2019年执业药师考试

学员专用请勿外泄学员专用请勿外泄药学专业知识（一）·第2019年执业药师考试月考卷1（药学专业知识一）答案及解析一、最佳选择题1～5DCBAB 6～10CCCCB 11～15CBCEA 16～20DDAAC21～25EBDAB 26～30AACEB 31～35CEADA 36～40BCCCC1.D。解析：本题考查了新药的临床试验。新药Ⅲ期临床试验的目的是扩大多中心试验，药效学确证试验：在300例患者中评价受试药的有效性、安全性、利益与风险。2.C。解析：本题主要考查药物制剂化学配伍变化的举例。化学的配伍变化系指药物之间发生了化学反应（氧化、还原、分解、水解、取代、聚合等）而导致药物成分的改变，产生沉淀、变色、产气、发生爆炸等现象，以致影响到药物制剂的外观、质量和疗效，或产生毒副作用。水杨酸钠水溶液因遇酸或酸性药物后析出水杨酸是由于pH改变引起的配伍变化；溴化铵和利尿药配伍发生化学反应，产生氨气；爆炸是由于发生化学反应引起；氨茶碱或异烟肼与乳糖混合变成黄色也是由于发生化学反应引起的。药物发生凝聚，是由于溶解度发生变化而引起配伍变化，属于物理配伍变化。3.B。解析：本题考查药物的来源分类。青霉素为天然的抗生素，属于来源于天然产物的药物。4.A。解析：本题主要考查药物的化学降解途径。酯类药物盐酸普鲁卡因和酰胺类药物，主要的降解途径为水解。盐酸普鲁卡因在酯键处水解为对氨基苯甲酸与二乙氨基乙醇，此分解产物无明显的麻醉作用。5.B。解析：本题主要考查影响药物制剂稳定性的因素。影响药物制剂稳定性的因素包括处方因素和外界因素。确定最稳定的pH是溶液型制剂的处方设计中首先要解决的问题。pH一般是通过实验求得，在较高恒温下所得到的pH一般可适用于室温，不致产生很大误差。因此，pH属于处方因素，不是外界因素。另需注意：金属离子属于外界因素，而离子强度属于处方因素。6.C。解析：本题考查药物解离常数（pKa）、体液介质pH与药物在胃和肠道中的吸收关系。弱碱性药物易在小肠中吸收，根据公式lg[B]/[HB+]=pH-pKa，计算可得，地西泮非解离型的浓度更大，更易吸收。7.C。解析：本题考查散剂的特点。散剂的特点包括：①粒径小、比表面积大、易分散、起效快；②外用时其覆盖面大，且兼具保护、收敛等作用；③制备工艺简单，剂量易于控制，便于特殊群体如婴幼儿与老人服用；④包装、贮存、运输及携带较方便。但对光、湿、热敏感的药物一般不宜制成散剂。8.C。解析：本题考查片剂的辅料。片剂崩解剂的辅料是干淀粉、羧甲淀粉钠、交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠、低取代羟丙基纤维素、泡腾崩解剂。9.C。解析：本题考查各类片剂的崩解时限。泡腾片、舌下片的崩解时限是5min；普通片的崩解时限是15min；薄膜衣片的崩解时限是30min；糖衣片的崩解时限是60min。10.B。解析：本题考查液体制剂的分类。低分子液体制剂包括：芳香水剂、溶液剂、糖浆剂、涂剂、醑剂、甘油剂等。炉甘石、布洛芬口服混悬液属于混悬液；鱼肝油乳剂属于乳剂；胃蛋白酶合剂属于高分子液体制剂；复方磷酸可待因糖浆属于低分子液体制剂。11.C。解析：本题考查热原的性质。热原具有①水溶性：热原能溶于水；②不挥发性：热原本身有不挥发性，但因溶于水，在蒸馏时，可随水蒸气雾滴进入蒸馏水中；③耐热性：热原的耐热性较强，在通常采用的注射剂灭菌条件下，热原不能被完全破坏；④过滤性：热原体积较小，一般滤器均可通过，不能被截留去除，但活性炭可吸附热原；⑤热原能被强酸、强碱、强氧化剂、超声波破坏等。12.B。解析：本题考查栓剂常用基质。水溶性基质主要有甘油明胶、聚乙二醇（PEG）、泊洛沙姆。油脂性基质包括可可豆脂、半合成或全合成脂肪酸甘油酯（如椰油酯、棕榈酸酯、混合脂肪酸甘油酯）。