年执业药师考试药二抗菌药总结

1、分类代表药作用机制抗菌谱作用特点典型不良反应天然青霉素青霉素G干扰敏感细菌细胞壁黏肽的合成，使口服耐耐青霉素酶广谱青霉素抗铜绿假单胞青霉素V甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林、双氯西林氨苄西林、阿莫西林羧苄西林、哌拉西林G+、G-球菌及某些G-杆菌感染。天然青霉素不耐酸、不耐过敏反应严重过敏反应在各种药物中居首位，与剂量无关。过敏性休克、血清病细菌细胞壁缺损,多数G-杆菌无效!菌体肿胀、变形,死亡作用靶位：细菌细胞内膜上的青霉素结合蛋白(PBPS)。青霉素酶，抗菌谱较窄。繁殖期杀菌剂。时间依赖型抗菌药物型反应。吉海反应（赫氏反应）治疗梅毒、钩端螺旋体病时，致症状加剧病原体死亡所致。大剂量应用青霉素脑

2、病大量应用青霉素类钠盐一咼钠血症一心力衰竭。大量应用青霉素类钾盐一一高钾血症、钾中菌抗G杆菌美西林、替莫西林。注射头抱拉定、头抱唑啉、口服头抱氨苄头抱羟氨苄注射头抱呋辛、头抱替安、口服头抱克洛、头抱呋辛同青霉素第代第对B-G+菌胺酶一二代适用于轻、中度感三代适用于:严重感染、病原未明感染的经验性治疗及院内感毒反应。长期、大剂量用药一出现二重感染肌内注射区周围神经炎。1 .过敏反应一一发生率远低于青霉素。常见皮疹、瘙痒、斑丘疹、荨麻疹、过敏性休克甚至死亡。2.血液系统一一可逆性中性粒细胞减少症、一过性嗜酸细胞增多和血小板减少症、低凝血酶原血症、凝血酶原时间延长。3.神经系统 头抱唑林、头抱他啶、

3、头抱吡肟用于肾功能不全者而未调整剂量代酯、头抱丙烯头抱噻肟、头抱曲第注射松、头抱他啶、头抱-三哌酮代口服头抱克肟、头抱泊肟酯第四代头抱吡肟第五代头抱洛林酯、头抱托罗、头抱吡普弱强稳定稳定超广谱一一超完美染。四代用于对第三代耐药的G-杆菌引起的重症感染。繁殖期杀菌剂。时间依赖型抗菌药物时，可出现脑病、肌痉挛、癫痫。4.抗生素相关性腹泻、5双硫仑样反应重感染。头抱菌素如存在与双硫仑分子结构类似的活性基团，在使用期间或之后57日内饮酒、服用含有乙醇药物、食物以及外用乙醇均可使乙醛代谢受阻，导致乙醛在体内蓄积,头霉素类头抱西丁、头抱美唑碳青霉烯类亚胺培南、美罗培南、帕尼培南、厄他培南单酰胺菌素类氨曲南

4、氨基糖苷类的替代品。其他内酰同青霉素胺类抗菌药物与第二代头抱菌素类相似，特点：对大多数超广谱禺内酰胺酶稳定，且抗厌氧菌作用强。抗菌谱最广一一G+菌、G-菌、需氧菌、厌氧菌。对3内酰胺酶高度稳定。窄谱，仅对需氧G-菌一肠杆菌科铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌及淋球菌、大肠埃希菌、沙雷菌、克氏杆菌时间依赖型每日分次给药。1 .过敏反应性休克。2.2.维生素K缺乏症（低凝血酶原血症、出血倾向等）、维生素B族缺乏症状（舌炎、口腔黏膜炎、食欲减退、神经炎等）以及抗生素相关性腹泻长时间应用可出现。3.3.中枢神经系统严重不良反应其是亚胺培南西司他丁可引起，如肌阵挛、精神障碍或癫痫发作。警惕发生“双硫仑样”反应烯

