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文档简介

1、受体激动剂肾上腺素受体激动剂分类 、受体激动剂:epinephrine、ephedrime和dopamine 受体激动剂: 1、2受体激动剂:norepinephrine、metaraminol间羟胺 1受体激动剂:Phenylephrine去氧肾上腺素、Methoxamine甲氧明 2受体激动剂:可乐定,右美托咪定,羟甲唑啉 儿茶酚胺的合成代谢路线酪氨酸2022-4-305 受体激动药 去甲肾上腺素(noradrenaline,NA;norepinephrine,NE)(noradrenaline,NA;norepinephrine,NE)NANA为去甲肾上腺素能神经的递质,药用的NANA为

2、人工合成品,化学性质不稳定,见光、遇热易分解失效,在碱性溶液中易氧化失效,在酸性溶液中较稳定,禁与碱性药物配伍。 2022-4-306 体内过程体内过程 1.1.口服口服易被碱性肠液破坏,故无效;易被碱性肠液破坏,故无效;皮下注射皮下注射或肌内注射或肌内注射因用药局部血管剧烈收缩,吸收甚因用药局部血管剧烈收缩,吸收甚少,且易引起局部组织缺血坏死,故一般采用少,且易引起局部组织缺血坏死,故一般采用静脉滴注静脉滴注给药。给药。2.2.药用去甲肾上腺素的去向同体内的递质。药用去甲肾上腺素的去向同体内的递质。2022-4-307 药理作用 对 受体具有强大的激动作用; 对 1 1受体激动作用较弱; 对

3、 2 2受体无作用。 2022-4-308 1.收缩血管 激动血管 1 1受体, ,使血管收缩, ,主要是小动脉、小静脉血管收缩。 血管收缩强度顺序是: 皮肤、粘膜血管 肾脏血管 脑、肝、肠系膜血管 骨骼肌血管2022-4-309 1 1受体,心肌收缩力加强,心率加快,传导加快,心输出量增加。 间接:心率减慢(减压反射作用)。 整体情况:心率减慢2022-4-3010 对对受体阻断药所引起的低血压有效受体阻断药所引起的低血压有效2022-4-30112022-4-30122022-4-3013受体阻断药2022-4-30142022-4-30152022-4-3016【禁忌证禁忌证】高血压、动

4、脉硬化、器质性心脏病、少高血压、动脉硬化、器质性心脏病、少 尿或无尿者应慎用或禁用。尿或无尿者应慎用或禁用。 2022-4-3017 1 1受体和 1 1受体。 对 1 1受体作用较弱。 2.2.2022-4-3018其作用特点为其作用特点为:作用比去甲肾上腺素弱作用比去甲肾上腺素弱,但作用持久,但作用持久( (;可肌内注射也可静脉滴注,不引起局可肌内注射也可静脉滴注,不引起局部缺血坏死;部缺血坏死;不易引起肾功能衰竭。常作为去甲肾不易引起肾功能衰竭。常作为去甲肾上腺素的代用品,上腺素的代用品,用于抗休克和治疗低用于抗休克和治疗低血压。血压。 2022-4-30192022-4-3020激动血

5、管平滑肌细胞膜上的激动血管平滑肌细胞膜上的1 1受体,使血管收受体,使血管收缩,血压升高,可用于缩,血压升高,可用于防治低血压防治低血压;如果血压;如果血压正常,用药后血压超过生理水平,反射性兴奋正常,用药后血压超过生理水平,反射性兴奋迷走神经,使心率减慢,用于迷走神经,使心率减慢,用于治疗阵发性室上治疗阵发性室上性心动过速性心动过速;去氧肾上腺素滴眼后可激动瞳孔;去氧肾上腺素滴眼后可激动瞳孔开大肌细胞膜上的开大肌细胞膜上的1 1受体,使其收缩,瞳孔扩受体,使其收缩,瞳孔扩大,用于大,用于检查眼底检查眼底,既作用时间短,又不影响,既作用时间短,又不影响视力。视力。比阿托品作用弱,不升高眼内压比

6、阿托品作用弱,不升高眼内压. .Clonidine可乐定 中枢性2受体激动剂,通过激活抑制性神经元,降低血管运动中枢的紧张性,使外周交感神经的功能降低而引起降压作用 适用治疗中度高血压,常用于其他药无效时适用治疗中度高血压,常用于其他药无效时。降压作用中等偏强,不显著影响肾血流量和肾小球滤过率,一般用于高血压的长期治疗。高血压急症用静脉注射,也可静脉滴注。口服也用于预防偏头痛,或作为治疗吗啡类镇痛药或瘾者的戒毒药。点眼用于治疗开角型青光眼。常见的不良反应是口干和便秘。右美托咪定 选择性2受体激动剂 美国目前唯一的静脉用2受体激动剂 镇静、镇痛右美托咪定的催眠作用 2肾上腺素受体激动剂通过调节负

7、责产生觉醒的神经元基质的活性来产生睡眠 右美托咪定的催眠作用与自然睡眠相似,且具有有效的唤醒系统 维持镇静,同时能够被唤醒 此外,阻断交感神经活性,降低儿茶酚按含量,降低血压的效果2022-4-3025 受体激动药 去甲肾上腺素(noradrenaline,NA;norepinephrine,NE)(noradrenaline,NA;norepinephrine,NE)NANA为去甲肾上腺素能神经的递质,药用的NANA为人工合成品,化学性质不稳定,见光、遇热易分解失效,在碱性溶液中易氧化失效,在酸性溶液中较稳定,禁与碱性药物配伍。 2022-4-3026 体内过程体内过程 1.1.口服口服易被

8、碱性肠液破坏,故无效;易被碱性肠液破坏,故无效;皮下注射皮下注射或肌内注射或肌内注射因用药局部血管剧烈收缩,吸收甚因用药局部血管剧烈收缩,吸收甚少,且易引起局部组织缺血坏死,故一般采用少,且易引起局部组织缺血坏死,故一般采用静脉滴注静脉滴注给药。给药。2.2.药用去甲肾上腺素的去向同体内的递质。药用去甲肾上腺素的去向同体内的递质。2022-4-3027受体阻断药2022-4-3028【禁忌证禁忌证】高血压、动脉硬化、器质性心脏病、少高血压、动脉硬化、器质性心脏病、少 尿或无尿者应慎用或禁用。尿或无尿者应慎用或禁用。 2022-4-3029激动血管平滑肌细胞膜上的激动血管平滑肌细胞膜上的1 1受体,使血管收受体,使血管收缩,血压升高,可用于缩,血压升高,可用于防治低血压防治低血压;如果血压;如果血压正常,用药后血压超过生理水平,反射性兴奋正常,用药后血压超过生理水平,反射性兴奋迷走神经,使心率减慢,用于迷走神经,使心率减慢,用于治疗阵发性室上治疗阵发性室上性心动过速性心动过速;去氧肾上腺素滴眼后可激动瞳孔;去氧肾上腺素滴眼后可激动瞳孔开大肌细胞膜上的开大肌细胞膜上的1 1受

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