药代动力学及生物药剂学考试试题库

1、 #17.17.将口服降血糖药甲苯磺丁脲侧链烷基的氧化过程补充完整:口服药物的必经通道是胃肠道。注射给药中，给药途径可使药物直接靶向作用部位，常用于肿瘤药物注射；给药途径可用于克服血-脑屏障。吸收的药物向体内各组织分布是通过来进行的，药物穿过毛细血管壁的速度快慢，主要取决于血流速度，其次为通透性。药物在体内的分布不仅与密切相关，而且关系到药物在组织的蓄积和_中毒_等安全性问题。中毒药物代谢酶分为、二大类。TOC o 1-5 h z第二相反应即结合反应。单室模型中药物能很快在血液与各组织器官间达到_平衡_，但并不意味着身体所有组织在任何时刻的_浓度_都一样。血管外给药的三个重要参数为_K12、K

2、10、_K21。设计临床给药方案的基本要求是保证血药浓度达到_有效浓度水平以上且不引起毒性反应。生物利用度包括_绝对与_相对。药物在体内的转运包括_被动_、_载体媒介_、_膜动。除一些_弱酸性药物外，大多数药物在胃中吸收较差。血液循环较快的脏器如脑、肾和_肝等，中等的组织有皮肤和_肌肉等，较慢的组织有结缔组织和_脂肪组织_等。药物从血液向组织器官分布的速度取决于组织器官的_血流速度_和药物与组织器官的_亲和力，药物在作用部位的浓度主要与透入作用部位和离开作用部位的_速度有关。微粒体酶系主要存在于，非微粒体酶系在及其他组织均有存在。第一相反应包括_氧化、_还原、_水解三种。药物排泄的主要器官是_

3、肾，一般药物以代谢产物形式排出，也有的药物以_原型要排出。药物动力学最常用的模型是_单室，是把药物体内分布与消除速率相似的部分用来表征。血管外给药的三个重要参数达峰时、峰值、血药浓度-时间曲线下面积分别反映制剂中药物吸收的、制定给药方案的步骤之一是按治疗目的要求和药物的性质，选择最佳和药物制剂。药物的吸收过程决定药物进入体循环的与，过程影响药物是否能及时到达与疾病相关的组织和器官。根据参比制剂不同，生物利用度有_绝对与_相对之分。小肠由_十二指肠、_空肠、_回肠组成。肌肉注射时，_小分子可通过毛细血管直接扩散，而分子量很大的药物以_淋巴为主要吸收途径。药物从血液向组织器官分布的速度取决于组织器

4、官的_血流速度和药物与组织器官的_亲和力。药物代谢的第一相反应包括氧化_、_还原、水解。肾小球滤过作用的大小以_肾小球滤过率表示。非口服给药中，生物利用度最高的三种给药途径是_静脉注射、_舌下、_鼻黏膜。药物动力学的一级速度过程的特点：；一次给药情况下，尿排泄量与剂量成正比。是药物制剂生产、流通与使用时的最低质量要求，已成为国内外仿制或移植品种的重要评价内容。药物的、和过程称为处置。药物吸收受随pH变化而产生的和的比例及所支配的假说，称为pH分配假说。小肠是药物的主要部位，也是药物的特异性部位。肌内注射时，药物可以及两种方式转运，通过速度比其它生物膜快。吸入给药时的粒子可到达肺泡；肺泡中存在肺

5、泡孔，因此肺部可成为一些较好的给药部位。药物经皮吸收的主要途径是，另一条途径是通过皮肤的；药物积蓄的主要部位是。药物代谢反应的酶系通常分为和两类。药物的肾排泄量=量量量。单室模型的药物，静脉注射给药的体内过程基本上只有过程，其体内的转运规律完全取决于和生物利用度研究包括和两个方面的内容。58.除血管外给药外，药物都经过_过程，药物的与过程合称为消除。59.大肠由、_、组成。或_60.药物在体内分布后的血药浓度与药理作用有密切关系，决定。61.肾小管分泌是过程，其分泌的药物主要为。62.药物在体内的分布程度可用反映。63.根据剂型对药物吸收的影响，口服液体制剂中起效最快的是，口服固体制剂中起效最

