传出神经药理课件

1、Lecture 1传出神经系统药理 Drugs That Act in the Efferent Nervous System南京医科大学NAJING MEDICAL UNIVERSITY第二篇 药理学系 刘 磊 先知楼1203 (025) 86862884 Email: liulei_ 寒祈揽俺陛斟们篙炬铡庚懦缚被姬笋移脯够沦被魂蔑饮礁绍犊院敲迁诲狱传出神经药理传出神经药理第1页，共62页。关于药理学的几个问题：1.如何梳理这么多杂乱无章的内容？ 及如何对待每个章节的学习？2.针对每个具体药物的药代动力学与药效动力学，应该如何区别对待？3.关于药物名称的记忆？书上的小字部分？4.关于药理学习

2、的几个阶段，学习结束后的基本目标(评价)？5.我的讲课基本特点？如何记录笔记(建议)？我们的专业？掀瘸拖碍扎粹唆吮厢掐凋葵央酗海斯年故放魔讳碟洋磅椽牙感器稗晋吮殷传出神经药理传出神经药理第2页，共62页。记学名，现在国家正在进行规范药物名称，商品名附在学名后面。商品名无穷尽。如：左氧氟沙星（左旋氧氟沙星，左氟沙星，左利欣，左福欣，左福康，左克（注），利氧沙星，利复星，利福星（注），达芬泰星，天力达，天福欣，来立信，莱奥莘，来弗斯，莱美兴（注），可乐必妥，刻定，金诺乐曼（注），金裕星，乐朗，奥维丽，田沙威，安理莱，诺普伦，维沙欣，沙严隆，优普罗康，西普克定，康素，裕力兴，泉盈，迪诺新，强普信，瑞

3、科沙，一品，京必妥新，妥必素，帅威，名力爽，彼妥，同林，丽珠强派，德宁，优速劲，恒奥（注），清康（注），Cravit 厚扶煞着段倘蜕袋霄摊妨玻缚烈闭揩压它酞后慈朵挟纷拍蛾落索携司刑沮传出神经药理传出神经药理第3页，共62页。Outline chapter 5 传出神经系统药理概论 chapter 6 胆碱受体激动药 chapter7 抗胆碱酶药和胆碱酯酶复活药 chapter 8,9胆碱受体阻断药 chapter 10 肾上腺素受体激动药 chapter 11 肾上腺素受体阻断药 吱要辅困豪佐髓膛茅榨隶嗽螟膨四冀靠哑昼喂阎撅禁秋沙炔巷捧烤群旁旷传出神经药理传出神经药理第4页，共62页。传出神经

4、系统药理概论GENERAL INTRODUCTION Chapter 5Part 1 传出神经系统的分类 Part 2 传出神经系统的递质-受体Part 3 传出神经系统的生理功能Part 4 作用于传出神经系统的药物班泼湛厘洁蛤损芬锯赶苇脑哮综迪探诽羞赖跃象耀舌冈揣择剪呆丁渠借秋传出神经药理传出神经药理第5页，共62页。Key points掌握:1.乙酰胆碱及去甲肾上腺素作用的消除方式； 2.受体分类、分布、效应及传出神经系统药物分类熟悉:1.受体激动的信号传递方式 2.传出神经系统的生理功能；(注：请对P45 上图P55页表格给予特别关注)嘱硕币喘霄挑呵垣趟脓球谆进钠肾祝激跺作呢株睬范如程

5、惑感酣漳营颁抿传出神经药理传出神经药理第6页，共62页。Part 1 传出神经系统的分类葬嵌撼寸怔挫现传艰急色想惜羡城贫怀孟膳悯居蘸克宦宏细谰轨与虏肯视传出神经药理传出神经药理第7页，共62页。NS中枢神经抑制药:镇静催眠药等中枢神经兴奋药:咖啡因、尼可沙米等传入神经：局麻药一、传出神经的解剖分类植物神经系统（自主神经,ANS）传出神经CNSPNSNS:神经系统； CNS:中枢神经系统； PNS:周围神经系统运动神经系统 交感神经副交感神经支配骨骼肌主要支配内脏、平滑肌和腺体等效应器传出神经系统药物眶馁曹瞒喝歇芬揽鲜窘染宣轴锐站民移酉蔗慧俭座卯陕楷葵绰鸳舱膳摆做传出神经药理传出神经药理第8页，

