药物化学综合试题汇编

1、药物化学综合试题（有答案）汇编第一章第二章第十一章绪论单项选择、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物,称为A化学药物无机药物合成有机药物天然药物E药物A2）下列哪一项不是药物化学的任务为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。研究药物的理化性质。确定药物的剂量和使用方法。为生产化学药物提供先进的工艺和方法。探索新药的途径和方法。C第二章中枢神经系统药物单项选择题1）苯巴比妥不具有下列哪种性质A呈弱酸性B溶于乙醚、乙醇有硫磺的刺激气味钠盐易水解与吡啶，硫酸铜试液成紫堇色C2）安定是下列哪一个药物的商品名苯巴比妥甲丙氨酯地西泮盐酸氯丙嗪苯妥英钠3）

2、苯巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成绿色络合物紫堇色络合物白色胶状沉淀氨气红色B4）硫巴比妥属哪一类巴比妥药物超长效类（8小时）长效类（6-8小时）中效类（4-6小时）短效类（2-3小时）超短效类（1/4小时）00005E5）吩噻嗪第2位上为哪个取代基时，其安定作用最强TOC o 1-5 h z-H-ClCOCH3-CF3-CH3B6）苯巴比妥合成的起始原料是苯胺肉桂酸苯乙酸乙酯苯丙酸乙酯二甲苯胺C7）盐酸哌替啶与下列试液显橙红色的是硫酸甲醛试液乙醇溶液与苦味酸溶液C硝酸银溶液D碳酸钠试液二氯化钻试液A8）盐酸吗啡水溶液的pH值为1-22-34-66-87-9C9）盐酸吗啡的氧化产物主要是双

3、吗啡可待因阿朴吗啡苯吗喃美沙酮A10）吗啡具有的手性碳个数为二个三个四个五个六个D11）盐酸吗啡溶液,遇甲醛硫酸试液呈A绿色蓝紫色C棕色红色不显色B12）关于盐酸吗啡,下列说法不正确的是天然产物白色,有丝光的结晶或结晶性粉末水溶液呈碱性易氧化有成瘾性C结构上不含杂环的镇痛药是盐酸吗啡枸橼酸芬太尼二氢埃托菲D盐酸美沙酮E.苯噻啶D咖啡因的结构中R1、R2、R3的关系符合HCH3CH3CH3CH3CH3CH3CH3HHHHCH2OHCH3CH3B2配比选择题1)苯巴比妥氯丙嗪咖啡因磺胺嘧啶阿苯哒唑氯-N,N-二甲基-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐2.3,7二氢-1,3,7三甲基-1H嘌吟-2,6

4、-二酮-水合物(5-丙巯基)-1H-苯并咪唑-2-基氨基甲酸甲酯氨基-N-2-嘧啶基-苯磺酰胺乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮TOC o 1-5 h zB.CEDA2)苯巴比妥氯丙嗪利多卡因乙酰水杨酸吲哚美辛二乙氨基-N-（2,6-二甲基苯基）乙酰胺乙基-5-苯基-2,4,6-（1H,3H,5H）嘧啶三酮（4-氯苯甲酰基）-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-乙酸（乙酰氧基）-苯甲酸氯-N,N-二甲基-10H-吩噻嗪-丙胺00122TOC o 1-5 h zCAEDB3）咖啡因吗啡阿托品氯苯拉敏西咪替丁具五环结构具硫醚结构具黄嘌呤结构具二甲胺基取代5常用硫酸盐TOC

5、o 1-5 h zBE.ADC3比较选择题1）苯巴比妥地西泮两者都是两者都不是显酸性2易水解3与吡啶和硫酸铜作用成紫堇色络合物4加碘化铋钾成桔红色沉淀5用于催眠镇静ATOC o 1-5 h zCABC2)苯巴比妥地西泮A和B都是A和B都不是1镇静催眠药2具苯并氮杂卓结构3可作成钠盐4与吡啶硫酸铜显色5水解产物之一为甘氨酸TOC o 1-5 h zCBAAB3)吗啡哌替啶A和B都是A和B都不是1.麻醉药2镇痛药3常用盐酸盐4与甲醛-硫酸试液显色5遇三氯化铁显色1.DTOC o 1-5 h zCCCA4）盐酸吗啡芬他尼A和B都是A和B都不是1有吗啡喃的环系结构2水溶液呈酸性3与三氯化铁不呈色4长期

