药物化学模拟期末考试b卷沈药答案

1、沈阳药科大学继续教育学院 药物化学 期末考试试卷B答案（2017 /2018学年第一学期）姓名 学号 班级 成绩一、单项选择题（共15题，每小题2分，共30分）. 8位氟原子存在，可产生较强光毒性的唾诺酮类抗生素是（C ）A.盐酸环丙沙星 B. 盐酸诺氟沙星C.司帕沙星 D.盐酸左氧氟沙星.盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药（D ）A.去甲肾上腺素重摄取抑制剂B.单胺氧化酶抑制剂C. 5-羟色胺受体抑制剂D. 5-羟色胺再摄取抑制剂.盐酸吗啡溶液，遇甲醛硫酸试液呈（B ）A.绿色 B, 蓝紫色 C, 棕色 D, 红色.氯丙嗪属于组胺H受体拮抗剂的哪种结构类型（B ）A.乙二胺类B. 哌嗪类 C. 丙

2、胺类 D.三环类.根据临床应用，心血管系统药物可分为哪几类（C ）A.降血脂药、强心药、镇痛药、抗心律失常药B.抗心律失常药、降血脂药、强心药、利尿药C.降血脂药、抗心律失常药、抗心绞痛药、抗高血压药、强心药D.降血脂药、抗溃疡药、抗心律失常药、抗组胺药.西咪替丁主要用于治疗（A ）A.十二指肠球部溃疡B.过敏性皮炎C.结膜炎 D.麻疹.临床上使用的布洛芬为何种异构体（D ）A.左旋体 B. 右旋体 C. 内消旋体 D.外消旋体.抗月中瘤药物卡莫司汀属于（A ）A.亚硝基月尿类烷化剂B.氮芥类烷化剂C.喀呢类抗代谢物D. 喋吟类抗代谢物.半合成青霉素的重要原料是（B ）D.二氯亚碉10.可以口

3、服的雌激素类药物是（B ）A.雌三醇 B. 快雌醇 C. 雌酚酮 D. 雌二醇11、生物烷化剂在临床用作（A ）A.抗月中瘤药B.抗癫痫药C.抗病毒药D.解热镇痛药12、环磷酰胺的毒性较小的原因是（B ）A.抗瘤谱广B.在正常组织中，经酶代谢生成无毒的代谢物C.在体内的代谢速度很快D.在月中瘤组织中的代谢速度快13、麻黄碱具有四个光学异构体，其中（A ）的活性最强,为临床主要药用异构体A.麻黄碱（1R, 2S）C.麻黄碱（1S, 2S）B.麻黄碱（1R, 2R）D.麻黄碱（1S, 2R）14、下列药物中哪个药物的代谢物具有抗炎作用（B ）A.双氯酚酸钠B.塞利西布C.保泰松D.阿司匹林15、下

4、列药物中不含有咪唾基团的是（D ）A.息斯敏B.奥美拉晚C.西咪替丁D. 6-MP（琉基喋吟）辛伐他丁：调血脂药盐酸吗啡：镇痛药共20分）3、HOOC HOOC盐酸哌替噬：镇痛药马来酸氯苯那敏；治疗过敏、尊麻疹、 皮炎等硝苯地平；钙通道抑制剂，扩张冠状动脉7、氯沙坦；治疗高血压和充血性心力衰竭西米替丁；抗溃疡药9、* h2o环磷酰胺；抗月中瘤药布洛芬；非番体抗炎药，治疗风湿10、雌二醇；番体雌激素药物三、多项选择题（共2题，每题3分，共6分）1、药物作用的生物靶点包括（ABCE ）A.受体B.核酸C.离子通道D.核糖E.酶2、半合成B -内酰胺类药物的基本原料有（BCD ）A. 5-APAB.

5、 6-APAC. 7-ACAD. 7-ADCAE. 7-ABA四、填空题（共8题10空，每空1分，共10分）.吗啡的氧化产物有 双吗啡 和 N-氧化吗啡. H 2受体拮抗剂临床用作 抑制胃酸分泌，治疗胃和十二指肠溃疡.贝诺酯为前体药物，在体内可以转化为阿司匹林 和 扑热息痛 。.脂肪氮芥的烷化作用是基于双分子亲核取代反应。 TOC o 1-5 h z . 6-APA的全称是 6-氨基青霉素烷酸。.克拉维酸为B -内酰胺 酶抑制剂类抗生素。.磺胺类药物的基本结构母核为对氨基苯磺酰胺。.唯诺酮类药物的药效结构是 含4-唾诺酮基本结构。五、简答题(共5题，每题4分，共20分)1、代谢拮抗：所谓代谢拮

6、抗(Metabolic Antagonism )就是设计与生物体内基 本代谢物的结构有某种程度相似的化合物，使之竞争性地与特定的酶相作用，干扰基本代谢物的被利用，从而干扰生物大分子的合成；或以伪代谢物的身份掺入 生物大分子的合成中，形成伪生物大分子，导致致死合成( Lethal Synthesis ), 从而影响细胞的生长。代谢拮抗概念以广泛用于抗菌、 抗疟以及抗月中瘤药物的设 计中。2、生物电子等排体：生物电子等排体指生物学意义上的具有相似的物理及化学 性质的基团或取代基所产生的大致相似、相关或相反的生物活性的一种物质。3、前药：前药也称前体药物、药物前体、前驱药物等，是指药物经过化学结构

7、修饰后得到的在体外无活性或活性较小、在体内经酶或非酶的转化释放出活性药物而发挥药效的化合物。4、软药：容易代谢失活的药物，使药物在完成治疗作用后，按预先设定的代谢 途径和可以控制的速率分解、失活并迅速排出体外，从而避免药物的蓄积毒性， 这类药物被称为软药。5、抗菌增效剂：抗菌增效剂(Antibacterial Synerists )是一类与某类抗菌药 物配伍使用时，以特定的机制增强该类抗菌药物活性的药物。抗菌增效剂的类型 不同，其增效原理亦各不相同。六、问答题(共2题，每题7分，共14分)1、结构如下的化合物将具有什么临床用途和可能的毒副反应？若将氮上取代的HOOHNHCH 3甲基换成异丙基，

8、又将如何?HO答：氮上取代基的变化主要影响拟肾上腺素药物对a受体和B受体的选择性。 当 氮上甲基取代时，即肾上腺素，对a受体和B受体均有激动作用， 作用广泛而复杂，当某种作用成为治疗作用时，其他作用就可能成为辅助作用或毒副作用。肾上腺素具有兴奋心脏，使心收缩力加强，心率加快，心输出量增加，收缩血管，升高血压，舒张支气管平滑肌等主要作用。临床主要用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘的急救。不良反应一般有心悸、不安、面色苍白、头痛、震颤等。将甲基换作异内基即为异内肾上腺素， 为非选择性B受体激动剂，对a受体几无 作用，对心脏的B 1受体和血管、支气管、胃肠道等平滑肌的B 2受体均有激动 作用，临床用于支气管哮喘、房室传导阻滞、休克、心搏骤停，常见不良反应有心悸、头痛、皮肤潮红等。2、简述二氢吡啶类药物的构效关系。答： 3、 5 位取代脂基不同，为手性中心，酯基大小对活性影响不