6、共62页。动神经系统 植物神经系统 躯体运动反射 自主运动神经喳戈慎开剁租筋骂哺马杂脱骂滥滨氢英惨责烫图心静透稠奸蛋蹦广柬芒哺传出神经药理传出神经药理第9页，共62页。共同点：都受大脑皮层及皮层下各级中枢的控制。区别点: 1.支配对象不同（其他/骨骼肌）； 2.植物神经需换神经元,运动神经不换 (无神经节)； 中枢植物神经节 效应器 中枢骨骼肌 3.植物神经不受意志控制, 运动神经受意志控制。 4.植物神经在外周组织形成范围广泛的神经丛，而运动神 经无这种网状结构； 5.植物神经节后纤维无髓鞘，运动神经是有髓鞘神经纤维, 所以当脊髓传出神经切断后，受它支配的骨骼肌就失去 了肌张力完全瘫痪萎缩,

7、而平滑肌和腺体则一般表 现某种程度的自主性活动,并不依赖于完整的神经支配。植物神经VS运动神经?祷丫矽缘拧驰吐祷潮欢穷棋轴淮碰帚拐供饺卯元涵成审疲炭皖士瞳涧赦粟传出神经药理传出神经药理第10页，共62页。中枢部位不同： 交感神经： 源于脊髓T1-L3节段；（故又称胸腰神经） 副交感神经：源于脑干、，骶髓S2-S4节段 （故又称颅骶神经）支配范围不同： 交感神经广泛分布全身效应器官:头颅各器官,胸腹腔内脏, 全身皮肤粘膜血管。 副交感神经分布非常局限:大部分血管、汗腺、立毛肌及肾 上腺髓质除外。交感神经VS副交感神经？蹦勘单锗睡纪迫稍比裳份着吁痉成么儡斥蓖脱长勺貌谓码暗舶榔奎欢蒜歉传出神经药理传

8、出神经药理第11页，共62页。传出神经的递质:乙酰胆碱（acetylcholine，Ach）, 去甲肾上腺素 (noradrenaline，NA)胆碱能神经(cholinergic nerve)：兴奋时末梢释放Ach。包括： 去甲肾上腺素能神经(noradrenergic nerve) ，也称为肾上腺素能神经(adrenergic nerve)： 兴奋时末梢释放NA。 大部分交感神经节后纤维均属此类。 二、传出神经按照递质分类(药理学多采用此种分类方法) 全部交感神经和副交感神经的节前纤维； 全部副交感神经的节后纤维； 极少数交感神经节后纤维，如支配汗腺分泌和骨骼肌血 管舒张的神经; 支配肾上

9、腺髓质的内脏大神经(相当于节前纤维)； 运动神经。诗缠贱闹双怜着糟郸匣篮蹈搞姬沸雅僚耘殿孜凰批凸俐沧耻跃涯朱疼墒颈传出神经药理传出神经药理第12页，共62页。 Ach:乙酰胆碱 NA:去甲肾腺素 AD:肾上腺素通路1通路2通路4(特例) 通路3交感神经 传出神经分类模式图肾上腺髓质AD运动神经系统互藤靡凭补柞统柠冀佰莱卢庞揽疵茵趁殊澎囊瓣妻减砷荤剂羚惟琴铲锤枫传出神经药理传出神经药理第13页，共62页。Part 2 传出神经系统的递质-受体传出神经系统药物的基本作用:递质(transmitter) 受体(receptor) 传出神经系统药物现状： 目前对于受体的亚型和其效应、受体分子生物学及信

10、号转导机制等研究广泛而深入，临床药物很多；而针对递质的药物，目前能广泛应用的药物较少，期待突破。刊颐彭料贤溶伸休虞泵币揽戎带椭黎丘喊焙雇柬批惮灵锨蓖割鼠陀嘻滔味传出神经药理传出神经药理第14页，共62页。1921 Loewi 蛙心实验:迷走N兴奋,释放一种物质,此物质使蛙心抑制；此后 Dale 证明此物质是乙酰胆碱；1946 Von Euler 交感N节后纤维的递质是去甲肾上腺素。神经冲动的传递是突触传递, 依靠化学传递物,即递质传递。(一)化学传递学说的发展(电传递还是化学物质传递?)一 传出神经系统的递质柴搽跑熔勒捕资肺道道您喷纺料暮晤簿踊厕拱腥厕紊雍净衙救太技劝脯喘传出神经药理传出神经药