13.C。解析：本题考查固体分散体的特点。固体分散体的特点有：①掩盖药物的不良气味和刺激性，也可使液态药物固体化；②当采用水溶性载体材料可以大大加快药物的溶出，提高药物的生物利用度；③当采用难溶性载体材料可以达到缓释作用改善药物的生物利用度；④当采用肠溶性载体材料可以控制药物仅在肠中释放；⑤不稳定，久贮会发生老化现象。14.E。解析：本题考查缓、控释制剂的特点。缓、控释制剂的特点：优点：①减少药物的给药次数，提高患者的用药顺应性；②平稳血药浓度，减少峰谷现象，降低药物毒副作用及耐药性的发生；③减少用药的总剂量，发挥药物的最佳治疗效果；④缓释、控释制剂也包括其他途径给药的制剂，使药物缓慢释放、吸收，避免肝门系统的“首过效应”。缺点：①灵活性降低；②价格昂贵；③易产生体内药物的蓄积；④首过效应大的药物制成缓控释制，生物利用度可能较低。15.A。解析：本题考查了靶向制剂的分类。脂质体属于被动靶向制剂；热敏脂质体和pH敏感脂质体属于物理化学靶向制剂；前体脂质体和免疫脂质体属于主动靶向制剂。16.D。解析：本题考查微囊的特点。微囊的特点有：①提高药物的稳定性；②掩盖药物的不良嗅味；③防止药物在胃内失活，减少药物对胃的刺激性；④控制药物的释放；⑤使液态药物固态化⑥减少药物的配伍变化；⑦具有靶向作用，使药物浓集于靶区。17.D。解析：本题考查跨膜转运的方式及所转运的物质。①滤过又称为膜孔转运，水溶性的小分子物质通过孔道进行转运；②简单扩散：大多数药物以这种方式通过生物膜，药物的扩散速度取决于膜两侧药物的浓度梯度、药物的脂水分配系数及药物在膜内的扩散速度；③主动转运通常是一些生命必需物质（如K+，Na+，I-，单糖，氨基酸，水溶性维生素）和有机酸、碱等弱电解质的离子型化合物等；④易化扩散又称中介转运，转运速率大大超过被动扩散，是顺浓度梯度，不需要能量，需要载体的一种转运方式，常用于如核苷类药物、单糖类和氨基酸等高极性物质的转运；⑤膜动转运是生物膜通过流动发生主动变形，将某些物质摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外的过程。膜动转运是蛋白质和多肽的重要吸收方式。18.A。解析：本题考查晶型对药物溶出速度的影响。溶出速度成为影响药物吸收的主要原因。不同晶型对其溶出速度的影响快慢顺序为：溶出速度：无定型＞亚稳定型结晶＞稳定型结晶。19.A。解析：本题考查不同给药途径的吸收顺序。一般来说，给药途径与吸收快慢的顺序是：静脉注射＞气雾吸入＞舌下黏膜＞口服给药＞经皮给药。20.C。解析：本题考查药物与血浆蛋白结合的特点。与血浆蛋白结合能力强的药物的代谢、排泄减慢，作用时间延长。若把与血浆蛋白结合能力强的药物会将与血浆蛋白结合能力弱的药物联合用药时，会发生竞争置换。21.E。解析：本题考查药物排泄。青霉素与丙磺舒同属弱酸性药，经同一载体转运分泌时，可发生竞争性抑制。丙磺舒会使青霉素排泄速度减慢，药效加强。22.B。解析：本题考查药物效能与效价强度的比较。A和B两种药物达到相同的降糖效果，因此，效能相同。效价强度是指能引起等效反应（一般采用50%效应量）的相对剂量或浓度，其值越小则强度越大。产生相同的降糖效果，需要5mg药物A与500mg药物，因此药物A比药物B的效价强度强100倍。23.D。解析：本题考查药物的治疗作用。对因治疗指用药后能消除原发致病因子，治愈疾病的药物治疗。对症治疗指用药后能改善患者疾病的症状。ABCE都是指用药后改善患者的症状，而青霉素治疗脑膜炎奈瑟菌引起的脑脊髓膜炎是消除致病菌奈瑟菌。24.A。解析：本题考查受体的分类。阿托品作用的是M受体，M受体属于G蛋白偶联受体。25.B。解析：本题考查药物的相互作用。药物联合应用时产生相反或者效果小于单用药物的效果称为拮抗作用。