甘油栓的制备方案

1、栓剂的制备与分析项目任务1、甘油栓、醋酸洗必泰栓的制备方案设计2、栓剂质量检查方法方案设计3、项目实施相关知识及资料掌握热熔法制备栓剂的工艺。熟悉栓模类型及使用。了解各类栓剂基质的特点及使用情况。孙耀华.药剂学.北京：人民卫生出版社.2003国家药典委员会.中华人民共和国药典（2010年，一部、二部、三部）北京：化学工业出版社.2010.1张琦岩，孙耀华.药剂学.北京：人民卫生出版社.2009.1梁述忠，王炳强.药物分析（第二版）.北京：化学工业出版社.2009.1一、项目描述（Supposiw）撤帖麒麟制赫具粉定醐JW人休瞬 内觞的固慌刷 剧繇都为固偏塞人臃庙和棉下勰觥佛 瓣觥干分福,毓融翻

2、而M航或全身作乩二、材料清单序号各种材料清单数量1甘油8g-12g2干燥碳酸钠0.2g3硬脂酸0.8g4纯水3.0ml5栓模1三、项目实施过程（一）任务实施：1、查找资料，了解栓剂的组成和类型？并在课业报告中加以描述。2、查找资料，明确栓剂制备方法有哪些？通过观看写出热熔法制备栓剂的工艺 流程，并在课业报告中加以描述。3、设计甘油栓、醋酸洗必泰栓的处方、制备方案，在课业报告中详细描述配制 过程。4、思考并设计栓剂质量检查方法方案设计，在课业报告中详细描述检查过程。5、思考栓剂时操作要点，并预先考虑实验注意的事项。6、选择包装容器，并设计药品标签。7、将粉针剂包装，并贴上自己手工绘制的药品标签。

3、8、每个小组选一个学生代表将本组的工作情况向其他小组同学介绍。9、本小组同学集体给本组工作评分，并给其他小组评分。（二）具体任务实施任务一：详述栓剂的组成和类型？栓剂的基本组成是药物和基质。常用基质可分为油脂性基质与水溶性基质两大类。油脂类基质，如可可豆脂、半 合成脂肪酸酯、氢化植物油等。水溶性基质，如甘油明胶、聚氧乙烯硬脂酸酯（S 一40）和聚乙二醇类等。某些基质中还可加入表面活性剂使药物易于释放和被机 体吸收。栓剂的类型按其作用可分为两种。一种是在腔道内起局部作用；另一种是由腔道吸收至血液 起全身作用。栓剂的制备和作用的发挥，均与基质有密切的关系。因此选用的基 质必须符合各项质量要求，以便

4、制成合格的栓剂。栓剂因施用的腔道不同，分为直肠栓、阴道栓和尿道栓。直肠栓为鱼雷形、圆锥 形圆柱形等；阴道栓为鸭嘴形，球形或卵形等；尿道栓一般为棒形。肛门栓町门校有圆锥形.圆柱形、鱼雷形等形状。每尊重量约盈，长3 -4cm；儿童用约姑，其中以鱼雷形较好，塞入肛门后，因括约肌收缩容易压入 直麟内，肛门栓中药物只能发挥局部治疗作用。2、阴潼栓明道栓有球形、卵版鸭嘴形等形状，每糖薰量约2-5牌直径 1. 5 2. 5cm,其中认聘澹形的表面积最大占3、尿道栓有鬓女之分黑用的重约4即长 AL 5顷 女用址约富.长0.60-0. 75cnio任务二：栓剂制备方法有哪些？通过观看写出热熔法制备栓剂的工艺流程

5、？栓剂的制备方法有搓捏法、冷压法和热熔法三种。脂溶性基质栓剂的制备可采用三种方法中的任何一种，而水溶性基质的栓剂多采用热溶法制备。热熔法制备栓剂的工艺流程如下： 基质一煽化一加入药物（混匀）一注入桂模（已除润滑剂）一完全凝固一削去溢 出部分一脱棋、质检一包装任务三：栓剂的制备1、甘油栓的制备处方名称数量甘油8.0g干燥碳酸纳0.2g硬脂酸0.8g纯化水1.0ml制成肛门栓3枚制法干燥碳酸钠溶于水，加甘油混合置水浴上加热，缓缓加硬脂酸细粉，随加随搅， 待泡沸停止，溶液澄明，倾入涂了润滑剂的栓模中（稍为溢出模口），冷后削平， 取出包装即得。操作注意事项制备甘油栓时，水浴要保持沸腾，硬脂酸细粉应少量

6、分次加入，与碳酸钠充分反 应，直至泡沸停止、溶液澄明、皂化反应完全，才能停止加热。皂化反应生成二氧化碳，制备时除尽气泡后再注模，否则栓剂内含有气泡影响剂 量和美观成品水分含量不宜过多，因肥皂在水中呈胶体，会使成品发生浑浊。注模前应将栓模加热至80C左右，注模时动作要快，注模后应缓慢冷却，如冷 却过快，成品的硬度、弹性、透明度均受影响附注欲求外观透明，皂化必须完全(水浴上需1-2小时)加酸搅拌不宜太快， 以免搅入气泡。碱量比理论量超过10-15%，皂化快，成品软而透明。水分含量不宜过多，否则成品浑浊，也有主张不加水的。栓模予热至80C左右，冷却较慢，成品硬度更适宜。用途本品为润滑型泻药，用于便秘

