

3、. 其他：皮疹、发热、嗜酸性粒细胞增加、血小板减少、粒细胞减少、口干、上消化道不适等。（二）利福平【体内过程】1.可减少吸收，应空腹服。2. 穿透力强，能进入细胞内、3. 肝内代谢。空洞和痰液中，杀灭细胞内外的结核杆菌和敏感细菌。【抗菌作用与机制】“多情”！抗菌谱广，对结核杆菌、麻风杆菌、G+菌尤其是耐药金葡菌有强大的抗菌作用；对 G-菌、某些和沙眼衣原体也有抑制作用。抗菌机制与依赖 DNA 的 RNA 多聚酶牢固结合，。该酶与 DNA 连接，阻断 RNA 的转录过程抑制细菌 RNA 的第2页执业药师辅导药理学【临床应用】与药理作用密切相关！1.结核病及重症患者。2. 耐药金葡菌及其他敏感菌3

4、. 麻风病。4. 沙眼。【不良反应】1. 消化道反应。2. 肝损害黄疸，有肝病史者或与异烟肼合用时较易发生。3. 在动物有致畸作用禁用于妊娠早期。4.及其代谢物为红色粪、尿、泪、汗、痰、唾液、等可被染成橘红色预先告知。（三）乙胺丁醇【体内过程】大部分以由尿中排出，排泄缓慢，肾功能不全时可引起蓄积。【抗菌作用与机制】仅对结核杆菌有抗菌作用。单用可产生耐药性，但较缓慢。抗菌机制：与二价金属离子如 Mg2+结合，干扰菌体 RNA 的【临床应用】。第3页执业药师辅导药理学与其他抗结核病药合用。【不良反应】球后视神经炎。三种主要抗结核药的比较（TANG）续表（四）其他抗结核药可考点（TANG）（五）抗结

5、核病1.早期的应用原则2.目的：增强疗效、降低毒性反应、缩短疗程、延缓耐药性。3.长期、全疗程、规范。二、抗麻风病（一）氨苯砜第4页药理作用特点链霉素 不易透过血脑屏障和细胞膜，对结核性脑膜炎疗效差 对巨噬细胞内的结核菌几乎无效，不易进入化、干酪化和厚壁空洞病灶 易产生耐药性，应与其他药联用对氨基水杨酸对结核杆菌仅有抑制作用；单用时效果差。耐药性产生缓慢。二线抗结核病药。吡嗪酰胺在酸性环境中作用较强。单用迅速产生耐药性。与异烟肼和利福平合用有显著的协同作用。体内过程抗菌作用与机制临床应用不良反应乙胺丁醇排泄缓慢，肾功能不全时可引起蓄积只抗结核；与二价金属离子如 Mg2+结合，干扰菌体 RNA

6、的与其他药合用球后视神经炎体内过程抗菌作用与机制临床应用不良反应异烟肼肝内代谢只抗结核； 抑制分枝菌酸结核病首选药1. 神经系统毒性（+B6）2. 肝毒性利福平可减少吸收，应空腹服肝内代谢不只抗结核；与依赖 DNA 的 RNA 多聚酶结合，抑制细菌 RNA1. 结核病2. 麻风病3. 沙眼4. 耐药金葡菌1. 消化道反应2. 肝损害执业药师辅导药理学【临床应用】治疗麻风病的首选药。【不良反应】1. 砜综合征麻风病症状加重。处理：减量或换药。用沙利度胺或糖皮质激素类2. 血液系统：溶血和发绀。治疗。3.消化道反应及头痛、失眠、精神症状。肝损伤、剥脱性皮炎。（二）沙利度胺【临床应用】对麻风病并无治

7、疗作用，主要与抗麻风药合用以减少麻风反应。【不良反应】强致畸作用禁用于孕妇。【实战演习】麻风病的首选治疗A.利福平 B.氯法齐明C.沙利度胺D.阿奇霉素E.氨苯砜是第5页执业药师辅导药理学答疑编号 700844130101【正确】E1-2A. 卡那霉素B. 对氨基水杨酸C.利福平D.异烟肼 E.乙胺丁醇1.长期大量用药可致视神经炎，出现盲点、红绿色盲的答疑编号 700844130102是【正确】E2.毒性较大，尤其对第八对脑神经和肾损害严重的答疑编号 700844130103是【正确】A多项选择题抗结核病一线药有A.对氨基水杨酸 B.卡那霉素C.异烟肼 D.利福平 E.乙胺丁醇答疑编号 700844130104【正确】CDE下列关于异烟肼的