生物药剂学药动学习题

1、WORD格式第一章生物药剂学概述1、什么是生物药剂学？它的研究意义及内容是什么？2、何为剂型因素与生物因素？3、何为药物在体内的排泄、处置与消除？4、片剂口服后的体内过程有哪些？5、简述生物药剂学研究在新药开发中的作用。6、什么是分子生物药剂学？它的研究内容是什么？第二章口服药物的吸收一、选择题1、可减少或防止肝脏首过效应的给药途径或剂型是A 舌下片给药B口服胶囊C栓剂D静脉注射E透皮吸收给药正确答案： ACDE2、影响胃排空速度的因素是A 空腹与饱腹B药物因素C药物的组成与性质D 药物的多晶体E药物的油水分配系统正确答案： ABC3、以下哪几条具被动扩散特征A 不消耗能量B有构造和部位专属性

2、C 由高浓度向低浓度转运D借助载体进展转运E有饱和状态正确答案： AC4、胞饮作用的特点是A 有部位特异性B 需要载体C不需要消耗机体能量D逆浓度梯度转运E 无部位特异性正确答案： A5、药物主动转运吸收的特异性部位A小肠B盲肠C结肠D直肠正确答案： A6、影响药物胃肠道吸收的剂型因素不包括A 药物在胃肠道中的稳定性B 粒子大小 C 多晶型 D 解离常数 E 胃排空速率正确答案： E7、影响药物胃肠道吸收的生理因素不包括A 胃肠液成分与性质B 胃肠道蠕动C 循环系统 D 药物在胃肠道中的稳定性E 胃排空速率正确答案： D8、一般认为在口服剂型中药物吸收速率的大致顺序专业资料整理WORD格式A

3、水溶液混悬液散剂胶囊剂片剂B 水溶液混悬液胶囊剂散剂片剂专业资料整理WORD格式C 水溶液散剂混悬液胶囊剂片剂D 混悬液水溶液散剂胶囊剂片剂专业资料整理WORD格式E 水溶液混悬液片剂散剂胶囊剂正确答案： A9、以下各因素中除什么外，均能加快胃的排空A 胃内容物渗透压降低B 胃大部切除C 为内容物粘度降低D 阿斯匹林 E 普奈落尔正确答案： D10、根据药物生物药剂学分类系统以下哪项为型药物A 高的溶解度，低的通透性B 低的溶解度，高的通透性C 高的溶解度，高的通透性D 低的溶解度，低的通透性E 以上都不是正确答案： A二、名词解释1、吸收 2 、肠肝循环3 、主动转运 4 、异化扩散 5 、

4、膜孔转运6 、肝首过效应7 、口服定位给药系统8 、被动转运 9 、多晶型10 、pH-分配假说三、问答题专业资料整理WORD格式1、简述载体媒介转运的分类及特点。2、比较药物被动扩散与促进扩散的异同。3、分析弱酸、弱碱性药物在胃肠道吸收的情况。4、何为型药物，利用生物药剂学所学的知识如何提高该类药物的生物利用度？5、简述促进口服药物吸收的方法。6、简述生物药剂学中讨论的生理因素对口服药物吸收的影响。专业资料整理WORD格式第三章非口服给药的吸收专业资料整理WORD格式一、填空题：1、药物经肌内注射有吸收过程，一般 脂溶性药物通过毛细血管壁直接扩散，水溶性药物中分子量 小 的可以穿过毛细血管内

5、皮细胞膜上的孔隙快速扩散进入毛细血管，分子量很大的药物主要通过淋巴系统吸收。2、体外评价药物经皮吸收速率可采用单室或双室扩散池。3、为到达理想的肺部沉积效率，应控制药物粒子的大小，一般其空气动力学粒径应介于0.5-0.7微米。4、蛋白多肽药物经黏膜吸收是今年研究的热点，主要非口服与注射途径包括经鼻腔、经肺部、 经直肠等。二、不定项选择题：专业资料整理WORD格式1、药物在肺部沉积的机制主要有BCD专业资料整理WORD格式A. 雾化吸入 B. 惯性碰撞C. 沉降 D. 扩散2、关于注射给药正确的表述是CA. 皮下注射容量较小，仅为0.10.2毫升，一般用于过敏试验B. 不同部位肌肉注射吸收速率顺

