盐酸伊托必利与谷丙甘氨酸学术讨论课件

盐酸伊托必利与谷丙甘氨酸学术讨论

哈药一、盐酸伊托必利

盐酸伊托必利新型胃肠动力药来源剂型作用机制单独用药联合用药CompanyLogo（一）、来源盐酸伊托必利是由日本北陆制药有限公司研制成功的，于1989年申请专利，也申请了美国和欧洲专利。但未在我国申请专利，也未获得行政保护。我国原料药、片剂于2000年10月9日被受理进行临床研究，胶囊剂、分散片分别于2001年1月15日和2001年9月30日受理进行临床研究。原料药及片剂于2001年3月14日作为国家二类新药获得保护。CompanyLogo可见两制剂主要药代动力学参数基本一致。并且AUC0~24（血浆药物浓度—时间曲线下面积，它代表一次用药后的吸收总量，反映药物的吸收程度）两制剂间均无显著性差异。盐酸伊托必利分散片与普通片具有生物等效性。CompanyLogo（三）、作用机制刺激内源性乙酰胆碱释放抑制乙酰胆碱水解促使胃平滑肌收缩增强胃内压阻滞多巴胺受体胃肠道平滑肌收缩增强胃和十二指肠运动

苯甲酰胺类CompanyLogo（四）单独用药功能性胃肠病糖尿病胃轻瘫(DGP)快速恢复复合外伤术后患者的胃肠动力CompanyLogo1、功能性胃肠病功能性胃肠病主要包括功能性消化不良(FD)和肠易激综合征(IBS)等。FD主要症状为上腹饱胀、早饱、恶心、呕吐、上腹痛、烧心等。近年来FD发病率日益增高。在西方国家FD人群患病率约为25％，年发病率为0.8％～3.2％。国内报道FD占所有消化不良的68％。IBS是一类腹部疼痛不适与排便有关并伴有排便习惯和粪便性状改变的功能性肠道疾病。研究表明至少40％的FD患者同时伴有IBS症状。CompanyLogo阻断DA对上消化道的抑制作用间接促进肠肌间神经丛释放乙酰胆碱具有D2受体阻滞剂及胆碱酯酶抑制剂的双重作用1、功能性胃肠病西沙比利

吗丁啉

盐酸伊托必利

CompanyLogo2、糖尿病胃轻瘫(DGP)DGP是糖尿病常见慢性并发症之一。1945年Rundles首先报道胃排空延迟与糖尿病的关系。早在1958年由Kassander明确提出DGP这一概念，其病因迄今尚未阐明，且目前尚无确实的根治方法。糖尿病是内分泌系统的常见疾病之一。糖尿病胃轻瘫本质上系糖尿病中的全身自主神经病变的一部分，是迷走神经损害的结果。糖尿病患者在高血糖基础上可致供应内脏的植物神经病变及自主神经病变，使胃张力减弱和运动减弱。血糖对胃动力抑制作用与血糖高低成正相关，尤其引起餐后血糖的明显升高，进一步加重胃肠道植物神经病变。CompanyLogo3、快速恢复复合外伤术后患者的胃肠动力

早期肠内营养(EN)作为一种治疗手段，因其更符合机体的生理状态，能更有效地促进肠道功能恢复而被危重病医学领域广泛接受和采用。危重症患者，胃肠道功能存在，但不能经口正常进食，估计短时间的管饲可过渡到经口饮食．但在管饲初期，又往往存在胃肠道动力障碍，如呃逆、呕吐、胃潴留，严重者有误吸风险．所以在开通EN的同时，给予促胃肠动力药(伊托必利、多潘立酮)，目的是通过增加胃肠运动，促进胃排空：能改善腹胀、呕吐、反流症状。CompanyLogo3、快速恢复复合外伤术后患者的胃肠动力

