药动学概述PPT学习教案

1、会计学1Absorption + Distribution + Metabolism ExcretionADME第1页/共50页主要途径：肾尿排泄其次：胆汁肠道粪便排泄其它：肺脏呼气排泄、皮肤汗腺分泌排泄、乳汁分泌排泄等第2页/共50页Absorption Distribution决定药物进入体循环的速度与量决定药物进入体循环的速度与量影响药物是否能及时到达与疾病影响药物是否能及时到达与疾病相关的组织和器官相关的组织和器官关系到药物在体内存在的时间关系到药物在体内存在的时间消除消除Metabolism Excretion第3页/共50页生物药剂学生物药剂学（Biopharmaceutics）：

2、）： 研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药泄过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。物疗效之间相互关系的科学。药物动力学药物动力学（Pharmacokinetics，“PK”）：）： 应用动力学原理与数学处理方法，定量描述药物在应用动力学原理与数学处理方法，定量描述药物在体内动态变化规律的学科。体内动态变化规律的学科。第4页/共50页血血 药药 浓浓 度度00时时 间间最小中毒浓度最小中毒浓度最小有效浓度最小有效浓度ABC第5页/共50页第6页/共50页第7页/共50页学

3、第8页/共50页第9页/共50页n药动学成果已应用到深刻认识与客观评价药物，能动的设计新药和新型药物传输系统，合理设计给药方案等领域。第10页/共50页第11页/共50页n临床药动学（Clinical Pharmacokinetics ）：是药物开发研究进入临床后，在人体内进行的药动学研究工作。研究药物在人体内的动力学规律并应用于合理设计个体给药方案的综合性应用技术学科。第12页/共50页而药时曲线是某种概率统计曲线。将药时曲线视为概率统计曲线，采用统计矩理论进行矩量分析，已成为不依赖室模型的药物动力学研究方法之一。第13页/共50页配系数表示)及血流灌注速度Q来决定。并根据质量平衡关系建立相

4、应的速度方程。第14页/共50页第15页/共50页第16页/共50页第17页/共50页更具应用价值和代表性第18页/共50页数据分析n资源分配第19页/共50页导致许多药物的一种或多种药物动力学参数的变化。第20页/共50页第21页/共50页第22页/共50页第23页/共50页第24页/共50页第25页/共50页系、特殊个体动力学参数与群体动力学参数的关系在内的一系列重要公式。理论上取得的重大突破，必将为药动学的实验设计及具体应用开辟广阔前景。第26页/共50页第27页/共50页第28页/共50页第29页/共50页药动学药效学结合模型 (PK-PD model)第30页/共50页拟合：对一组药

5、时数据按某种数学模型的数学表达式进行处理的过程。第31页/共50页第32页/共50页第33页/共50页中央室血液及血流丰富的心、肝、脾、肺、肾等器官；（快速分布）周边室(外室)血供较少的其他组织、器官，如：骨骼、皮肤、脂肪、肌肉等；（缓慢分布）第34页/共50页第35页/共50页第36页/共50页第37页/共50页 根据生理学、解剖学的知识，以血液连接各组织器官模拟机体系统根据生理学、解剖学的知识，以血液连接各组织器官模拟机体系统，每一组织器官中药物按血流速率、组织，每一组织器官中药物按血流速率、组织/ /血液分配系数并遵循物质平衡血液分配系数并遵循物质平衡原理进行转运，以此基础处理药物动力学

6、实验数据的方法。原理进行转运，以此基础处理药物动力学实验数据的方法。能表征器官或组织中药物浓度的经时过程能表征器官或组织中药物浓度的经时过程能更明晰地描述药物在体内的分布状况、估计生理或病理改变所引起的能更明晰地描述药物在体内的分布状况、估计生理或病理改变所引起的药物动力学特性的变化药物动力学特性的变化“动物类比法动物类比法”提供了动力学参数在动物之间或动物与人之间的相关关提供了动力学参数在动物之间或动物与人之间的相关关系，使生理药物动力学模型成为不依赖于室模型的药物动力学研究方法系，使生理药物动力学模型成为不依赖于室模型的药物动力学研究方法之一。之一。第38页/共50页维持时间有关，研究药动

7、学与药效学间的关系具有重要的临床意义。n”PK-PD model”就是通过不同时间测定血药浓度和药物效应，将时间、浓度、效应三者进行模型拟合，定量分析三者关系的方法。注意：各种药理指标必须量化。注意：各种药理指标必须量化。第39页/共50页分布、代谢、排泄过程多为一级动力学过程。n特点：半衰期与剂量无关单剂量给药的AUC与剂量成正比单剂量给药的尿排泄量与剂量成正比第40页/共50页n线性速度过程（linear processes） :当药物的半衰期与剂量无关、血药浓度时间曲线下面积与剂量成正比时的速度过程。第41页/共50页第42页/共50页体内剩余量的10%。ka ke k= ke + kb

8、 + kbi + klu +k12 k21 k10速率常数具有加和性第43页/共50页第44页/共50页nV不具直接的生理学意义。n一般水溶性或极性大的药物，C ,V ；亲脂性药物C , V 第45页/共50页CdtdXCl/血药浓度单位时间药物消除量第46页/共50页第7章 药物动力学概述u掌握药物动力学的定义、研究内容和药物动力学参数的定义和意义。u熟悉药物动力学各种模型的基本概念。u了解药物动力学发展过程及与相关学科的关系。小小 结结第47页/共50页1.1.名词解释名词解释生物半衰期：生物半衰期：2.2. 下列关于一级速度过程的描述，错误的是 ( )A 半衰期与剂量无关 B 体内消除速率取决于剂量的大小 C 一次给药AUC与剂量无关 D 半衰期随剂量的增加而延长 E 药物的转运速度与血药浓度的一次方成正比。（答案BCD）习习 题题第7章 药物动力学概述第48页/共50页3.3.是非题是非题、一种药物同时给予甲、乙两个病人，消除半衰期分别为6h和9h，因为乙病人消