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文档简介

1、消化系统药理学消化系统药理学教学目标了解消化性溃疡治疗策略掌握消化性溃疡治疗药物分类及代表药药名理解各类抗消化性溃疡药物的简明机制掌握胃酸分泌抑制剂的分类及代表药物(药名,简明机制,作用,应用,主要不良反应)消化系统药理学2教学目标了解消化性溃疡治疗策略消化系统药理学2健胃药与助消化药抗酸药止吐药与催吐药瘤胃兴奋药制酵药和消沫药泻药与止泻药消化系统药物类别消化系统药理学3健胃药与助消化药消化系统药物类别消化系统药理学3健胃药与助消化药 健胃药:指能促进唾液胃液等消化液的分泌加强为的消化机能,从而提高食欲的一类药; 助消化药:是一类促进促进胃肠道消化的药物消化系统药理学4健胃药与助消化药 健胃药

2、:指能促进唾液胃液等消化苦健胃药芳香健胃药盐类健胃药 人工盐 龙胆马钱子陈皮桂皮豆蔻姜大蒜健胃药消化系统药理学5苦健胃药芳香健胃药盐类健胃药 人工盐 龙苦味药大多来源于植物,具有强烈苦味;通过神经反射课消化液分泌过多,健胃消食。如龙胆、马钱子龙胆常与其他健胃药配伍制成散剂,酊剂等用于食欲不振及某些热性病引起的消化不良等马钱子主要消化不良、前胃迟缓、瘤胃积食等疾病消化系统药理学6苦味药大多来源于植物,具有强烈苦味;通过神经反射课消化液分泌方向性健胃药是一类会发性油,刺激消化道粘膜,促进胃肠蠕动。具有健胃、制酵、祛风、祛痰作用;作用效果强于单纯苦味药,且作用持久常见的有陈皮,桂皮等消化系统药理学7

3、方向性健胃药是一类会发性油,刺激消化道粘膜,促进胃肠蠕动。具盐类健胃药主要指的是中性盐氯化钠、复方制剂人工盐、弱碱性盐碳酸氢钠等消化系统药理学8盐类健胃药主要指的是中性盐氯化钠、复方制剂人工盐、弱碱性盐碳 助消化药促进胃肠道消化功能的药物,多数是消化液的主要成分,如胃蛋白酶,稀盐酸等,临床上常与健胃药配合使用消化系统药理学9 助消化药促进胃肠道消化功能的药物,多数是消化液的主要成分,【稀盐酸】本药物可使胃蛋白酶原变为胃蛋白酶,提供胃蛋白酶所需的活动所需的酸度消化系统药理学10【稀盐酸】本药物可使胃蛋白酶原变为胃蛋白酶,提供胃蛋白酶所需【溃疡的发生】消化系统药理学11【溃疡的发生】消化系统药理学

4、11 精神紧张 情緒因素:忧愁、焦虑 身体受到重大傷害:休克 休息、睡眠不足胃壁黏膜抵抗力不足消化系统药理学12 精神紧张 身体受到重大傷害:休克胃壁黏膜抵抗力不足消化【正常胃部情况】消化系统药理学13【正常胃部情况】消化系统药理学13【胃溃疡】消化系统药理学14【胃溃疡】消化系统药理学14【十二指肠溃疡】消化系统药理学15【十二指肠溃疡】消化系统药理学15胃酸的破坏胃粘膜屏障减弱幽门螺杆菌中和或抑制胃酸增强粘膜屏障抑制幽门螺杆菌溃 疡 治 疗 策 略消化系统药理学16胃酸的破坏中和或抑制胃酸溃 疡 治 疗 策 略消化系统药理学抗胃酸保护粘膜根除HP抗消化性溃疡药分类抗酸药H2受体阻断药M受体

