药化资料及参考答案

1、第二章一、写出药物的结构、中英文名和药理作用异戊巴比妥安定盐酸氯丙嗪二、选择题A1、按作用时间分类、苯巴比妥属于（）作用药A长时 E中时C短时 D超短时D2、关于苯妥因钠，下列说法正确的是A为酸性化合物B为丙二酰腺类衍生物C为治疗癫痫小发作的首选药D水溶液吸收二氧化碳产生沉淀D3、为阿片受体纯拮抗剂的药物是A哌替噪 E苯乙基吗啡C可待因D纳络酮C4、关于喷他佐辛，下列说法错误的是A属于苯吗喃类化合物B是第一个用于临床的非成瘾性阿片类合成镇痛药C结构中有两个手性碳D左旋体的镇痛活性大于右旋体C5、关于哇毗坦，下列说法错误的是A具有毗呢并咪呼结构部分 B可选择性与苯二氮桌31受体亚型结合C本品易产

2、生耐受性和成瘾性D本品具有剂量小，作用时间短的特点三、填空题1、巴比妥类药物的钠盐在空气中放置易析出沉淀是由于水溶液显较强碱性,易吸收C02。2、地西泮体内水解代谢有两个部位，其中4.5位的水解反应为町逆的,不影响生物利用度。3、吗啡结构N原子上的甲基改变为烯丙基时，引起的活性改变是 变成其拮抗剂。四、简答题1、解释服用氯丙嗪后经口光照射发生过敏反应的原因，并简要计论该类化合物的稳定性。2、写岀氟哌唳醇的结构并指出其构效关系。3、吗啡结构改造主要在哪些部位进行？分别得到哪些代表药物？它们分别属于什么药理作 用类型。第三章一、写出药物的结构、中英文名和药理作用普鲁卡因利多卡因肾上腺素二、选择题C

3、1、下列结构类型的局麻药稳定性顺序是A酰胺类氨基酮类酯类B酯类酰胺类氨基酮类C氨基酮类酰胺类酯类D都不对D2、关于局部麻醉药下列说法正确的是A局麻药作用于神经末梢或神经干，所以脂溶性越人作用越强B局麻药作用于钠离子通道，所以亲水性越大，作用越强C局麻药由亲脂性部分，中间部分，亲水部分四部分组成D亲脂性和亲水性部分必须有适当的平衡C3、利多卡因不具有的作用A局部麻醉E治疗室性心动过速C降低血压D治疗频发室性早搏C4、H1受体拮抗剂盐酸噬庚唳的结构类型属于A乙二胺类B氨基醯类 C三环类 D丙胺类B5、下列H1受体拮抗剂兼有中枢镇静作用的是A阿司咪啖B苯海拉明C西替利嗪 D氯马斯汀E6、西替利嗪几乎

4、无镇静副作用，显效慢，作用时间长，是因为它A脂溶性强E易离子化，不易通过血脑屏障C分子量人而不能通过血脑屏障D分子中的竣基和受体发生不可逆的酰化作用E7、关于咪哇斯汀，下列说法错误的是A结构中有哌唳环B为弱酸性化合物C对H1受体有高度特异性和选择性D为非镇静性抗组胺药A8、a受体对(1)去甲肾上腺素(2)肾上腺素(3)异丙肾上腺素的反应性为A(l)(2)(3)B(2)(1)(3) C (3)(1)X2) D(l)(3)(2)B9、沙丁胺醇分子中乙胺侧链上N原子连接的是()取代基A甲基 B叔丁基 C异丙基 D苯异丁基B10、下列药物可口服的是A肾上腺素 B沙丁胺醇 C去甲肾上腺素 D多巴胺All

5、、麻黄碱的四个异构体中拟肾上腺素作用最强的构型是A (-) 1R, 2S B (-) 1R, 2R C ( + ) IS, 2R D ( + ) IS, 2S三、填空题1、普鲁卡因作用时间较短的主要原因是 其结构中酯在酸碱或酶的条件下易水解。2、拟肾上腺素药物中，氨基N原子上取代基改变显著影响a和B受体效应，一定范闱内， 取代基增大，产生的影响是a受体效应减弱,B受体效应减弱增强3、左旋肾上腺素在pH4以下的水溶液中能发生 消旋化反应而使活性降低。4、氯苯那敏属于结构类型的组胺H1受体拮抗剂。四、简答题1、分析比较肾上腺素左旋体和右旋体的活性差异。2、以局部麻醉药为例说明药物与受体相互作用的键

