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文档简介
1、附录分 类主要或代表性品种青霉素类:干扰细菌胞壁合成,对革兰阳性球菌和革兰阴性球菌、嗜血杆菌及多种致病螺旋体有 抗菌活性。青霉素 G penicillin G, PENG 苄星青霉素benzathine B ;长效青霉素 青霉素 V penicillin V半合成耐青霉素酶类:具耐酸、耐酶的特点,对产酶金黄色葡萄球菌等细菌的抗菌活性强于青霉素 类。甲氧西林methicillin ,MET ;新青 I 苯唑西林oxacillin ,OXA ;新青II 萘夫西林nafcillin ;新青III 氯唑西林cloxacillin广谱青霉素:对 A组、B组溶血性链球菌、肺炎链球菌和对青霉素敏感的金黄色葡
2、萄球菌的作用比 青霉素差,但对革兰阴性菌、草绿色链球菌和肠球菌属的作用比青霉素强。双氯西林dicloxacillin 氨苄西林ampicillin ,AMP 巴氨西林bacampicillin 阿莫西林amoxicillin, AMX ;阿莫仙抗假单胞菌青霉素羧苄西林carbenicillin ,CAR 替卡西林ticarcillin, TIC ;羟噻吩青霉素 哌拉西林piperacillin ;氧哌嗪青霉素 阿洛西林azlocillin ,AZL ;阿乐欣主要作用于革兰阴性杆菌青霉素美洛西林mezlocillin,MEZ ;天林 匹美西林pivmecillinam 替莫西林temocilli
3、n头抱菌素类I代头抱:对多数革兰阳性菌有抗菌活性除肠球菌、MRSA和表皮葡萄球菌外,对革兰阴性杆菌的疗效较差。头抱噻吩cefalothine ;先锋霉素I头抱菌素I头抱氨苄cefalexin,先锋霉素W;头抱力新头抱羟氨苄cefadroxil,CFR头抱唑啉cefazolin,CFZ ;先锋霉素V 头抱拉定cefradine ,CRD ;先锋霉素头抱雷定 II代 头抱:对革兰阳性球菌的抗菌活性比I代头抱低,对革兰阴性杆菌包括厌氧菌的抗菌活性比 I代头抱菌素高。头抱咲辛cefuroxime ,CXM ;头抱咲肟;西力欣 头抱咲辛酯cefuroxime axetil ,CXMA ;新菌灵 头抱替安
4、cefotiam ,CTN 头抱替安酯cefotiam hexetil 头抱克洛cefaclor ,CEC ;希刻劳 头抱丙烯cefprozil,CPR 氯碳头抱loracarbef头抱孟多cefamandole,FAM ;头抱羟唑 头抱尼西cefonicid ,CIDIII代头抱:对革兰阴性杆菌有很强的抗菌活性,对革兰阳球杆菌的抗菌活性比I代头抱低。头孢噻肟 (cefotaxime,CTX ;凯福隆 )头孢唑肟 ( ceftizoxime,ZOX) 头孢克肟 ( cefixime ,CFM) 头孢甲肟 (cefmenosime) 头孢匹胺 (cefpiramide) 头孢曲松 ( ceftr
5、iaxone ,CRO ;头孢三嗪 ) 头孢地嗪 ( cefodizime ; 莫迪 ) 头孢哌酮 ( cefoperazone,CFP ;先锋必 ) 头孢他啶 ( ceftzaidime,CAZ ;复达欣 ) 头孢特仑酯 ( cefteram pivoxil) 头孢他美酯 ( cefetamet picoxil,FET) 头孢布坦 ( ceftibuten,CTB) 头孢地尼 (cefdinir,CDR) 头孢泊肟酯 (cefpodoxime proxetil,CPD)W代头抱:对革兰阴性杆菌的抗菌活性与III代头抱相似,主要增强了对革兰阳球菌的抗菌活性。头孢吡肟 ( cefepime,FE
6、P) 头孢匹罗 ( cefpirome, CPO)B-内酰胺酶抑制剂复合制剂:灭活B -内酰胺酶,增强抗菌活性。氨苄西林 / 舒巴坦 ampicillin/sulbactam,AMP/S ;优力新 阿莫西林 / 舒巴坦 ( amoxicillin/sulbactam,AM/S ;泰巴猛 ) 头抱哌酮 / 舒巴坦(cefoperazone/sulbactam,SP/S ;舒普深) 阿莫西林 / 克拉维酸 ( amoxicillin/clavulanicacid,AM/C ;安美汀 ) 替苄西林 / 克拉维酸 ( ticarcillin/clavulanic acid,TIM ;特美汀 ) 哌拉西
