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文档简介

第十八章镇痛药吗啡（morphine）罂粟科植物罂粟未成熟之蒴果浆汁的干燥物阿片（鸦片，poium)中所含的生物碱。阿片生物碱按化学结构分类：（1）菲类：吗啡，可待因等—镇痛作用（2）异喹啉类：罂粟碱等—平滑肌松驰作用。阿片生物碱类镇痛药药理作用

1、中枢神经系统：（1）镇痛、镇静作用（2）抑制呼吸（3）镇咳2、消化道及平滑肌：便秘、胆道平滑肌痉挛、增加输尿管及膀胱平滑肌的张力3、心血管系统：扩张容量血管和阻力血管，引起体位性低血压

阿片受体可分为几种亚型，如：μ、κ、σ、δ、ξ等受体，目前认为至少可分为8种，其中中枢神经系统内μ（μ1、μ2）、κ（κ1、κ2、κ3）、σ、δ4种受体。

作用机制作用机制临床应用1、镇痛：对各种疼痛均有良效，但由于本品容易成瘾，故仅用于其它镇痛药无效的疼痛。2、心源性哮喘：吗啡的绝对适应症

。3、止泻：用于严重的腹泻。常用阿片酊或复方樟脑酊（含微量的阿片酊）。

临床应用

1、常见不良反应2、耐受性和成瘾性

可待因（codeine）为吗啡的甲基衍生物，故名为甲基吗啡。在阿片中约含0.5%。进入体内后，约10%脱去甲基，转化成吗啡。其镇痛力是吗啡的1/2，镇咳作用是吗啡的1/4。临床用于中等度疼痛的镇痛，与解热镇痛药合用有协同作用。本品也属中枢性镇咳药，用于剧烈的无痰干咳。本品久用成瘾。阿片生物碱类镇痛药哌替啶（pethidine，度冷丁）药理作用

1、中枢神经系统作用：（1）镇痛、镇静（2）呼吸抑制作用（3）催吐作用2、平滑肌：中等度提高胃肠道平滑肌与括约肌的张力；大剂量引起支气管平滑肌收缩。3、心血管系统：治疗量下即可引起体位性低血压。人工合成镇痛药临床应用

1、镇痛：适用于各种剧痛。也可用于分娩止痛。2、麻醉前给药及人工冬眠

3、心源性哮喘不良反应

似吗啡。喷他佐辛(pentazocine，镇痛新)阿片受体的部份激动剂—对阿片受体既有激动作用，又有微弱的拮抗作用。主要激动κ、δ受体，但又可拮抗μ受体。成瘾性很小，非麻醉品，应用广泛。本身对阿片受体（μ）有拮抗作用，对吗啡产生耐受性者，使用镇痛新，可减弱吗啡的镇痛作用，并可促使成瘾者戒断症的产生。适用于各种慢痛。人工合成镇痛药二氢埃托啡（dihydroetorphine,DHE）我国自行研制的强效阿片受体激动剂，高效镇痛药，其镇痛作用比吗啡强5千倍以上。作用出现快（舌下含服仅5-20分钟即可见效），作用可维持3-4小时。呼吸抑制和成瘾性均较等量的吗啡为轻。不良反应少。长期用药，可产生耐受甚至成瘾。人工合成镇痛药吗啡治疗心源性性哮喘的原理：（1）吗啡扩张外周血管，降低外周阻力，以减轻心脏负荷。（

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