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文档简介
1、Hotline: 400-820-3792Inhibitors Agonists Screening Librarieswww.MedChemEGly-MCACat. No.: HY-114392CAS No.: 66225-78-3分式: CHNO分量: 465.62作靶点: FXR作通路: Metabolic Enzyme/Protease储存式: Powder -20C 3 yearsIn solvent -80C 6 months-20C 1 month溶解性数据体外实验 DMSO : 125 mg/mL (268.46 mM; Need ultrasonic)Mass Solvent
2、1 mg 5 mg 10 mg Concentration制备储备液1 mM 2.1477 mL 10.7384 mL 21.4767 mL5 mM 0.4295 mL 2.1477 mL 4.2953 mL10 mM 0.2148 mL 1.0738 mL 2.1477 mL请根据产品在不同溶剂中的溶解度,选择合适的溶剂配制储备液,并请注意储备液的保存式和期限。体内实验 请根据您的实验动物和给药式选择适当的溶解案,配制前请先配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂(为保证实验结果的可靠性,体内实验的作液,建议您现现配,当天使;澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;以下溶剂前的百分 指该溶剂在您配
3、制终溶液中的体积占):1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% salineSolubility: 2.08 mg/mL (4.47 mM); Clear solution2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20% SBE-CD in saline)Solubility: 2.08 mg/mL (4.47 mM); Clear solution3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% corn oilSolubility: 2.08 mg/mL (4.47 mM); Clear solution1/2 M
4、aster of Small Molecules 您边的抑制剂师www.MedChemEBIOLOGICAL ACTIVITY物活性 Gly-MCA种胆汁酸, 有效的、稳定的、肠特异性的以及具有服物活性的法尼酯X受体 (FXR) 抑制剂,可能会成为治疗代谢障碍的候选药物 1。IC50 & Target FXR 1.体外研究 Gly-MCA, a bile acid, is a potent, sable and intestine-selective and farnesoid X receptor (FXR) inhibitor 1.Gly-MCA (Gly-MCA, ) is resist
5、ant to hydrolysis by BSH 1.体内研究 Gly-MCA (Gly-MCA, p.o. 10 and 50 mg/kg) prevents and treats diet-induced and genetic obesity, alongwith insulin resistance and hepatic steatosis without systemic, hepatic or intestinal toxicities in mice 1.Gly-MCA does not increase faecal LCN-2 levels, indicating that
6、 Gly-MCA does not induce intestinalinflammation 1.REFERENCES1. Jiang C, et al. Intestine-selective farnesoid X receptor inhibition improves obesity-related metabolic dysfunction. Nat Commun. 2015 Dec15;6:10166.McePdfHeightCaution: Product has not been fully validated for medical applications.For research use only.Tel: 400-82
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