6、序为：臀大肌 大腿外侧肌 上臂三角肌 C.混选型注射剂可于注射部位形成药物贮库， 吸收时间较长 D.显著低渗的注射液局部注射后，药物被动扩散速率小于等渗注射液3、药物在经皮吸收过程中可能会在皮肤中积蓄，积蓄的主要部位是A 真皮 B皮下组织 C 角质层 D 附属器4、提高药物经角膜吸收的措施有ABA. 增加滴眼液浓度，提高局部滞留时间B. 减少给药体积，减少药物流失C.弱碱性药物调节制剂pH 至 3.0 ，使之呈非解离型存在D. 调节滴眼剂至高渗，促进药物吸收三、问答题：1、试述经皮给药剂型药物的吸收途径及影响吸收的因素。 2、试述药物经肌肉注射吸收的途径及影响吸收的因素。 3、粒子在肺部沉积的

7、机制是什么？简述影响药物经肺部吸收的因素。第四章药物的分布练习题一是非题1药物的分布是指药物从给药部位吸收进入血液后，由循环系统运送至体内各脏器组织的过程。分布速度往往比消除慢。2由于药物的理化性质及生理因素的差异，不同药物在体内具有不同的分布特性，但药物在体内分布是均匀的。3. 药物从血液向组织器官分布的速度取决于组织器官的血液灌流速度和药物与组织器官的亲和力。4. 连续应用某药物，当药物从组织解脱入血的速度比进入组织的速度快时，组织中的药物浓度会逐渐升高而引起蓄积。5. 蛋白结合率越高，游离药物浓度越小。当存在饱和现象或竞争结合现象时，游离浓度变化不大，对于毒副作用较强的药物，不易发生用药

8、平安问题。6. 药物体内分布主要决定于血液中游离型药物的浓度，其次与该药物和组织结合的程度有关。专业资料整理WORD格式7药物与血浆蛋白结合，能降低药物的分布与消除速度，延长作用时间，并有减毒和保护机体的作用。8. 蛋白质大分子药物主要依赖淋巴系统转运，可使药物不通过肝从而防止首过作用。9. 胎盘屏障不同于血脑屏障。药物脂溶性越大，越难透过。10. 将聚乙二醇 PEG引入到微粒的外表，可提高微粒的亲水性和柔韧性，以使其易于被单核巨噬细胞识别和吞噬。专业资料整理WORD格式二选择题1药物和血浆蛋白结合的特点有A. 结合型与游离型存在动态平衡2.药物的表观分布容积是指B. 无竞争性C. 无饱和性D

9、. 结合率取决于血液pH E结合型可自由扩散专业资料整理WORD格式A. 人体总体积B.人体的体液总体积C.游离药物量与血浓之比D. 体内药量与血浓之比E.体内药物分布的实际容积3. 以下有关药物表观分布容积的表达中，表达正确的选项是A. 表观分布容积大，说明药物在血浆中浓度小B.表观分布容积说明药物在体内分布的实际容积C. 表观分布容积不可能超过体液量D.表观分布容积的单位是升/ 小时 E.表观分布容积具有生理学意义4药物与蛋白结合后A. 不能透过血管壁B. 不能由肾小球滤过C.不能经肝代谢D 不能透过胎盘屏障5. 以下错误的选项是：A. 淋巴循环可使药物不通过肝从而减少首过作用。B. 蛋白