6、快的是_。64.气雾剂可用于、等非口服给药。65.隔室是根据与来划分。66.生物利用度的研究方法有、尿药数据法和。67.药物的体内过程包括_、分布、。68.被动扩散吸收有两种形式，即_、。69.鼻腔主要吸收部位是_和。70.眼部吸收有两种方式，其中吸收是眼局部用药的有效吸收途径；药物经吸收，是进入体循环的主要途径。71.直肠粘膜给药时，药物主要通过_途径透过直肠粘膜；直肠给药主要适用于且无的药物72.药物代谢时的第一相反应是的反应，第二相反应是_反应。73.一般肾小球滤过的_绝大多数(约99)被重吸收，溶解在血浆中的机体的和等也反复进行滤过和重吸收。在双室模型中，一般将血液及血流丰富的组织、器

7、官称为，将血液供应较少的组织、器官称为C=kFX/V(k-k)(e-kt-e-kat)是单室模型给药的血药浓度公式，式中的F为，k为a0aa生物利用速度可用或表示，但常用比较制剂间的吸收快慢。药物的过程决定药物的血药浓度和靶部位的浓度；过程决定药物进入体循环的速度与量；过程影响药物是否能及时到达与疾病相关的组织和器官。为了提高药物在胃肠道的稳定性，可将药物采用化学方法制成和。药物含有溶媒而构成的结晶称为溶剂化物，多数情况下药物在水中的溶解度和溶解的速度以VV的顺序增加。眼部给药时，发挥局部治疗作用的有效药物吸收途径是通过吸收；而发挥全身治疗作用的药物则通过吸收，并经巩膜转运至眼球后部。药物通过

8、口腔粘膜吸收大多属于；一般而言，低分子量亲脂性药物经，而低分子量水溶性药物经透过口腔粘膜吸收。药物从血液向组织器官分布的速度取决于组织器官的和药物与组织器官的。药物体内代谢最重要的器官是，此外最常见的部位是。药物动力学是应用与，定量描述药物在体内的学科。生物利用度试验时，采样应持续到受试药原形或其活性代谢物倍t/后，或血药浓度为C的以后1/2max代谢和排泄过程合称为，代谢主要在进行；此外，也是重要的代谢部位。TOC o 1-5 h z大多数药物在消化道内的吸收都是以机制通过生物膜的，生物膜形。影响药物在胃肠道吸收的剂型及制剂因素包括：固体制剂的崩解与溶出、等四方面。肌肉注射的药物先经扩散，再

9、经和进入血液循环。眼部给药的常用剂型较多，其中起效最快的是，起效最慢的是。皮肤给药的主要屏障是，眼部给药主要屏障是。药物代谢产物的极性一般比原药物，且代谢后活性；但个别例外。药物排泄的主要部位是，但通过排泄也是主要的消除途径；一般药物在体内以代谢产物形式排泄，也有的药物以排泄。按隔室模型的划分，骨骼、等划分为周边室。制剂的生物利用度应该用、三个指标全面地评价。药物的分布、代谢_和_排泄过程称为处置。某些高度极性的药物以形式通过生物膜，其转运速度很快，生物膜形。影响药物在胃肠道吸收的生理因素包括_胃肠道的性质_、_胃排空_、_肠内运动_、消化道运动、食物的影响等。药物经皮吸收的主要途径是_经表皮

10、吸收_，另一条途径是通过皮肤的_附属器_；离子导入过程中离子型药物通过皮肤的重要通道是_皮肤附属器_途径。眼部给药时，药物经何种途径吸收，很大程度上依赖于药物本身的理化性质、及。药物从肺部吸收是过程，不经过肝的_首过效应_。肾小球滤过作用的大小是用_肾小球滤过率表示，肾的排泄效率则用反映；血液透析又称治疗按隔室模型的划分，心、肝、脾、_肺_、_肾等划分为中央室。根据参比制剂不同，生物利用度又可分为_绝对、_相对；药政管理部门批准新药的一个重要依据是。生物药剂学着重研究药物给药后在_从吸收部位进入体循环_的过程，除血管内给药外，药物应用后均要经过吸收_过程，其主要部位在_胃肠道。106生物体一些

11、必需的物质加K+、Na+、葡萄糖、氨基酸等，以形式通过生物膜，生物膜形107影响药物在胃肠道吸收的物理化学因素包括_PH、渗透性_、溶解度三大因素。吸入给药的主要吸收部位是_肺泡_因为它具有_巨大的肺泡表面积_、_丰富的毛细血管_和极小的转运距离。眼部给药的常用制剂有许多，包括灭菌的水溶液、水混悬液、油溶液、油混悬液、_软膏剂_和_膜剂_等肌肉注射时，药物可以及两种方式转运，通过速度比其它生物膜快。TOC o 1-5 h z药物代谢的主要部位是_肝，其他最常见的部位是肺。胆汁排泄时常有_肠肝循环_现象，使药物的作用时间较_长，生物半衰期_延长。按隔室模型的划分，脑_、_肝_、脾、肺、肾等划分为

