第十六篇-解热镇痛抗炎药课件

1、第十六篇-解热镇痛抗炎药第一页，共三十五页。第十六篇-解热镇痛抗炎药COX-1COX-2 血栓素血栓素环内过氧化物环内过氧化物(u yn hu w)白三烯白三烯第二页，共三十五页。第十六篇-解热镇痛抗炎药第三页，共三十五页。第十六篇-解热镇痛抗炎药第四页，共三十五页。第十六篇-解热镇痛抗炎药 选择性：相对的选择性：相对的 不可逆性抑制：阿司匹林不可逆性抑制：阿司匹林 可逆性抑制：其他可逆性抑制：其他NSAIDsNSAIDs 不良反应不良反应 COX-1:COX-1:较多较多 COX-2:COX-2:较少。但罗非昔布因有可能增加心血管疾病较少。但罗非昔布因有可能增加心血管疾病的发生率而全球撤回。

2、的发生率而全球撤回。 镇痛作用镇痛作用(zuyng)(zuyng)部位：外周为主要。也存在中枢部位：外周为主要。也存在中枢直接作用直接作用(zuyng)(zuyng) 第五页，共三十五页。第十六篇-解热镇痛抗炎药第六页，共三十五页。第十六篇-解热镇痛抗炎药第七页，共三十五页。第十六篇-解热镇痛抗炎药第八页，共三十五页。第十六篇-解热镇痛抗炎药第九页，共三十五页。第十六篇-解热镇痛抗炎药第十页，共三十五页。第十六篇-解热镇痛抗炎药概述概述(i sh) 治疗治疗(zhlio)作用作用 不良反应不良反应第十一页，共三十五页。第十六篇-解热镇痛抗炎药第十二页，共三十五页。第十六篇-解热镇痛抗炎药吸收吸

3、收 口服迅速吸收，并迅速被酯酶水解口服迅速吸收，并迅速被酯酶水解分布分布 以水杨酸盐形式分布全身组织，包括关节以水杨酸盐形式分布全身组织，包括关节(gunji)(gunji)、脑脊液。血浆蛋白结合率高脑脊液。血浆蛋白结合率高消除消除 氧化氧化结合结合肾排泄，尿液肾排泄，尿液pHpH影响排泄影响排泄 第十三页，共三十五页。第十六篇-解热镇痛抗炎药第十四页，共三十五页。第十六篇-解热镇痛抗炎药第十五页，共三十五页。第十六篇-解热镇痛抗炎药第十六页，共三十五页。第十六篇-解热镇痛抗炎药第十七页，共三十五页。第十六篇-解热镇痛抗炎药COX-1COX-2 血栓素血栓素环内过氧化物环内过氧化物(u yn

4、hu w)白三烯白三烯第十八页，共三十五页。第十六篇-解热镇痛抗炎药第十九页，共三十五页。第十六篇-解热镇痛抗炎药水杨酸盐血药浓度与药效水杨酸盐血药浓度与药效(yo xio)及并发症的关系及并发症的关系第二十页，共三十五页。第十六篇-解热镇痛抗炎药第二十一页，共三十五页。第十六篇-解热镇痛抗炎药第二十二页，共三十五页。第十六篇-解热镇痛抗炎药对氨基对氨基(nj)乙醚乙醚羟化代谢物羟化代谢物毒性毒性(d xn)反应反应2030708060355高铁血红蛋白高铁血红蛋白(xuhng dnbi)血症血症溶血性贫血溶血性贫血羟化酶羟化酶第二十三页，共三十五页。第十六篇-解热镇痛抗炎药第二十四页，共三十

5、五页。第十六篇-解热镇痛抗炎药第二十五页，共三十五页。第十六篇-解热镇痛抗炎药第二十六页，共三十五页。第十六篇-解热镇痛抗炎药(diclofenac)第二十七页，共三十五页。第十六篇-解热镇痛抗炎药（piroxicam；炎痛喜康）；炎痛喜康） （meloxicam）抑制抑制COX作用较强，作用较强，半衰期长半衰期长，日服一次。，日服一次。主要用于风湿性和类风湿性关节炎、骨关节炎，疗效主要用于风湿性和类风湿性关节炎、骨关节炎，疗效(lioxio)与阿斯匹林、吲哚美辛相同与阿斯匹林、吲哚美辛相同而不良反应少。而不良反应少。第二十八页，共三十五页。第十六篇-解热镇痛抗炎药第二十九页，共三十五页。第十

6、六篇-解热镇痛抗炎药在一项临床试验中连续在一项临床试验中连续(linx)(linx)应用应用1818个月时观察个月时观察到到心脑血管事件心脑血管事件发生率明显高于对照组发生率明显高于对照组第三十页，共三十五页。第十六篇-解热镇痛抗炎药第三十一页，共三十五页。第十六篇-解热镇痛抗炎药解热解热(ji r)作用比较作用比较 阿阿斯斯匹匹林林 物物理理降降温温 氯氯丙丙嗪嗪 机机制制 抑抑制制下下丘丘脑脑中中枢枢P PG G 合合成成酶酶，P PG Gs s 合合成成减减少少 增增加加散散热热 直直接接抑抑体体温温调调节节中中枢枢 特特点点 对对 发发 热热 者者 有有效效，对对正正常常人人体体温温无

7、无影影响响 主主要要降降低低发发热热者者体体温温 配配合合物物理理降降温温可可使使发发热热者者和和正正常常人人体体温温都都下下降降 应应用用 各各种种原原因因引引起起的的发发热热，如如感感冒冒发发热热 各各种种原原因因引引起起发发热热 低低温温麻麻醉醉， 人人工工冬冬眠眠 第三十二页，共三十五页。第十六篇-解热镇痛抗炎药解热解热镇痛药与镇痛药镇痛作用药与镇痛药镇痛作用(zuyng)(zuyng)比较比较镇痛药镇痛药解热镇痛药解热镇痛药作用部位作用部位中枢中枢外周（主）外周（主）作用机制作用机制激动阿片受体激动阿片受体 抑制环氧酶，抑制环氧酶，使使PGPG合成减少合成减少镇痛特点镇痛特点强大，伴

8、有镇静作强大，伴有镇静作用及欣快感用及欣快感中等强度，无镇静作用中等强度，无镇静作用及欣快感及欣快感适应证适应证用其他药无效的急用其他药无效的急性锐痛性锐痛慢性钝痛慢性钝痛不良反应不良反应易成瘾，抑制呼吸易成瘾，抑制呼吸无成瘾性及呼吸抑制无成瘾性及呼吸抑制第三十三页，共三十五页。第十六篇-解热镇痛抗炎药肿瘤坏死肿瘤坏死(hui s)因子抑制剂因子抑制剂 肿瘤坏死因子（肿瘤坏死因子（Tumor necrosis factor-,TNF-） 与自身免疫性疾病发病与自身免疫性疾病发病(f bng) 上市的制剂上市的制剂 作用环节作用环节 临床应用临床应用 评价评价第三十四页，共三十五页。第十六篇-解热镇痛抗炎药内容(nirng)总结解热镇痛抗炎药。对慢性钝痛有很好疗效，对各种创伤剧痛、内脏绞痛无效。PGs是参与炎症反应的重要活性物质，ng水平即可引起(ynq)炎症反应。/5-HT/LTs等）。C