10、结合可减少首过作用。C. 都对 D.都不对6. 5- 氟尿嘧啶不同乳剂给药后，转运进入淋巴的量依次为：7. 体内细胞对微粒的作用及摄取主要有以下几种方式：A.胞饮、吸附、膜间作用、内吞B. 胞饮、吸附、融合、内吞C.膜间作用、胞饮、内吞 D. 膜间作用、吸附、融合、内吞8.具有在各组织内均匀分布特征的药物A. 组织中的药物浓度比血液中的药物浓度高。B. 组织中的药物浓度与血液中的药物浓度几乎相等。C.组织中的药物浓度低于血液中的药物浓度D. 组织和血液中的药物浓度存在动态平衡9.以下关于蛋白结合的表达正确的选项是：A. 蛋白结合率越高，由于竞争结合现象，容易引起不良反响。B. 蛋白结合存在动态

11、平衡，有饱和和竞争结合现象。 C. 药物与蛋白结合后，可促进透过血脑屏障。D. 蛋白结合率低的药物，由于竞争结合现象，容易引起不良反响。10药物向中枢神经系统的转运，主要取决于A. 药物的亲脂性，药物的脂溶性越高，向脑内转运越慢。B. 药物的亲脂性，药物的脂溶性越低，向脑内转运越慢。 C. 药物血浆蛋白结合率，结合率越高，越易向脑内转运。D.药物血浆蛋白结合率，结合率越低，越易向脑内转运。三填空题1.药物的分布是指药物从给药部位吸收进入血液后，由循环系统运送至各脏器组织的过程。2某些药物连续应用时，常常由于药物从组织解脱入血的速度比进入组织的速度慢 ，导致组织中的药物有浓度逐渐上升的趋势，称为

12、蓄积。3人血浆中主要有三种蛋白质与大多数药物结合有关,白蛋白、 1- 酸性糖蛋白和 脂蛋白。4药物的淋巴管转运主要和药物的分子量 有关。分子量在 5000 以上的大分子物质， 经淋巴管转运的选择性倾向很强。5药物向中枢神经系统的转运，主要取决于药物的脂溶性性，另外药物与蛋白的结合率也能在一定程专业资料整理WORD格式度上影响血液- 脑脊液间的药物分配。专业资料整理WORD格式6粒径小于7 m的微粒，大局部聚集于网状内皮系统，被肝和脾中的单核巨噬细胞摄取，这也是目专业资料整理WORD格式前研究认为微粒系统在体内分布的主要途径。专业资料整理WORD格式7制备长循环微粒，可通过改善微粒的亲水性、增加

13、微粒的柔韧性及其空间位阻，那么可明显延长微专业资料整理WORD格式粒在血循环中的半衰期。8药物的组织结合起着药物的贮库作用，可能延长作用时间。9药物与蛋白结合除了受药物的理化性质、给药剂量、药物与蛋白质的亲和力及药物相互作用等因素影响外，还与动物种差、性别差异和生理和病理状态差异等因素有关：10.分布容积是指假设在药物充分分布的前提下，体内药量 按血中同样浓度溶解时所需的体液总容积。专业资料整理WORD格式第五章药物代谢一是非题1肝微粒体混合功能氧化酶系统又称单加氧酶。该酶系催化的氧化反响特异性不强，是药物体内代谢的主要途径。2药物代谢的主要部位是在胃肠道和血浆中，此外代谢反响也可肝脏、肺、皮

14、肤、肾、鼻粘膜、脑和其它组织进展。3药物通过肝转运至体循环的过程中，局部药物被代谢， 使进入体循环的原型药物量减少的现象，称为“首过效应。4. 对于肝提取率高的药物，肝血流量是主要影响因素，首过效应不明显。5肝提取率低的药物，根本不受血浆蛋白结合的影响，首过效应明显。6. 肝提取率中等的药物，肝血流量和血浆蛋白结合率对其均有影响。7. 第一相反响包括氧化、复原和结合三种，通常是脂溶性药物通过反响生成极性基团。8. 结合反响一般被认为是药物在体内的灭活过程，故又称之为“解毒反响。9. 有的药物是自身的酶诱导剂， 对肝微粒体中酶产生诱导作用， 从而使其它药物代谢加快， 药理活性及毒副作用降低。10