维生素K是促凝药物，华法林是抗凝血药物，所以维生素K解救华法林属于拮抗作用。26.A。解析：本题考查常见的药源性疾病。能引起药源性肝疾病的药物有四环素、他汀类、抗肿瘤药等，复方制剂如甲氧苄啶-磺胺甲异噁唑、阿莫西林-克拉维酸、异烟肼-利福平、氟康唑等、对乙酰氨基酚。27.A。解析：本题主要考查药物流行病学研究内容。药物流行病学是运用流行病学的原理和方法，研究人群中药物的利用及其效应的应用科学。主要任务包括药品上市前临床试验的设计和上市后药品有效性再评价；上市后药品的不良反应或非预期作用的监测；国家基本药物的遴选；药物利用情况的调查研究；药物经济学研究。28.C。解析：本题主要考查按照传统分类中B型不良反应的特点。A型不良反应的特点是：其程度轻重与用药剂量有关；容易预测；发生率较高而死亡率较低。B型不良反应的特点是：难以预测；一般与用药剂量无关；发生率较低但死亡率较高。C型不良反应的特点是：背景发生率高，用药史复杂，难以用试验重复，潜伏期较长。29.E。解析：本题考查精神活性物质的分类。精神活性物质指可以显著影响人们精神活动的物质，包括麻醉药品、精神药品和烟草、酒精及挥发性溶剂等不同类型的物质。30.B。解析：本题考查药物的达坪分数与半衰期之间的关系。31.C。解析：本题主要考查《药典》凡例中项目与要求的具体内容。其中规定，阴凉处系指不超过20℃；凉暗处系指避光并不超过20℃；冷处系指2～10℃；常温系指10～30℃；室温系指25±2℃。32.E。解析：本题主要考查《中国药典》的组成。《中国药典》由一部、二部、三部、四部及增补本组成。其中，一部分为两部分，第一部分收载药材和饮片、植物油脂和提取物，第二部分收载成方制剂和单味制剂；二部也分为两部分，第一部分收载化学药、抗生素、生化药品，第二部分收载放射性药品及其制剂；三部收载生物制品；四部收载凡例、通则（包括：制剂通则、通用方法/检测方法与指导原则）、药用辅料品种正文。阿司匹林属于化学药正文部分，故属于二部正文。答案为E。33.A。解析：本题考查体内药物监测样品种类。血样是最为常用的体内样品。血浆浓度可作为体内药物浓度的可靠指标、能反映靶器官的状况，除特殊说明均指血浆。34.D。解析：本题主要考查色谱法的参数。用于鉴别药物的定性参数是保留时间t0。用于该药物含量测定的参数是峰面积A或峰高h。峰宽W是衡量柱效的参数。35.A。解析：本题主要考查微生物限度检查法。计数法与方法验证主要包括平皿法和薄膜过滤法。36.B。解析：本题考查非甾体抗炎药的分类。属于芳基丙酸类非甾体抗炎药的是布洛芬。37.C。解析：本题考查了平喘药的分类。沙丁胺醇通过激动β2-R可使支气管平滑肌松弛，属于β2-R激动药。38.C。解析：本题考查了羟甲戊二酰辅酶A还原酶（HMG-CoA还原酶）抑制剂。氟伐他汀、阿托伐他汀属于全合成HMG-CoA还原酶抑制剂，洛伐他汀属于天然HMG-CoA还原酶抑制剂，辛伐他汀和普伐他汀是由洛伐他汀改造而来，属于半合成HMG-CoA还原酶抑制剂。而辛伐他汀为前药。39.C。解析：本题考查了降糖药非磺酰脲类的结构。“餐时血糖调节剂”的降血糖药物为“列奈类”，含有苯甲酸结构，结构中含有一个手性碳，S-异构体的活性大于R-异构体活性为瑞格列奈。40.C。解析：本题考查了β-内酰胺酶能抑制。克拉维酸属于β-内酰胺酶能抑制，能保护青霉素的结构免受破坏。二、配伍选择题[41～43]BDA [44～46]CAD [47～49]BCD [50～51]CA[52～54]CBD [55～57]CDE [58～60]BCA [61～63]DCB[64～66]EDB [67～69]DCB [70～72]ABE [73～75]DAB[76～78]BDA [79～82]ABDC [83～86]CAEB [87～90]BADE[91～94]BEDA [95～97]EBC [98～100]ABE[41～43]BDA。