5、阻断药质子泵抑制药粘膜保护药抗幽门螺旋菌药消化系统药理学17抗胃酸保护粘膜根除HP抗消化性溃疡药分类抗酸药H2受体阻断一、抗酸药(antacids) 是一类弱碱性物质,如氢氧化铝代表药物消化系统药理学18一、抗酸药(antacids) 是一类弱碱性物质,如氢氧化铝作用原理 口服后能降低胃内容物酸度,从而解除胃酸对胃、十二指肠粘膜的侵蚀和对溃疡面的刺激,并降低胃蛋白酶活性,发挥缓解疼痛和促进愈合的作用。壁细胞胃腔H+H+H+H+H+抗酸药消化系统药理学19作用原理壁细胞胃腔H+H+H+H+H+抗酸药消化系统药理学1氢氧化铝 作 用: 抗酸,止血,保护溃疡面 不良反应:便秘影响磷吸收不可与四环素药

6、物同时使用 其它:氢氧化镁(导泻),三硅酸镁消化系统药理学20氢氧化铝 消化系统药理学20碳酸氢钠氧化镁氢氧化铝碳酸钙三硅酸镁抗酸强度 强 强中强弱起效时间 快 慢慢 慢慢持续时间 短 久久 久久保护作用 + +收敛作用 + 碱中毒之危险性 +co2之产生 +大便 无影响轻泻便秘 便秘轻泻抗酸药作用比较 消化系统药理学21碳酸氢钠氧化镁氢氧化铝碳酸钙三硅酸镁抗酸强度 强 强理想的抗酸药(1)作用迅速、持久、不吸收(2)中和胃酸不产气(3)不干扰胃肠机能(不引起腹泻或便秘)(4)对粘膜及溃疡面有收敛、止血作用。 临床上多用复方制剂P171表24-2合理用药:餐后1h和3h及临睡前,各服1次,1天

7、7次消化系统药理学22理想的抗酸药消化系统药理学22胃酸分泌机制示意图M1CCK2H2H+-K+ ATP酶K+Ca2+cAMP组胺Ach胃泌素H+pH1H+pH7.3Ca2+壁细胞胃腔二、胃酸分泌抑制剂消化系统药理学23胃酸分泌机制示意图M1CCK2H2H+-K+ ATP酶K+CMCCK2H2H+K+- ATP酶K+Ca2+cAMPK+K+H+H2受体阻断药H+(-)1. H2受体阻断药H+消化系统药理学24MCCK2H2H+K+- ATP酶K+Ca2+cAMPK+机制:选择性竞争结合H2 受体,从而使壁细胞内cAMP 产生及胃酸分泌减少。应用:十二指肠溃疡,胃溃疡消化系统药理学25机制:选择

8、性竞争结合H2 受体,从而使壁细胞内cAMP 产生 西咪替丁(cimetidine)不良反应: 多,现少用中枢神经消化系统抗雄激素作用:男性青年,可引起阳萎、性欲消失及乳房发育抑制细胞色素P-450肝药酶活性(雷尼替丁较弱,其它同类药物无)消化系统药理学26 西咪替丁(cimetidine)消化系统药理学26用药注意: 可透过胎屏障,并通过乳汁排泄不可与硫糖铝类药合用其它药物:雷尼替丁(ranitidine)(第二代)比西米替丁强510 倍法莫替丁(famotidine)(第三代)比雷尼替丁强7 倍消化系统药理学27用药注意: 消化系统药理学272.H+泵抑制药作用机制:作用于壁细胞胃酸分泌终

9、末步骤中的关键酶H+-K+-ATP 酶, 使其不可逆地失去活性,导致胃酸分泌抑制。 奥美拉唑(Omeprazole洛赛克 )抗溃疡机制 抑制H+泵功能 促进胃粘膜血流循环,修复胃粘膜 抑制幽门螺杆菌消化系统药理学282.H+泵抑制药作用机制:作用于壁细胞胃酸分泌终末步骤中的用途: 消化性溃疡 反流性食道炎 卓-艾综合征 对H2受体阻断药无效者用药注意: 长期用药,可致细菌滋长 肝药酶抑制剂同类药: 兰索拉唑(Lansoprazole)消化系统药理学29消化系统药理学29MCCK2H2H+K+ ATPaseK+H+Ca2+-cAMP-K+K+H+M受体阻断药 (-)H+3. M受体阻断药消化系统

