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291/291当前文档修改密码:8362839第一章总论第一节绪言[学习目标]1、掌握药理学的性质、任务、内容和研究范围。2、掌握药理学、药物的概念。3、了解药理学的进展史及进展前景。[要紧内容]1、药物:是指能调节人体的生理或生化功能,临床用于预防、治疗、诊断疾病或用于打算生育的化学物质。其来源有:天然药物、化学合成药物和基因工程药物等。2、药理学是研究药物与机体(包括病原体)之间相互作用规律的一门科学。药理学的研究内容包括效应动力学(药效学)和药物代谢动力学(药动学)两个方面。3、药理学既是基础医学与临床医学之间的桥梁,也是药学与医学之间的桥梁科学,运用生理学、生化学、病理学、微生物学和免疫学基础理论和知识,阐明药物对机体的作用和作用机制、临床上的要紧适应证、禁忌证和药物的合理应用等。[检测题]一、名词解释1、药理学2、药物二、填空1、药物是指:。其来源包括:、、。2、药理学的研究内容包括和二个方面。3、我国也是世界上最早的药物学著作是。4、我国也是世界上最早的药典是。[检测题答案]二、填空题1、作用于机体用于预防、治疗、诊断疾病或用于打算生育的化学物质。2、药效学、药动学3、《神农本草经》4、《唐本草》或《新修本草》第二节药物对机体的作用——药效学[学习目标]1、熟悉药物的差不多作用及作用规律。2、掌握药物的不良反应类型及概念。3、掌握药物通过受体产生作用的机制。[要紧内容]一、药物的差不多作用凡能使机体器官功能活动加强的药物称为兴奋药,使功能减弱的药物称为抑制药。二、药物作用的要紧类型(一)、局部作用和汲取作用1、局部作用:未被汲取的药物在用药局部所呈现的作用。2、汲取作用:药物被汲取后,随血液循环分布到组织器官所产生的作用。(二)、选择作用1、选择作用:药物在一定剂量下对某些组织或器官产生特不明显的作用,而对其它组织或器官的作用不明显,称为选择作用。2、选择性高的药物大多数药理活性也较高,使用时针对性强;选择性低的药物作用范围广,应用时不良反应常较多。3、药物的选择性是相对的,与药物的剂量呈反向关系。4、选择作用的意义:药物的选择作用是药物分类的依据,是临床选择用药的基础。(三)、防治作用和不良反应药物作用具有两重性,即防治作用和不良反应。防治作用:凡能达到防治效果的作用,为防治作用。分为预防作用和治疗作用。不良反应:是不符合用药目的,给机体带来不利反应甚至造成损害的反应。(1)、副作用:①副作用是指药物在治疗剂量时出现的与用药目的无关的作用。②一般比较轻微、危害不大。③副作用和治疗作用随着用药目的不同可互相转化。(2)、毒性作用:用药剂量过大或用药时刻过长或机体对药物特不敏感,对机体造成的明显损害。(3)、变态反应:机体产生的病理性免疫反应。与用药剂量无关。易产生变态反应的药物用前要进行皮试。(4)、继发反应:是指用药治疗疾病而造成的不良后果,如二重感染。(5)、后遗作用:是指血浆中药物浓度降至有效水平以下时残留的效应。(6)、“三致”作用:致癌、致畸胎、致突变。(四)、药物作用原理1、受体(receptor,R):是指能与药物特异性结合,引起效应的细胞成分,事实上质是存在于细胞膜上或胞浆内的大分子蛋白质(糖蛋白或脂蛋白)。2、配体:是指能对相应的受体起兴奋作用,并引起特定的生理效应的物质。包括内源性递质、激素或自体活性物质等。3、药物与受体结合而引起生物效应,既需要有亲和力,还必须有内在活性。当亲和力相等时,药物的最大效应取决于内在活性的大小;当内在活性相等时,药物作用强度取决于亲和力的强弱。4、将作用于受体的药物分为三类:(1)兴奋药:与受体有较强的亲和力,也有较强的内在活性。(2)拮抗药:与受体有亲和力,但缺乏内在活性。A、竞争性拮抗药:与兴奋药互相竞争同一受体,呈可逆性结合,其效应取决于两者的浓度与亲和力,量效曲线平行右移,最大效应不变。