6、使用可致成瘾系合成产品TOC o 1-5 h zAADCB4多项选择题1）影响巴比妥类药物镇静催眠作用强弱和快慢的因素pKaB脂溶性5-取代基5-取代基碳数目超过10个直链酰脲A、B2）属于苯并二氮卓类的药物有氯氮卓苯巴比妥地西泮硝西泮奥沙西泮A、C、D、E3）巴比妥类药物的性质有A酮式和烯醇式的互变异构B与吡啶硫酸铜试液作用显紫色C具解热镇痛作用具催眠作用钠盐易溶于水A、B、D、E4）属于苯并二氮杂卓的药物有卡马西平奥沙西泮地西泮扑米酮舒必利B、C5）地西泮水解后的产物有2-苯甲酰基-4-氯苯胺甘氨酸氨2-甲氨基-5-氯二苯甲酮乙醛酸B、D6）属于哌替啶的鉴别方法有重氮化偶合反应三氯化铁反应

7、与苦味酸反应茚三酮反应与甲醛硫酸反应C、E7）在盐酸吗啡的结构改造中，得到新药的工作有A羟基的酰化N上的烷基化1位的改造D羟基的醚化取消哌啶环A、C、EA、B、D8）下列哪些药物作用于吗啡受体哌替啶美沙酮阿司匹林枸橼酸芬太尼双氢唉托啡A、B、D、E9）下列哪一类药物不属于合成镇痛药哌啶类黄嘌吟类氨基酮类吗啡烃类E芳基乙酸类B、D、E10）下列哪些化合物是吗啡氧化的产物蒂巴因B双吗啡C阿扑吗啡左吗喃N-氧化吗啡B、E11）中枢兴奋药可用于解救呼吸、循环衰竭儿童遗尿症对抗抑郁症抗高血压E老年性痴呆A、B、C、E12）属于黄嘌吟类的中枢兴奋剂有咖啡因尼可刹米柯柯豆碱吡乙酰胺茶碱13）合成中使用了尿素

8、或其衍生物为原料的药物有苯巴比妥甲丙氨酯雷尼替丁咖啡因盐酸氯丙嗪A、D5.名词解1）受体的激动剂药物进入机体，到达作用部位后，如能与同一受体结合,产生拟似某体内代谢物的生理作用，称为该受体的激动剂。2）受体的拮抗剂00281药物进入机体，到达作用部位，如果药物与受体结合后，不产生效力，并干扰受体与相应的代谢物的结合，从而拮抗这种代谢物的生理作用，称为受体的拮抗剂或受体的阻断剂。3）催眠药引起类似正常睡眠状态的药物，称为催眠药。4）抗癫痫药用于防止和控制癫痫发作的药物，称为抗癫痫药。5）镇静药催眠药在小剂量时可使服用者处于安静或思睡状态称为镇静药。6）安定药在不影响意识的条件下，能控制紧张、躁动

9、、焦虑、忧郁及消除幻觉，使之产生安定作用的药物，称为安定药。7）抗精神病药临床上用于治疗各种类型的精神病和神经官能症的药物，叫抗精神病药，如安定。8）镇痛药是一类对痛觉中枢有选择性抑制作用,使疼痛减轻或消除的药物。但不影响意识也不干扰神经冲动的传导,对触觉及听觉等也无影响。9）中枢兴奋药是指能刺激中枢神经系统,能提高此系统功能的药物。广义的中枢神经兴奋药包括精神兴奋药、抗抑郁药、致幻药。10）苏醒药是指对延脑生命中枢具有兴奋作用的药物。又称为延脑兴奋药。问答题1）为什么巴比妥类药物的合成一般是在丙二酸二乙酯的2位引入相应的取代基后再A、B、D与脲缩合成环?这是因为丙二酸二酯2位亚甲基上的氢比较

