设计性试验报告模板题库

1、设计性试验报告模板题库设计性试验报告模板题库设计性试验报告模板题库中南大学药学院药剂学设计性实验-实验报告题目吲哚美辛肠溶缓释微囊的制备工艺研究学生姓名指导教师专业班级时间谢商宸王菲菲林秀贤李常聆高青谢婉莹姚瑶老师贺凌云老师药学1101中南大学药学院药剂学设计性实验报告一、序言（1000字）吲哚美辛是一种非甾体抗炎药，主要用于急性风湿性及类风湿性关节炎的治疗。别的，文件报导它对结直肠癌也有必定的治疗作用1。吲哚美辛属于药剂学分类系统的型药物，拥有溶解度低、浸透性高的特色，主要的汲取部位在小肠。临床应用发现吲哚美辛一般制剂生物利用度低，并且易引起胃肠道伤害、肝伤害、肾伤害及中枢神经疾病等不良反响

2、，最常有的是胃肠道不良反响，发生率约为35502，故研发吲哚美辛新剂型成为人们关注的问题。当前研究许多的吲哚美辛新剂型主要有吲哚美辛柔性纳米脂质体,吲哚美辛固体分别体,吲哚美辛聚合物胶束,吲哚美辛纳米粒,吲哚美辛微囊与微球,吲哚美辛经皮给药制剂等3。我们组针对吲哚美辛的特色，将其设计制成肠溶缓释微囊，这样能够控制药物开释，使血药浓度长时间较安稳地保持在治疗窗以内，减少服药次数及刺激胃肠道惹起的不良反响。本组采纳阳离子多糖壳聚糖和阴离子多糖海藻酸钠为囊材，经过复凝集法制备。壳聚糖无毒、无刺激性，拥有优秀的生物相容性，能为细胞生长供给所需的三维支架及近似软骨基质的细胞外环境；壳聚糖成膜性好，有必定

3、强度和可塑性且在体内可被溶菌酶平分解成低聚糖4。海藻酸钠是从海藻中分别获得的天然多糖，由英国化学家第一对褐色海藻中的海藻酸盐提取物进行科学研究5。海藻酸钠水溶液的一个突出特色是碰到一定浓度的二价金属离子(Ca2+、Ba2+、Zn2+等)能够形成以螯合作用为主的凝胶6-7。壳聚糖包裹海藻酸钠制备的微胶囊膜强度高及浸透性可调理，拥有优秀的生物相容性和pH敏感性，且该微胶囊拥有很好的机械性能。壳聚糖海藻酸钠微囊能够达到肠溶缓释的原理是：低pH时，壳聚糖的质子正电荷密度增添，与带负电荷的海藻酸盐静电作用加强，分子内的氢键作用减弱，从而形成一层较为致密的保护膜，有效地阻挡了氢离子向囊心的扩散作用;而在p

4、H较高的条件下，壳聚糖所带的正电荷减少，与海藻酸联合松懈，海藻酸钠吸水溶胀，钙离子被稀释，壳聚糖溶解，微囊最后“液化”消逝，微囊中的乳糖酶被开释出来。这一特色正好适应了食团从胃部进入小肠时环境pH的变化，实现肠溶8。微囊作为药物缓释载体能很好地控制药物开释，实现缓释。制备壳聚糖海藻酸钠微囊的方法主要包含一步法、两步法和复合法4。本实验采纳一步法，马上海藻酸钠溶液迟缓滴入壳聚糖和钙离子的混淆溶液中，形成外面挨次为壳聚第页中南大学药学院药剂学设计性实验报告糖堆积层、壳聚糖/海藻酸钠络合层和海藻酸钙凝集层，内部是液芯的微胶囊。我们组提出了一种较为新奇的微囊制备思路，并且在肠溶资料及其肠道靶向资料方面

5、的选择上，采纳了拥有安全有效的生物高分子资料。将吲哚美辛制成肠溶缓释微囊减少了它的不良反响，提升了其生物利用度，为其进一步运用供给了必定的支持。第页中南大学药学院药剂学设计性实验报告二、试验内容仪器和试剂1）仪器：LSHZ-300冷冻水浴恒温振荡器、UV-2450紫外分光光度计、磁力搅拌器、电子天平、真空抽滤泵、烧杯、玻璃杯、胶头滴管、pH试纸、量筒、布氏漏斗、橡胶管、微孔滤膜（0.8m）、滤头、注射器（10ml）、容量瓶（50ml、10ml）、胖肚移液管（2ml）、擦镜纸、石英比色皿、研钵2）试剂：吲哚美辛由中南大学药学院本科生实验室供给脱乙酰度80-95%的壳聚糖、海藻酸钠（天津市风船化学

