2022年我国HER2抑制剂行业需求基数增加 小分子类产品在研量超全球总量 市场规模将持续扩大

2022年我国HER2抑制剂行业需求基数增加小分子类产品在研量超全球总量市场规模将持续扩大人表皮因子受体-2（HER2）是具有酪氨酸蛋白激酶活性的跨膜蛋白，属于EGFR家族成员之一，其主要通过与家族其他成员形成异二聚体而与各自的配体结合。HER2基因的过表达与肿瘤的发生发展和患者的预后都有关系，当其过度表达时，会增加肿瘤细胞的侵袭力，促进肿瘤血管新生和淋巴管新生。同时，HER2基因高表达的乳腺癌细胞有更高的脑转移的倾向性。目前，HER2抑制剂主要有三种：单克隆抗体、抗体偶联药物以及小分子药物。HER2药物汇总

药物汇总

单抗

曲妥珠单抗、帕妥珠单抗、margetuximab

小分子

拉帕替尼、吡咯替尼、来那替尼、tucatinib

ADC型药物

TDM1、DS-8201

2021年中国HER2抑制剂行业分析报告-产业竞争现状与发展机会预测》显示，在乳腺癌需求领域，根据数据显示，2019年，我国晚期HER2阳性乳腺癌患病人数为1.72万人，增长率为1.8%，预计2020年数量将继续增长，晚期HER2阳性乳腺癌患病人数将达到1.74万人。由此可见，我国HER2抑制剂行业需求量较大。2014-2020年我国晚期HER2阳性乳腺癌患病人数及增长预测情况而目前，我国已上市用于乳腺癌适应症的小分子HER2抑制剂有3款，分别是葛兰素史克和诺华制药共同研发的拉帕替尼，江苏恒瑞的吡咯替尼和辉瑞制药的奈拉替尼，但是这几款均不具有HER2靶点选择性。中国已上市小分子HER2抑制剂公司

药物名称

批准适应症

靶点

首批年份

葛兰素史克/诺华制药

Lapatinib（拉帕替尼)

乳腺癌

HER2/EGFR

2013

江苏恒瑞

Pyrotinib（吡咯替尼）

乳腺癌

HER2/HER4/EGFR

2018

辉瑞制药/北海康成

Neratinib（奈拉替尼）

乳腺癌

HER2/HER4/EGFR

2020

从全球范围来看，全球除中国市场以外已上市用于乳腺癌适应症的小分子HER2抑制剂共3款，除奈拉替尼和拉帕替尼外，还包括西雅图基因的Tucatinib（妥卡替尼），其中Tucatinib（妥卡替尼）是目前仅有的具有HER2选择性的小分子HER2抑制剂。全球已上市小分子HER2抑制剂公司

药物名称

批准适应症

靶点

全球首批年份

西雅图基因

Tucatinib（妥卡替尼）

乳腺癌

HER2

2020

辉瑞制药

Neratinib（奈拉替尼）

乳腺癌

HER2/HER4/EGFR

2017

葛兰素史克/诺华制药

Lapatinib（拉帕替尼)

乳腺癌

HER2/EGFR

2007

同时，除了已经上市的小分子HER2抑制剂之外，在研小分子HER2抑制剂也在积极跟进。根据相关资料显示，截至2021年8月31日，中国针对乳腺癌开发的在研小分子HER2抑制剂共4款，其中处于临床II期阶段的药物有2款，其余2款均处于临床I期。中国针对乳腺癌的在研小分子HER2抑制剂公司

药物名称

中国最高研发状态

适应症

靶点

齐鲁制药

赛拉替尼

临床II期

HER2阳性晚期乳腺癌

EGFR/HER2

艾力斯

艾力替尼

临床II期

HER2阳性复发转移性乳腺癌

EGFR/HER2/HER4/HER3

迪哲医药

DZD1516

临床I期

HER2阳性复发或转移性乳腺癌

HER2

天津和美

Hemay022

临床I期

HER2阳性晚期乳腺癌

EGFR/HER2/

而全球范围内针对乳腺癌开发的小分子HER2抑制剂仅2款，分别为迪哲医药的DZD1516和大鹏药品的TAS-0728，均处于临床I期。全球针对乳腺癌的在研小分子HER2抑制剂公司

药物名称

全球最高研发状态

适应症

靶点

大鹏药品

TAS-0728

临床I/II期

HER2阳性晚期乳腺癌

HER2

迪哲医药

DZD1516

临床I期

伴或不伴有CNS转移的HER2阳性复发或转移性乳腺癌

HER2

2015-2020年，全球及中国HER2小分子抑制剂市场规模稳定增长。根据数据显示，2019年，全球HER2小分子抑制剂市场规模约为3亿美元，预计2024年将快速增长至16亿美元，2019-2024年的年复合增长率为35.7%；2019年中国HER2小分子抑制剂市场规模约为12亿元人民币，预计2024年将快速增长至52亿元人民币，2019-2024年的年复合增长率为34.4%。2015-2024年全球HER2小分子抑制剂市场规模及预测情况2015-2024年我国HER2小分子抑制剂市场规模及预测情况（WYD）行业分析报告是