7、林 / 三唑巴坦 ( piperacillin/tazobaceam,TZP ;特治星 ) 其他B-内酰胺类碳青霉烯类:新型单环B -内酰胺类抗生素,抗菌谱广,对多种质粒和染色体介导的B-内酰胺酶稳定,易受体内肾脱氢酶DHP-1降解,半衰期短仅 1小时。亚胺培南 / 西司他丁 ( imipenem/cilastatin,IPM ;泰能 ) 美罗培南 (meropenem,MEM) 帕尼培南(panipenem ;克倍宁)单酰胺类:非典型的B-内酰胺类抗生素,抗菌谱窄,只对革兰阴性杆菌有效,对革兰阳性菌无抗菌活性,对厌氧菌的抗菌活性低,但对B-内酰胺酶稳定。氨曲南 ( szereonam,ATM
8、) 肟莫南 oximonan 替格莫南 tigmonan 卡芦莫南 (carumonam)头霉素类 :头抱西丁 (cefoxitin,FOX ;美福仙 )头抱美唑 (cefotetan)头抱替坦 (cefotetan)氧头抱烯类抗生素:抗菌谱广,对对革兰阴性菌抗菌活性强大,对B-内酰胺酶稳定,血药浓度维持时间长,但对机体凝血系统影响较大。拉氧头抱 ( moxalactam, latamoxref,MOX) 氟氧头抱 (flomoxef) 氨基糖苷类抗生素:水溶性好,性质稳定,作用于细菌核糖体30S 亚单位制蛋白质合成,破坏细菌细胞膜完整性,抗菌谱广,与人血清蛋白结合率低,胃肠道吸收差,对肾和耳
9、 有毒性。链霉素 (streptomycin ,SM)卡那霉素 (kanamycin,KAN)庆大霉素 (gentamycin,GEN)妥布霉素 (tobramycin,TOB)阿米卡星 ( amikacin AMK ;丁胺卡那霉素 )奈替米星 ( netilmicin,NET)依替米星 ( etimicin,ETI)西梭霉素 (sisomicin)大观霉素 (spectinomycin, 壮观霉素 )核糖霉素 (ribostamycin)新霉素 (neomycin)异帕米星 (isepamicin)达地米星 dactimicin 阿斯米星 astromicin 地贝卡星 (dibekacin
10、) 大环内酯类抗生素:抗菌谱窄,主要作用于革兰阳性菌、革兰阴性球菌,抑制蛋白质合成 , 对支原 体和衣原体有效,血药浓度低,不易透过血脑屏障。14 元环 红霉素 ( erythromycin, ERY) 克拉霉素 (clarithromycin,CLR) 罗红霉素 (roxithromycin,) 地红霉素 (dirithromycin,DTM)15 元环氟红霉素 (flurithromycin)阿奇霉素 (azithromycin,AZM)16 元环麦迪霉素 (midecamycin)螺旋霉素 (spiramycin)乙酰螺旋霉素 (acetylspiramycin)交沙霉素 (josamy
11、cin) 柱晶白霉素 (leucomycin) 乙酰麦迪霉素 (acetylmidecamycin) 吉他霉素 (kitasamycin) 罗他霉素 (rokitamycin) 四环素类抗生素:抗菌谱广,口服方便,但易产生耐药四环素 (Tetracycline ,TEL)多西环素 ( doxycycline,DOX ; 强力霉素 ) 米诺环素 minocycline 美他环素 (metacycline) 氯霉素类抗生素:性质稳定,抑制蛋白质合成,作用于细菌核糖体 50S 亚基。抗菌谱广,口服吸收 好,易透过血脑屏障,对人骨髓有抑制。氯霉素 (chloramphenicol,CHL) 甲砜霉素
12、(thiamphenicol) 林可霉素:作用于细菌核糖体 50S 亚基,抑制蛋白质合成。林可霉素克林霉素多肽类抗生素;抑制细菌细胞壁合成,对胞质毒副作用。(lincomycin ;氯洁霉素 )(clindamycin ;洁霉素 )RNA也有作用,不易产生耐药,对人肾和神经系统有万古霉素 ( vancomycin ,VAN)去甲万古霉素 (norvancomycin) 替考拉宁 ( teicoplanin ;壁霉素 ) 阿克拉宁 ( actalanin) 雷莫拉宁 ( ramoplanin ) 多粘菌素 ( polymyxin)杆菌肽 ( bacitracin )安福霉素 amfomycin
13、喹诺酮类:作用 DNA旋转酶,阻断 DNA复制I 代 :抗菌谱窄,口服吸收差,毒性大,目前已很少用。萘啶酸 ( nalidixic Acid ,NAL )II 代:抗菌谱窄,口服后少量吸收,毒性比 I 代小。吡哌酸 pipemidic Acid ,PA 诺氟沙星 ( norfloxacin , NOR; 氟哌酸 )III 代:抗菌谱广,对革兰阴性菌和阳性菌均有较好的抗菌活性,口服吸收好,体内分布广,产生 耐药性低。培氟沙星 ( pefloxacin, PFX)那氟沙星 (nadifloxacin)罗素沙星 (rosoxacin)芦氟沙星 (rufloxacin)依诺沙星 (enoxacin,E