6、试剂科技企业，20130422）、无水氯化钙（国药企业化学试剂有限企业）、冰醋酸（天津市高宇欣喜化工有限企业，20140101）、乙醇（上海复兴化工一厂，201308301）、氢氧化钠（天津市风船化学试剂科技企业，20110508）、盐酸(国药企业化学试剂有限企业，20130318)、胃蛋白酶(猪胃粘膜，M0020)、磷酸二氢钠（国药企业化学试剂有限企业，F20110524）、胰蛋白酶（GENVIEW,4327015150）、蒸馏水人工胃液的制备：将36%的盐酸稀释为1mol/L，加水稀释，调pH约为。取700ml，向此中加入胃蛋白酶7g，混匀，用0.45um的无菌滤头过滤备用。人工肠液的制备

7、：取NaH2PO417.725g加水1300ml溶解，用0.4%(w/w)的NaOH溶液回调pH至。加入18.064g胰蛋白酶，混匀，用0.45um的无菌滤头过滤待用。处方设计的原理、处方构成、处方中各成分的作用、各成分的用量2.1处方设计的原理海藻酸钠是线性聚阴离子化合物，含有许多的羟基和羧基，遇钙离子后可生成既拥有离子强度又拥有弹性的水凝胶，其成胶条件平和。壳聚糖是氨基葡萄糖经过糖苷键连结而成的线性聚阳离子化合物，含有许多的羟基和氨基，可经过分子内和分子间氢键形成规整的膜构造，在必定条件下能与带负电荷的海藻酸钠经过静电作用，交联成网状聚电解质膜。有人借助差示扫描量热法观察了海藻酸钠-壳聚糖

8、微囊成型体制，剖析样品的扫描量热谱图以为海藻酸钠与壳聚糖经过静电互相作用形成微囊，壳聚糖单体分子上质子化的氨基与海第页中南大学药学院药剂学设计性实验报告藻酸钠M单元的羧基经过正负电荷吸引形成聚电解质膜9。经过聚电解质络合原理制备的海藻酸钠-壳聚糖微胶囊，是以聚电解质复合构造为囊膜，以海藻酸钠为囊芯物的微胶囊。2.2处方剖析成分用量处方剖析吲哚美辛主药壳聚糖囊材海藻酸钠囊材无水氯化钙囊材1%醋酸溶液160ml壳聚糖溶剂乙醇适当溶剂40%氢氧化钠溶液适当pH调理剂蒸馏水适当溶剂3.实验步骤3.1制备工艺及流程壳聚糖溶液的制备：称取无水氯化钙，加160ml1%冰醋酸（1ml冰醋酸加水100ml稀释得

9、1%冰醋酸）搅拌溶解，得20g/L的氯化钙溶液，再加入壳聚糖，搅匀，用40%氢氧化钠溶液调，即得3g/L的壳聚糖溶液。海藻酸钠溶液的制备：称取吲哚美辛，用乙醇12ml溶解，另取海藻酸钠于研钵中，用60ml蒸馏水溶解研匀，将吲哚美辛溶液逐滴加入海藻酸钠中，边加边研磨，即得。微囊的制备：室温条件下，在壳聚糖溶液中加入适当乙醇，将海藻酸钠溶液用10mL注射器迟缓滴加入壳聚糖溶液中，静置，得直径约为1mm的微囊。过滤，常温下干燥48h，即得直径200um-300um左右的微囊。3.2质量评论三、实验结果第页中南大学药学院药剂学设计性实验报告1.润湿条件下制得直径左右圆润微囊，干燥后得直径200um30

10、0um左右的乳白色微囊。标准曲线的成立：C(mg/L)A载药量的测定：，mg/L0.05g干燥微囊中含药物，载药量为16.2%样品编号123均匀取样质量胃液溶出取样时间t吸光度（A）C(mg/L)W(mg)W(mg)积累Qn(%)A1A2A3A均匀15min30min1h2h肠液溶出取样时间吸光度（A）C(mg/L)W(mg)W(mg)积累Qn(%)tA1A2A3A均匀第页中南大学药学院药剂学设计性实验报告15min30min45min1h2h3h第页中南大学药学院药剂学设计性实验报告四、议论第页中南大学药学院药剂学设计性实验报告五、结论1.三种成囊资料（壳聚糖，吲哚美辛，氯化钙）在成囊过程中

11、，各自拥有不一样作用，三者缺一不行。制备微囊的重点要素是吲哚美辛及其量，成囊过程中乙醇的作用等。此外，海藻酸钠溶液的制备中海藻酸钠的溶解与吲哚美辛的分别，壳聚糖与氯化钙等的用量对制囊也拥有很大的影响。2.制备微囊时，为保证微囊的粒径大小，可使用注射器，制备的湿微囊粒径约为1.2mm,干燥后粒径变成200um-300um。3.吲哚美辛微囊载药量为16.2%,在人工胃液中2小时累计溶出度为54.238%,转移入人工肠液中3小时累计溶出度95.153%。第页中南大学药学院药剂学设计性实验报告五、参照文件格式依据：作者,文章标题,期刊名称J,年份,卷(期):页码.标点符号用英文格式（含中英文有关文件1