12、中央室。制剂生物等效性评价的三个主要参数是指_药学_、_治疗_、_基本相似物。药物的、和过程统称为转运。蛋白质和脂肪等高分子化合物以_膜动转运_形式通过生物膜，会引起生物膜_变形。直肠给药的药物经直肠静脉和肛管静脉，再通过下腔静脉直接进入大循环；也有助于直肠药物吸收，这二条途径均可避开肝的首过作用。眼部给药时，脂溶性药物一般经_角膜_渗透吸收，亲水性药物主要通过_虹膜和巩膜途径吸收。药物通过口腔粘膜吸收大多属于_被动扩散_转运机制，药物通过两种途径透过口腔粘膜：亲脂性药物透过_上皮细胞_吸收，水溶性药物通过细胞间_通道_吸收。药物代谢所涉及的化学反应通常可分为两大类：_1相_与_2相_。肾小管

13、分泌是_主动_转运过程，常有_摄取性_、_外排性_两个转运系统。隔室是根据与来划分的。Henderson-Hasselbalch方程可表示_弱酸弱碱药物在一定pH条件下分子型（离子型）与离子型（分子型）的比例；AIC法可用于隔世模型判别，Wagner-Nelson法是求算_Ka的一个经典方法。生物利用程度可通过表示，因为它与药物成正比；生物等效性是通过对研究，评价同种药物不同制剂内在质量是否相等。MRT为平均滞留时间。三、简答题（本大题共5题，每题3分，共15分。）简述促进口服药物吸收的方法。简述血药浓度法与尿药浓度法求算药动学参数的优缺点。影响药物胃肠道吸收的剂型因素有哪些？怎样影响？为避免

14、肝的首过效应，可采取哪些给药方法？为什么？说明血浆蛋白结合作用与临床作用的关系。叙述隔室模型的划分及其特点。影响注射给药吸收的因素有哪些？怎样影响？影响药物直肠给药的因素有哪些?怎样影响?药物的溶解速度与其溶解度有何区别和相关性？影响药物吸收的物理化学因素有哪些？黄体孕酮在家兔内经不同途径给药后的生物利用度为：鼻腔给药：88.4%；直肠给药：58.8%；阴道给药：46.6%口服给药：9.52%。试解释出现这一结果的原因。某药口服给药后起效时间是0.51h,但静注给药后起效时间是45h。起效时间不同的原因可能是什么？药物代谢与药物疗效有什么关系？下图为普萘洛尔口服或静脉给药后在狗体内的血药浓度-

15、时间曲线，与同样浓度的普萘洛尔比较时，口服时的药理作用比静注时强25倍，试解释原因。oI4S7$时刨.h43tioI4S7$时刨.h43ti比较药物主动转运、促进扩散、被动扩散的异同。影响药物皮肤给药的因素有哪些？口服不同剂型（溶液剂、混悬剂、颗粒剂）的水杨酰胺1g后，测得尿中硫酸结合物排泄量如表中所示，试解释原因。剂型硫酸结合物溶液剂29.7混悬剂31.8颗粒剂73.0四问答题（本大题共2题，每题5分，共10分。）1.首过效应？给药途径对药物代谢有什么影响？2.生理因素是怎样影响药物吸收的？如何提高注射给药的药物吸收？制剂设计时，可采取哪些方法来促进口服药物的吸收？如何提高口腔粘膜给药的药物吸收？欲提高药物的肺部吸收，可采取哪些措施？简述生物药剂学中讨论的生物因素并举例说明。药物在胃肠道吸收时，可产生哪些相互作用?药物的体内过程怎样？与药物疗效的关系怎样？试述鼻黏膜给药的特点。哪些药物适合鼻黏膜给药？下图为口服水杨酰胺后体内结合物生成量和剂量的关系，试解释原因。何为药物的剂型因素？21.药物的转运机制有哪几种，各有什么特点？为什么应用“表观分布容积”这一名词？表观分布容积有何意义？下图为口服复方片剂和普通片剂后左旋多巴和多巴胺的血药浓度，试解释原因。（复方片剂的组成：左旋多巴250mg+甲基多巴肼25mg）复方片和五.名词解释吸收、蓄积、分布、代谢、排泄、生