10、药理学30MCCK2H2H+K+ ATPaseK+H+Ca2+-cAM 抑制M1受体; 小剂量可抑制胃酸分泌; 大剂量可影响唾液;应用: 消化性溃疡 药理作用:消化系统药理学31 抑制M1受体; 药理作用:消化系丙谷胺药理作用: 抑制胃酸、胃蛋白酶分泌 增加胃黏液,保护胃黏膜临床应用: 胃和十二指肠溃疡及胃炎4.胃泌素受体抑制剂:消化系统药理学32丙谷胺药理作用:4.胃泌素受体抑制剂:消化系统药理学32三、胃粘膜保护制剂增强细胞保护因素、维持机体粘膜的完整性、加强细胞的自我抵抗能力。(1)铋制剂:胶态次枸橼酸铋(2)化学抗酸剂:硫糖铝、氢氧化铝、碳酸铝(3)前列腺素E:米索前列醇消化系统药理学

11、33三、胃粘膜保护制剂增强细胞保护因素、维持机体粘膜的完整性、胃液pH条件下形成氧化泌(胶体)保护屏障降低胃蛋白酶活性促进胃粘液分泌抑制幽门螺杆菌枸椽酸泌钾注意事项:牛奶、抗酸药、抗菌药可干扰其作用。服药期间可使舌、口腔、粪染黑。肾功不良者禁用,以免引起血铋过高。消化系统药理学34胃液pH条件下形成氧化泌(胶体)保护屏障枸椽酸泌钾注意事项:硫糖铝在pH4情况下,可聚合成胶状,粘于上皮细胞和溃疡基底,抵御胃酸和消化酶的侵蚀能与胃酶和胆汁酸结合,减少胃酶和胆汁酸对胃粘膜的损伤;减轻胃粘膜蛋白分解能促进胃粘液和碳酸氢盐分泌;促进胃粘膜和血管的增生应 用: 消化性溃疡、慢性糜烂性胃炎及返流性食道炎等用

12、药注意: 禁与抗酸及胃酸分泌抑制药同服消化系统药理学35硫糖铝在pH4情况下,可聚合成胶状,粘于上皮细胞和溃疡基底代表药:米索前列醇,恩前列醇有刺激胃粘液、碳酸氢盐分泌和抑制胃酸分泌作用,能防止有害因子损伤胃粘膜前列腺素衍生物消化系统药理学36代表药:米索前列醇,恩前列醇前列腺素衍生物消化系统药理学36米索前列醇作用:抑制基础和夜间胃酸分泌,胃酸、胃蛋白酶(组胺、胃泌素、食物所致)分泌; 提高胃黏液及HCO3分泌,保护胃粘膜应用: 1. 防治抗炎药(阿司匹林等)诱发的胃出血、溃疡、坏死有特效 2. 治疗胃、十 二直肠溃疡,为二线药。 不良反应: 腹泻,孕妇禁用(收缩子宫)消化系统药理学37米索

13、前列醇消化系统药理学37思密达八面体氧化铝组成的多层结构对消化道黏膜有较强的覆盖能力,增加胃黏液合成,使胃中磷脂含量增加,提高黏液层的疏水性,增强黏液屏障作用,促进上皮修复,并有抗幽门螺杆菌作用。适于消化道溃疡、胃炎、食管炎、结肠炎、急慢性腹泻。消化系统药理学38思密达八面体氧化铝组成的多层结构消化系统药理学38 溃疡发生:国外Hp达90%以上,国内约70%抗Hp感染药物:抗溃疡药:如铋剂,质子泵抑制剂等抗菌素:四环素、呋喃唑酮、甲哨唑,阿莫西林,氨苄青霉素,克拉霉素、庆大霉素、罗红霉素等,23药联合应用Hp疫苗:四、抗幽门螺旋菌药消化系统药理学39 溃疡发生:国外Hp达90%以上,国内约70

14、%四、抗幽门螺消化性溃疡的药物联合治疗三联疗法:三种抗酸、抗HP药物相互搭配同时服用。最常用的三联疗法: (1)洛赛克20mg(1粒)+阿莫西林750mg (3粒)+甲硝唑400mg (2片) (2)洛赛克20mg+红霉素500mg (4片,每片含125mg)+甲硝唑400mg (3)洛赛克20mg+阿莫西林750mg+红霉素500mg消化系统药理学40消化性溃疡的药物联合治疗三联疗法:三种抗酸、抗HP药物相互搭课后总结保.减弱破.增强消化性溃疡原因?治疗策略抗酸.抑酸.粘膜保.Hp.代表药,机制分类,代表药,机制,不良反应抗溃疡药恢复平衡消化系统药理学41课后总结保.减弱破.增强消化性溃疡原