10、活泼,在醇钠催化下易于和卤烃反应。而环合后形成的巴比妥酸由于4,6-位的羰基与相邻酰亚氮原子上的孤电子对发生p、p共轭，并存在下列平衡。巴比妥酸单内酰亚胺双内酰亚胺三内酰亚胺因而降低2位亚甲基的活泼性。除少数诸如卤丙烯、3-卤代环己烯等较活泼的卤烃能与其反应外,一般都很困难，收率极低，无实用价值。所以巴比妥类药物的合成一般是在丙二酸二乙酯的2位引入相应的取代基后再与脲缩合成环，而不釆用先合环，再在5位引入取代基的方法。2）试述巴比妥药物的一般合成方法？合成巴比妥类药物时，通常是以氯乙酸为原料，在微碱性条件下，与氰化钠反应后，经碱性加热水解，所得丙二酸钠盐，在硫酸催化下与乙醇直接酯化成丙二酸二乙

11、酯。与醇钠作用后,再与相应的卤烃反应,在丙二酸的二位引入烃基;最后在醇钠作用下与脲缩合，即可制得各种不同的巴比妥类药物。合成过程为:3）巴比妥类药物的一般合成方法中，为什么氯乙酸不能与氰化钠直接反应？因为氰化物剧毒，遇到酸性能生成挥发性的氢氰酸，故在氰化前须将氯乙酸中和成钠盐。4）巴比妥药物的一般合成方法中，为什么第1步要使用Na2CO3控制pH=7-7.5?因为氯乙酸在强碱中加热易水解成羟乙酸所以，弱碱碳酸钠控制pH=7-7.5为宜。5）巴比妥类药物的一般合成方法中，当5位的两个取代基RhR时，应该先引入哪种烃当引入的两个烃基不同时,一般先引入较大的烃基到次甲基上。经分馏后,再引入小基团。6

12、）试述苯巴比妥的合成方法。苯巴比妥的合成方法是以氯苄为起始原料，经氰化、水解及酯化制得苯乙酸乙酯;在醇钠催化下，再与草酸酯进行Claisen酯缩合后，加热脱羰，制得2-苯基丙二酸二乙酯;再经烃化引入乙基;最后与脲缩合，即得苯巴比妥。合成过程为:因为卤苯上的卤素不活泼，如果按巴比妥药物的一般合成方法直接用卤代苯和丙二酸二乙酯反应引入苯基，收率极低，无实用意义。因此，一般以氰苄为起始原料合成苯巴比妥。8）苯巴比妥可能含有哪些杂质?这些杂质是怎样产生的?如何检查杂质的限量?可能含有苯巴比妥酸、2-苯基丁酰胺、2-苯基丁酰脲等杂质。其中，苯巴比妥酸是制造过程中反应不完的中间产物。检查时利用其酸性较强可

13、使甲基橙变红色而检出。2-苯基丁酰胺和2-苯基丁酰脲等为副产物或分解产物。利用其不溶于氢氧化钠溶液，而溶于醚的性质，提取称重测定其限量。9）巴比妥药物具有哪些共同的化学性质？呈弱酸性巴比妥类药物因能形成烯醇型，故均呈弱酸性。水解性巴比妥类物的钠盐水溶液不够稳定，甚至在吸湿情况下，也能分解成无效的物质。所以本类药物的钠盐注射液应做成粉针，临用前配制为宜。与银盐的反应这类药物的碳酸钠的碱性溶液中与硝酸银溶液作用先生成可溶性的一银盐，继而则生成不溶性的二银盐白色沉淀。根据此性质可利用银量法测定巴比妥类药物的含量。与铜吡啶试液的反应这类药物分子中含有-CONHCONHCO-的结构，能与重金属形成有色或