7、任务四：栓剂的质量检查1、外观色泽本品为无色或几近无色的透明或半透明栓剂，外观应完整光洁2、重量差异栓剂的重量差异限度可按下法测定：取栓剂10粒，精密称定总重量，求得平均 粒重后，再分别精密称定各粒的重量。每粒重量与平均粒重相比较，超出重量差 异限度的栓剂不得多于1粒，并不得超出限度1倍。每粒重量一平均重量重量差异限度=X100%平均重量平均重量重量差异限度1.0g以下或1.0g10%1.0g以上至3.0g7.5%3.0g以上5%凡规定检查含量均匀度的栓剂，一般不进行重量差异检查融变时限用于检查栓剂、阴道片等固体制剂在规定条件下一般为体温(37C0.5C)的融化、软化或溶散的时间。方法：取.栓

8、剂3粒在室温Ml小时后.进行检查，茹成规定；油脂性基厢的栓剂应在30分钟内全部融化或软化或无硬心,水 涪性基质的栓剂应在60分钟内全部海解，如有一粒不合格应另取3粒复试.应 符合规定=将以上制剂检查结果记录如下表。栓剂质量检查结果制剂外观重量皿)重量差异限度融变时限甘油栓无色透明1.8g知识链接：栓剂中药物的吸收局部作用通常将润滑剂、收敛剂、局部麻醉剂、淄体、激素以及抗菌药 物制成栓剂，可在局部起通便、止痛、止痒、抗菌消炎等作用。全身作用 栓剂的全身作用主要是通过直肠给药，并吸收进入血循环而达 到治疗左用。直肠吸收药物有3条途径：a不通过门肝系统，塞入距肛门2cm处，药物经中下直肠静脉进入下腔

9、静脉，绕 过肝脏直接进入血循环；b通过门肝系统，塞入距肛门6cm处，药物经上直肠静脉入门静脉，经肝脏代谢 后，再进入血循环；c药物经直肠黏膜进入淋巴系统，其吸收情况类似于经血液的吸收。栓剂基质的要求室温是有适宜的硬度与韧性，塞入腔道时不变形或碎裂。在体温时易软化、 熔化或溶解。与药物混合后不起反应，亦不妨碍主药的作用与含量测定。对黏膜无刺激性、无毒性、无过敏性。欲产生局部左用的栓剂，基质释药应 缓慢而持久；欲起全身作用者，则要求引入腔道后能迅速释药。基质本身稳定，在贮藏过程中不发生理化性质变化，不易生霉变质等。具有润湿或乳化的性质。水值较高，即能容纳较多的水。适用于热熔法和冷压法制备栓剂，且易

10、于脱模。油性基质的酸价在0.2以下，皂化价应在200245,碘价低于7,熔点与凝固 点之差要小。栓剂的添加剂辅料及添加剂。硬化剂 若制得的栓剂在贮藏或者使用时过软，可考虑加入一些硬化剂，常用 的有白蜡、鲸蜡醇、硬脂酸、巴西棕榈蜡等。增稠剂当药物与基质混合时，因机械搅拌情况不良或者生理上需要时，可考 虑加入增稠剂，常用的增稠剂有氢化蓖麻油、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸铝等。3. 乳化剂当栓剂处方中含有与基质不能相混合的液相，特别是此相含量较高时， 可加入适量的乳化剂吸收促进剂为了增加起全身治疗作用栓剂中药物被直肠粘膜的吸收，可加入 吸收促进剂。常用的为表面活性剂、Azone等。着色剂可以根据实际情况，

11、选择脂溶性或者水溶性的着色剂。抗氧剂对于易氧化的药物应该加入抗氧剂，常用的有BHA、BHT及食子酸酯类 等。防腐剂当栓剂中含有植物浸膏或者水性溶液时，可考虑加入防腐剂，如对羟 基苯甲酸酯类等。栓剂的包装与贮存栓剂的包装 包装材料应无毒性，并不得与药物和基质发生理化作用。为了防 止栓剂在运输和贮存过程中因撞击而破碎，或者受热而黏着、熔化，造成变形、 污染，原则上要求每个栓剂都要包裹，不得外露；栓剂之间要有间隔，不得互相 接触。栓剂的贮存一般的栓剂应贮存于30C以下，油脂性基质的栓剂应格外注意避热，最好在冰箱中（2-2C ）保存。甘油明胶类水溶性基质的栓剂，既要防止 受潮软化、变形或发霉、变质，又要避免失水、变硬或收缩，所以应密闭、低温 贮存。三、栓剂的特点1、药物不受或少受胃肠道PH1S或酶的破坏J队 避免药物对胃黏膜的刺激性容 中下直肠静府:吸收可避免肝脏音过作用jL适宜于不能或不口服给药的患者？私可在腔道起阀滑、抗菌、杀虫.收敛、止痛、止痒等局部作用5 6、适宜于不宜口服的药物。四、栓剂的一般质量要求1、药物与基质应混合均匀，栓剂外形位完整光渭，无刺激性2、塞入腔道后，应能融化.较化或溶化，并与分泌湛混合，逐淅舞放出益