15、左旋多巴与脱羧酶抑制剂甲基多巴肼合用，可增加血浆中左旋多巴浓度，同时增加脑内的左旋多巴浓度，并降低多巴胺浓度，使作用加强。二选择题1某些药物直肠给药优于口服给药，其理由主要是A 防止了溶出过程B.口服药物不吸收C.在进入体循环前已被直肠吸收的药物有一局部不通过门肝系统D. 惰性粘合剂、稀释剂等辅料干扰吸收E 直肠给药剂型中基质有利于药物的释放2药物代谢一般产生A 酸性增强的化合物B.油 / 水分配系数较高的化合物C. 极性增强的化合物D.水溶性减弱的化合物E碱性增强的化合物3. 药物的灭活和消除速度主要决定A. 起效的快慢B. 作用持续时间C. 最大效应 D. 后遗效应的大小E. 不良反响的大

16、小4. 在新生儿时期，许多药物的半衰期延长, 这是因为A. 较高的蛋白结合率 B. 微粒体酶的诱发 C. 药物吸收很完全 D. 酶系统发育不全 E. 阻止药物分布全身的屏障发育不全5如果处方中选用口服硝酸甘油，就应选用较大剂量，因为A. 胃肠道吸收差B. 在肠中水解C. 与血浆蛋白结合率高D. 首过效应明显E. 肠道细菌分解6. 可减少或防止肝脏首过效应的给药途径或剂型是A. 舌下片给药B. 口服胶囊 C. 栓剂 D. 静脉注射 E. 透皮吸收给药专业资料整理WORD格式7. 某前体药物和酶诱导剂同时使用时，可导致：A. 药理作用加快、加强或毒性降低B. 药理作用加快、加强或毒性增强C. 药理

17、作用延缓减弱或毒性降低C.药理作用延缓、 减弱或毒性增强E.药理作用加快、 减弱或毒性降低8药物代谢所涉及的化学反响主要有：A. 氧化、复原、分解、结合B. 氧化、复原、水解、脱羧C.氧化、复原、水解、结合D. 氧化、乙酰化、分解、结合E. 复原、水解、结合、甲基化9. 结合反响可以有以下形式A. 葡萄糖醛酸结合、硫酸结合、甘氨酸结合B. 硫酸结合、磺酸结合、甲基结合C. 硫酸结合、甘氨酸结合、乙酰化D.硫酸结合、甘氨酸结合、色氨酸结合E. 葡萄糖醛酸结合、甘氨酸结合、乙酰化10口服不同剂型的水杨酰胺1g 后，其尿中硫酸结合物排泄量为A. 溶液剂 混悬剂 颗粒剂 B. 颗粒剂 混悬剂 溶液剂C

18、. 溶液剂 颗粒剂 混悬剂 D. 混悬剂 溶液剂 颗粒剂 E. 颗粒剂 溶液剂 b，当 t 充分大时， Ae-at 0，那么C = A e- t + B e-bt可以简化为： C = B e-bt；两边取对数，得：专业资料整理WORD格式。专业资料整理WORD格式因此， lgC-t曲线的尾端直线段的斜率为，从斜率可求出 b 值，截距为lgB ，可求出 B。求曲线前相的残数浓度。根据该直线方程，可以将此直线外推求出曲线前相分布相各对应时间点的外推浓度值C，以对应时间点的实测浓度C减去外推浓度值C，即得残数浓度Cr，Cr = C - C = A e- t 。根据残数浓度求A 和 a。对残数浓度取对