解析：本题考查常用包衣材料及附加剂。肠溶薄膜衣的材料有：①虫胶、醋酸纤维素酞酸酯（CAP）；②丙烯酸树脂Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ号（EudragitL、S型）；③羟丙基甲基纤维素酞酸酯（HPMCP）。胃溶型薄膜衣材料有：①羟丙甲纤维素；②羟丙纤维素；③聚乙烯吡咯烷酮；④丙烯酸树脂Ⅳ号；⑤聚乙烯缩乙醛二乙氨乙酸（AEA）。不溶性包衣材料有：乙基纤维素和醋酸纤维素。致孔剂有：蔗糖、氯化钠、表面活性剂和PEG等。增塑剂有：丙二醇、甘油、PEG等。[44～46]CAD。解析：本题考查固体分散体及包合物。在固体分散体中，有三种形式：低共熔混合物：药物与载体按适当比例混合，在较低温度下熔融，骤冷固化形成固体分散体。药物仅以微晶状态分散于载体中，为物理混合物；固态溶液：药物溶解于熔融的载体中，呈分子状态分散，为均相体系；共沉淀物；也称共蒸发物，是由药物与载体材料以适当比例混合，形成的非结晶性无定形物，也称玻璃态固熔体。包合物常用的材料为β-环糊精。[47～49]BCD。解析：本题考查药物跨膜转运的方式及特点。被动转运是物质从高浓度区域向低浓度区域的转运，不需要载体，不消耗能量。转运速度与膜两侧的浓度差成正比。主动转运是逆浓度梯度，需要能量、需要载体的一种转运方式。易化扩散又称中介转运，转运速率大大超过被动扩散，是顺浓度梯度，不需要能量，需要载体的一种转运方式。生物膜通过流动发生主动变形，将某些物质摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外，此过程称膜动转运。细胞通过膜动转运摄取液体称为胞饮，大分子物质从细胞内转运到细胞外称为胞吐。[50～51]CA。解析：本题考查受体的分类。[52～54]CBD。解析：本题考查受体的激动药及拮抗药。强的亲和力和强的内在活性的药物是完全激动药；强的亲和力和弱的内在活性的药物是部分激动药；强的亲和力和无内在活性，且增加激动药使量效曲线右移的药物是竞争性拮抗药。与受体不可逆性结合。增加激动药的剂量也不能使量效曲线的最大强度达到原来水平，使Emax下降的药物是非竞争性拮抗药。[55～57]CDE。解析：本题考查注射剂不同给药途径的常用剂量。静脉注射是将药物注入静脉中，注射量（推注：5～50ml，静注：100～数千ml），多为水溶液(静脉注射脂肪乳剂除外)，无首过效应；肌肉注射是将药物注入到肌肉中。注射量2～5ml，肌肉注射制剂可以是水溶液、油溶液、混悬剂或乳浊液，刺激性不宜过大；皮内注射是将药注入到表皮与真皮间，注射量0.2ml，由于吸收差，一般是只用于诊断与过敏试验；皮下注射是将药注入到真皮和肌肉间的软组织，注射量1～2ml，一般是需延长作用时间的药物。如胰岛素的注射。植入剂常植入皮下。[58～60]BCA。解析：本题考查注射剂的附加剂。亚硫酸氢钠常用作抗氧剂；卵磷脂常用作静脉注射脂肪乳的乳化剂；甘油常用作渗透压调节剂；普鲁卡因常用作局部止痛剂；羧甲基纤维素钠在混悬型注射剂中常用作助悬剂。[61～63]DCB。解析：本题主要考查根据药品不良反应性质的分类。患者在初次服用哌唑嗪时，由于机体对药物作用尚未适应而引起不可耐受的强烈反应，该不良反应是首剂效应；服用地西泮催眠次晨出现乏力，怠倦等“宿醉”现象，该不良反应是后遗效应；服用阿托品治疗胃肠绞痛出现口干等症状，该不良反应是副作用。[64～66]EDB。解析：本题主要考查根据药品不良反应性质的新分类。与剂量相关的是A类反应，又称扩大反应。