目前对危重病患者出现胃肠动力障碍者，首选促胃肠动力药物治疗已达成共识。胃排空监测结果显示伊托必利有效率91.67％，多潘立酮有效率60％；故伊托必利在促胃排空功能上优于多潘立酮。并且伊托必利还具有中等强度的止吐作用，患者对伊托必利耐受性好。CompanyLogo（五）、联合用药盐酸伊托必利与枸橼酸铋雷尼替丁合用治疗反流性食管炎(RE)。盐酸伊托必利联合应用黛力新，是目前临床治疗功能性消化不良（FD）。CompanyLogo1、反流性食管炎(RE)反流性食管炎(RE)主要是由胃和十二指肠内容物，特别是酸性胃液和胆汁反流至食管，引起食管黏膜炎症、糜烂、溃疡所致。我国人群患病率约为1.92％，目前认为抑制胃酸分泌和促进胃肠动力为治疗RE最重要的方法。常用的质子泵抑制剂夜间pH控制较差，而胃食管反流病(GERD)症状多在夜间发生。质子泵抑制剂对非酸攻击因子造成的食管粘膜损伤效果不佳。CompanyLogo1、反流性食管炎(RE)枸橼酸铋雷尼替丁既可抑制胃酸和胃蛋白酶，又有保护食管粘膜的作用；盐酸伊托必利是新型的促胃肠动力药，可以增强胃肠的正向动力，抑制反流。在RE治疗中，采用枸橼酸铋雷尼替丁与盐酸伊托必利合用，效果良好。可抑制胃酸和胃蛋白酶保护食管粘膜增强胃肠的正向动力CompanyLogo2、功能性消化不良胃肠动力改变是引起FD症状的主要病理生理基础之一，具有直接动力效应的促动力制剂在治疗FD中的作用显著优于安慰剂，是有效的治疗FD的药物。FD分为餐后不适综合征和上腹痛综合征症状

CompanyLogo罗马III诊断标准的FD必需包括以下1条或多条

1234餐后饱胀不适早饱感

上腹痛上腹烧灼感并且没有可以解释上述症状的功能性疾病。诊断前症状出现至少6个月，近3个月满足以上标准。

CompanyLogo二、谷丙甘氨酸胶囊谷丙甘氨酸L-谷氨酸

L-丙氨酸

甘氨酸

CompanyLogo临床应用一、慢性非细菌性前列腺炎

前列腺增生

二、CompanyLogo（一）、慢性非细菌性前列腺炎谷丙甘氨酸胶囊能直接与葡萄球菌、淋球菌、大肠杆菌、支(衣)原体等细菌的DNA、RNA结合

。激活细胞内酸性磷酸酶和溶酶体活性，促进炎症的吸收和感染病菌的吞噬

。症状缓解或消失，达到治疗目的。谷丙甘氨酸胶囊是一种生物免疫制剂

CompanyLogo（二）、前列腺增生

前列腺增生是老年男性的常见病和多发病。前列腺良性增生症(BPH)亦称前列腺肥大，发病机理尚不完全清楚，可能与激素和前列腺慢性炎症等有关，其发病率随年龄增加而增加。60—69岁患者发病率为60％。70—79岁为70％，80岁以上患者发病率则高达90％以上。前列腺增生可能是由于前列腺和周围组织充血、水肿而引起排尿困难，其治疗目前仍以开放性手术和经尿道前列腺电切术为主，目的在于切除增生的腺体，解除机械性梗阻。但因损伤大、出血多、并发症多，患者不易接受。因此，内科药物治疗仍是多数患者的首选。

CompanyLogo（二）、前列腺增生谷丙甘氨酸胶囊作为一种复方氨基酸类药物能有效穿透前列腺脂膜，高浓度进入腺体内部，显著激活增生组织细胞内溶酸体的活性，使增生组织细胞自溶。同时可防止前列腺内双氢睾酮(DHT)的过多积累，阻断增生组织的血氧供应，使增生组织细胞萎缩，从而达到较好的治疗效果。有效率达72％，对残余尿、夜尿次数、排尿困难等症状有不同程度改善