5、类拉氧头抱抗菌谱广一一多种G-菌及厌氧菌。对伕内酰胺酶氟氧头抱稳定。链霉素、庆大霉素、抑制细菌蛋白质合抗菌谱广，除链霉素外对对繁殖期和妥布霉素、奈替米成。葡萄球菌属、需氧G-杆静止期的细星、阿米卡星。起始阶段，与细菌菌均有良好抗菌作用，多菌均有杀菌数对铜绿假单胞菌亦具作用核糖体30S亚基结抗菌活性；对 G-球菌、合，抑制始动复合G困作用较差，但对金对G+球菌和物形成；G-杆菌均有黄色葡萄球困有较好抗明显的抗生肽链延伸阶段，可菌作用。厌氧菌无效。链素后效应使mRNA上的密码霉素、阿米卡星结核(PAE)被错译，导致合成等分枝杆菌。异常的或无功能的在碱性环境氧头抱氨基糖苷类抗菌药物1.耳毒性一一包括

6、前庭和耳蜗神经功能障碍。前庭损害表现为眩晕、呕吐、眼球震颤和平衡障碍；耳蜗功能受损可引起耳鸣、听力减退甚至耳聋。2.肾毒性一一损害近曲小管上皮细胞,引起肾小管肿胀，甚至坏死，出现蛋白尿、管型尿或红细胞尿，严重者可出现氮质血症、肾功能不全等。3.神经肌肉阻滞一一造成心肌抑制、血压下降、肢体瘫痪，甚至呼吸肌麻痹而窒息蛋白质;在终止阶段，可阻碍已合成的肽链释放，还可阻止70S核糖体解离。浓度依赖型中抗菌作用吸收差，用于治疗全身性感染时必须注射给药死亡。4.过敏反应一一皮疹、发热、嗜酸性粒细胞增多，甚至严重过敏性休克，尤其是链霉素。素。第一代第二代红霉素克拉霉素、罗红霉素、阿奇霉素;与细菌核糖体的50

7、S亚基结合，竞争性阻断了肽链延伸过程中的肽基转移作用与（或）移位作用一一终止了蛋G+球菌、G-球菌、部分G-杆菌（如流感嗜血杆菌、百日咳杆菌等）、非典型致病原（嗜肺军团菌、肺炎支原体、衣原体）和厌氧消化球菌。对产伕低浓度时为抑菌剂，咼浓度时杀菌。第一代一一红霉素易被胃酸破口诀 耳毒肾毒肌肉毒，过敏仅次青霉1 .最主要一一胃肠反应一一呕吐、腹胀、腹痛、腹泻、抗生素相关性腹泻等，严重时患者难以耐受;2. 2.肝毒性红霉素、依托红霉素。3. 3.心脏毒性心电图异常、心律失常,类第三代泰利霉素白质合成。内酰胺酶和耐甲氧西林坏，口服吸收甚至晕厥或猝死。金黄色葡萄球菌也有一少，故一般服4. 4.耳毒性一一

8、老年人、肾功能不全者或定抗困活性。用其肠衣片用药剂量过大时易发生以耳蜗神经损害的第二代一增强G-杆菌以或酯化物。耳聋、耳鸣，前庭功能亦可受损。及厌氧菌、空肠弯曲菌、第二、三代一5.口诀军团菌、肺炎支原体、衣对酸稳定原体、分枝杆菌及弓形虫性较咼，口服红霉素类伤胃肠，心肝儿中毒耳受伤。等的作用。还具有胃动素吸收好。作用、免疫修饰作用、抗红霉素炎作用等。时间依赖型第三代泰利霉素对每日分一、二代大环内酯耐药困次给药。尤其是肺炎链球菌具有克拉霉素、较强作用。阿奇霉素一浓度依赖型尽量减少给药次数。四环素类四环素、金霉素、土霉素及多西环素、美他环素和米诺环素与细菌核糖体的30S亚基结合，抑制蛋白质合成。也能