促进微生物生长引起的不良反应是B类不良反应，属于微生物反应；由药物化学性质或赋形剂引起的不良发应是C类反应，属于化学反应；由药物特定的给药方式引起的不良发应是D类反应，属于给药反应；停止给药或剂量突然减小后发生的不良发应，是E类反应，属于撤药反应；家族遗传缺陷引起的不良反应是F类反应，属于家族性反应；一些药物能损伤基因，出现致癌、致畸等不良反应是H类反应，属于过敏反应；U类反应机制不明。[67～69]DCB。解析：本题主要考查药物的的药源性疾病。地高辛是强心苷类药物，容易导致心血管损害。庆大霉素属于氨基糖苷类药物，引起耳毒性。利福平-异烟肼易引起药源性肝病。[70～72]ABE。解析：本题考查生物药动学参数。零阶矩即为血药浓度-时间曲线下面积（AUC）；一阶矩即为药物在体内的平均滞留时间（MRT）；二阶矩即为平均滞留时间的方差（VRT）；试验制剂（T）与参比制剂（R）的血药浓度-时间曲线下的面积的比率称相对生物利用度。即为；试验制剂（T）与静脉注射剂的血药浓度-时间曲线下的面积的比率称相对生物利用度，即为：。[73～75]DAB。解析：本题考查特殊剂型。常用的快速释放制剂包括：口崩速释片、滴丸剂、口崩片等；渗透泵片属于缓控释制剂；靶向制剂有脂质体、微球、微囊等。[76～78]BDA。解析：本题考查各国药典的英文缩写。[79～82]ABDC。解析：本题考查药物作用的影响因素。[83～86]CAEB。解析：本题考查药物的结构特征。丙酸倍氯米松属于糖皮质激素药，分子内有甾体结构；沙美特罗是属于β受体激动药，是长效的平喘药，其结构中含有长链亲脂性基团；异丙托溴铵是M-R阻断药，其分子内有莨菪碱结构；茶碱属于茶碱类药，其基本母核为黄嘌呤，分子内有嘌呤结构。[87～90]BADE。解析：本题考查了抗高血压药的结构。基于化学结构，ACE抑制剂可以分成三类：含巯基的ACE抑制剂、含二羧基的ACE抑制剂和含磷酰基的ACE抑制剂。[91～94]BEDA。解析：本题考查了口服降血糖药的结构及性质。为D-苯丙氨酸衍生物，被称为“餐时血糖调节剂”的药物是那格列奈；为α-葡萄糖苷酶抑制剂的是伏格列波糖；适用于肥胖型糖尿病患者，属于胰岛素增敏剂的口服降糖药物是二甲双胍；罗格列酮为噻唑烷二酮母核类胰岛素增敏剂；格列齐特为磺酰脲类促胰岛素分泌药物。[95～97]EBC。解析：本题考查了抗菌药的分类。氧氟沙星属于喹诺酮类抗菌药；舒巴坦属于青霉烷砜类抗菌药；美罗培南属于碳青霉烯类抗菌药；克拉维酸属于氧青霉烷类抗菌药；氨曲南属于单环β-内酰胺类抗菌药。[98～100]ABE。解析：本题考查了抗病毒药的分类。抗病毒药可分为核苷类及非核苷类。核苷类按结构又可分为：开环类，其代表药为夫定类及非开环类，其代表药为洛韦类。奥司他韦是是流感病毒的神经氨酸酶抑制剂，通过抑制NA，能有效地阻断流感病毒的复制过程，对流感的预防和治疗发挥重要的作用。三、综合分析题[101～104]ADBE [105～107]DDA [108～110]DBE[101～104]ADBE。解析：本题考查了硝苯地平的不良反应及母核。硝苯地平的典型不良反应踝关节水肿为副作用，该不良反应按传统分类为A型不良反应，A型不良反应具有与剂量有关、可以预知及发生率高死亡率低的特点。硝苯地平的母核为1,4-二氢吡啶类，为对称结构，4位不具有手性。首过效应大的药物制成缓控释制，首过效应加大。[105～107]DDA。解析：本题考查了对乙酰氨基酚的应用及性质。对乙酰氨基酚解热首选药物。乙酰半胱氨酸用于对乙酰氨基酚中毒的解救。对乙酰氨基酚分子中具有酰胺键，相对稳定，贮藏不当时可发生水解，产生对氨基酚。[108～110]DBE。解析：本题考查了阿片类药的性质及结构。阿片类：包括阿片粗制品及其主要生物碱吗啡、可待因、二乙酰吗啡即海洛因以及人工合成麻醉性镇痛药哌替啶、美沙酮和芬太尼等。阿片类药物治疗的方法：美沙酮替代治疗、可乐定治疗、东莨菪碱综合戒毒法、预防复吸、心理干预和其他疗法。四、多项选择题111.ABCDE 112/r