14、不溶性的络合物，可供鉴别。10）试述银量法测定巴比妥类药物含量的原理。巴比妥类药物在碳酸钠的碱性溶液中与硝酸银溶液作用，先生成可溶性的一银盐、继则生成不溶性的二银盐白色沉淀。反应可能按下式进行。一银盐二银盐（白色）11）为什么巴比妥C5次甲基上的两个氢原子必须全被取代才有疗效？其原因是：一般来说，未解离的巴比妥类药物分子较其离子易于透过细胞膜而发挥作用。如果巴比妥酸5位上引入一个烃基或芳基时，对它的酸性影响不大，如5位上引入两个基团,生成的5.5位双取代物，则酸性大大降低，不易解离，药物分子能透过血屏障，进入中枢神经系统而发挥作用。巴比妥酸和一取代巴比妥酸几乎全部解离均无疗效。故只有当巴比妥酸

15、5位上两个活泼氢都被取代时，才有作用，单一取代无疗效。12）巴比妥药物化学结构与其催眠作用持续时间有何关系？巴比妥药物作用时间长短与5，5双取代基在体内的代谢过程有关。取代基如为烯烃、环烯烃，可能在体内易被氧化破坏，从而构成作用时间短的催眠药;如取代基为较难氧化的烷烃或芳烃，一般为作用时间长的催眠药。13）巴比妥类药物为什么具有酸性？巴比妥类药物的分子中具有-CO-NH-CO-的结构，可以发生互变异构现象，由酮式转变为烯醇式而呈酸性。酮式烯醇式烯醇式14）乙内酰脲和巴比妥酸在结构上有什么差异？在结构上乙内酰脲与巴比妥比较，仅少一个羰基。15）乙内酰脲为什么有酸性？因为乙内酰脲在结构上仅比巴比妥

16、酸少一个羰基，所以其性质与巴比妥酸相似，亦因为分子的互变异构具有烯醇式，而显酸性。16）苯妥英钠及其水溶液为什么都应密闭保存或新鲜配制？因苯妥英钠微有吸湿性，易溶于水。水溶液显碱性，露置空气中吸收二氧化碳而析出游离的苯妥英，呈现混浊。故苯妥英钠及其水溶液都应密闭保存或新鲜配制。17）配制巴比妥类药物的钠盐或苯妥英钠注射液时，所用蒸馏水为什么需预先煮沸？接触的空气为什么要用氢氧化钠液处理？因为蒸馏水和空气中都有二氧化碳。当巴比妥类药物的钠盐或苯妥英钠注射液中溶入二氧化碳时，就会分解成不溶于水的巴比妥类药物和苯妥英而使溶液变浑浊。所以，配制巴比妥类药物的钠盐或苯妥英钠注射液时，所用蒸馏水需预先煮沸

17、，接触的空气要用氢氧化钠液处理。18）如何由二苯酮合成苯妥英钠？二苯酮在稀醇液中与氰化钾、碳酸铵经布赫奈伯格斯（Bucherer-Bergs）反应制取。反应如下:19）试写出由二苯酮合成苯妥英钠的反应过程。反应过程为:20）如何以苯甲醛为原料合成苯妥英钠？写出反应过程。苯甲醛在氰化钠存在下经安息香缩合,生成的二苯乙醇酮用硝酸氧化为二苯乙二酮，在碱性醇液中与脲缩合下，通过二苯羟乙酸型重排制取。反应过程如下：21）二苯乙二酮在碱性醇液中与脲缩合生成苯妥英钠的反应过程如何？二苯乙二酮在碱性醇液中与脲缩全生成苯妥英钠的反应经历了一个重排过程。根据反应的具体条件认为是属于二苯羟乙酸型的重排，重排过程如下