B、非竞争性拮抗药:不是与兴奋药竞争同一受体,或与受体发生不可逆结合,量效曲线右移,且最大效应压低。(3)部分兴奋药:与受体有一定的亲和力,但内在活性低,与受体结合后只能产生较弱的效应,但却因占据受体而拮抗兴奋剂的部分生理效应。5、受体的调节:长期使用受体阻断药,可使相应受体的数目增多、敏感性增加,为向上调节,是停药反跳的缘故之一。长期使用受体兴奋药,可使相应受体的数目减少、敏感性降低,为向下调节,是耐受性产生的缘故之一。[检测题]一、名词解释1、药效学2、药物的差不多作用3、选择作用4、不良反应5、副作用6、毒性作用7、受体8、受体兴奋剂9、受体阻断剂二、填空题药物的差不多作用包括___________和__________二种作用。药物的选择性作用是__________的依据,是___________基础。药物的两重性是指___________和___________。药物治疗作用可分为___________和___________。药物的不良反应包括__________、___________、__________、__________和_________作用。“三致”作用是指__________、___________、__________。受体兴奋剂具备___________和___________二个条件。受体的化学本质是存在于细胞膜或细胞内的___________。三、选择题(一)、单选题1、增强器官机能的药物作用称为A、苏醒作用B、兴奋作用C、预防作用D、治疗作用E、防治作用2、药物作用选择性的高低要紧取决于A、药物剂量的大小B、脂溶性扩散的程度C、药物的汲取速度D、组织器官对药物的敏感性E、药物水溶性的大小3、后遗效应是指A、血药浓度有较大波动时产生的生物效应B、是药物剂量过大引起的效应C、血药浓度低于有效血药浓度时的效应D、血药浓度高于有效血药浓度时的效应E、仅可能出现在极少数人的反应4、与药物引起的变态反应有关的是A、剂量大小B、毒性大小C、过敏体质D、年龄、性不E、用药时刻长短5、药物的副作用是指用药剂量过大引起的反应长期用药产生的反应C、指药物在治疗量时产生的与治疗目的无关的反应D、指药物产生毒性作用,是不可预知的反应E、属于一种与遗传性有关的特异质反应6、药物的两重性是指A、治疗作用和副作用B、对因治疗和对症治疗C、防治作用和不良反应D、治疗作用和毒性反应E、预防作用和治疗作用7、受体兴奋剂的特点的叙述正确的是A、能与受体结合B、必须占据全部受体C、有专门强的内在活性D、使药物的构象发生改变E、与受体有亲和力且有内在活性8、关于受体的叙述错误的是A、是存在于细胞膜上或细胞内的蛋白质B、只能与药物结合而引起药理或生理效应C、药物受体复合物能引起生理或药理效应D、能识不周围环境中某些微量化学物质E、受体的数目是相对固定的(二)、多选题1、药物的不良反应包括A、副作用B、毒性作用C、变态反应D、后遗效应E、“三致作用”2、关于药物副作用描述正确的是A、与用药时刻过长有关B、与用药剂量过大有关C、与药物选择性低有关D、是固有的药理作用E、副作用与治疗作用可随治疗目的不同可相互转换3、药物产生毒性反应要紧是由于A、药物汲取快B、用药剂量大C、用药时刻长D、药物在体内蓄积过多E、机体对药特不敏感4、药物的“三致作用”是指A、致过敏反应B、致癌C、致突变D、致毒性作用E、致畸胎5、药物的作用机制包括A、阻碍酶的活性B、与受体结合C、参与机体代谢D、阻碍免疫功能E、作用于离子通道6、下列叙述正确的有A、受体的本质是蛋白质B、亲和力是指药物与受体结合的能力C、受体可存在于细胞膜上或细胞浆中D、受体阻断药只有内在活性而无亲和力E、受体的数目在药物的阻碍下可发生变化四、简答题1、药物有哪些差不多作用?2、何谓药物的选择性和两重性?3、药物的不良反应有哪些类型?4、什么是受体?试用受体学讲解释药物作用的机理。