N胆碱受体阻断药

1、N N胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药第九章第九章 胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药第一节第一节 神经节阻断药神经节阻断药Ganglionic blocking drugs作用机制：选择性与作用机制：选择性与NN受体结合受体结合竞争竞争性阻断性阻断ACh与受体结合与受体结合阻止阻止ACh引起引起神经节细胞除极化神经节细胞除极化阻断神经冲动在神阻断神经冲动在神经节的传导经节的传导效应：阻断效应：阻断 交感神经节交感神经节 副交感神经节副交感神经节【药理作用药理作用】【临床应用临床应用】临床曾用于高血压危象的治疗。降压作用强大临床曾用于高血压危象的治疗。降压作用强大而可靠，维持时间短。而可靠，维持时间短。

2、还用于麻醉时控制血压及主动脉瘤手术还用于麻醉时控制血压及主动脉瘤手术目前应用的药物有：目前应用的药物有：美卡拉明美卡拉明(美加明，美加明，mecamylamine) 樟磺咪芬樟磺咪芬(trimetaphan camsilate)(skeletal muscular relaxants) 第二节第二节 骨骼肌松弛药骨骼肌松弛药除极化型肌松药除极化型肌松药 骨骼肌松弛药骨骼肌松弛药 非除极化型肌松药非除极化型肌松药 骨骼肌松弛药：作用于神经肌肉接头后膜的骨骼肌松弛药：作用于神经肌肉接头后膜的N胆碱受体胆碱受体产生神经肌肉阻滞产生神经肌肉阻滞作用特点：作用特点：只能使骨骼肌麻痹，而不产生麻醉作用。只

3、能使骨骼肌麻痹，而不产生麻醉作用。不能使病人的神志和感觉消失，也不产不能使病人的神志和感觉消失，也不产生遗忘作用。生遗忘作用。肌松的目的主要是便于手术操作，减少肌松的目的主要是便于手术操作，减少全麻药用量，避免深麻醉带来的危害。全麻药用量，避免深麻醉带来的危害。(depolarizing muscular relaxants)作用机制：作用机制： 药物与神经肌接头后膜药物与神经肌接头后膜NM受体结合受体结合产生与产生与AChACh相似但较持久的除极化作用相似但较持久的除极化作用使使NM 受体对受体对AChACh 不起反应不起反应骨骼肌松弛。骨骼肌松弛。I I相阻断相阻断NM受体除极化作用受体除

4、极化作用II相阻断相阻断占领占领NM受体受体非除极化作用非除极化作用作用特点：作用特点：1.1.药物作用的开始常出现短暂的肌束颤动药物作用的开始常出现短暂的肌束颤动2.2.连续用药出现快速耐受性连续用药出现快速耐受性3.3.因新斯的明抑制因新斯的明抑制AChEAChE减少琥珀胆碱的代减少琥珀胆碱的代谢谢抗抗AChEAChE药新斯的明不能解除其肌松药药新斯的明不能解除其肌松药的中毒作用的中毒作用反能加强中毒作用反能加强中毒作用4.4.治疗量无神经节阻断作用治疗量无神经节阻断作用琥珀胆碱琥珀胆碱( (suxamethonium,succinylcholine) )【药理作用药理作用】1.1.肌松作

5、用肌松作用作用快、作用时间短，易于控制。作用快、作用时间短，易于控制。静脉注射静脉注射101030mg30mg琥珀胆碱后，琥珀胆碱后，1min1min出现出现作用，作用，2min2min达高峰，达高峰，5min5min作用消失。作用消失。琥珀胆碱在体内被血浆琥珀胆碱在体内被血浆AChEAChE水解水解新斯的新斯的明增强其毒性明增强其毒性2.2.肌松作用顺序及恢复顺序肌松作用顺序及恢复顺序 颈部颈部肩胛肩胛 腹部腹部四肢四肢面部面部舌舌咽喉咽喉咀嚼肌咀嚼肌呼吸肌呼吸肌 3.3.肌松作用强度肌松作用强度 以颈部及四肢松弛最明显以颈部及四肢松弛最明显, , 其次为面部、舌、咽喉、咀嚼肌其次为面部、舌

6、、咽喉、咀嚼肌【临床应用临床应用】1.1.松弛咽喉肌松弛咽喉肌利于支气管插管、支气管镜、食管利于支气管插管、支气管镜、食管镜检查镜检查2.2.静脉滴注用于较长时间的手术静脉滴注用于较长时间的手术【不良反应不良反应】1.1.窒息：过量可致呼吸麻痹窒息：过量可致呼吸麻痹2.2.肌束颤动肌束颤动3.高血钾高血钾【药物相互作用药物相互作用】1.1.本品不能与本品不能与AChEAChE抑制剂合用，合用时会增本抑制剂合用，合用时会增本药的毒性，如新斯的明、环磷酰胺、氮芥、药的毒性，如新斯的明、环磷酰胺、氮芥、普鲁卡因、可卡因等。普鲁卡因、可卡因等。2.2.本品不能与骨骼肌松弛药合用，合用时会增本品不能与骨

7、骼肌松弛药合用，合用时会增本药的呼吸麻痹，如氨基苷类抗生素、多粘本药的呼吸麻痹，如氨基苷类抗生素、多粘菌素菌素B B等。等。二、非二、非除极化型肌松药除极化型肌松药竞争型肌松药竞争型肌松药(competitive muscular relaxants)作用机制作用机制 本类药物与本类药物与AChACh竞争神经肌接头的竞争神经肌接头的NM受体受体阻断阻断AChACh对对NM受体的激动作用受体的激动作用使骨骼肌使骨骼肌松弛。松弛。特点：特点： 抗抗AChEAChE药新斯的明能拮抗其肌松作用药新斯的明能拮抗其肌松作用 因本类药物代谢不受因本类药物代谢不受AChEAChE的影响的影响作用特点作用特点:1. 1. 骨骼肌松弛前无肌兴奋现象；骨骼肌松弛前无肌兴奋现象；2. 2. 其作用可被同类肌松药增强；其作用可被同类肌松药增强；3. 3. 吸入性全麻药和氨基苷类抗生素能增强和吸入性全麻药和氨基苷类抗生素能增强和延长此类药物的作用；延长此类药物的