咪达唑仑注射液说明书精编版

1、医药资料推荐咪达唑仑注射液说明书【药品名称】通用名：咪达唑仑注射液英文名：Midazolam Injectio n汉语拼音名：Mid azuolun Zhusheye本品主要成份为：咪达唑仑盐酸盐（马来酸盐）。其化学名称为：8-氯-6-（2-氟苯基）-1 -甲基-4H-咪唑并1,5-a1,4苯并二氮杂 n分子式：盐酸盐 C18H13CIFN3 HCl分子量：362.2分子式：马来酸盐 C18H13CIFN3 C4H4O4分子量：441.8【性状】无色至淡黄色的澄明液体。【药理毒理】本品为苯二氮 类的一种，通过和苯二氮 受体（BZ受体）结合发挥作用，BZ受体位 于神经元突触膜上，与 GABA受体

2、相邻，偶合于共同的氯离子通道，在BZ受体水平存在着GABA调控蛋白，它能阻止 GABA与其受体结合，而本品与BZ受体结合时就阻止调控蛋白发生作用，从而增强GABA与其受体的结合，由此一系列作用，并依据和BZ受体结合的多少，依次产生抗焦虑、镇静、催眠甚至意识消失。【药代动力学】本品为亲脂性物质，在PHV4的酸性溶液中形成稳定的水溶性盐，临床制剂为盐酸盐或马来酸盐，pH=3.3。在生理性pH值条件下，其亲脂性碱基释出，迅速透过血脑屏障，作 用迅速。因脂溶性高，口服后吸收迅速，1/21小时血药浓度达峰值，因通过肝脏的首过效应大，生物利用度为 50%，分布半衰期（T1/2a）为510分钟，消除半衰期（

3、T1/2b ）短， 约23小时，蛋白结合率高达 96%，清除率为611ml/ （ kg min ）。静脉输注咪达唑仑的 药代动力学与单次静脉注射基本相似。肌内注射后吸收迅速且基本完全，注药后30分钟血药浓度达峰值，生物利用度为91%，消除情况与静脉注射后相似。咪达唑仑主要在肝脏经肝微粒体酶氧化。【适应症】1 麻醉前给药。2全麻醉诱导和维持。3椎管内麻醉及局部麻醉时辅助用药。4诊断或治疗性操作 （如心血管造影、心律转复、支气管镜检查、消化道内镜检查等 ） 时病人镇静。5 ICU 病人镇静。【用法用量】本品为强镇静药 ,注射速度宜缓慢 ,剂量应根据临床需要、病人生理状态、年龄和伍用药 物情况而定。

4、1肌内注射用 0.9% 氯化钠注射液稀释。静脉给药 用 0.9%氯化钠注射液、 5或 10%葡萄糖注射液、 5%果糖注射液、林格氏 液稀释。2麻醉前给药在麻醉诱导前2060分钟使用，剂量为0.050.075mg/kg肌内注射，老年患者剂量酌减；全麻诱导常用510mg（0.10.15mg/kg）。3. 局部麻醉或椎管内麻醉辅助用药，分次静脉注射0.03-0.04mg/kg。4. ICU病人镇静，先静注23mg,继之以0.05mg/（kg h）静脉滴注维持。【不良反应】（1）麻醉或外科手术时最大的不良反应为降低呼吸容量和呼吸频率，发生率约为10.8%23.3%；静脉注射后，有 15%患者可发生呼吸

5、抑制。严重的呼吸抑制易见于老年人 和长期用药的老年人，可表现为呼吸暂停，窒息，心跳暂停，尽至死亡。（2）咪达唑仑静脉注射，特别当与鸦片类镇痛剂合用时，可发生呼吸抑制，停止，有 些病人可因缺氧性脑病而死亡。（3）长期用作镇静后，病人可发生精神运动障碍。亦可出现肌肉颤动，躯体不能控制 的运动或跳动， 罕见的兴奋， 不能安静等。 当出现这些症状时应当处理。 常见的不良反应有： 低血压，静脉注射的发生率约为1%。 急性谵妄、朦胧、失定向、纪觉、焦虑、神经质或不安宁等。此外还有心跳增快、不 夫则、静脉炎、皮肤红肿、皮疹、过度换气、呼吸急促等。 肌注局部硬块、疼痛；静脉注射后，静脉触痛等。较少见的症状有：

6、 视物模糊、 轻度头痛、 头昏、咳嗽、飘飘然； 肌肉和静脉发硬及疼痛； 手脚无力、麻、痛或针刺样感等。【禁忌】对苯二氮 过敏的病人、 重症肌无力患者、 精神分裂症患者、严重抑郁状态患禁用。【注意事项】1用作全麻诱导术后常有较长时间再睡眠现象,应注意保持病人气道通畅。2本品不能用 6% 葡聚糖注射液或碱性注射液稀释或混合。3长期静脉注射咪达唑仑 ,突然撤药可引起戒断综合症 ,推荐逐渐减少剂用量。4肌内或静脉注射咪达唑仑后至少3 个小时不能离开医院或诊室 ,之后应有人伴随才能离开。至少 12 个小时内不得开车或操作机器等。5慎用于体质衰弱者或慢性病、肺阻塞性疾病、慢性肾衰、肝功能损害或充血性心衰

7、病人 ,若使用咪达唑仑应减小剂量并进行生命体征的监测。6急性酒精中毒时，与之合用将抑制生命体征。 病人可出现昏迷或休克，低血压的作用将延长； 充血性心力衰竭可延长 T1/2时间，增加容积分布 23倍； 出现肝功能损害。7老年人危险性的手术和斜视，白内障切除的手术中，可推荐应用咪达唑仑，但可能 会有意识朦胧或失定向的感觉。【孕妇及哺乳期妇女用药】1咪达唑仑不能用于孕妇 ,在分娩过程中应用须特别注意 ,单次大剂量注射可致新生儿呼 吸抑制 ,肌张力减退 ,体温下降以及吸吮无力。2咪达唑仑可随乳汁分泌 ,通常不用于哺乳期妇女。【儿童用药】【老年患者用药】 60 岁以上老人为高风险病人之列。【药物相互作用】1咪达唑仑可增强催眠药、镇静药、抗焦虑药、抗抑郁药、抗癫痫药、麻醉药和镇静 性抗组胺药的中枢抑制作用。2一些肝酶抑制药 ,特别是细胞色素 P4503A 抑制药物 ,可影响咪达唑仑的药代动力学 使其镇静作用延长。3酒精可增强咪达唑仑的镇静作用。【药物过量】1过量一般主要表现是药理作用的增强:中枢抑制从过度镇静到昏迷、精神失常、昏睡、肌肉松弛或异常兴奋。在大