18、：22）用硝酸银试液能区别苯巴比妥钠和苯妥英钠吗？能。因为，苯巴比妥钠水溶液与硝酸银的氨溶液作用，生成可溶于氨溶液的银盐。而苯妥英钠水溶液与硝酸银的氨溶液作用，生成不溶于氨溶液的银盐。所以用硝酸银试液可以区分这两种药物。23）以丙二酸二乙酯为原料，如何合成地巴京？与出各步反应。丙二酸二乙酯在乙醇钠存在下，与溴丙烷作用，用氢氧化钠水解、脱羧，生成丙戊酸，再与氢氧化钠成盐即可得。各步反应如下：24）吩噻嗪类药物的作用与结构的关系如何？吩噻嗪类药物的结构通式为：这类药物的结构与作用关系，主要有：2位取代基不同，安定作用的强度不同,一般为-CF3-CI-COCH3-OCH3-H10位支链一端必须是叔胺

19、结构，不同的叔胺结构，安定作用的强度也不同，一般为：10位支链含三个原子时，安定作用最强，若含两个碳原子安定作用减弱，而具有较强的抗组织作用（如异丙嗪）母核部分:10位N若改为C,仍具有较强的安定作用，并有抗抑郁作用,如泰尔登。若5位S改变为-CH2CH2-,如丙咪嗪，则安定作用微弱，而有较好的抗抑制作用。泰尔登丙咪嗪25）试述盐酸氯丙嗪的合成方法。合成方法可分为主环2-氯吩噻的制备、侧链1-氯-3-二甲胺基丙烷的制备及主环和侧链缩合的三个部分。（一）主环的制备以邻-氯苯胺为原料，进行乌尔曼（Ullmann）反应，加热回流缩合，制得2-羧基-3-二苯胺;于高温脱羧后，与硫熔融,环合成2-氯吩噻

20、嗪。（二）侧链的制备以丙烯醇为原料，在粒状氢氧化钠存在下,与二甲胺加热反应，生成的3-二甲胺基丙醇再与干燥的氯化氢气体作甩即得1-氯-3-二甲胺基丙烷盐酸盐。（三）主环与侧链的缩合经氢氧化钠为缩合剂，所得氯丙嗪与氯化氢气体成盐，即得盐酸氯丙嗪。26）如何用化学方法区别吗啡和可待因？区别方法是将样品分别溶于稀硫酸加入碘酸钾溶液，由于吗啡的还原性，析出游离碘呈棕色，再加氯水，则颜色转深，几乎呈黑色。可待因无此反应。27）如何检查吗啡中有无阿朴吗啡存在？阿朴吗啡可被碘溶液氧化，在水及醚存在时，水层为棕色，醚层为红色。根据上述现象的有无，可检查吗啡中有无阿朴吗啡的存在。28）如何检查可待因中混入的微量

21、吗啡？样品与亚硝酸反应，然后再加氨水，若显黄棕色，说明可待因中混入的有微量的吗啡。29）镇痛药根据来源不同可分为哪几类？镇痛药根据来源不同，目前可分为四大类:一是从植物药中提取的生物碱类，如吗啡等。二是合成镇痛药类，如哌替啶、美散痛等。三是半合成高效镇痛药，如依托啡等。四是内源性多肽类。30）吗啡的合成代用品具有医疗价值的主要有几类?这些合成代用品的化学结构类型不同，但与吗啡比较起来却具有一些共同特点，这些共同的结构特征是什么？吗啡的合成代用品具有医疗价值的主要有:哌啶类、氨基酮类、吗啡烃类和苯吗喃类。共同的结构特征是分子中都有一个中心原子，一般多为季碳原子，有的则为一个叔胺的氮原子（如芬太尼

22、）。与中心原子相连的有一个苯环，与季碳原子隔两个碳原子有一个碱性的叔胺基团。31）由环氧乙烷和苄氰如何制盐酸哌啶？环氧乙烷与甲胺进行反应得双（B-羟乙基）甲胺，经氯化亚砜氯化，生成（B-氯乙基）甲胺盐，再与苄氰缩合制成1-甲基-4-苯基-4-氰基哌啶;经硫酸水解后与乙醇酯化生成哌替啶;再与盐酸成盐，即得盐酸哌替啶。反应过程如下:32）吗啡和延胡索乙素同属异喹啉类药物，它们药理作用相同吗？虽然二者同属异喹啉的衍生物，又皆具有部分氢化的异喹啉的母核,但这两种药物的药理作用并不相同。前者对剧痛有效，后一类药物对慢性持续性疼痛及内脏钝痛效果较好，并有明显的镇静、催眠作用。33）根据吗啡与可待因的结构，