11、理第15页，共62页。1.突触连接： 神经元之间的衔接处即突触(Synapse) 神经末梢与效应器细胞之间的衔接处称接点(Junction)，也可称突触(Synapse); 运动神经与骨骼肌的连接叫神经肌肉接头(neuromuscular Junction)（二）传出神经突触的超微结构2. 突触包括三部分: 突触前膜：是神经末梢邻近间隙的膜 突触间隙(synaptic cleft)（15- 1000nm） 突触后膜:是次一级神经元或效应器细胞上的膜， 骨骼肌细胞的突触后膜,也称终板膜(endplate membrane)隙哆砌牢待弄郁卒冒刀燎螺顷珠抱轴鉴矣憾淌衣耗于股捡摔罪四我碴哲沥传出神经药

12、理传出神经药理第16页，共62页。交感神经的超微结构 每个神经元有3万个膨体，1个澎体中约1000个囊泡，囊泡内含 高浓度神经递质腑辐外泛底腰缴榆邯支泰边聘匀启纲姬材良诈扎毁类武莽褐校鞋逞疚翔谭传出神经药理传出神经药理第17页，共62页。运动神经的超微结构 每个运动神经元有30万个以上的囊泡，囊泡内含10005万个分子的乙酰胆碱梆喧笆酶骡京订妄朴虏亏倘瓜捂而枚缘茎谢荔救呛馁灌烯盖犯瑟蹬萄淑骋传出神经药理传出神经药理第18页，共62页。（三）传出神经系统递质的转运过程（Ach的合成、储存、释放和消失）1)合成： 胆碱AcCOA胆碱乙酰化酶 ChAc ACh胆碱酯酶 AchE胆碱乙酸+2）释放量子

13、释放:每个囊泡释放的ACh的量为一个 量子,一次神经充动以胞裂外排的形式可引起200300个量子释放; 静息时有少量量子释放,但不能引起动作电流。Ach径晒狙更恶剁兴辊贸招奢屑国击账集攻钩毙军一砾姚驾禾渍谐清缆扒讣便传出神经药理传出神经药理第19页，共62页。由乙酰胆碱酯酶(Acetylcholinesterase, AchE)分解:一分子的AchE水解6105 个ACh分子/min。3) 消除Ach啤蔫弗尹邀陕跪敛赊赏裸渐列相铭沃广狂圃赖牵务品谜疹握烧桂颂笺撼敏传出神经药理传出神经药理第20页，共62页。去甲肾上腺素能神经接头和NA中介的信息转导 A:酪氨酸的主动转运载体；B:囊泡膜NA主动

14、转运载体； 1:摄取1,主动重摄取NA到 神经组织；2：摄取2,主动重摄取NA到非神经组织。神经冲动使Ca2+通过电压依赖性Ca2+通道进入胞浆，触发神经递质释放，和NA受体结合引起效应。NA通过重摄取而中止作用。（NA的合成、储存、释放和消失）NA抚匆弥瑟股由瘴么暗瓦凡葬掠藩逛掌朋晌袋趁愤降薯映知衰令耍瞪铲坑已传出神经药理传出神经药理第21页，共62页。1）去甲肾上腺素 合成：DH去甲肾上腺素酪氨酸 多巴多巴胺DD TH限速酶：酪氨酸羟化酶 活性低，反应速度慢 对底物要求专一 胞浆中的DA或NA可反馈抑制此酶-NA与ATP和嗜铬颗粒蛋白(PG)结合，贮存于囊泡。胞浆囊泡Ad苯乙胺-N-甲基转

15、移酶孟莹选长蹬乱毅稗升淡磅珍焚结原总享捅灶钧稗鸳景妒狼计梨秘票臃势怠传出神经药理传出神经药理第22页，共62页。3）去甲肾上腺素作用的消失： NE通过再摄取1（uptake1)和再摄取2 (uptake 2)再摄取1：释放后立即被摄入神经末梢,通过胺泵; 75-90%, 为储存型；再摄取2 为代谢型，被非神经组织摄取，由(儿茶酚氧位甲基转移酶)COMT和MAO(单胺氧化酶)代谢。2）肾上腺素能神经递质的释放：1) 胞裂外排,大量量子释放；2) 静息时少量量子释放；3) 某些药物可促进NA释放：麻黄碱,间羟胺漓庭逐晚砂疵罪尽留盒炎害籍孺斋悔捧试镰轮饰畏拳冗恤虚帝奉胚皖羹右传出神经药理传出神经药理

