天然药物识别课件

1、天然药物化学第一章 绪论要点导航1、熟悉天然药物化学学科的性质、研究内容和在本专业中所处的地位。2、了解本学科的发展概况、主要研究方法和研究方向。3、了解天然药物的几个主要生物合成途径。第一章 绪论第一节 概述 一、天然药物化学的研究对象、任务和意义 二、天然药物化学的研究内容、特点和要求 三、国内外天然药物化学研究进展与发展趋势第二节 生物、合成途径与生物转化 一、生物多样性、化学结构与活性多样性 二、天然药物化学成分简介 三、主要的生物合成途径第一节 概述一、天然药物化学的研究对象、任务和意义1. 天然药物化学：是运用近代科学技术和方法研究天然药物中化学成分的一门学科2. 研究内容： 主要

2、指天然药物的化学成分（主要是活性成分）的结构特征、理化性质、提取分离方法、结构鉴定、生物合成途径及结构修饰等3. 相关学科： 药物化学（Medicinal Chemisty）：合成药物、构效关系 植物生理学（Phytochemistry）：活性成分的生合成途径 中药化学（Chemidtry of TCM）:中药中含有的化学成分4. 天然药物： 植物、动物、矿物、微生物等来源的药物第一节 概述Morphine Papaver Somniferum L.止痛，麻醉 Ephedra spp.平喘、解痉作用第一节 概述Rutin 降低血管脆性，防高血压和动脉硬化的治疗辅助药.CocaineProcai

3、ne第一节 概述CamptothecinCamptotheca acuminata Decne. 抗肿瘤TaxolTaxus spp. 治疗肺癌、卵巢癌、乳腺癌第一节 概述Qinghaosu Artemisia annua L.抗恶性疟疾第一节 概述第一节 概述（一）新药研发（二）以天然化合物为工具药物，阐明药物防病治病的机制（三）仿生合成（四）天然药物化学的研究对其他学科的发展具有推动作用 第一节 概述 二、天然药物化学的研究内容、特点和要求 （一）天然药物化学成分的提取分离和结构鉴定 （二）中药材生产的规范化 （三）建立有效的生物活性评价体系 （四）寻找创新药物研究的候选化合物 第一节 概

4、述三、国内外天然药物化学研究进展与发展趋势原始和萌芽阶段（18世纪末）天然药物识别、使用经验巫术、迷信色彩文明的进步对疾病、天然药物的认识趋于客观 231341，晋，葛洪，抱卜子 1575， 明，李， 医学入门，没食子酸 1711, 清，洪遵，集验方，樟脑 1769-1786，舍勒，酒石酸、 苯甲酸、乳酸、苹果酸、没食子酸第一节 概述三、国内外天然药物化学研究进展与发展趋势学科真正形成阶段（19世纪）特点一：以化学成分的发现和分离为主 1806， 阿片吗啡（morphine） 1820， 金鸡纳树皮奎宁 (quinine) 1828, 烟草烟碱（nicotine） 1885， 麻黄麻黄碱（ep

5、hedrine） 吐根碱、士的宁、小檗碱，阿托品、可卡因等特点二：结构鉴定以化学方法为主 氧化、还原等降解反应推导结构 碎片合成、全合成证明结构特点三：生源合成途径、本质的揭示 生源前体的识别：萜类MVA第一节 概述三、国内外天然药物化学研究进展与发展趋势学科迅速发展时期（20世纪） 特点一：色谱技术用于天然化合物的分离和纯化 1906，俄，Tsweet，碳酸钙为吸附剂，石油醚为洗脱剂， 1931，德，Kuhn and Lederer，氧化铝、碳酸钙为吸附剂， 1940，提出了液液色谱法，如逆流分配 1952，James and Martin，提出气液色谱理论 20世纪60年代，高效液相色谱出

6、现特点二:波谱技术用于天然化合物的结构鉴定 IR： 1944，Pekin-Elmer公司，第一台红外光谱仪 MS： 20世纪，质谱仪 NMR：1953，30MHZ的连续波核磁共振仪 70年代，脉冲傅立叶变换核磁共振仪 3060100300MHz 400500600800900MHz UV，X-ray，ORD，CD等特点三：研究深度、广度、速度发生了革命性的变化 深度、广度：机体内源活性物质 微量、水溶性、不稳定、大分子 速度：吗啡1804-1925 利血平1952-1956 生物碱：1952前100年，95个 1952-1962，1107个 1962-1972，3443个 特点四:生物活性测试普遍开