9、引起细菌细胞膜通透性增加，使细菌细胞内核苷酸和其他重要物质外漏一抑制细菌DNAG+、G-需氧菌和厌氧菌,某些原虫。尤其适用于立克次体、支原体、衣原体感染，其他包括：螺旋体,快速抑菌剂,常规浓度时抑菌，高浓度时对某些细菌呈杀菌作浓度依赖型尽量减1.四环素牙一一与钙离子形成的螯合物在体内呈黄色，沉积于牙齿和骨中，造成牙齿黄染，并影响胎儿、新生儿和婴幼儿骨骼的正常发育。2肝毒性。3.肠道菌群失调一一轻者引起维生素缺乏,严重二重感染，亦可发生腹泻。复制少给药次数部分四环素类（多西环素、米诺环素、美他环素、地美环素）使用后，患者可能在日晒时有光敏现象林可霉素类林可霉素、克林霉素机制与细菌核糖体的50S亚

10、基结合，抑制细困蛋白质的合成1厌氧菌一一最主要的特点：尤其是对产黑素类杆菌、消化球菌、消化链球菌、产气荚膜梭菌以及梭杆菌的作用更为突出。2.G球菌金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、溶血性链球菌、草绿色链球菌和肺炎链球菌具有极强的抗菌作用。临床应用一主要用于厌氧菌、G+菌感染。是治疗金黄色葡萄球菌引起的急慢性骨髓炎及关节感染的1 .过敏反应一一少见、皮疹、瘙痒等;2肝脏一一转氨酶ALT及AST升高;3.心血管一一林可霉素大剂量静脉快速滴注可引起 血压下降、心电图变化，甚至心跳、呼吸停止。3.部分G-球菌一一脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌。4.人型支原体和沙眼支原体。对G-杆菌和肺炎支原体无效。首选药。时间

11、依赖型每日分次给药糖肽类万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁与细菌细胞壁前体形成复合物，抑制细胞壁合成；同时抑制胞浆RNA的合成。G+菌：葡萄球菌、肺炎链球菌，厌氧菌、炭疽、白喉、破伤风。对G-菌作用弱。替考拉宁一一万古霉素和甲硝唑的替代药时间依赖型每日分次给药。万古霉素具有一定抗生素后效耳毒性 听力减退，甚至耳聋。肾毒性一一急性肾功能不全、肾衰竭;红颈综合征或红人综合征快速滴注时可出现血压降低，甚至心跳骤停，上多肽类应（PAE）部躯体发红、胸背部肌肉痉挛。过敏反应及过敏样症状（皮疹、瘙痒）抗生素相关性腹泻杆菌肽多粘菌素类抑制细菌细胞壁合成中的脱磷酸化过程，阻碍细胞壁的合成；并对细菌细胞膜也有损伤

12、作用，使胞浆内容物外漏，导致细菌死亡。插入到细菌细胞膜G+菌尤其是金匍菌和链球菌；G-杆菌无效。只对G-杆菌有效。仅限于局部应用，疖、痈、溃疡等和眼、耳、鼻、喉等感染的局部治疗。（全身应用肾毒性太严重）多黏菌素类一一肾脏损害酰胺醇类中，使细菌通透性类和氨基糖屏障失效，胞浆内苷类耐药而容物外漏而死亡。难以控制的 铜绿假单胞 菌及其他G- 杆菌引起的 严重感染。抑菌剂，作用机制广谱一一对G-菌的抑制某些严重感与细菌70S核作用强于G+菌。染：糖体中较大的 50S对伤寒沙门菌、流感伤寒、副伤寒亚基结合，蛋白质杆菌、脑膜炎球菌和淋球突破细合成被抑制而致细菌具有较强杀菌作用；胞屏障菌死亡对立克次体、螺旋

