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文档简介
1、第八节 抗癫痫药 癫痫是慢性脑疾患,反复发作,大脑病灶神经元异常高频放电并向周围正常组织扩散所引起的,表现为突然发作,伴有运动、感觉或精神、行为异常,并伴有异常脑电图。 癫痫发作的类型1、强直-肌阵挛性发作(大发作) 癫痫持续状态2、失神性发作(小发作)3、精神运动性发作4、局限性发作 药物制止或减轻癫痫发作的方式 增强GABA的作用 干扰Na+、K+、Ca2+等离子通道减少病灶神经元过度放电防止异常放电的扩散 苯妥英钠(sodium phenytoin,大仑丁)【药理作用及临床应用】 1抗癫痫 2、中枢疼痛综合征 三叉神经痛、舌咽神经痛、坐骨神经痛 3抗心律失常室性心律失常大发作(首选)精神
2、运动性发作局限性发作(首选)小发作无效【作用机制】 1、阻滞Na+通道,减少Na+内流,抑制高频放电,对正常的低频放电无明显影响。 2、 抑制神经末梢摄取GABA,增强GABA对神经的抑制作用。 【体内过程】 强碱性,刺激性大,不宜肌内注射。 口服生物利用度个体差异明显,用药剂量个体化,监测血药浓度。 治疗浓度10g/ml,易中毒 1、胃肠道刺激 ,饭后服用 2、齿龈增生 青年与儿童多见,停药后自行消退 3、神经系统反应 血药浓度20g/ml,为眩晕、共济失调 血药浓度50g/ml,出现昏迷 4、过敏反应 :皮疹、血液异常、肝损害 5、致畸反应【不良反应】卡马西平一、抗癫痫精神运动性发作疗效较
3、好大发作对小发作效果差局限性发作效果差 二、治疗三叉神经痛疗效优于苯妥英钠阻滞Na+通道苯巴比妥(广谱) 是巴比妥类镇静催眠药。既能抑制病灶的异常放电,又能抑制异常放电扩散。 大发作癫痫持续状态(静脉)局限性发作精神运动性发作小发作效果差中枢抑制作用明显,不作首选 对小发作(失神性发作)有效,疗效虽不及氯硝西泮,但副作用及耐受性的产生少,为防治小发作的首选药。对其他型癫痫无效。 乙琥胺 (ethosuximide)新型广谱抗癫痫药,对各类癫痫都有效。对大发作不及苯妥英钠、苯巴比妥。当两药无效时,本药仍有效。对小发作疗效优于乙琥胺,但因其肝脏毒性,不作首选药。对精神运动性发作疗效与卡马西平相似。
4、适合于混合型癫痫。 机制:抑制Na+ 通道 抑制GABA代谢酶 丙戊酸钠 (sodium valproate)注意肝毒性苯二氮卓类1地西泮(diazepam, 安定) 是治疗癫痫持续状态的首选药,显效快且安全。 2氯硝西泮(clonazepam,氯硝安定) 广谱抗癫痫药物 小发作、肌阵挛性发作久用耐受性抗癫痫药的选择 癫痫发作类型 首选药物 大发作 苯妥英钠 局限性发作 苯妥英钠 精神运动性发作 卡马西平 小发作 乙琥胺 癫痫持续状态 地西泮 混合型癫痫 丙戊酸钠 使用抗癫痫药的注意事项根据发作类型选药从小剂量开始,逐渐加量,控制不发作即可,然后用维持量。换药先加后撤,待新药产生疗效后再逐渐撤去旧药。长期、规律用药。2-3年不发作可考虑停药, 停药时,要逐渐减量
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