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1、第十章 抗菌药和抗病毒药LOGO制药1011 冯美君第一节 喹诺酮类抗菌药 喹诺酮类抗菌药的发展1 喹诺酮类抗菌药的分类2 喹诺酮类抗菌药的构效关系及理化性质3 喹诺酮类抗菌药的作用机理 4一、喹假设酮类抗菌药的开展阶段一：报道了萘啶酸、奥索利酸、妣咯米酸等第一代药物 特点：对革兰阴性菌具有中等活性、耐药性、易代谢作用时间短、中枢副作用大。阶段二：出现吡哌酸、西诺沙星等第二代药物 特点：抗菌普扩大、对革兰阴阳性菌和绿脓杆菌均有作用、耐药性低、副作用少、在体内稳定阶段三：出现了一系列含氟的喹诺酮药物 特点：抗菌谱大、对革兰阴阳菌及支原体和衣原体和军团菌及分支菌均有作用、体内分布良好、耐药性低、毒

2、副作用小，为常用的全合成抗菌药二、喹诺酮类抗菌药的分类萘啶羧酸类23492%70%50%增啉羧酸类吡啶并嘧啶羧酸类喹啉羧酸类1注：上图为药物类常用百分比Chart Documentsexample12nd Qtr3rd Qtr4th Qtr1007550example2example3example41st Qtr25三、喹诺酮类抗菌药的构效关系及理化性质AB1、A环是抗菌作用的根本结构，变化小；B环可作较大的改变，可以是苯环、吡啶环、嘧啶环等。 2、 3位COOH和4位O为必需基团。3、 1位取代基应为乙基或乙基的生物电子等排体。4、 5位被氨基取代可使抗菌活性显著增强。5、 6、7、8位的

3、取代基范围较大。6位或8位分别或同时引入F可增效；7位引入5元或六元杂环，抗菌活性增加，以哌嗪基为好。6、在1位和8位间成环状化合物时，产生光学异构体，以S异构体作用最强构效关系两点理化性质text3text2喹诺酮类药物结构中3、4位为羧基和酮羰基，极易和金属离子如钙、镁、铁、锌等形成螯合物 喹诺酮类药物在室温下相对稳定，但在光照下可分解。在酸性下回流可进行脱羧 喹诺酮类药物7位的含氮杂环在酸性条件下，水溶液光照可见分解反响。理化性质Related Documentstext1text2text3四、喹诺酮类抗菌药的作用机理喹诺酮类抗菌药的耐药机制主要有：1作用的靶分子型拓扑异构酶变异；2细菌细胞膜通透性改变；3主动外排喹诺酮类药物通过抑制细菌DNA螺旋霉，干扰DNA的合成而导致细菌的死亡。喹诺酮类药物与DNA双链中非配对碱基结合，抑制DNA螺旋霉的A亚单位,使DNA不能封口,其单链暴露导致mR-NA与蛋白质合成失控,最后死亡.喹诺酮类抗具药作用的强弱主要取决于药物与DNA螺旋霉的亲和性及细菌

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