13、脑膜炎氯霉素、甲砜霉素多黏菌素E （黏菌素）肠道手术前准备,或大肠埃希菌性肠炎及对其他药物耐药的菌痢。5多黏菌素B绿脓杆菌及其他假单胞菌引起的感染；也可用于败血症、腹膜炎。一般不采用静脉滴注1 .骨髓造血功能抑制可致呼吸抑制。再生性障碍性贫血，以12岁以下学龄儿童较多见;2. “灰婴综合征”患儿于大剂量用药后数日出现腹泻、腹哺乳动物的细胞核体、衣原体、支原体有抑突破血脑屏糖体主要是80S核制作用。障糖体，不受影响。眼部感染一但线粒体中含突破血眼有70S微粒血屏障需液系统毒性。氧菌与厌氧菌混合感染的脑脓肿一与青霉素合用痛、呕吐、进行性苍白、发绀、皮肤灰紫、循环障碍，可于数小时 死亡。3其他不良反

14、应溶血性贫血（先天性葡萄糖-6-磷酸脱氢酶不足者）；出血倾向一一长程治疗者可诱发。硝基呋喃类呋喃妥因、呋喃唑酮呋喃西林敏感菌可将其还原成能抑制乙酰辅酶A等多种酶的活性产物,广谱，不易产生耐药性。口服吸收差;血浆药物浓度低尿液浓呕吐、食欲减退和腹泻；严重者可发生周围神经炎。与食物同服，以减少对胃肠道的刺激。损伤DNA进而干扰细菌代谢并度咼）。应用呋喃唑酮期间和停药后5日内，禁止饮酒，以免引起“双硫仑样”反应。硝基咪唑类甲硝唑、替硝唑、尚未完全阐明。1原虫一一阿米巴病、阴道滴虫病首选药；抗贾第奥硝唑。1.抗阿米巴原鞭毛虫;虫一一抑制其氧化还原反应，使原虫的氮链发生断裂2.抗厌氧菌硝基被厌氧菌的硝基

15、还原酶还原成一种细胞毒，作用于细菌的DNA代谢过程“自作2.厌氧菌一一脆弱拟杆菌等；艰难梭菌所致假膜性肠炎;3.与其他药物联合用于:幽门螺杆菌所致的胃窦炎及消化性溃疡;浓度依赖型尽量减少给药次数常见神经系统不良反应：头痛、眩晕,偶见感觉异常、肢体麻木、共济失调。停药“双硫仑样”反应一一应用期间或之后7日内禁酒及含乙醇的食物、药物。自受”耐药菌缺乏硝基还原酶。盆腔、肠道、腹腔手术的预防用药。第三代第四代基本已淘汰。作用靶位在细菌的DNA旋转酶一一影响DNA的合成而诺氟沙星、环丙沙星致细菌死亡左氧氟沙星莫西沙星广谱：需氧G+、G-菌,尤其G-杆（包括绿脓杆菌）。抗菌活性明1 肌痛、骨关节病损、跟腱

16、炎症和跟腱断裂。2.血糖紊乱一一尤其是加替沙星可致严重的、致死性、双相性血糖紊乱低血临床上用于需氧、厌氧、混合感染。多属浓度依赖型显增强糖或高血糖。3.光敏反应司帕沙星。4精神和中枢神经系统:抗菌谱广且抗菌作用强既保留了前3头痛、疲倦、昏厥、失眠、耳鸣或嗜睡。严重：抑郁、兴奋亢进、幻觉、幻视、全身应局部应短效一一磺胺异（口恶）唑、磺胺二甲嘧啶;中效一一磺胺嘧啶、磺胺甲（口恶）唑;长效 磺胺多辛。柳氮磺吡啶道手术前预防感染;与对氨基苯甲酸（PABA）结构相似，可与PABA竞争二氢蝶酸合成酶，阻止细菌二氢蝶酸的合成，使RNA和DNA合成受阻，最终抑制细菌生长繁殖。G+球菌、G+杆菌、G-球菌、G-