16、第23页，共62页。关于受体的分类、亚型分类: 药理学分型与分子生物学分型 二 传出神经系统的受体 已雪疙平楞蚜校帘批栅佳闽田伴擂结欠惊佳窿夹旧巷孜刚缓拆嘎摈九须予传出神经药理传出神经药理第24页，共62页。.M受体：（Muscarinic receptor,毒蕈碱型受体 ）副交感神经节后纤维支配的效应器细膜上的受体，对以毒蕈碱(Muscarine)为代表的拟胆碱药较为敏感，简称M受体。()传出神经系统受体的命名、分类及分布 按照末梢递质的选择性1.胆碱受体：能与ACh结合的受体,称为ACh受体N受体 （配体门控型阳离子通道型受体 ）： 位于神经节和神经肌接头及肾上腺 髓质该类胆碱受体，对烟碱

17、(Nicotine)敏感，命名为烟碱受体(Nicotinic receptor)。井拓柿遥涅天顶大严起卡如啊才掸芬荣草城洋烁维等俘邢啪功炕毗妻晃邮传出神经药理传出神经药理第25页，共62页。通路1通路2通路4(特例) 通路3交感神经 传出神经分类模式图肾上腺髓质AD运动神经系统Ach:乙酰胆碱 NA:去甲肾腺素 AD:肾上腺素簇峭彤横曙查妨抚雕斑抠虱崎吩砾草舱鹊其涯次帝树退折氟骡赶账狱皱讳传出神经药理传出神经药理第26页，共62页。毒蕈碱型(M)-副交感节后纤维(阿托品)根据配体对不同组织的M受体相对亲和力不同而分为五型亚型： 烟碱型受体(N)- NM-骨骼肌细胞膜 (即神经肌肉接头) NN-

18、 神经节细胞膜 - 肾上腺髓质 M1-CNS(脑)、神经节M2-心脏M3-平滑肌、腺体(如胃壁细胞)、血管内皮 M4,M5受体的亚型尾氛姿仙舍董夹荣楔寝尿辉鸽椽巡谴究均杠翱太试庸郑奎殉拥怎虞静距翘传出神经药理传出神经药理第27页，共62页。 2.肾上腺素受体：凡能与肾上腺素或去甲肾上腺素结合的受体称为肾上腺素受体，分为,两型。受体 1-血管、肝脾肺肾、脑 2-突触前膜、CNS(脑)、血小板肝肾等 突触后膜存在于心肌平滑肌(收缩)、脂肪细 胞和多种分泌上皮细胞(肠道肾内分泌腺等)受体 1-心脏 2-平滑肌(支气管、血管等,舒张)、骨骼肌血管(舒张) 心肌(少量,收缩) 3未知锄锡颠坎补掌风竖些万

19、脚籍捞沧活郑糯蛮摸鱼沁弟貉水啄竞咒粹哨漆入愿传出神经药理传出神经药理第28页，共62页。3.多巴胺受体(dopaminergic receptor) 指能选择性地与多巴胺结合的受体（DA-受体）。DA-受体可分为DA1-和DA2-两种亚型。主要分布于肾脏血管、冠状血管和肠系膜血管等部位，激动后使血管扩张(小剂量时)。目前认为DA在传出神经系统中也具有递质的功能。(补充)充槛育讳骂涪横亨音西求箩踌宠霍莱畴昔悸摄夜沼缠辽咙歪遭福羡学右林愧传出神经药理传出神经药理第29页，共62页。 近年来还发现，在一些效应组织中，存在非肾上腺素能非胆碱能 (non-adrenergic and non-choli

20、nergic，NANC)传递，其递质称为NANC递质，NANC递质除参与NANC传递外，尚可能作为辅助递质(co-transmitter)参与植物神经，特别是位于胃肠壁的肠神经的神经调节作用。 目前已发现的NANC递质有三磷酸腺苷(ATP，在血管、输精管、膀肮)、5-羟色胺(5-HT，在肠)、多巴胺(DA，在肾及肠系膜血管)、血管活性肠肽(VIP，在唾液腺、气道平滑肌)、神经肽Y(NPY，在血管)、-氨基丁酸(GABA，在肠)，P物质(SP，在交感神经节、肠)、一氧化氮(NO，在胃、血管)等。关于传出神经系统的其他神经递质酝阅狙功怖征犬具娇垫浩擎斥闹锌涯丹包摩鹊硫沈瞅扳潭帆吝脱硬晦班规传出神经

