传出神经系统药物绪论课件

1、第5章 传出神经系统药理概论掌握传出神经系统的递质、受体的分类，分布及其各型受体激动时的生理效应熟悉按递质的分类，主要递质（Ach和NE）的药动学过程及传出神经系统药物作用方式和分类1 概述一、 传出N按解剖学的分类 2副交感神经交感神经运动神经神经元（节）3二、传出N突触超微结构和递质1、突触超微结构42. 突触包括三部分:突触前膜：是神经末梢邻近间隙的膜突触间隙 突触后膜：是次一级神经元或效应器细胞上的膜，骨骼肌细胞的突触后膜也称终板膜（endplate membrane）51、去甲肾上腺素能N：释放NA 绝大部分的交感N节后纤维。2、胆碱能N：释放Ach 全部交感付交感N的节前纤维 全部

2、付交感N的节后纤维 运动N 小部分的交感N节后纤维 7四、递质的药动学（生物合成、贮 存、释放、代谢）NA的生物合成、贮存、释放与代谢82Ach的生物合成与代谢胆碱酯酶水解10受体的分类：1、胆碱受体： 能与ACh结合的受体，称为ACh受体毒蕈碱型受体-M受体： 副交感神经节后纤维支配的效应器细膜上的受体，对以毒蕈碱（Muscarine）为代表的拟胆碱药较为敏感，命名为毒蕈碱型受体（Muscarinic receptor），简称M受体。五、受体及其生理效应11烟碱型受体-N受体： 位于神经节和神经肌接头及肾上腺 髓质，该类胆碱受体，对烟碱（Nicotine）敏感，命名为烟碱型受体（Nicoti

3、nic receptor）。12胆碱受体M受体M1-神经节、腺体M2-心脏、神经末梢M3-平滑肌、腺体M4-平滑肌、外分泌腺M15-CNSN受体N1-神经节、肾上腺髓质N2-骨骼肌14肾上腺素受体凡能与NA和Adr结合的受体R ： 1 、 2 R： 1 、 2 DA R152、受体的分布及其效应受体亚型分布基 本 效 应NR N样作用N1 N节副交感N节：胃肠、膀胱平滑肌收缩 、腺体分泌交感N节：心脏 .血管收缩. 血压N2骨骼肌骨骼肌收缩 颤抖、抽搐等R 1 血管血管收缩-血压 2突触前膜调控递质释放： 2 R 抑制NA释放 R 促进NA释放R 1R心脏 心脏 ：心率.心力.传导2R血管血管

4、扩张-血压 支气管支气管扩张-平喘DA R心、脑、肾、肠系膜等血管扩张17传出神经的生理功能多数器官同时接受交感和副交感神经双重支配18器官交感神经兴奋副交感神经兴奋心脏外周血管内脏平滑肌括约肌瞳孔眼压晶状体兴奋收缩松弛收缩扩大升高调节麻痹代谢加快抑制舒张收缩松弛缩小降低调节痉挛腺体分泌增加19神经节兴奋心血管方面为交感样表现其他为副交感样表现20 六、传出神经系统受体的分子机制（1）激活细胞膜或胞浆内的酶（2）操纵离子通道的开放或抑制MR ：激动后与 G蛋白藕联 激活 抑制 磷脂酶C 腺苷酸环化酶 激活 肌醇1，4，5三磷酸（IP3） K+或Ca 2+通道 二酰基甘油（DAG ） 形成 生理

5、效应21NR：为配体门控离子通道型受体 使离子通道开放调节Na+、 K+ 、 Ca2+ 跨膜转运 Na+、 Ca2+进入细胞内 产生动作电位-肌肉收缩22七、药物的作用方式与分类 1、作用与受体直接与受体结合 激动药（或称拟似药） 结合后激动受体， 产生与 Ach或 NA相似的作用 拮抗药（或称阻断药） 结合后不激动受体，产生与递质相反的作用，并妨碍递质与受体的结合。242、 影响递质的药动学过程合成：如宓胆碱抑制 Ach的合成 -甲基酪氨酸抑制 NA的合成。转化：如新斯的明、有机磷农药抑制 Ach的水解。 释放：如麻黄减、间羟胺促进NA释放。 溴苄胺抑制NA释放贮存和再摄取：如利血平抑制NA的再摄 取和贮存使NA减少。25 传出N系统药物分类类 别作 用 方 式常 用 药 物拟肾上腺素药直接拟似药兴奋受体去甲肾上腺素兴奋 、受体肾上腺素兴奋受体异丙肾上腺素兴奋 、 DA受体多巴胺间