12、5篇以上）HULLMA,GARDNERSH,HAWCROFTG.Activityofthenon-steroidalanti-inflammatorydrugindomethacinagainstcolorectalcancerJ.CancerTreatRev,2003,29(4):309-320.游绍珍.吲哚美辛的临床不良反响及预防J.现代医药卫生，2007，23（9）：1330.姜伟化,王东凯,王翔林.吲哚美辛新剂型研究进展J.中国新药杂志,2012,21(024):2899-2902.姜恒丽,崔元璐,齐学洁.海藻酸钠-壳聚糖微胶囊载体在组织工程研究中的应用.中国组织工程研究,2014,1

13、8(3):412-419.刘袖洞,于炜婷,王为.海藻酸钠和壳聚糖聚电解质微胶囊及其生物医学应用J,化学进展,2008,20(1).LundqvistLC,JamM,BarbeyronT,etal.SubstratespecificityoftherecombinantalginatelyasefromthemarinebacteriaPseudomonasalginovoraJ.CarbohydrRes.2012,352:44-50.GuF,AmsdenB,NeufeldR.Sustaineddeliveryofvascularendothelialgrowthfactorwithalgina

14、tebeadsJ.JournalofControlledRelease,2004,96(3):463-472.李妍昕,王建刚.海藻酸钠壳聚糖包裹制备肠溶性乳糖酶胶囊的研究.解放军医药杂志,2013,25(17):71-75.李沙,侯新朴.海藻酸钠-壳聚糖微囊成型机理及其对大分子药物的载药、释药研究J.药学学报,2003,38(5):380-383.第页中南大学药学院药剂学设计性实验报告六、试验心得(1000字左右)紧张进行了两周的药剂设计性试验终于结束了。经过本次设计性试验，我们组进一步地学习与掌握了文件资料的查阅、检索和应用，认识了剂型设计要求与药物性质的关系，并在此基础上达成了实验方案的设

15、计。同时稳固实验操作技术的基础上，学习了有关的实验研究技术，并初步掌握了对实验数据的科学剖析议论与推演方式。详细来说，依据实验进度，有以下几个方面：在设计实验方案时，经过查阅有关的文件，设计相应的实验方案。可是因为是首次较正式地进行实验方案的设计，因此对所设计的实验内容以及有关的理论知识学习与认识地不够深入与详细，这一点经过与老师沟通与商讨的过程中显得很显然，老师和同学们针对我们的实验设计方案进行发问时，才发现有好多问题还没解决；其次，设计方案报告格式过于呆板，完整依据老师的要求进行条框式的书写，以致于内容出现重复，有的甚至出现缺失。针对以上两个存在较大且较为严重的问题，我们小组踊跃进行了议论

16、，并对相应的内容进行了文件检索，以进一步学习与认识；在此基础上，我们优化了实验设计方案，并对实验设计方案报告进行了较大幅度的改正，使得报告更谨慎，更拥有学术意味。在第一次进行实验时，我们先进行了预实验。采纳较少的药量进行实验详细条件的探究，并对每一步操作都进行了详尽的记录，同时针对试验过程中出现的问题，我们小组组员踊跃与老师进行了商讨，并对有关文件进行了进一步的研究。因为首次进行本实验，好多方面都不是很熟习，并且脑筋里形成的理论知识比较混淆地运用于实验结果剖析上，以至于出现了好多不可以解说的现象。可是，组员并无灰心，而是不停进行思虑与条件探究，比方改变处方的量，甚至构成，以期获得较为满意的结果

17、。值得一提的是，最后一步成囊条件的探究，因为在用了一个脏烧杯，在里面进行成囊时成效显然优于洁净烧杯里所盛含氯化钙的壳聚糖溶液，我们对脏烧杯所盛含氯化钙的壳聚糖溶液的构成与洁净烧杯中所盛含氯化钙的壳聚糖溶液进行了比较与剖析，并针对可能存在的不一样物质进行了探究，结果发现不一样之处是脏烧杯中含有少许乙醇。待做完实验，组员又针对此种现象进行了相应的议论，进一步优化了成囊工艺。终于在组员们四五个小时地不停总结与探究下，达成了预实验，并且获得了较为满意的实验结果。第二次进行实验时，则是扩大实验，因为需要进行后续的质量评论，故在前一次探究的较优的实验条件下进行扩大实验。在此过程中固然仍出现了一些问题，可是本着前一次实验的经验，都一一进行认识决，获得了较为满意的实验结果。第三次主假如进行质量评第页中南大学药学院药剂学设计性实验报告价，因为在周六进行，故需要前一天把所需试剂及仪器搬到另一间实验室，到实验的时候才发现，仍旧缺乏一些仪器，从这里真实