[检测题答案]二、填空题1、兴奋、抑制2、药物分类、临床用药防治作用、不良反应对因治疗、对症治疗副作用、毒性作用、继发作用、过敏反应、三致作用致癌、致畸胎、致癌变亲和力、内在活性蛋白质三、选择题(一)、单选题1B2A3C4C5C6C7E8B(二)、多选题1ABCDE2CDE3BCDE4BCE5ABCDE6ABCDE第三节机体对药物的作用一药动学[学习目标]1、掌握药物跨膜转运的方式及其特点。2、了解药物在体内汲取、分布、代谢和排泄的规律及阻碍因素。3、熟悉生物利用度、表观分布容积、半衰期、一级动力学消除等药动学差不多概念。[要紧内容]一、药物的跨膜转运1、被动转运:药物从浓度高的一侧向浓度低的一侧扩散渗透,不消耗能量,不需载体,不受饱和限速的阻碍,包括简单扩散、膜孔扩散和易化扩散等方式。多数药物经简单扩散的方式进行转运。2、主动转运:逆浓度梯度转运,耗能,需要载体,受饱和限速与竞争性抑制的阻碍。二、药物的体内过程(一)、汲取:指药物从给药部位进入血液循环的过程。某些口服药物首次通过肠粘膜及肝脏时大部分被破坏,使进入体循环的药量减少,疗效下降,这种现象叫做首过消除(firstpasseffect)。(二)、分布:指药物被汲取后,随血液循环到达各组织器官的过程。阻碍因素有:1、药物与血浆蛋白结合:①结合是疏松的、可逆的,结合型药与游离型药处于动态平衡状态;②结合型药物暂失去活性,是一种储存形式;③结合型药不易透过生物膜(毛细血管壁、血脑屏障、肾小球等);④两种结合率高的药物同时应用,则两药竞争与同一蛋白结合,而发生置换现象。2、专门屏障:血脑屏障、胎盘屏障等。(三)、生物转化:是药物在体内发生的化学变化。1、药物在体内的生物转化可分为两个步骤:第一步包括氧化、还原或水解过程,第二步为结合过程。2、肝药酶:存在于肝细胞内质网中,催化药物等进行生物转化的混合功能酶系统,称为肝药酶。此酶专一性低、个体差异大,要紧的氧化酶是细胞色素P-450。3、能使肝药酶活性增强的药物称肝药酶诱导剂,如苯巴比妥;使肝药酶活性减弱的药物为肝药酶抑制剂,如氯霉素。(四)、排泄:药物及代谢物排出体外的过程。1、肾脏是药物排泄的重要器官。改变尿液的PH值可阻碍药物的排泄速度,此原理可用于药物的中毒急救或增强药效。经肾小管分泌的药物相互有竞争性抑制作用,如丙磺舒可抑制青霉素的排泄。2、肝肠循环:某些经胆汁排泄的药物在肠腔内又可被重汲取进入肝脏,形成循环,称肝肠循环。有肝肠循环的药物作用时刻延长。三、药物的消除与蓄积1、药物的消除:是指药物经生物转化和排泄使药理活性消逝的过程。①恒比消除:单位时刻内药物按恒定的百分比进行消除。②恒量消除:单位时刻内药物按恒定数量进行消除。2、药物的蓄积:反复多次用药,体内药物不能及时消除,血药浓度逐渐升高,为药物的蓄积。药物在体内过分蓄积,使血药浓度过高,则引起蓄积中毒。四、血浆药物浓度的动态变化1、半衰期(half-timelife,T1/2):是指血浆药物浓度下降一半所需要的时刻。反映药物在体内的消除速度,消除快的药,T1/2短;消除慢的药,T1/2长。一次给药后经5个T1/2,则药物差不多消除。每隔一个T1/2给药,经5个T1/2,则体内药物达到稳态浓度。2、稳态血药浓度(Css):每隔一个T1/2给药一次,体内药量逐渐蓄积,经5个T1/2,血药浓度差不多达到稳定水平,称稳态血药浓度,又称坪浓度或坪值。[检测题]一、名词解释1、生物利用度2、半衰期(T1/2)3、肝药酶4、首过消除二、填空1、药物在体内进行生物转化的要紧器官是_____________;排泄药物的要紧器官是_____________。2、药物的体内过程要紧包括­­­­­_______、_______、________、___________。3、药物消除的方式有_____________和_____________二种。4、一次给药后通过_____________个T1/2,血药浓度下降97%左右。