高效液相色谱法测定氢醌脂质体的含量及包封率

1、高效液相色谱法测定氢醌脂质体的含量及包封率张春娜，王小丽，曾昭武【摘要】目的制备氢醌脂质体并测定含量及包封率。要领接纳蒸发超声法制备氢醌脂质体,高效液相色谱HPL法检测氢醌含量及包封率。效果色谱条件下氢醌与辅料、溶剂峰疏散精良，氢醌在5.050.0g/l范畴内线性干系精良。3组氢醌脂质体包封率别离为83.26%,89.13%,80.75%。结论氢醌脂质体制备工艺可行,质量操纵要领简朴、正确。【关键词】氢醌；脂质体；高效液相色谱法Keyrds：Hydrquinne;Lipse;HPL氢醌制剂临床上重要用于治疗色素性皮肤病，如黄褐斑、斑点、黑变并炎症后色素冷静等，是一种有用的临床药物1，2。海内制

2、剂氢醌霜，化学性子不不变，易氧化变色，限定了其应用3。笔者制备了氢醌脂质体制剂，以期到达促进皮肤渗出,防范氧化，淘汰不良反响等目的。1试剂与仪器紫外可见分光光度计美国Bigate公司；高效液相色谱仪,色谱18柱(4,1503.9)(日本岛津公司)；超声波疏散仪(EiFisherSientifi公司)；冷冻真空枯燥机(美国LABN公司)；激光粒度阐发仪(英国马尔文公司)；恒温磁力搅拌器(金坛市富华仪器)；电子天平(湖南湘仪医疗东西厂)；旋转蒸发仪上海青浦沪西仪器厂；循环水真空泵上海亚荣生化仪器厂；高速搅拌机IKAERKE公司。大豆卵磷脂(纯度95%,上海化学试剂公司),胆固醇(上海化学试剂公司)

3、,氢醌比较品(甲醇精制，铈量法测得含量达99.8%),氢酯质料药(沈阳市试剂五厂),葡聚糖凝胶G50(上海化学试剂公司，入口分装),甲醇(江苏汉邦有限责任公司，色谱纯),曲拉通X-100上海化学试剂公司，乙醚上海化学试剂公司，阐发纯，三蒸水廉价。2要领与效果2.1配方方案与制备要领氢醌脂质体以磷脂和胆固醇为膜材,参加三蒸水终体积为10l。将氢醌质料药、磷脂、胆固醇按比例混匀,再参加适量乙醚溶液充实溶解,真空减压,去除有机溶剂,得匀称干膜。参加三蒸水,在25下高速搅拌,充实水化,得到粗脂质体。然后将得到的样品,转入超声波乳化器,在必然超声强度下一连超声10in,得到粒径匀称的脂质体,充氮气，分装

4、，真空冷冻枯燥。2.2色谱条件与体系顺应性色谱柱为18柱，以甲醇：水(13)为活动相,柱温为室温，检测波长为280n,流速为0.8l/in，进样量为20l。接纳外标法。在选定的色谱条件下,以氢醌盘算理论塔板数为7622,切合?中国药典?高效液相色谱阐发要领的要求。2.3色谱举动取氢醌比较品溶液、空缺脂质体破乳溶液破乳接纳曲拉通X-100和氢醌脂质体各20l进样阐发，得色谱图13。由图可见，氢醌的保存时间约为6.3in，空缺脂质体只在5in从前有色谱峰，表白辅料对氢醌的测定无滋扰。图1空缺脂质体色谱图略图2氢醌比较品色谱图略图3氢醌脂质体色谱图略表1含量测定效果略2.8氢醌脂质体包封率的测定取氢

5、醌脂质体100l于5l褐色容量瓶,增补甲醇至刻度,摇匀,HPL测定药物含量,乘以稀释倍数即得全药浓度。取相应氢醌脂质体1l,接纳葡聚糖G-50凝胶柱,以蒸馏水为洗脱液,流速1l/in,过滤疏散氢醌脂质体及游离氢醌,网络全部氢醌脂质体正确丈量其体积,HPL测定药物含量。包封率%=脂/总100%。测定3个批号脂质体的包封率别离为83.26%,89.13%,80.75%。2.9氢醌脂质体粒径巨细测定室温下用激光粒度仪测定其均匀粒径,入射角度90,设定样品温度为25时举行丈量,每个样品一连丈量3次。测得氢醌脂质体粒径匀称,粒径为(22035)n。3讨论自20世纪60年代脂质体作为药物载体应用以来,如今

6、天下上已有多个脂质体制剂得到容许应用。本研究接纳蒸发超声法制备的脂质体粒径匀称,漫衍范畴窄,药物含量不变,包封率达80%以上。由于氢醌极不不变,全部操纵最幸亏暗室中举行,实行中利用棕色容器,且制止高温。冻干时加用海藻糖作为庇护剂。氢醌制剂含量测定接纳铈量法和紫外分光光度法,但操纵繁琐费时,本研究接纳高效液相色谱测定法,通过进步活动相中水的比例,使保存时间延伸,由于色谱柱的差异,可得当调解活动相的比例,以满意含量测定的要求。此法可用来测定本品含量,效果正确可靠,重现性好。【参考文献】1王建华，雷帆，崔景荣.20种中药对酪氨酸酶按捺作用的研究J.中国药学杂志，2000,35(4):232.2许建波，