14、NX ;氟啶酸 )氧氟沙星 (ofloxacin,OFX ;氟嗪酸 )环丙沙星 ( ciprofloxacin, CIP ;环丙氟哌酸 )洛美沙星 ( lomefloxacin LOM ;罗氟酸 )氟罗沙星 ( fleroxacin,FLX )妥舒沙星 ( tosufloxacin)IV 代:抗菌谱广,对革兰阴性菌和阳性菌均有更好的抗菌活性。左氟沙星 ( levofloxacin, LEV )司氟沙星 ( sparfloxacin,SPX )克林沙星 ( clinafloxacin )莫西沙星 ( moxifloxacin,MXF)格帕沙星 ( grepafloxacin,GRX) 磺胺类:抑
15、制叶酸代谢,使用方便,价格低廉,抗菌谱广,易透过血脑屏障,易产生耐药和变态反响。磺胺甲恶唑 ( sulfamethoxazole,SMZ)磺胺嘧啶 (sulfadiazine,SD)磺胺甲氧嗪 ( sulfasalazine ,SMPZ ;长效磺胺 )柳氮磺吡啶 ( sulfasalazine ,SASP)复方磺胺甲恶唑 sulfamethoxazole/trimethoprin,SXT ;复方新诺 明复方磺胺嘧啶 ( sulfadiazine-trimethoprin ) 甲硝基和替硝唑:用于治疗原虫和厌氧菌感染,抗厌氧菌的机制在于硝基被厌氧菌复原成细胞毒物质抑制细菌DNA合成,抗原虫机制在
16、于抑制原虫氧化复原反响。甲硝基 ( metronidazole ;灭滴灵 )替硝唑 ( tinidazole) 其他抗菌药 影响细胞壁早期合成磷霉素 ( fosfomycin,phosphonomycin ;复美欣 )作用于核糖体夫西地酸 ( fusidic acid,fusidin ;褐霉素 )抗分枝杆菌药物 抑制分枝菌酸细胞壁成分 合成 异烟肼 isoniazid ,INH ;雷米封 利福霉素类抗生素:性质稳定,抗菌谱广,口服吸收好,对结核杆菌有高度抗菌活性, 抑制核酸合成。利福霉素 SV(rifamycin SV) 利福平 ( rifampin,rifamoicin,RIP) 利福喷汀
17、(rifapentine,rifapentin,RFP)利福布汀 ( rifabutin,ansamycin,RFB)抑制核酸合成抑制蛋白质合成乙胺丁醇 (ethambutol ,EMB) 乙硫异烟胺 ethionemide ,Th1314 丙硫异烟胺 (protionamide ,Th1321) 卷曲霉素 (capreomycin)环丝氨酸 (cycloserine) 氨苯砜 (dapsone ,DDS)抗真菌药物 影响细胞膜通透性:两性霉素 B amphotericin B,AMB 两性霉素 B 脂质体 (liposome amphotericibw B,AMBL) 两性霉素 B 脂质复合
18、体 (amphotericin B lipid complex,ABLC) 两性霉素 B 胶质散体 (amphotericin B co-lloidaldispersion,ABCD) 阻断核酸合成;作用于细胞膜,改变其通透性。氟胞嘧啶 (fluorocytosine,5FC) 酮康唑 (ketoconazole, KTC) 克霉唑 (clotrocytosine) 咪康唑 (miconazole ,MIC) 益康唑 (econazole, ECO)作用于细胞细胞膜,改变其通透性氟康唑 (fluconazole,FLC) 伊曲康唑 (itraconazole,ITC)抑制核酸合成灰黄霉素 (g
19、riseofulvin)影响膜通透性制霉菌素 (nystatin, NYT) 克念菌素 ( cannitracin)抗病毒药核苷类与胸苷竞争,渗入疱疹病毒 DNA 导致编码错误碘苷 (idoxuridine;IDUR)渗入疱疹病毒 DNA形成短DNA片断和缺陷病毒蛋白三氟胸苷 (trifluridine, TFT,F3TdR)抑制DNA聚合酶环胞苷 (cyclocytidine)竞争抑制病毒DNA聚合酶和DNA合成阿糖腺苷 (vidaradine,ara-A)400 倍竞争抑制病毒 DNA聚合酶和DNA合成,脱磷分解为阿糖腺苷。水溶性较阿糖腺苷大 阿糖腺苷单磷酸 (arabinofuranosyl adenine monophosphate,ara-AMP 抑制肌苷单磷酸脱氢酶、RNA多聚酶,转录酶利巴韦林 ( ribavirin,virazole , RBV; 病
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