17、杆菌（包括铜绿假单胞菌）衣原体、原虫、少数真困。对立克次体无效。代抗G-菌的活性，又明显增强抗G+菌的活性磺胺嘧啶治疗流行性脑脊髓膜炎的首选药之一疑虑、癫痫发作、精神失常、双相情感障碍等，甚至自杀和伤人，发生率极低，且可逆。过敏反应常见（药疹，渗出性多形性红斑、剥脱性皮炎和大疱表皮松解萎缩性皮炎）；肾损伤一一结晶尿、血尿和管型尿。肝损伤症和黄疸;新生儿高胆红素血骨髓抑制一一中性粒细胞减少症、血小板减少症、再生障碍性贫血;磺胺米隆和磺胺嘧胺类药-抑制二氢缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶者溶啶银一一大面积烧叶酸合成酶血性贫血及血红蛋白尿；伤；光敏反应、药物热、关节痛及肌痛、磺胺醋酰一一眼科发热。甲氧苄啶

18、抑制细菌二氢叶酸不宜与抗肿白细胞减少，血小板计数减少加还原酶，阻止细菌瘤药合用一用叶酸制剂。核酸合成。骨髓抑制高铁血红蛋白性贫血。单用易耐药。叶酸缺乏的与磺胺类药合 用，双重阻断细菌 四氢叶酸合成一一 显着协同效应。巨幼红细胞 性贫血或其 他血液系统 疾病患者慎其他抗菌药物磷霉素分子结构与磷酸烯醇丙酮酸相似，与细菌竞争同一转移酶，抑制细菌细胞壁合成利奈唑胺与细菌50S亚基的23S核糖体核糖核酸上的位点结合，阻止功能性70S始动复合物的形成一抑制蛋白质合成。G+菌、G-菌均具杀菌作用。用于治疗：G+菌感染。主要用于耐万古霉素的屎肠球菌感染，以及其他敏感菌引起的肺炎、皮肤软组织感染分布浓度：以肾为

19、最高，其次为心、肺、肝等，主要经肾排泄常见：腹部不适、稀便或腹泻。与P内酰胺类、氨基糖苷类药具有协同作用。利奈唑胺一一常见：失眠、头痛、腹泻、皮疹、瘙痒、发热、口腔或阴道念珠菌病、真菌感染。用药时间过长一一骨髓抑制、周围神经病和视神经病（甚至失明）、乳酸性酸中毒。利奈唑胺一一与选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂合用时，可能发生5-羟色胺综合征。夫西地酸机制一一干扰G因子参加蛋白质合成 的移位作用而抑制 蛋白质的合成。对一系列G+菌尤其匍萄 球菌有强大的抗菌作用。尤为重要的是，在血管分 布较少的组织中也具有 咼浓度。在肝脏代谢， 主要由胆汁 排出，几乎不 经肾脏排泄。夫西地酸静滴血栓性静脉炎和静脉痉

20、挛。夫西地酸一一不能与他汀类药联合使用一引发横纹肌溶解症、肌肉无力和疼痛。小檗碱黄连素肠道感染：胃肠炎、细菌性痢疾、腹泻；眼结膜炎、化脓性中耳炎。不宜肌注多烯类与真菌细胞膜上的麦两性霉素B广谱、强大两性霉素B、制霉深浅皆可肾功能损害几乎所有患者均可出多烯类菌素上形成微孔，从而改变细胞膜的通透性，引起细胞内重要物质外漏,危重深部真菌感染的唯一有效药。现；还可能有蛋白尿、管型尿、肾结石。十分常见一一高热（超过39C）、寒战；无用物或对其有毒物质内渗身酸痛。咪唑类常见一一发热、寒战、畏寒、抑郁。肝毒性一一乏力、黄疸、深色尿液、粪便色白、肝脏转氨酶AST及ALT 过性升高、唑类咪唑类（酮康唑）、多数表

