初级中药师-专业实践能力2018特色讲义

1、中药药剂学第八单元注射剂+眼用溶液一、概述特点优点：1.药效迅速，作用可靠；适用：不宜口服的药物；3.适用：不能口服给药的；4.可以产生局部、定位或延长药效的作用；5.有些可用于。缺点：1.使用不便；2.注射疼痛；3.使用不当时，有一定要求较高。性；4.过程复杂，制剂技术和设备2.注射剂的分类（一）概述1.注射剂的特点2.注射剂的分类3.注射剂的质量要求（二）热原1.热原的基本性质2.注射剂中污染热原的途径3.注射剂中除去热原的方法4.热原的检查方法（三）注射剂的溶剂注射剂的常用溶剂与（四）注射剂的附加剂1.增加药溶解度附加剂的种类与应用2.防止主药氧化附加剂的种类与应用3.抑制微生物增殖附加

2、剂的种类与应用4.调整值附加剂的种类与应用5.调节渗透压附加剂的种类与应用6.减轻疼痛附加剂的种类与应用（五）注射剂的1.中药注射剂的提取与精制（六）输液剂输液剂的特点与种类（七）眼用溶液剂1.眼用溶液剂的特点2.眼用溶液剂的质量要求3.眼用溶液剂的附加剂注射液按分散系统：溶液型、乳状液型、混悬液型3.有关注射剂的给药途径的考点（表皮-真皮）：0.2ml，皮试、皮下（真皮-肌肉）：12ml，水溶液肌内：15ml；油溶液/混悬液延效、乳剂延效靶向静脉：静推、静滴，多为水液，慎用增溶剂，不得添加抑菌剂脊椎腔：10ml，与脊椎液等渗， 58，不得添加增溶剂4.注射剂的质量要求无菌无热原热原检查法、细

3、菌内毒素检查法澄明度可见异物、不溶性微粒值49（脊椎腔 58）渗透压安全性刺激性试验、溶血试验、过敏试验、急性毒性试验、长期毒性试验稳定性化学、物理、生物、有明确的有效期二、热原1.组成热原是微生物产生的一种内毒素，存在于细菌的细胞膜和固体膜之间。G-所产生的热原致热能力最强。内毒素热原脂多糖2.热原的基本性质耐热性滤过性：15nm；水溶性：乳光；不挥发性：蒸馏水器上附有隔沫装置；被吸附性：活性炭、离子交换树脂、石棉板；其他：不耐强酸、强碱、强氧化剂、超声波。3.注射剂中污染热原的途径从溶剂中带入（主要途径）；从原辅料中带入：生物制品右旋糖酐；从容器、用具、管道和设备带入；从过程与生产环境中带

4、入；从输液器具带入。4.热原的去除方法容器或用具高温法针头、针筒、玻璃180，3-4h250，30-45min酸碱法高锰酸钾硫酸溶液药液或溶剂吸附法：活性炭超滤法：1nm 超滤膜离子交换法凝胶滤过法反渗透法：三醋酸素膜QIAN 热原性质及去除方法5.热原与细菌内毒素的检查方法1.热原检查法（家兔法）费时、繁琐药典法不宜用于放射性药剂、肿瘤抑制剂。2.细菌内毒素检查法（鲎试剂法）快捷、灵敏用于生产过程中热原控制、不能应用家兔进行热原检测的品种。对随堂练习A1 型题：菌以外的内毒素不够敏感，故不能完全代替家兔致热试验法。下述关于注射剂质量要求的不正确表述是A.无菌热原的基本性质去除热原的方法耐热性