6、合方式。3、举例说明非中枢作用的H1受体拮抗剂结构上与经典的H1受体拮抗剂的差异，并解释产 生这种差异的原因。第四章一、选择题C1、下列药物属于非曲型的B受体阻滞剂的是A普蔡洛尔B艾司洛尔C拉贝洛尔 D美托洛尔C2、下列药物具有选择B1受体阻滞作用的是A氟司洛尔B普蔡洛尔A3、普蔡洛尔属于A B 1受体阻滞剂C血管紧张素受体拮抗剂D4、奎宁的作用机理是抑制C美托洛尔 D拉贝洛尔B钾离子通道阻滞剂D血管紧张素转化酶抑制剂A钠离子通道B钾离子通道 C钙离子通道 D氯离子通道A5、奎尼丁属于()抑制剂A la类钠通道B lb类钠通道C Ic类钠通道 D L型钙通道B6、关于硝酸酯类药物，正确的说法是

7、A硝酸酯基团的个数与药理作用水平直接相关B药物亲脂性决定了扩血管的时间效应C主要治疗心绞痛，治疗哮喘胃肠道痉挛D扩张动脉血管，提高心肌耗氧量A7、硝酸甘油的结构为h2c-ono2h2c-onoh2c-no 乙|H2C-NO2hc-ono2hc-ono1A1HCNOHCNO21厶A H2CONO2b H2CONOC H2CNOD出卩A8、ACE抑制剂的降血压机理A抑制血管紧张素转化酶B抑制肾素和血管紧张素转化酶C抑制血管紧张素转化酶及血管紧张素II受体D抑制血管紧张素II受体C9、关于卡托普利的构效关系，不正确的是A蔬基酯化后活性更高E毗咯环引入双键后，保持活性C在丙脯酸的毗咯环上引入亲脂基活性

8、减弱D丙脯酸的竣基换成磷酸基活性减弱CIO、全合成的HMG-CoA还原酶抑制剂是A洛伐他丁E辛伐他丁C氟伐他丁D普伐他丁C1K选择性钙通道阻滞剂不包括A苯烷胺类 B二氢毗卩定类C氟挂利嗪类 D苯并硫氮桌类A12、硝苯地平的4位取代基与活性关系为A H甲基 坏烷基 邻位取代苯基B H甲基环烷基邻位取代苯基C位取代苯基对位取代苯基D无相关性D13、地尔硫卓属于（）钙通道阻滞剂A苯烷胺类B二氢毗咗类C氟桂利嗪类D苯并硫氮卓类C14、洛沙坦属于A ACE酶抑制剂B肽类抗血压药C血管紧张素II受体拮抗剂D血管紧张素I受体拮抗剂D15、洛沙坦结构中不包含A咪卩坐坏B四氮卩坐 C联苯 D异丁基B16、利舍（

9、血）平的作用于A血管平滑肌 B交感神经末梢 C钙离子通道D钾离子通道三、填空题1、硝酸甘油不稳定的原因是由于其酯键易水解。2、奎宁丁抑制2类快速钠离子通道而作用于抗心律失常药。3、硝苯地平属于 二氢毗睫类结构的钙拮抗剂。4、洛伐他汀是一种无活性的前药，在体内水解为活性衍生物，成为HMG-COA还原酶的有 效抑制剂。5、在降脂药吉非罗齐苯坏的2, 5为引入甲基的作用是_强降廿油三裁作用四、简答题1、血管紧张素受体拮抗剂的构效关系。2、说明NO供体药物的作用机理。第五章一、写出药物的结构、中英文名称和药理作用奥美拉卩坐昂丹司琼二、选择题A1、西咪替丁主要以起作用C阳离子 D弧基部分Al,4互变异构

10、体Bl,5互变异构体C2、具有噬哇坏的H2受体拮抗剂是A西咪替丁 B雷尼替丁C法莫替丁D奥美拉哇A3、具有味喃坏的H2受体拮抗剂是A雷尼替丁B西咪替丁 C尼扎替丁 D法莫替丁D4、西沙必利临床主要作为使用A抗溃疡药B止吐药 C催吐药D促动力药B5、Omeprazole在体内的活性形式是A螺环中间体 B次碱酰胺C Omeprazole本身 D Omeprazole疑化代谢产物D6 Omeprazole的分子结构中不包含A咪卩坐坏B毗咗坏 C甲氧基 D籬基C7、关于昂丹司琼，下列说法错误的是A是一种高选择性的5-HT3受体拮抗剂B是一种止吐药C有托品烷结构部分D母核结构为咔哇酮D8、下列药物不属于