21、浅部和深部真菌有效，目急性肝萎缩或坏死甚至死亡。三唑类（伊曲康唑）前抗真菌治疗的主力军心律不齐一一静脉注射速度过快可致。三唑类十分常见一一肝毒性一一肝脏转氨酶AST及ALT升高。丙烯胺类棘白困素特比萘芬（浅为主）皮肤癣困病常见一一视觉障碍、视觉光刺激感、视物模糊。头痛、口干、剥脱性皮炎。不特异卡泊芬净、米卡芬净和阿尼芬净（深）抑制真菌细胞壁主要成分葡聚糖的合成广谱，还可用于抱子丝菌病、着色芽生菌病和曲霉病抗菌谱较广。A.念珠菌一一杀菌;效。常见一一发热、皮疹、皮肤潮红、瘙痒、水肿、B.曲霉菌一一抑菌;静脉炎、支气管痉挛、腹胀、腹泻、脱水等。嘧啶类其他氟胞嘧啶（深）灰黄霉素（浅）干扰真菌DNA和

22、蛋白质合成干扰真菌的DNA合成和有丝分裂念珠菌属、隐球菌属和部分暗不足极易产生耐药性,极少单独用药，主要与两性霉素B、氟康唑等联合用于隐球菌病和深部念珠菌病。应用一一浅一一皮肤癣菌。深部真菌和细菌无效抗结核分枝杆菌药骨髓抑制一一再生障碍性贫血。碱性磷酸酶升高、血清胆红素升高、接触性皮炎、偶见一一肝毒性。灰黄霉素抗生素类十分常见一一头痛、肝毒性、胆汁郁积性黄疸、剥脱性皮炎、红斑性狼疮样综合征、光敏反应、皮肤潮红、瘙痒或色素沉着。品名作用机制作用特点药物相互作用禁忌症不良反应异烟肼抑制分枝菌酸的合成，从而使细菌细胞丧失耐酸性、疏水性和增殖力而死异烟肼一一首选。与利福平合用可增加肝毒性。对具体品种过

23、敏者禁用。“用情专一”选择性作用于肝脏毒性结核分枝杆菌，对其他微生物几乎无作用。“斩草除根”对静止期结核杆困有抑制作用，对繁殖期结核杆困有杀灭作用。“里应外合”穿透性强对细胞内外结核杆菌均有作用，是全效杀菌剂。(2)服用异烟肼时维生素B6的需要量增加。肝药酶抑制剂。异烟肼妊娠期妇女避免应用。(AST及ALT升高、黄疸等)。周围神经炎加用维生素B6。利福平吡嗪酰特异性抑制敏感微生物的DNA依赖性RNA多聚酶，阻碍其mRNA的合成。能进入含有结核杆菌的巨噬细胞，并渗入结核菌体，菌体内的酰胺酶使其脱去酰胺基，转化为吡嗪酸而发挥作用。“沾花惹草”广谱，结核杆菌、麻风杆菌；多种G+球菌，特别是耐药金葡菌，G-菌如大肠埃希菌、变形杆菌等,沙眼衣原体和某些病毒。“斩草除根”繁殖期和静止期均有效，低浓度抑菌，咼浓度杀菌。“里应外合”穿透力强：细胞内、外均有作用。抗菌作用在酸性环境中较强单用迅速产生耐药性。常采用低剂量、短疗程与其它药联合。(1)肝药酶诱导剂一一与相关药物合用时，需增加后者剂量。(2)促进雌激素的代谢，降低口服避孕药的作用改用其他避孕方法。与别嘌醇、秋水仙碱、丙磺舒、磺吡酮合用，可增加血尿酸浓度而降低上述药物对痛风的疗效。对具体品种过敏者禁用。利福平肝功能严重不全、胆道阻塞者和妊娠初始3个月内妇