5、高温法 1803 25030水溶性、滤过性凝胶滤过法、超滤法、反渗透法被吸附性吸附法、离子交换法不挥发性蒸馏水器上附有隔沫装置酸碱氧化破坏酸碱法：高锰酸钾硫酸溶液、稀 NaOHB.无热原 C.无色D.澄明度检查合格（不得有肉眼可见的混浊或异物）E.要与血液的相等或接近正确CA.静脉注射 B.皮下注射 C.脊椎注射D.肌内注射E.注射水溶液、油溶液、混悬液、乳浊液均可注射用于过敏试验或起效最快的注射给药途径正确D、E、AA1：关于热原的错误表述是A.热原是微量即能引起恒温动物体温异常升高的物质 B.大多数细菌都能产生热原，致热能力最强的是杆菌产生的热原C.热原是微生物产生的一种内毒素，它存在于细

6、菌的细胞膜和固体膜之间 D.内毒素是由磷脂、脂多糖和蛋白质所组成的复合物E.蛋白质是内毒素的致热中心正确EA1：注射黄连过程中应用活性炭的目的是A.络合金属离子 B.去除热原C.调节黏度 D.调节渗透压E.调节正确BA1：用于去除含热敏性成分中药注射液中热原的方法是 A.热压灭菌法B.高温法 C.酸碱法D.活性炭吸附法E.蒸馏法正确DA1：下列关于鲎试剂法说法错误的是A.检测或量化细菌内毒素，以判断供试品中细菌内毒素的限量是否符合规定 B.该法快捷、简便、灵敏C.试验时容易产生假阳性或假D.用于大多数制剂的检查，但不宜用于放射性药剂、肿瘤抑制剂E.可用于生产过程中的热原控制正确D三、注射剂的溶

7、剂1.注射用水：纯化水蒸馏。用途配制注射剂、滴眼剂溶剂或稀释剂注射剂、滴眼剂容器的精洗灭菌注射用水注射用灭菌粉末的溶剂注射剂的稀释剂2.注射用油（2015 版药典）植物油：大豆油、芝麻油、茶油四、注射剂的附加剂增加主药溶解度增溶剂、助溶剂、剂（、胆固醇、胆汁）防止主药氧化抗氧剂亚硫酸钠、硫代硫酸钠（偏碱性药液） 亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠（偏酸性药液）惰性气体N2、CO2金属离子络合剂EDTA、EDTANa2抑制微生物增殖抑菌剂苯酚、甲酚调整（49）缓冲剂HCl、NaOH、KOH、NaHCO3、NaH2PO4、Na2HPO4、枸橼酸重要的考点再次重复：增溶剂静脉慎用，椎管内不得添加抑菌剂多剂量包装

8、，但一般仍需灭菌 一次注射量超过 15ml不得添加静脉、脑池内、硬膜外、椎管内不得添加渗透压的计算凡与血浆、泪液渗透压相同的溶液称为等渗溶液。大量注入低渗溶液会导致溶血，应调节其渗透压。正常血液的渗透压摩尔浓度范围为 285310mOsmol/kg。0.9%氯化钠溶液、5%葡萄糖溶液的渗透压摩尔浓度与血液相当。调节渗透压的方法：冰点降低数据法、氯化钠等渗当量法、渗透压摩尔浓度测定法、溶血测定法。冰点降低数据法W：配成 100ml 等渗溶液所需加入等渗调节剂的量，gml；a：调整的药物溶液引起的冰点下降度；b：1%（g/ml）等渗调节剂溶液所引起的冰点下降度。例：配制 2%盐酸溶液 100ml，

9、需加氯化钠多少，才能使之成为等渗溶液？（已知 1%盐酸卡因溶液冰点降低为 0.12）解：已知 a0.1220.24，b0.58代入公式氯化钠等渗当量法氯化钠等渗当量：1g 药物相当于具有相同等渗效应的氯化钠的克数。X0.9%VG1E1G2E2X：配成体积为 V 的等渗溶液需加入氯化钠的量（g）V：欲配药液体积（ml） G：药液中溶质的克数E：1g 药物的氯化钠等渗当量调节渗透压渗透压调节剂NaCl、葡萄糖减轻疼痛止痛剂苯甲醇、三氯叔丁醇、盐酸例：已知 1g 盐酸能产生与 0.21g 氯化钠相同的渗透压，配制 2%盐酸等渗溶液 100ml需要加入 NaCl 的克数应为多少?解：代入公式：NaCl