11、促动力药的是A甲氧氯普胺 B多潘立酮C西沙必利 D联苯双酯三、填空题1、雷尼替丁分子中的杂环是吠喃环。2、5-HT3受体拮抗剂的基本结构是由一个与芳坏共平面的按基和戲如塑_组成。四、简答题写出组胺H2受体拮抗剂的构效关系。第六章一、写出药物的结构、中英文名称和药理作用 对乙酰氨基酚 布诺芬二、选择题DI、 ParacetamcolA2. Aspirin引起过敏的杂质是A乙酰水杨酸肝E水杨酸 C水杨酸苯酯 D乙酰水杨酸苯酯C3、有关Aspirm的表述不正确的是A是水解后发生氧化B竣基是必需基团C与FeCl3反应呈紫色D竣基酸性强而剌激性人D4、关于3,5-毗哇烷二酮类非當体抗炎药 A疑布宗是保泰

12、松的活性代谢产物C Y -酮保泰松是保泰松的活性代谢产物 B5、关于塞利西布，卞列说法正确的是 A分子中的咪呼环不能用其它杂坏置换C为口弓卩朵乙酸类非當体抗炎药下列说法错误的是By -疑基保泰松是保泰松的活性代谢产物D这类药物有较强的解热、镇痛无抗炎活性B塞利西布为COX-2抑制剂D分子中有三个苯核三、填空题1、对乙酰水杨酸进行结构修饰的主要目的是减少游离竣基对胃粘膜的损伤。2、贝诺酯系采用前药原理阿司匹林和扑热息痛缩合得到的药物，这样结构修饰的原因是f 低其对胃肠道的刺激。4、毗罗昔康具有人2苯并嚎嗪母核结构。四、简答题1、解释阿司匹林产生胃肠副作用的原因，并提出改善这些副作用的结构修饰办法

13、。2、写出布洛芬的结构并指出该类药物的构效关系。第七章一、写出药物的结构中英文名称和药理作用氟尿U密卩定二、选择题B1、卜列有关坏磷酰胺说法正确的是A其含有一个结晶水，故水溶液稳定B肿瘤组织中磷酰胺活性高，其在肿瘤组织中酶解为去甲氮芥而发挥作用C环磷酰胺是前药，进入体内后，在肝中活化D环磷酰胺的毒性较小，但是抗瘤谱较窄D2、有关顺钳下列说法错误的是A存在顺反异构体B用有机胺取代分子中的氨可明显増加治疗指数C水溶液不稳定D与其他的抗肿瘤药有严重的交叉耐药性B3、属于亚硝基腺类抗肿瘤药的是A塞替哌 B卡莫司汀 C白消安 D紫极醇B4、氟尿喀唳通过抑制,使其失活从而报制DNA的合成使肿瘤细胞死亡A尿

14、喀噪合成酶B胸腺喘喘合成酶C胞喘唳合成酶 D尿喘咙脱氢酶B5、氟尿喘II定中用F代替H原子是应用了A前药原理B生物电子等排原理C软药原理D组合原理C6、甲氨蝶吟几乎是不可逆的结合,抑制辅酶F的合成。A二氢叶酸合成酶B四氢叶酸还原酶C二氢叶酸还原酶 D胸腺喀唳合成酶A7、盐酸多柔比星属于抗肿瘤药物A抗生素 B蔥醍类 C抗代谢类D烷化剂类三、填空题1、 亚硝基脈类烷化剂的骨髓毒性是由于其氯乙基亚硝基的吸电性性质引起的。2、氮芥类烷化剂在体内生成乙撑亚胺离子对肿瘤细胞的亲核中心起烷化作用。3、坏磷酰胺具有较好的选择性是基于肿瘤组织中磷醜酶的活性高于正常组织4、卡莫司汀的结构特征是具有氯乙基亚硝基脉结

15、构单元,具有广谱的抗肿瘤活性。5、按化学结构分类，曝替哌属于 乙撑亚胺 类烷化剂。四、简答题1、写出生物烷化剂在体内抗肿瘤的作用机制。2、用前药原理解释环磷酰胺的作用机理。第八章一、写出药物的结构、中英文名称和药理作用阿莫西林（或氨节青霉素）头抱氨节二、选择题C1、第四代头抱菌素因为在3位含有（）增加了药物对细胞膜的穿透力。A乙酰甲氧基 E甲氧基C季钱基团D竣甲基C2、有关头抱菌素结构，下列说法正确的是A2位竣基对活性没有明显影响，可去除B 2,3位双键与B -内酰胺坏N原子上的孤对电子不能形成共轨C基本母核是7-氨基头抱烷酸D是由B -内酰胺坏与氢化嚎哇环骈合的A3、有关氨由南，下列说法错误

