药理学第十章肾上腺素受体激动药

1、药理学传出神经系统药物 第十章 肾上腺素受体激动药adrenoceptor agonists第一节 构效关系及分类作用快、强、短作用慢、弱、久第二节 受体激动药去甲肾上腺素（noradrenaline,NA,NE ）一、来源及化学 NA是去甲肾上腺素能神经末梢释放的主要递质，也可由肾上腺髓质少量分泌。药用为人工合成品，性质不稳定【体内过程】1吸收 po 无效； im or ih: 局部缺血，坏死 一般采用静脉滴注法给药2分布 外源性NA很少到达脑组织，可能是不易透过血脑屏障之故。 3生物转化 囊泡摄取贮存；COMT，MAO4排泄 代谢产物和少量原药从尿中排出 2.心脏 作用较AD为弱，激动心脏

2、的1受体 心肌收缩性，传导过大剂量，心脏自动节律性增加，也会出现心律失常，但较Adr少见。心率整体 BP心率减慢离体：心率加快心排血量离体：增多整体 减少或不变减压反射作用射血阻力增加 间羟胺 （阿拉明 aramine）作用特点及应用1.直接激动受体，促进NA释放2.升压作用缓和而持久，对心率影响小4.对肾血管收缩作用弱5.临床上作为NA的代用品，用于各种 休克早期，手术后或脊椎麻醉后的休克1受体激动剂去氧肾上腺素（苯肾上腺素，新福林phenylephrine）1受体激动作用与NA相似，血管收缩、血压升高，但较弱、较久，基本无作用明显减少肾血流，现较少用作抗休克散瞳作用比阿托品弱、短，用于眼底

3、检查减慢心率，用于阵发性室上性心动过速防治脊椎麻醉或全身麻醉的低血压2受体激动剂外周（后膜）羟甲唑啉：鼻粘膜充血和鼻炎的治疗（收缩血管）阿可乐定：青光眼的短期辅助治疗（减少房水生成）中枢：可乐定、甲基多巴高血压的治疗第三节 、受体激动药肾上腺素（adrenaline,AD,Adr）来源 AD是肾上腺髓质的主要激素，在髓质嗜铬细胞中首先形成NA，然后进一步经苯乙胺-N-甲基转移酶的作用，使NA甲基化形成AD。药用AD可从家畜肾上腺提取，或人工合成。体内过程 po :无效 im: 吸收快，持续短 1030 min皮下注射 :吸收缓慢，持续较久 1 h4）舒张支气管平滑肌：兴奋2受体，支气管平滑肌舒

4、张，并抑制肥大细胞释放组胺等过敏介质；兴奋1受体使支气管粘膜血管收缩，通透性降低，缓解粘膜水肿。5）提高代谢 2120mmHg200mmHg90mmHg120mmHg临床应用1.心脏骤停2.过敏性疾病：过敏性休克、支气管哮喘、血管神经性水肿及血清病3.与局麻药配伍及局部止血4.青光眼（促进房水流出）首选不良反应 心悸、烦躁、头痛和血压升高等。禁忌证 老年人慎用，禁用于高血压、脑动脉硬化、糖尿病等。多巴胺 (dopamine DA)一、药理作用 激动1、1、D1受体1.心脏 心力、心输出量、心率、耗氧量均升高2.血管和血压小剂量 激动1 D1受体 收缩压 舒张压中剂量 激动1/1D1受体 收缩压

5、舒张压不变 大剂量 激动1/1D1受体 收缩压和舒张压均3. 肾脏 小剂量肾血管舒张，血流量增加，尿量；大剂量肾血管收缩，尿量麻黄碱 ephedrine作用特点 直接或间接激动1、2、1、2受体，1.化学性质稳定，口服有效2.升压作用缓和而持久3.有较显著的中枢兴奋作用4.易产生快速耐受性（tachphylaxis)预防伪麻黄碱主要用于鼻粘膜出血 美芬丁胺特点：作用弱而持久，加快心率作用不明显用途：腰麻预防血压下降；心源性休克及其他低血压肾上腺素受体激动药异丙肾上腺素药理作用主要激动1和2受体，无选择性1心脏2血管和血压骨骼肌血管舒张，血压：收缩压和舒张压3支气管平滑肌应用：不良反应心脏：增加耗氧量，引起心率失常禁忌：冠心病，心肌