23、解释吗啡可与中性三氯化铁反应，而可待因不反应,以及可待因在浓硫酸存在下加热,又可以与三氯化铁发生显色反应的原因？吗啡与可待因的结构式分别为:从结构可以看出:吗啡分子中存在酚羟基，而可待因分子中的酚羟基已转化为醚键。因为，酚可与中性三氯化铁反应显蓝紫色,而醚在同样条件下却不反应。但醚在浓硫酸存在下，加热，醚键可断裂重新生成酚羟基，生成的酚羟基可与三氯化铁反应显蓝紫色。第三章外周神经系统药物单项选择题1）盐酸普鲁卡因最易溶于哪种试剂水B酒精C氯仿乙醚丙酮A2）盐酸鲁卡因因具有（），故重氮化后与碱性b萘酚偶合后生成猩红色偶氮染料。苯环B伯氨基酯基D芳伯氨基E.叔氨基D3）盐酸利多卡因的乙醇溶液加氯化

24、钴试液即生成A结晶性沉淀蓝绿色沉淀黄色沉淀紫色沉淀红色沉淀B4）关于硫酸阿托品，下列说法不正确的是现可釆用合成法制备水溶液呈中性在碱性溶液较稳定可用Vitali反应鉴别制注射液时用适量氯化钠作稳定剂C5）临床应用的阿托品是莨菪碱的右旋体左旋体外消旋体内消旋体都在使用C阿托品的特征定性鉴别反应是与AgNO3溶液反应B与香草醛试液反应与CuSO4试液反应Vitali反应紫脲酸胺反应D2配比选择题1)普鲁卡因利多卡因甲丙氨酯苯巴比妥地西泮氧基苯甲酸-2-二乙氨基乙酯甲基-2-丙基-1,3-丙二醇二氨基甲酸酯3.7-氯-1,3-二氢-1-甲基-5-苯基-2H-1,4-苯胼二氮卓-2-酮二乙氨基-N-(

25、2,6-二甲基苯基)乙酰胺乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮TOC o 1-5 h zACEBD2)哌替啶对乙酰氨基酚甲丙氨酯布洛芬普鲁卡因具芳伯氨结构含丁基取代具苯酚结构含杂环母体是丙二醇EDBAC3)2-甲基-2-丙基1,3-丙二醇二氨基甲酸酯5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)-嘧啶三酮7-氯-1,3-二氢-1-甲基-5-苯基-2H-1,4-苯并二氮卓-2-酮2-二乙氨基-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺盐酸盐一水合物4-氨基苯甲酸-2-二乙氨基乙酯盐酸盐盐酸普鲁卡因的化学名甲丙氨酯的化学名盐酸利多卡因的化学名地西泮的化学名5苯巴比妥的化学名TOC

26、o 1-5 h zEADCB比较选择题1)普鲁卡因利多卡因A和B都是A和B都不是1局部麻醉药全身麻醉药3常用作抗心绞痛药4可用苦味酸盐沉淀的不同熔点鉴别5比较难于水解CTOC o 1-5 h zDBCD2)盐酸普鲁卡因盐酸利多卡因两者都是两者都不是1局部麻醉药抗心律失常药易水解对光敏感5可与对二甲氨基苯甲醛缩合TOC o 1-5 h zCBAAA3)阿托品扑尔敏A和B都是A和B都不是1存在于莨菪中的生物碱用外消旋体3具双缩脲反应4水溶液呈酸性5用于解除平滑肌痉挛ABDBA4)地西泮咖啡因A和B都是A和B都不是1作用于中枢神经系统2在水中极易溶解3可以被水解4可用于治疗意识障碍5可用紫脲酸胺反应