16、的是A是广谱抗生素B基结构属于单环B -内酰胺坏类C其毒性很小，可用于儿童D是全合成的抗生素之一C4、有关四环素稳定性，正确的是A在pH26的情况卞，C4上的二甲氨基很容易发生可逆的差向异构B在碱性条件下，C6上的疑基进攻C11按基，生成具内酯结构的异构体C在酸性条件下，C6上的疑基和C5a上氢发生消除D在干燥条件下固体不稳定，见光可变色A5、有关罗红霉素说法错误的是A副作用小，多用于儿科E作用比红霉素强，I服吸收迅速C组织分布广，特别是肺组织浓度高 D制成C-9皖衍生物，可以增加其稳定性A6、阿齐寄素属于（）元大环内酯类抗生素A十五E十四 C十三D十六B7、氯孫素有两个手性碳四个旋光异构体,

17、活性异构体的构型是AIS, 2R B1R, 2RC1R, 2SDIS, 2SB8、氯孫素有两个手性碳四个旋光异构体,只有绝对构型是（）的有活性AIS, 2R B1R, 2RC1R, 2SDIS, 2S三、填空题1、耐酸的半合成青孫素的结构特点6位侧链的a碳都具有吸电子基。2、可II服半合成青霉素的结构特点 侧链胺上有较人的取代基,形成空间位阻。3、头范菌素类的基本母核中文名为7-氨基头泡烷酸17-ACA）。4、Aztrcoam属性 車坏类B内酰胺抗生素,对各种B-内酰胺酶稳定。5、克拉维酸钾内酰胺和氢化异恶瞠结构的抗生素。6、四环素在pH26条件卞,可生成脱水四环素而失活。7、从结构上说，红霉

18、素属于大环内酯抗生素。8、降低氯霉素苦味的结构改造方法为合成酯类和类似物。四、简答题1、写出青霉素类抗生素的结构通式，并讨论半全成青孫素的构效关系。2、分析比较青霉素G和头抱菌素C的稳定性。第九章一、选择题El.lt诺酮类抗菌药的构效关系论述中，下列哪项不正确B苯环是必需的D6位取代基对活性影响人。A 3-位竣基是必需基团C 7-引入哌嗪基活性增强D2、有关异烟月井卜列哪项不正确E化学名为4毗唳甲酰脐D肘基具有氧化性A为抗结核病药C金属离子可促使其分解D3、下列说法与磺胺药不符合的是A干扰细菌二氢叶酸还原酶而产生作用B由于与对氨基苯甲酸的结构相似而产生作用C分子中的苯环是唯一D磺酰氨基的氨原子

19、只能单取代A4、能与磺胺甲恶哇产生增张作用的是A甲氧节噪B磺胺喘咗C百浪多息D磺胺曝哇A5、有关氟康啖下列说法不正确的是A为二氮啖类药物B氮啖环为活性必需基团C临床用于抗真菌D具有与蛋白结率较低，生物利用度高的特点二、填空题1、甲氧节唳是磺胺药的增效剂是由于 可逆性抵制二氢叶酸还原酶,双重阻止细菌代谢。2、利巴韦林为人工合成的土査类广谱抗病毒药物。三、简答题1、写出一个哇诺酮类药物的结构并阐明其构效关系。2、简要讨论磺胺药物的构效关系。3、为什么低浓度的对氨基苯甲酸即可显著降低磺胺药的疗效。一、选择题D1、下列结构雌激素活性最强的是DCB4.睾丸素不能门服的原因是A吸收后在肝脏中A坏被氧化开环

20、C吸收后在肝脏中3位煤基被还原B吸收后在肝脏中17 B -OH被氧化D吸收后在肝脏中双键被还原C5、卜列有关糖皮质激素表述不正确的是A具有孕笛烷母核C21,17,ll位同时只能有两个含氧基团二、填空题B具有抗炎活性D21位的修饰不改变糖皮质激素活性1、在雄笛烷母核中，引入17。乙焕基町使活性向孕激素活性转化。2、雌生烷的结构是一上填空题3题B结构 3、在睾丸素的17位引入a-乙烘基其活性将向 孕激紫涵注作用转化。4、在氢化可的松的1,2位引入双键可使抗炎活性增强。5、肾上腺皮质激素与孕激素在结构上主要差别是17位上取代基不同三、简答题解释雌二醇不能II服的原因，并针对这些原因设计一个可以II服