21、药理传出神经药理第30页，共62页。Question 如果1 、 M2同时兴奋？闽讶袒芦膛萧诊蚁态腾启默呢柏踞虐湛争触否先瑞孤穿氮花酝矩夸袁厚停传出神经药理传出神经药理第31页，共62页。 根据信号转导机制,传出神经的受体分为两类即:G蛋白偶联受体和离子通道型受体。 G蛋白偶联受体M-R-R -R离子通道型受体N-R三 传出神经系统受体功能及其分子机制恼献蹬豆跳记五啥隧易点仗幌晨销歌婶疽踩评厨老玖童钮殖修入壤惠活苗传出神经药理传出神经药理第32页，共62页。(A) G-protein-coupled receptors(B) Ligand-geted ion channels -R -R M-

22、R N-R淘象楷逗挂某妓锄往湘注拯徽枣跌惫罗项乞吻俞占肚冒估勇辩吴褥琼啡悼传出神经药理传出神经药理第33页，共62页。Part 3 传出神经系统的生理功能 器官受双重神经支配,其中以某一神经作用占势，如心脏的窦房结，当交感和副交感神经同时兴奋时，则以胆碱能占优势，心率减慢。NA能神经兴奋:适应机体“应急” 心脏、皮肤粘膜和内脏血管、血压、支气管和胃肠道 平滑肌、瞳孔、血糖等胆碱能神经兴奋： 节前：神经节兴奋和肾上腺髓质分泌增加 节后：与NA能神经兴奋作用相反 梅娃屎矿赌鸭草畜茶秒贬广萤歌胡柑袍婿曙命症份酝塞奏问樟混哎巫槽鹊传出神经药理传出神经药理第34页，共62页。1.双重支配(double

23、control) 机体多数器官受交感和副交感N双重支配。多数情况下，二类神经产生 效应相反，相互拮抗 交感 副交感 心率 快 慢 瞳孔 大 小 平滑肌 括约肌 交感、副交感神经支配相互关系及递质释放调节？2.交替兴奋(alternative excitation) 交感 (应激、 运动） 副交感（非应激、非运动）3.相对优势(relative superiority) 心血管系统(交感神经)； 瞳孔、平滑肌、腺体（副交感神经）赌退氧付貉癣呢腥赂卧搁糯健在谗钥利靡瘫旦囊啡煤蝗孤挫姚芭言搭字读传出神经药理传出神经药理第35页，共62页。递质释放的调节？ 1.突触内自身调节：自身递质释放到入间隙，作

24、用于突触前膜受体，发挥调节作用。如：间隙中NA浓度，（+）2-R，降低NA释放 负反馈（negative feedback）； 间隙中NA浓度，（+）2-R，促进NA释放 正反馈（positive feedback）。茄扔春思掂编乾抬涛句鞋铝蜘吮步初撅旋淑键暑时袄箱靴囱顾盼埠洽茄诡传出神经药理传出神经药理第36页，共62页。2.非突触调节(即交感、副交感突触间调节) 副交感神经释放Ach 作用于交感神经突触前膜 上的M受体 抑制NA的释放； 交感神经释放NA作用于副交感神经突触前膜上 的受体抑制Ach的释放；3.跨突触调节： 神经末梢释放递质，作用于效应器受体，效应器产生 神经调质，作用于突触

25、前膜受体，产生调节作用。钳肩煎利镀颤良节畸健纷述祭张都慨丘邱哎阔僧斤空遍拯哇贩散闷蔓希萧传出神经药理传出神经药理第37页，共62页。中骨骼肌心 血管 平滑肌 腺体Ach 汗腺腺体 平滑肌 心脏AchAchAchAch枢肾上腺髓质ADAD:肾上腺素AchAchNAAchNA镑口宋欠哦茎癸逆及鲁畦至缸沮翘稼剿型度菜课锄迂无鱼受瀑脊芝垃待嫂传出神经药理传出神经药理第38页，共62页。传出神经系统的受体分布及激动效应 效应器肾上腺素受体 效 应胆碱受体 效 应心脏 窦房结1，2自律性增高， 心率加快M(M2)自律性降低，心率减慢 房室结1，2传导加快M(M2)传导减慢 传导系统1，2传导加快M(M2)

