药理学第三节胆碱受体激动药

1、第七章 神经系统药理学胆碱受体的分类 毒蕈碱型胆碱受体(M受体)： 烟碱型胆碱受体（N受体）： 第三节 胆碱受体激动药第七章 神经系统药理学血管平滑肌支气管平滑肌胃肠道平滑肌瞳孔括约肌抑制舒张平滑肌收缩心脏M受体分泌抑制毒蕈碱型胆碱受体的分布与作用第三节 胆碱受体激动药腺体膀胱逼尿肌第七章 神经系统药理学烟碱型胆碱受体的分布与作用 烟碱型胆碱受体（Nicotinic Receptors，N受体） N1 受体（分布于神经节）：交感、副交感神经节兴奋 N2受体（分布于骨骼肌）：骨骼肌收缩 第三节 胆碱受体激动药第七章 神经系统药理学胆碱受体激动药的分类M、N受体激动剂 乙酰胆碱（acetylcho

2、line, ACh) 卡巴胆碱M受体激动药 毛果芸香碱N受体激动药 烟碱（尼古丁）第三节 胆碱受体激动药第七章 神经系统药理学乙酰胆碱（acetylcholine, ACh)药理作用直接激动M、N胆碱受体 M样作用 N样作用心率，收缩力血管扩张蠕动增强腺体分泌缩瞳、“近视眼”第七章 神经系统药理学毛果芸香碱 （pilocarpine, 匹罗卡品)从毛果芸香属植物中提取的生物碱（alkaloid) -（对眼及外分泌腺作用最为明显） 药理作用:第三节 胆碱受体激动药激动M受体,可引起全部M样作用第七章 神经系统药理学毛果芸香碱 对眼的作用缩瞳降低眼内压调节痉挛激动M受体瞳孔括约肌收缩第三节 胆碱受

3、体激动药第七章 神经系统药理学前房瞳孔后房第三节 胆碱受体激动药房水的循环睫状肌产生滤帘巩膜静脉窦第七章 神经系统药理学毛果芸香碱房水回流前房角变大瞳孔缩小第三节 胆碱受体激动药毛果芸香碱眼内压第七章 神经系统药理学激动睫状肌M受体睫状肌收缩晶状体变凸调节痉挛毛果芸香碱视近物清晰阿托品毛果芸香碱第七章 神经系统药理学临床应用闭角型青光眼虹膜炎：与扩瞳药交替使用不良反应: M受体过度兴奋症状,可用阿托品处理开角型青光眼第三节 胆碱受体激动药毛果芸香碱第七章 神经系统药理学教学基本要求掌握毛果芸香碱对眼睛的作用和应用。熟悉乙酰胆碱的M、N样作用。第三节 胆碱受体激动药第七章 神经系统药理学第四节

4、抗胆碱酯酶药 胆碱酯酶(cholinesterase,ChE)的分类 乙酰胆碱酯酶(真性胆碱酯酶，AChE) 分布：突触间隙ChE 作用：分解乙酰胆碱 假性胆碱酯酶（BChE）： 分布：血浆、肝、肾等 作用：水解琥珀胆碱等 第七章 神经系统药理学 易逆性抗胆碱酯酶药： 新斯的明、毒扁豆碱 吡斯的明、依酚氯铵抗胆碱酯酶药 安贝氯铵、加兰他敏 地美溴铵、他克林 难逆性抗胆碱酯酶药： 有机磷酸酯类第四节 抗胆碱酯酶药第七章 神经系统药理学 新斯的明(neostigmine)为人工合成品体内过程： 本品具有季胺基团，不通过血脑屏障，无 中枢作用；不透过角膜，对眼睛无明显作用。作用机制：1、抑制AchE Ach M和N样作用2、直接激动N2受体 骨骼肌兴奋易逆性抗胆碱酯酶药第七章 神经系统药理学对骨骼肌的兴奋作用最强；对胃肠平滑肌及膀胱平滑肌的兴奋作用较强；对心血管、腺体、眼睛及支气管平滑肌的作用较弱。药理作用新斯的明易逆性抗胆碱酯酶药第七章 神经系统药理学临床应用1、重症肌无力 口服、皮下、肌肉注射2、术后腹气胀和尿潴留3、阿尔茨海默病（多奈哌齐）4、解救筒箭毒碱中毒肌松药易逆性抗胆碱酯酶药新斯的明重症肌无力第七章 神经系统药理学胃肠道：恶心、呕吐、腹痛、腹泻禁用于机械性肠梗阻