21、的药物，写出结构。四、写出药物的结构、中英文名称和药理作用雌二醇丙酸睾丸素 睾丸素第十二章一. 写出药物的结构、中英文名称和药理作用E干燥固体较稳定D两个烯二醇疑基的酸性是不同的C分子呈碱性D对酸稳定维生素C 维生素E醋酸酯 生物素二、选择题C1、关于VbC下列说法不正确的是A其酸性是由于分子中烯二醇引起的C遇湿气易使内酯环水解C2、有关生物素下列说法不正确的是A是水溶性维生素B使用手性异构体D3、下列结构修饰中，不影响VA活性的改变是A增加共轨双键的数目B缩短脂肪链碳原子数C侧链双键部分氢化D将醇瓮基氧化成醛基D4、生育酚是下列（）V的俗称AVitAB VitBCVitDDVitED5、天然

22、存在的VitD有十几种，其中最重要的两种是AD1 和 D2 BD3 和 D6 CD1 和 D3 D D2 和 D3三、填空题1、VitC在水溶液中可发生异构化，存在三种形式，其中烯醇式形式最稳定。2、自然界存在VitAl和V”A2,其中VitAl比VitA2活性 高。四、简答题写出VitA的结构并分析其构效关系。第十三章一、选择题A1、下列哪项不属于药物的转运过程A代谢E排泄C吸收D分布A2、在药物与受体结合时，下列作用力键能最人的是A共价键 E氢键C离子键D范德华力B3、目前上市的药物作用的生物靶点中，最主要的是A核酸 E受体 C离子通道 D酶二、简答题举例说明延长药物作用时间的结构修饰方法

23、及原理三、名词解释1、Me-too 药物2、生物电子等排体3、脂水分配系数4、CADN5、激动剂6、Hard drug7、非特异性结构的药物8、代谢拮抗9、孤儿受体10、合理药物设计11、CADD12、特异性结构的药物13、组合化学14、前药15、拮抗剂16、INN17、先导化合物18、药物基本结构二、多选题1、有关巴比妥类药物下列说法正确的是（ABCE）A只有5-位双取代的化合物有活性B人多数药物酸性比碳酸弱C2-位氧被硫取代起效快D母坏是丁二酰亚胺结构 E母环对氧化稳定2、有关普罗加比下列说法正确的是（ACD）A是前药 E易氧化 C可水解 D有抗癫痫活性E是两性化合物3、有关吗啡类镇痛药下

24、列说法正确的是（AEE）A吗啡分子中即有酚起基又有叔氨基，属两性化合物B在吗啡分子中的N原子上用大基团取代可得到吗啡受体拮抗剂C哌替唳是合成的吗啡类镇痛药D美沙酮分子中含有哌噪坏E脑啡肽是内源性的吗啡受体激动剂4、关于喷他佐辛，下列说法正确的是（ABCDE）A属于苯吗喃类化合物B是第一个用于临床的非成瘾性阿片类合成镇痛药C结构中有三个手性碳D左旋体的镇痛活性人于右旋体E又名镇痛新5、有关M胆碱受体拮抗剂下列说法正确的是（BCD）A具有抗老年性痴呆作用 B大多含有一个季钱或叔胺结构C山萇君碱是M胆碱受体拮抗剂D澳丙胺太林是M胆碱受体拮抗剂E泮库漠钱具有當体母坏6、有关利多卡因下列说法正确的是（C

25、E）A镇咳药 E酰胺键易水解 C有抗心律不齐作用D有碱性 E含苯坏7、下列HMG-CoA还原酶抑制剂中，属于前药的有（ABCA洛伐他丁E美伐他丁C辛伐他丁D普伐他丁E氟伐他丁8、有关二氢毗唳类药物下列说法正确的（AEE）A二氢毗噪环是必须结构B光不稳定C有降血脂作用D有抗心动过缓用用E钙拮抗剂9、有关塞利西布下列说法正确的是（ECE）A强COX-1抑制剂E有磺酰氨基C较少胃肠不良反应D属于昔康类药物E是半合成的药物10、布洛芬具有手性碳原子，关于其光学异构体下列说法正确的是（D）A左旋体的活性大于右旋体B右旋体的活性大于左旋体C是前药 D左旋在体内酶的作用下转化为右旋体E有必需拆分以光学纯给药11、Omeprazole的分子中包含的结构