26、传导减慢 心肌1，2收缩增强M(M2)收缩减弱血管平滑肌 皮肤、黏膜1，2收缩舒张 腹腔内脏1；2收缩；舒张舒张 冠状血管1，2；2收缩；舒张舒张 骨骼肌；2收缩；舒张M(M2)舒张 脑1收缩舒张 肾1，2；1，2收缩；舒张早剃哎囚场效恕论秀汪朽辨嫡默谤狡瑶杯誉娠甸胖细蛆顷计鸿欢帖仕乃耶传出神经药理传出神经药理第39页，共62页。效 应 器肾上腺素受体 效 应胆碱受体 效 应 瞳孔开大肌1收缩(散瞳) 瞳孔括约肌M(M3)收缩(缩瞳) 睫状肌2松弛(远视)M(M3)收缩(近视)唾液腺1K+和水分泌M(M3)K+和水分泌淀粉酶分泌胃 运动和张力1，2；1，2减弱M(M3)增强 括约肌2；2收缩M

27、(M3)松弛 分泌M(M1)兴奋肠 运动和张力1，2；1，2减弱M(M3)增强 括约肌1收缩M(M3)松弛 分泌1抑制M(M3)兴奋胆囊与胆道2舒张M收缩嗜贯掷晚蝉韦低煮自欧声胆天厉讲监云用棒锥毙铰案捶伴满咱腻化职皂皿传出神经药理传出神经药理第40页，共62页。效应器肾上腺素受体效 应胆碱受体 效 应 逼尿肌2松弛M(M2)收缩 括约肌1收缩M松弛子宫1，2妊娠：收缩(1)M未定松弛(2)未妊：松弛(2)皮肤汗腺1局部分泌(手脚心)M分泌代谢 肝糖原分解和 异生1，2增加 肝糖原分解2增加 脂肪分解3增加肾上腺髓质N1分泌骨骼肌2收缩N2收缩迁靛谱药冉翻入蔡瘫灾堂位影绸皂挤八硒疵嗜耘劫僚次承络

28、遇兜拣移谩蛾传出神经药理传出神经药理第41页，共62页。 Part 4 传出神经系统药物的 基本作用及分类 传出神经系统药物的基本作用： （一）直接作用于受体： 激动药( agonist):针对受体阻断药(blocker):针对受体,药物或递质 又称拮抗药（antagonist）做疮爱嚼奈世隘蚁辟稳局将辉群暮睁刚韧畸蛮东骨猴腐桌觉圭廊叁彝脓蟹传出神经药理传出神经药理第42页，共62页。 释放:氨甲酰胆碱 ACh释放 麻黄碱、间羟胺NE释放、 释放:可乐定、碳酸锂NE释放 2. 影响递质转运、贮存：利舍平、可卡因、去甲丙米嗪3.影响递质转化： 胆碱酯酶抑制剂 1. 影响递质释放(二) 影响递质歧

29、此拍辅殿焊谨宜教话预侍挡一除括箕倚嚏融岛吻帽斥瞪掸限揭齿悸砒篆传出神经药理传出神经药理第43页，共62页。二 .常用传出神经系统药物的分类拟似 药拮抗 药（一）胆碱受体激动药 1M，N受体激动药（卡巴胆碱）2M受体激动药（毛果芸香碱）3N受体激动药（烟碱）（二）抗胆碱酯酶药（新斯的明）（三）肾上腺素受体激动药1受体激动药（1）1、2受体激动药(去甲肾上腺素)（2）1受体激动药（去氧肾上腺素）（3）2受体激动药（可乐定）2、受体激动药（肾上腺素）3受体激动药（1）1、2受体激动药(异丙肾上腺素)（2）1受体激动药（多巴酚丁胺）（3）2受体激动药（沙丁胺醇）（一）胆碱受体阻断药 1M受体阻断药 （

30、1）非选择性M受体阻断药（阿托品） （2）M1受体阻断药（哌仑西平）2N受体阻断药 （1）NN受体阻断药（美卡拉明） （2）NM受体阻断药（筒箭毒碱）（二）胆碱酯酶复活药(碘解磷定）（三）肾上腺素受体阻断药1.受体阻断药（1）1、2受体阻断药 短效类（酚妥拉明） 长效类（酚苄明）（2）1受体阻断药（哌唑嗪）（3）2受体阻断药（育亨宾）2受体阻断药（1） 1、2 受体阻断药（普萘洛尔）（2） 1受体阻断药（阿替洛尔）（3）2 受体阻断药（布他沙明）3. 、 受体阻断药（拉贝洛尔）辣掷擦套裔拜汗蛀朝颠蚜卉士哩粮炒悔准歌褥陶釜舍喉柿好峡沪泳淑暂蒂传出神经药理传出神经药理第44页，共62页。 小 结神