19、数，并对时间做图又得到一直线，根据该残数直线的斜率专业资料整理WORD格式和截距 lgA 即可求出a 和 A。3. 隔室数确实定主要取决于：给药途径；药物的吸收速度；采样点及采样周期的时间安排；血药浓度测定分析方法的灵敏度等因素。模型的判别：采用以下判据综合判断。一般先以血药浓度的对数对时间作图作初步判断，如静脉注射给药后， lgC-t 图形为一直线，那么可能是单室模型；如不呈直线，那么可能属于多室模型。选择残差平方和专业资料整理WORD格式SUM与权重残差平方和Re 最小的模型。选择拟合度r2 较大的模型。选择AIC 判据较小的模型。专业资料整理WORD格式F 检验，假设F 计算值大于F 界

20、值，那么说明模型2 优于模型1。专业资料整理WORD格式4. 血药浓度 - 时间曲线图分为三个时相：吸收相，给药后药物浓度持续上升，到达峰值浓度，在这一阶段，药物吸收为主要过程；分布相，吸收至一定程度后，以药物从中央室向周边室的分布为主要过程，药物浓度下降较快；消除相，吸收过程根本完成，中央室与周边室的分布趋于平衡，体内过程以消除为主，药物浓度逐渐地衰减。六、计算题1.解：1该药物符合二室模型，A = 4.6 mg/L， B = 0.6 mg/L，a = 1.2 h-1，b = 0.05 h-1，因此专业资料整理WORD格式(h-1)= 0.33 (h-1)专业资料整理WORD格式= 1.2

21、+ 0.05 - 0.18 - 0.33 = 0.74 (h-1)专业资料整理WORD格式2当 t = 5时， C = 4.6 e- t + 0.6 e-bt = 0.011 + 0.467 = 0.478 (mg/L)2. 解：对血药浓度 - 时间数据进展处理，求算外推浓度和残数浓度如下：0.250.51.01.52.04.08.012.016.0t (h)C (mg/L)43322014116.52.81.20.52lgC0.4470.079-0.284C (mg/L)14.2713.5312.1810.979.876.48Cr (mg/L)28.7318.477.823.031.130.

22、021求 a，b， A，B。利用 8h16 h 血药浓度数据，以血药浓度对数对时间回归得末端直线方程为：lgC = 1.177 - 0.091t，根据斜率可求得 b = 0.091 2.303 = 0.210 (h-1)，根据截距可求得 B = 15.03 (mg/L)。求曲线前相外推浓度 C。将 0.25h4.0 h 各时间点代入上述直线方程，求得外推浓度C如表中所示。求残数浓度 Cr。将 0.25h4.0 h 各时间点的 C 减去相应的外推浓度 C，即得残数浓度Cr。利用 0.25h2.0 h 残数血药浓度数据，以残数血药浓度对数对时间回归得残数直线方程为：lgCr = 1.671- 0.

23、800t ，根据斜率可求得 a = 0.800 2.303 = 1.842 (h-1)，根据截距可求得A = 46.88 (mg/L)。2求 k12，k21， k10，VC。专业资料整理WORD格式(h-1)(h-1)专业资料整理WORD格式= 1.842 + 0.209 - 0.605 - 0.636 = 0.810 (h-1)专业资料整理WORD格式第十章多剂量给药一、名词解释1、稳态血药浓度2 、平均稳态血药浓度3 、坪幅 4 、达坪分数5 、蓄积系数6 、波动度二、单项选择题1、重复给药的血药浓度- 时间关系式的推导前提是A 单室模型 B 双室模型 C 静脉注射给药D 等剂量，等间隔E

24、 血管内给药2、以下关于稳态血药浓度的表达，正确的选项是A 到达稳态后，血药浓度始终维持在一个恒定值B 平均稳态血药浓度是稳态最大血药浓度和稳态最小血药浓度的算术平均值C 平均稳态血药浓度在数值上更接近稳态最小血药浓度D 增加给药频率，稳态最大血药浓度和稳态最小血药浓度的差值减少E 半衰期越长，稳态血药浓度越小三、多项选择题1、以下关于重复给药的表达中，错误的选项是A 累计总是发生的B 到达稳态血药浓度的时间取决于给药频率C 静脉给药到达稳态时，一个给药间隔失去的药量等于静注维持剂量D 口服给药到达稳态时，一个给药间隔失去的药量等于口服维持剂量E 间歇静脉滴注给药时，每次滴注时血药浓度升高，停

