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1、第五章栓剂内容所占分数：4-5 分考点摘要第一节 概述一、栓剂的概念药物与适宜基质制成一定形状的供腔道给药的固体制剂二、栓剂的分类1.2.栓（直肠栓）为、圆柱形、型等。可发挥局部和全身作用栓为球形、卵形、鸭嘴形等。主要发挥局部作用。五、栓剂（一）基本要求栓剂的分类、特点与质量要求分类特点质量要求（二）栓剂基质1.基质的作用与要求基质的作用对理想基质的要求2.常用基质与附加剂基质的分类常用基质的性质、特点与应用常用附加剂的作用（三）栓剂的作用及影响栓剂中药物吸收的1.栓剂的作用局部作用全身作用2.影响栓剂中药物吸收的生理药物理化性质基质和附加剂（四）栓剂的与质量评价1.栓剂的处方设计应考虑置换价

2、与栓剂基质用量的计算栓剂的方法栓剂的处方分析、工艺及操作要点2.价质量检查项目及限度要求三、栓剂的特点1、常温下为固体，体温下迅速软化熔融或溶解于液中2、发挥局部作用，如通便、止痛、止痒、抗菌消炎等3、发挥全身作用。第二节 栓剂基质一、对栓剂理想基质的要求1、适宜，即室温时有适宜的硬度与韧性，体温时易软化、熔化或溶解2、对粘膜无刺激性、无毒性、无过敏性，产生局部作用一般要求释药缓慢而持久，产生全身作用需要迅速释药3、稳定，在储藏过程中不发生理化性质的变化，不易生霉4、理想基质：油脂性基质还应要求酸价在 0.2 以下，皂化价约 200245，碘价低于 7，差要小。与凝点之二、基质的种类1.油脂性

3、基质1）可可豆脂：天然产物，化学组成为脂肪酸甘油酯，无刺激性，可塑性好，在体温下迅速熔化；同质多晶型， 型稳定，加热与冷却速度快结晶让余热使其全部熔化2）半脂肪酸甘油酯，降低，故使用时应缓慢加热至 2/3 的可可豆脂熔化，半椰油酯、半山苍子油脂、半棕榈酸酯、硬脂酸丙二醇酯2.水溶性基质甘油明胶：塞入腔道后可缓慢溶于聚乙二醇类（PEG）物中延长药物的疗效、缓效、栓基质3.非离子型表面活性剂类水溶性，与 PEG 同1）聚氧乙烯（40）单硬脂酸酯类2）泊洛沙姆（Poloxamer）188 型多用，促吸收，缓释第三节 栓剂的作用及影响药物吸收的一、局部作用的栓剂二、全身作用的栓剂：用于全身作用的栓剂主

4、要是栓1、药物吸收途径药物距肛口 6cm通过直肠上静脉门静脉肝脏大循环首过效应药物距肛口 2cm通过直肠下静脉和静脉髂内静脉下腔大静脉大循环部分无首过效应药物通过直肠淋巴系统吸收2、与口服制剂比较，发挥全身作用栓剂的特点（1）部分避免首过效应，降低副作用、发挥疗效；（2）不受胃肠或酶的影响；（3）避免药物对胃肠道的刺激。（4）对不能吞服药物的可使用此类栓剂；（5）不能口服的药物可制成此类栓剂。3、影响直肠吸收的（1）生理用药时不宜塞得太深，距2cm 为宜。距口 6cm 处，易受肝脏首过作用的影响在直肠内保留的时间长，吸收完全。无粪便的存在，有利于药物的扩散及与肠粘膜的接触。腹泻、肠梗塞以及组织

5、脱水等均能影响药物从直肠部位吸收的速率和程度。直肠液的值为 7.4，中性而无缓冲能力，溶解的药物能决定直肠的。（2）药物的理化性质（无分散性）脂溶性与解离度：脂溶性好、不解离的药物最易吸收，弱酸性药物 a4.3，弱碱性药物 a8.5，吸收均较快；弱酸性药物 a10，吸收则慢粒度：影响、溶解及吸收。混悬型栓剂中，药物粒径小，吸收快溶解度：水溶性大的药物吸收较多（增加药物与吸收部位的接触面）基质对药物作用的影响：基质的溶解性与药物相反时，利于与吸收吸收促进剂及表面活性剂的作用加入适宜的表面活性剂可促进药物的直接与肠粘膜起作用，改变膜通透性，加快药物的转运过程。与吸收；吸收促进剂可第四节 栓剂的一、

6、处方设计应考虑用药目的、药物、基质的选用、置换价基质的选用首先要考虑栓剂在 37水中的药物度。其次，考虑含药基质和主药两者在 4及室温的稳定性。置换价置换价的概念药物的重量与同体积基质的重量之比置换价（f）的计算公式 fW/G（MW）G 为空白栓的平均重量；W 为每粒含药栓的平均含药量；M 为含药栓的平均重量。置换价的意义根据置换价计算基质的用量计算公式 X（GW/f）n 式中 n 表示拟栓剂的枚数。G：空白栓重（纯基质重） M：含药栓重W：含药栓中的主药重量M-W：含药栓中基质的重量G-（M-W）：纯基质栓与含药栓中基质重量之差，即与药物同体积的基质的重量如鞣酸栓剂，已知每粒含鞣酸 0.2g

7、,空白机制栓重 2g，已知鞣酸置换价为 1.6，则每粒鞣酸栓剂所需可可豆脂理论用量？解：已知，G2.0g，W0.2g,f1.6二、方法热熔法、冷压法、法，热熔法应用最广热熔备栓剂的工艺流程为：基质水浴熔化加入药物粉末（混匀）注入栓模（已涂润滑剂）冷却完全凝固削去溢出部分脱模质检包装灌前润滑模具注模应迅速且一次完成 c.稍溢出模口d.冷却至完全凝固第五节 栓剂的价一、重量差异二、融变时限油脂性基质栓 30min 内全部融化、软化，或触压无硬心；水溶性基质栓 60min 内全部溶解。三、体外溶出速度试验四、体内吸收试验五、微生物限度最佳选择题1.全身作用的栓剂在直肠中最佳的用药部位在：B A.接近直肠上静脉B.应距口 2cm 处C.接近直肠下静脉D.接近直肠上、中、下静脉 E.接近括约肌答疑0021050101【】B2.下列有关置换价的正确表述是A.药物的重量与基质重量的比值B.药物的体积与基积的比值C.药物的重量与同体积基质重量的比值D.药物的重量与基积的比值E.药物的体积与基质重量的比值答疑0021050102【】C3、下列关于全身作用的栓剂的错误叙述是A.脂溶性药物应选择水溶性基质，有利于药物的 B.脂溶性药物应选择脂溶性基质，有利于药物的C.全身作用栓剂要求迅速药物D.药物的溶解度对直肠吸收有影响E.全身作用的栓剂用药的最佳部位应距约 2cm答疑002105