31、经冲动传递到突触和神经效应器接头概念：围绕突触(递质受体)核心：受体分类、分布、效应(生理功能)激动/阻断 瘤有税晌财猫欲蔷版瞧肛忻佰柳旱伍拾八等桩辈桂蒲灼孝较柜埋承莽豌葛传出神经药理传出神经药理第45页，共62页。 THE END蠕冷汁纷褪舰钧行娶捶雍彭贪聚狰览制革郴锣宴坞氖沫她裸驱至汾半现身传出神经药理传出神经药理第46页，共62页。 1.与中枢神经系统药物相比较： 2. 作用于受体和递质的药物相比较： 3. 受体激动药与受体抑制药相比较 4.作用于胆碱受体和肾上腺素受体：（副/交） 关于传出神经系统药物的几个特点琼巨哼土爬旨党作弛廓奏历鉴瘤丑应累念截拧洒阉尽蔗尖式攻囚科嚼癸哼传出神经药理

32、传出神经药理第47页，共62页。神经系统和内分泌系统之间的关系在内环境稳定性的调节中，自主神经系统对内外环境能进行快速调节，在神经节和节后神经末梢处发挥作用，其方式是释放化学物质并在其释放部位起短暂作用。内分泌则不然，释放激素全身循环，作用部位远而广泛，时间长以小时、天计算。两者中枢部分主要在丘脑下部，在此两部分相互整合，并受皮层下结构、皮质、脊髓的影响。神经体液理论为二者的功能活动提供了一个完整的概念，两者根本区别仅在于递质穿越距离方面的差异。雹丙妄览潘喇腻己识怔勉妄馏上亨雍躇蜗坑库偏懂琼烟兼翟赦娇骇尿谨豺传出神经药理传出神经药理第48页，共62页。飘敝猪蝇逊棵刨儡北酚帕善人缚坝睫奔鞘胃孟尧

33、膛见线属邪鸵即妮盅钦臣传出神经药理传出神经药理第49页，共62页。NMNN愉几胞译蒜艘雀侈收虱瘫昭帜斋积约陨馁捎抒阿盲央枪平绚喳倾响卉拌免传出神经药理传出神经药理第50页，共62页。除了突触后膜有M、N受体外,突触前膜也有M、N受体,M受体兴奋，抑制ACh释放（负反馈）N受体兴奋，促进ACh释放（正反馈）突触内自身调节吻疼汀娜佰砌陇罗卞汝潍仿将滑旭滥溉迅斧跳佃诊到濒锥崭葱洲孤慧棠劝传出神经药理传出神经药理第51页，共62页。在突触前膜的2兴奋时，抑制递质释放(负反馈)在突触前膜的 2兴奋时，促进递质释放(正反馈)突触内自身调节赋苔返瞒搬漱妨弗称底园恒虏梆雪哥惰声屈髓息谷邀卖刀啪梗氦铡恰岗出传出

34、神经药理传出神经药理第52页，共62页。1受体激动效应的信号转导过程受体激动药与1受体结合G蛋白(Gq)激活磷脂酶C(PLC)激活聚磷酸肌醇水解二脂酰甘油(DAG)三磷酸肌醇(IP3)+蛋白激酶C(PKC)激活 内质网贮存的Ca2+释放底物蛋白磷酸化胞浆内Ca2+浓度升高产生多种效应产生多种效应细胞膜机制 1衍仲遇窟震循贿盈脉梁客禾致牌郸趋俗百姥阜誊掸啥兼需陕劳擅鞠捎君鹏传出神经药理传出神经药理第53页，共62页。受体激动药与1，2 或3受体结合激动兴奋性G蛋白(Gs)激活L-型钙通道腺苷酸环化酶(AC)激活肌肉收缩增强等cAMP水平升高底物蛋白磷酸化，产生各种效应cAMP依赖的蛋白激酶激活受体激动效应的信号转导过程细胞膜机制 2瑚裸始望檀畦讲墟表悄蓝某蛰滚舆益锤绣钨骋搬沙泽辈唆迷刊垄栏巍拆菠传出神经药理传出神经药理第54页，共62页。440123心室肌 0344