25、顿滴注后血药浓度逐渐下降2、应用叠加法原理预测重复给药的前提是A 一次给药能够得到比较完整的动力学参数B 给药时间和剂量一样C 每次剂量的动力学性质各自独立D 符合线性药物动力学性质E 每个给药间隔内药物吸收的速度与程度可以不同3、以下哪些参数可用于评价缓控释制剂的质量A 血药波动程度B 根据药 - 时曲线求得的吸收半衰期C 根据药 - 时曲线求得的末端消除半衰期DAUCE 给药剂量四、问答题1、多剂量静脉注射给药与血管外给药稳态最大血药浓度各有何特点？为什么？2、稳态血药浓度、平均稳态血药浓度在临床给药方案设计中有何意义？3、什么是达坪分数？静脉注射给药达坪分数与血管外给药达坪分数求算公式有

26、何不同？为什么？4、什么是蓄积系数？静脉注射给药与血管外给药蓄积系数求算公式有何不同？为什么？5、叠加法预测多剂量给药血药浓度的原理何特点是什么？6、多剂量静脉注射给药与血管外给药平均稳态血药浓度求算公式有何不同？为什么？7、描述血药浓度波动程度的参数有哪些？在评价缓控释制剂研究中有何意义？8、什么是负荷剂量？单室模型静脉注射给药与血管外给药负荷剂量求算有何不同？专业资料整理WORD格式9、氨苄青霉素胶囊剂F 为 0.5 ，吸收半衰期为0.25 h，消除半衰期为1.2 h，V为 10L，假设每隔6h口服专业资料整理WORD格式给药500mg，试求多剂量给药从开场给药治疗38h的血药浓度？Cn=

27、10.269g/mL专业资料整理WORD格式10某药物t 1/2 为 10h，V 为 0.5 L/kg，临床平安有效治疗浓度为10mg/L 20mg/L，某患者体重为 60kg，先静脉注射给药使血药浓度到达10，再静脉滴注 2 ，使血药浓度升至20，求静脉注射给药mg/Lhmg/L剂量 X0=？静脉滴注速度 k0=？每次静脉滴注2h，要想使血药浓度维持在10mg/L 20 mg/L之间，静脉滴注间隔时间=？x0=300mg；0=181.4；=12 kmg/h h第十一章非线性药物动力学一、问答题1. 何为非线性药物动力学？非线性药物动力学与线性药物动力学有何区别？专业资料整理WORD格式2.写

28、出非线性消除过程Michaelis-Menten方程，说明非线性消除速度随血药浓度的变化情况以及Vm、Km专业资料整理WORD格式的意义。3. 药物吸收、分布及消除中哪些过程应考虑“容量限制、“可饱和或“剂量依从性因素？4. 试分析非线性药物动力学半衰期、血药浓度 - 时间曲线下面积、总体去除率及稳态血药浓度与剂量的关系。二、计算题1.某药物按非线性动力学消除，Km为50 mg/L，Vm为20 mg/(Lh)，表观分布容积V 为20 L/kg。（ 1假设静脉注射给药 10 mg/kg ，试分析这种情况下该药物的消除动力学特征如何？（ 2上述情况下，消除掉 50%的药物，需要多长时间即消除半衰期？（ 3如果静脉注射给药剂量为 100 mg/kg ，那么该药物的消除动力学特征又如何？2. 某药物消除的Vm为 10 mol/(L h) ，当该药浓度的 4 mol/L 时，消除速度为 5 mol/(L h) 。试问该药的 Km为多少？当血药浓度降为1mol/L时药物的消除速度为多大？习题答案 :一、问答题1. 有些药物的