27、鉴别TOC o 1-5 h zCDABB5)咖啡因硫酸阿托品两者都是两者都不是天然产物易溶于水在水中易溶解用于催眠可用于散瞳TOC o 1-5 h zCBBDB多项选择题苯甲酸酯类局部麻醉药的基本结构的主要组成部份是亲脂部份亲水部分中间连接部分6元杂环部分凸起部分A、B、C2）局麻药的结构类型有苯甲酸酯类酰胺类氨基醚类巴比妥类E氨基酮类B、C、E3）关于盐酸普鲁卡因，下列说法中不正确的有A别名:奴佛卡因有成瘾性刺激性和毒性大注射液变黄后，不可供药用麻醉弱B、C、E4）属于苯甲酸酯类局麻药的有盐酸普鲁卡因硫卡因盐酸利多卡因盐酸丁卡因盐酸布比卡因A、B、D5）与盐酸普鲁卡因生成沉淀的试剂有氯化亚钻

28、碘试液碘化汞钾硝酸汞苦味酸B、C、E6）关于硫酸阿托品，下列哪些叙述是正确的A本品是莨菪醇和消旋莨菪酸构成的酯本品分子中有一叔胺氮原子分子中有酯键，易被水解本品具有Vital仮应本品与氯化汞（氯化高汞）作用，可产生黄色氧化汞沉淀，加热可转变成红色A、B、C、D、E名词解释1）麻醉药能使机体或机体的一部分暂时失去痛觉的药物。2）全身麻醉药对中枢神经系统具有可逆性抑制作用，从而使意识、感觉和反射消失的药物。3）局部麻醉药作用于神经末梢或神经干，阻滞神经冲动的传导,使局部的感觉消失的药物。4）静脉麻醉药用静脉注射给药的非挥发性麻醉药，是全身麻醉药的一种。5）吸入麻醉药是化学性质不活泼的气体或易挥发的

29、液体，由于易挥发而供吸入麻醉用，是全身麻醉药的一种。6）解痉药一类节后抗胆碱药，能对抗乙酰胆碱及各种拟胆碱药的毒蕈碱样作用。表现为松弛多种平滑肌、抑制多种腺体分泌，加速心率，散大瞳孔。7）肌肉松弛药作用于神经肌肉接头，使骨胳完全松弛，为外科手术的辅助用药。8）拟肾上腺素药是一类与肾上腺素受体兴奋时作用相似的药物，又称拟交感胺药物。9）拟交感胺类药物拟肾上腺素药物的生理作用与交感神经兴奋的效应相似，故称拟交感胺类药物。问答题1）如何将普通乙醚制成麻醉乙醚?将普通乙醚与亚硫酸氢钠或硫代硫酸钠的饱和溶液一起在分液漏斗中振摇以除去过氧化物。洗涤过的乙醚再与0.5%的高锰酸钾溶液在分液漏斗中振摇，使乙醛

30、转化为醋酸,然后用5%氢氧化钠及水洗涤除去。水洗后的乙醚用粒状无水氯化钙干燥，精馏收集34-34.5的馏分，加入少量对苯二酚作抗氧剂。这样就得到了麻醉乙醚。2）为什么麻醉乙醚贮存二年后，要重新检查?其中检查过氧化物和醛类杂质的原理是什么?如何防止麻醉乙醚氧化？麻醉乙醚受空气、湿气及日光的作用，可渐渐氧化，生成过氧化物、醛等杂质，颜色渐变黄。过氧化物和醛等对呼吸道有刺激彳生能引起肺水肿和肺炎等，严重时会引起死亡。因此氧化变质后的乙醚不能再供药用。另外醚的氧化物不能挥发遇热容易发生猛烈的爆炸。所以麻醉乙醚贮存二年后，要重新检查后才能使用。检查过氧化物，是利用过氧化物的氧化性。将供试品用新制成的碘化