10、%=0.9%*100 -20.21=0.48（g）则：100ml 盐酸随堂练习溶液需要加 0.48g 氯化钠使成等渗溶液。A1：关于注射用水的说法，错误的是 A.为纯水所经蒸馏所得的水B.用作配制注射剂的溶剂 C.用作配制滴眼剂的溶剂 D.用作注射剂容器的的E.冻干粉末的溶剂正确EA1：下列对注射用大豆油叙述错误的是 A.淡黄色的澄明液体，无臭或几乎无臭B.相对密度 0.9160.922，折光率为 1.4721.476酸值是中和 1g 大豆油中含有的游离脂肪酸所需氢氧化钾的重量，酸值的高低反映出油的酸败程度，酸值应不小于 0.1碘值反映了油中不饱和键的多少，碘值高，则油中不饱和键多皂化值反映了

11、油中游离脂肪酸和结酯的脂肪酸的总量，标示着油的种类和纯度正确CA.抗氧剂C.止痛剂B.抑菌剂D.渗透压的调节剂E.调节剂苯酚在注射剂中可用作氯化钠在注射剂中可用作3.盐酸正确在注射剂中可用作B、D、CA.对羟基苯甲酸乙酯 C.聚乙烯醇E.葡萄糖B.亚硫酸氢钠D.聚山梨酯 80可作为注射液抗氧剂的是能增加难溶性药物溶解度，改善制剂澄明度的是可用作滴眼液渗透压调节剂的是正确B、D、EA1：不得添加抑菌剂的注射剂不包括 A.中药肌内注射液静脉输液硬膜外注射液脑池内注射液 E.椎管内注射液正确A计算题练溶液?：配制 1000ml 冰点下降度为 0.05某中药注射液，问需要加多少氯化钠才能调整为等渗解：

12、代入公式：W（0.52-0.05）/0.580.81（g） 0.81108.1（g）计算题练习 2 ：已知头孢噻吩钠的氯化钠等渗当量为 0.24，欲配制 2%头孢噻吩钠溶液 100ml，需加入多少氯化钠，使成等渗溶液。解：V100ml；G2%1002；E0.24；X 0.9%VGE 0.9%100 20.24 0.42g五、注射剂的1.中药注射用半成品的基本要求重金属：百万分之十砷盐：百万分之二2.去除药液中鞣质的方法鞣质：引起疼痛、硬结。（1）改良明胶法：在提取浓缩液中加入明胶生成鞣酸蛋白沉淀后，不滤过，直接加乙醇处理，可减少明胶对某些有效成分吸附，以除去鞣质的方法。（2）醇溶液调值法：利用

13、鞣质可与碱成盐，使鞣质在高浓度乙醇中难溶而沉淀除去的方法。（3）聚酰胺吸附法：利用聚酰胺分子内存在的酰胺键，可与酚类、酸类、醌类、硝基化合物等形成氢键而有吸附作用的性质，以除去鞣质的方法。中药注射剂的质量检查项目：装量、渗透压摩尔浓度、可见异物、不溶性微粒、有关物质、无菌、热源或细菌内毒素。六、输液剂电解质：补充体内水分、电解质，纠正体内酸碱平衡。氯化钠、乳酸钠。营养：补充营养，适用于不能口服吸收者。糖类（葡萄糖）、氨基酸和脂肪乳。胶体：调节体内渗透压，血浆代用。多糖（右旋糖酐）、明胶、高分子聚合（PVP）。七、眼用溶液剂的特点1.特点药物可通过眼黏膜吸收与注射给药同样有效，而与注射给药相比，眼部给药简单、经济；可避免肝脏首过作用；眼部组织与其他组织或药物。相比，对于免疫反应不敏感，适用于口服吸收不理想的蛋白质类、肽类2.眼用溶液剂的质量要求与泪