15、因?治疗策略抗酸.调节消化功能药消化系统药理学42调节消化功能药消化系统药理学42容积性泻药 硫酸镁 口服Mg2、SO42-肠道高渗大肠水份肠内容物刺激肠壁泻下一、泻 药分为容积性、刺激性和润滑性泻药三类。消化系统药理学43容积性泻药 硫酸镁 作用与用途1.导泻作用-排除肠内毒物及辅助用于驱肠虫2.利胆作用-阻塞性黄疸、慢性胆囊炎 3.抗惊厥-各类惊厥,尤其是子痫惊厥4.降压-高血压危象注意事项:泻下强,月经、妊娠妇女及老人慎用中枢抑制药中毒不能用硫酸镁导泻其它:硫酸钠,乳果糖 ,食物纤维素 消化系统药理学44作用与用途消化系统药理学44消化系统药理学培训课件醌类(大黄,番泻叶,芦荟等)在肠内

16、细菌分解为蒽醌促进肠蠕动常用于急、慢性便秘 小剂量大黄止泻,大剂量大黄导泻大黄还有抗菌作用消化系统药理学46醌类(大黄,番泻叶,芦荟等)在肠内细菌分解为蒽醌促进肠蠕动润滑性泻药液体石蜡 50%甘油(开塞露) 适用于儿童及老人。消化系统药理学47润滑性泻药液体石蜡 消化系统药理学47 二、止吐药呕吐的原因内脏及前庭功能紊乱药物、化疗等刺激催吐化学感受器(CTZ) 的D2、H1、M1、和5-HT3受体消化系统药理学48 二、止吐药呕吐的原因消化系统药理学481受体阻断剂 茶苯海明(晕海宁)M 阻断剂 东莨菪碱DA阻断剂 氯丙嗪 甲氧氯普胺 多潘立酮5-HT3受体阻断药 昂丹司琼 常用止吐药消化系统

17、药理学491受体阻断剂 常用止吐药消化系统药理学49 生物利用度75%,较易通过血脑屏障、胎盘屏障作用与应用:阻断CTZ的D2受体,强大的中枢性止吐作用阻断胃肠多巴胺受体,发挥胃肠促动药作用主要用于胃肠功能失调所致的呕吐,还用于放疗、化疗引起的呕吐不良反应: 长期大剂量使用可致锥体外系症状(肌震颤、坐立不安) 甲氧氯普胺消化系统药理学50 生物利用度75%,较易通过血脑屏障、胎盘屏障甲氧氯普胺 外周性多巴胺受体阻断药,不易通过血脑屏障。作用:促胃排空及胃肠协调运动,并镇吐。应用:多种原因的恶心呕吐(中枢性、放疗、胃肠功能紊乱等),偶见腹痛。其它:西沙必利多潘立酮(吗丁林motilium)消化系

18、统药理学51 外周性多巴胺受体阻断药,不易通过血脑屏障。多潘立酮5-HT3受体拮抗药对化疗药及放疗引起的呕吐,可产生迅速而强大的止吐作用对晕动病及DA受体激动剂去水吗啡引起的呕吐无效昂丹司琼消化系统药理学525-HT3受体拮抗药昂丹司琼消化系统药理学52 多为消化成分,用于消化成分缺乏引起的消化不良。 稀盐酸 10%盐酸溶液,代替胃酸不足。作用:促进胃蛋白酶原胃蛋白酶,并提高酶活性。应用:各种原因胃酸缺乏(胃炎、胃癌)消化不良(腹胀、嗳气)。 三、助消化药消化系统药理学53 多为消化成分,用于消化成分缺乏引起的消化不良。三、助胃蛋白酶 家畜胃粘膜提取,酸中稳定。作用:水解胃中蛋白质。应用:合用稀盐酸,用于消化不良。消化系统药理学54胃蛋白酶 消化系统药理学54乳酶生干燥活乳酸杆菌制品。作用:在肠内分解糖

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