31、钾淀粉试液混合振摇在暗处密闭放置，两液层均不得染色。供试品中若含有过氧化物，与碘化钾反应，生成碘。碘与淀粉在碘离子的存在，显蓝色。醛类的检查主要是指乙醛，为制备时的副产物或贮存的氧化变质的产物。检查是利用醛类与碱性碘化汞钾试液和氯化钠饱和溶液（可使检出灵敏度提高）的混合液反应，生成金属汞而显浑浊。K2Hgl4+RCHO+3KOHHgJ+RCOOK+4KI+2H2O为了防止麻醉乙醚氧化，应将本品盛于密封的玻璃瓶中，要几乎装满，在阴凉避火处保存。另外可加入少量洁净的铁、锌或加入没食子酸丙酯或氢醌为稳定剂。3）根据普鲁卡因的结构、说明其有关稳定性方面的性质。普鲁卡因在水溶液中不稳定，受外界条件影响易

32、被水解和氧化。它的水解产物为对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇。在一定的条件下对氨基苯甲酸可进一步脱羧生成有毒的苯胺。而普鲁卡因结构中，芳伯氨基的存在是其易氧化变色的原因。影响普鲁卡因稳定性的外界因素有pH、温度、光线、空气中的氧和重金属离子等。4）为什么药典规定盐酸普鲁卡因注射液须检查对氨基苯甲酸的含量?简述其检查原理。普鲁卡因的水溶液不稳定，易被水解和氧化使其麻醉作用降低，水解产物有对氨基苯甲酸。因此药典规定，本品注射液须检查水解生成的对氨基苯甲的含量。检查方法是利用其在冰醋酸中与对二甲醛缩合而呈色的原理,与标准品对照，进行薄层层析比较测定。普鲁卡因有同样的呈色反应因此测定前必须先进行分离。5）写

33、出由硝基甲苯、环氧乙烷和二乙胺为原料、合成普鲁卡因的合成路线。由环氧乙烷与二乙胺的醇溶液制备二乙胺基乙醇以对硝基甲苯为原料经重铬酸钾或空气氧化，生成对硝基苯甲酸，再与二乙胺基乙醇酯化，用二甲苯共沸脱水得硝基卡因。将后者以烯盐酸、铁粉还原为普鲁卡因，与浓盐酸成盐后即得。6）简述利多卡因的合成方法，并解释其结构与稳定性的关系。利多卡因是以间二甲苯为原料，经混合酸硝化后，以稀盐酸铁粉还原生成2.6-二甲基苯胺。后者与氯乙酰氯作用生成2，6-二甲基氯乙酰苯胺，再与过量的二乙胺反应，生成游离的利多卡因。在丙酮中与氯化氢成盐。因利多卡因结构中的酰胺基，受到邻位两个甲基的保护，造成了空间位阻，因此不易水解，

34、对酸或碱均较稳定。7）举一氟烷的鉴别方法。氟烧与金属钠一起共熔，生成氟化钠;在酸性溶液中，氟离子与茜素磺酸钠和硝酸氧锆的混合液作用，能使红紫色的茜素磺酸钠转变为黄色的茜素磺酸负离子。8）举一普鲁卡因的鉴别方法。普鲁卡因水溶液能和一些生物碱沉淀剂，如碘化钾试液，碘化汞钾试液等生成沉淀。举一方法鉴别利多卡因利多卡因的乙醇溶液与氯化亚钻试液振摇2分钟即显绿色，放置后生成兰绿色沉淀。下列普鲁卡因同系物比较其水解反应速度及麻醉作用时间长短以,=,(2)(3)麻醉作用时间长短：(3)(2)(1)如何制取克脑迷?以B-氨基乙醇为原料，经溴化得B-氨基溴乙烷的氢溴酸盐,然后与硫脲反应即得克脑迷。反应过程如下：叙述盐酸氯酯醒的制取过程。以苯酚为原料经氯化得对氯苯酚。在碱性条件下与氯化乙酸缩合得对氯苯氧乙酸钠,再用盐酸中和得到氯苯氧乙酸。最后与二甲胺基乙醇进行酯化，成盐即得盐酸氯酯醒。反应过程如下：如何制取尼克