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文档简介
1、第十章利尿药及合成降血糖药物一、单项选择题-葡萄糖苷酶抑制剂降低血糖的作用机制是A. 增加胰岛素分泌B. 减少胰岛素清除C. 增加胰岛素敏感性D. 抑制-葡萄糖苷酶,加快葡萄糖生成速度E. 抑制-葡萄糖苷酶,减慢葡萄糖生成速度下列有关甲苯磺丁脲的叙述不正确的是结构中含磺酰脲,具酸性,可溶于氢氧化钠溶液,因此可采用酸碱滴定法进行含量测定结构中脲部分不稳定,在酸性溶液中受热易水解可抑制 -葡萄糖苷酶可刺激胰岛素分泌可减少肝脏对胰岛素的清除下列口服降糖药中,属于新一代磺酰脲类(又称为第三代)的是A. TolbutamideB. GlimepirideC. GlibenclamideD. Glipiz
2、ideChlorpropamide下列有关磺酰脲类口服降糖药的叙述,不正确的是可水解生成磺酰胺类结构中的磺酰脲具有酸性第二代较第一代降糖作用更好、副作用更少,因而用量较少第一代与第二代的体内代谢方式相同第二代苯环上磺酰基对位引入了较大结构的侧链下列与 Metformin Hydrochloride 不符的叙述是A. 具有高于一般脂肪胺的强碱性B. 水溶液显氯化物的鉴别反应C. 可促进胰岛素分泌D. 增加葡萄糖的无氧酵解和利用肝脏代谢少,主要以原形由尿排出坎利酮是下列哪种利尿药的活性代谢物 ?A. 氨苯蝶啶B. 螺内酯C. 速尿D. 氢氯噻嗪乙酰唑胺N-5-( 氨磺酰基 )-1,3,4-噻二唑
3、-2-基 乙酰胺的英文通用名:A. Acetazolamide B. Spironolactone C. Tolbutamide D. Glibenclamide E. Metformin Hydrochloride分子中含有 、 -不饱和酮结构的利尿药是:A. 氨苯蝶啶C. 吉非罗齐B. 洛伐他汀D. 氢氯噻嗪依他尼酸下述哪一种疾病不是利尿药的适应症A. 高血压C. 尿路感染B. 青光眼D. 脑水肿心力衰竭性水肿螺内酯和异烟肼在甲酸溶液中反应生成可溶性黄色产物,这是因为螺内酯含有结构A. 10 位甲基B. 3 位氧代C. 7 位乙酰巯基D. 17 位螺原子21 羧酸氨苯喋啶属于哪一类利尿药A
4、.磺酰胺类B.多羟基类C.有机汞类D.含氮杂环类E.抗激素类合成双氢氯噻嗪的起始原料是A.苯酚苯胺B.间氯苯胺D.邻氯苯胺C.E.对氯苯胺二、配比选择题1)A. N-2-4- (环己氨基)羰基 氨基 磺酰基 苯基 乙基 -2- 甲氧基 -5-氯苯甲酰胺B. 4-氯 -N- (丙氨基)羰基 苯磺酰胺C. 4-甲基 -N- (丁氨基)羰基 苯磺酰胺D. N-2-4- (环己氨基)羰基 氨基 磺酰基 苯基 乙基 -5- 甲基 -2-吡嗪甲酰胺1,1-二甲基双胍盐酸盐1.Tolbutamide2.Glibenclamide3.Metformin Hydrochloride4.Chlorpropamid
5、e5.Glipizide2)水溶液加 10%亚硝基铁氰化钠溶液 -铁氰化钾试液 -10%氢氧化钠溶液, 3分钟内溶液呈红色在硫酸溶液中加热回流,水解析出沉淀。滤液用氢氧化钠溶液加热中和,即产生正丁胺的臭味钠盐水溶液加硫酸铜试液生成绿色沉淀。其醇溶液加对二甲氨基苯甲醛后显红色水溶液水解后生成二磺酰胺基苯胺衍生物加入一定量的浓硫酸,可呈现红色,并有硫化氢特臭气体产生1.Tolbutamide2.Furosemide3.Spironolactone4.Hydrochlorothiazide5.Metformin Hydrochloride三、比较选择题:3)呋塞米氢氯噻嗪乙酰唑胺其化学结构如下图的是
6、OOHNSSNH 2ONN依他尼酸螺内酯为略黄白色结晶粉末 ,有少许硫醇气味 ,难溶于水在甲酸中,和盐酸羟胺、三氯化铁反应产生红色络合物结构中的亚甲基与碳酸酐酶的巯基结合合成的原料是 2,4-二氯苯甲酸4)A. TolbutamideB. GlibenclamideC. 两者均是D. 两者均不是-葡萄糖苷酶抑制剂第一代磺酰脲类口服降糖药第二代磺酰脲类口服降糖药主要代谢方式是苯环上磺酰基对位的氧化主要代谢方式是脂环上的氧化羟基化5)A. GlipizideB. MiglitolC. 两者均是D. 两者均不是1.-葡萄糖苷酶抑制剂2.第一代磺酰脲类口服降糖药3.第二代磺酰脲类口服降糖药4.化学结构
7、为糖衍生物双胍类口服降糖药6)A. 氢氯噻嗪B. 螺内酯C. 两者均是D. 两者均不是为口服利尿药结构为下图的是OOOSNHH分子中有硫酯结构具有排钾的副作用 ,久用应补充 KCl醛固酮拮抗剂 ,作用在远曲小管和集尿管四、多项选择题符合 Tolbutamide 的描述是含磺酰脲结构,具有酸性,可溶于氢氧化钠溶液。因此可采用酸碱滴定法进行含量测定是临床上使用的第一个口服降糖药结构中脲部分不稳定,在酸性溶液中受热易水解。此性质可被用于Tolbutamide 的鉴定分子中对位甲基,易氧化失活,属短效磺酰脲类降糖药属第一代磺酰脲类口服降糖药符合 Glibenclamide 的描述是含磺酰脲结构,具有酸
8、性,可溶于氢氧化钠溶液结构中脲部分不稳定,在酸性溶液中受热易水解属第二代磺酰脲类口服降糖药为长效磺酰脲类口服降糖药在体内不经代谢,以原形排泄符合 Metformin Hydrochloride 的描述是其游离碱呈弱碱性,盐酸盐水溶液呈近中性水溶液加 10%亚硝基铁氰化钠溶液 -铁氰化钾试液 -10%氢氧化钠溶液, 3分钟内溶液呈红色C. 是肥胖伴胰岛素抵抗的II 型糖尿病人的首选药很少在肝脏代谢,几乎全部以原形由尿排出易发生乳酸的酸中毒在碱性溶液中的分解产物可发生重氮偶合反应的药物有:A. HydrochlorothiazideC. SpironolatoneB. AcetazolamideD. FurosemideAzosemide属于高效利尿药的药物有:A. 依他尼酸C. 布美他尼B. 乙酰唑胺D.呋塞米甲苯磺丁脲久用后需补充 KCl 的利尿药是:A. 氨苯蝶啶C. 依他尼酸B. 氢氯噻嗪D. 格列本脲螺内酯从间氯苯胺到双氢氯噻嗪的合成路线中 ,采用了哪些反应A.氧化B.重氮化C.氯磺化D.氨解E.缩合五、问答题比较第一代和第二代磺酰脲类口服降糖药的体内代谢过程2) 根据磺酰脲类口服降糖药的结构特点,设计简便方法对Tolbutamide(mp.126130)和 Chlorpropamid
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