5、首次加倍给药,通过___________T1/2,血药浓度达坪值。6、一次给药后通过5个T1/2,血药浓度下降_____________%左右。三、选择题(一)、单选题1、药物的汲取是指A、药物进入胃肠道B、药物随血液分布到各器官或组织C、药物从给药部位进入血液循环D、药物与作用部位结合E、从蛋白结合部位游离出来而进入血循环2、药物与血浆蛋白结合的量越多,药物的作用A、起效越快,维持时刻越长B、起效越慢,维持时刻越短C、起效越快,维持时刻越短D、起效越快,维持时刻不变E、起效越慢,维持时刻越长3、药物的生物转化是指A、使无活性药物变成有活性药物B、药物在体内发生化学改变C、药物的解毒过程D、使有活性药物变成无活性的代谢物E、药物的再分布过程4、药物在体内的消除是指A、经肾排泄B、经消化道排出C、经肝药酶代谢破坏D、药物的生物转化和排泄E、与血浆蛋白结合临时失去药理活性5、关于药酶诱导剂的描述错误的是A、对肝药酶有兴奋作用,使活性增加B、可加速另一类药物代谢C、可使另一类药物的半衰期延长,血药浓度升高D、可加速本身的代谢E、使另一类药物的持续时刻缩短,药效下降6、首关(首过)消除是指A、药物经肾脏时被排泄使进入体循环的药量减少B、药物被唾液破坏后进入体循环的药量减少C、胃酸对口服药物的破坏D、药物口服时被胃肠及肝脏破坏,使进入体循环的药量减少E、药物与血浆蛋白结合后游离浓度下降。7、药物血浆半衰期是指A、药物被机体汲取一半所需的时刻B、药物的血浆中浓度下降一半所需的时刻C、药物被机体破坏一半所需的时刻D、药物被机体排除一半所需时刻E、药物毒性减弱一半所需的时刻8、药物的消除速度,决定药物作用的A、起效的快慢B、强度与维持时刻C、后遗性的大小D、不良反应的大小E、直接作用或间接作用9、生物利用度是口服药物汲取进入血液循环的药量B、汲取的速率C、汲取进入血液循环的药量与实际给药量的比值D、实际给药量/汲取进入血液循环药量E、以上都不是10、某药的t1/2为2小时,按t1/2间隔时刻给药,达到稳态血药浓度的时刻为A、4小时B、6小时C、12小时D、10小时E、18小时11、某药T1/2为3小时,一次服药后大约经几小时体内药物差不多消除A、60小时B、6小时C、15小时D、8小时E、20小时12、某药按一级动力学消除,上午9时测得的血药浓度为100mg/L,晚6时测得的血药浓度为12、5mg/L,这种药物的半衰期为A、4小时B、2小时C、6小时D、3小时E、9小时(二)、多选题1、药物半衰期具有的意义包括A、确定给药间隔时刻B、预测药物埋伏期长短C、预测药物达到稳态浓度所需的时刻D、预测药物消除所需的时刻E、预测药物后遣效应持续时刻2、关于生物转化叙述正确的有A、要紧在肝脏内进行B、与排泄统称为消除C、要紧在肾脏内进行D、包括活性和灭活二种方式E、第一步为氧化、还原或水解,第二步为结合3、关于药物排泄叙述正确的有A、要紧在肾脏内进行B、碱化尿液可促进酸性药物经尿排泄C、药物也可经胆汁排泄D、酸化尿液可使碱性药物经尿排泄减少E、肺脏是某些挥发性药物的要紧排泄途径4、关于药物分布叙述正确的有A、是药物进行血液循环的过程B、血脑屏障与胎盘屏障可阻碍某些药物的分布C、药物与血浆蛋白结合后难以透过血脑屏障D、药物血浆蛋白结合率高,则生效慢,作用时刻较长E、与血浆蛋白形成的结合型药物是贮存型,暂无药理活性四、简答题1、药物的血浆半衰期有何临床意义?2、药物的血浆蛋白结合率对药物的分布和作用有何阻碍?3、尿液的酸碱性如何阻碍药物的排泄?[检测题答案]二、填空题1、肝脏、肾脏2、汲取、分布、生物转化、排泄3、恒比消除、恒量消除4、55、56、97三、选择题(一)单选题1C2E3B4D5C6D7B8B9C10D11C12D(二)、多选题1ACD2ABDE3ABCE4BCDE第四节阻碍药物作用的因素[学习目标]1、综合分析阻碍药物作用诸因素。2、解释个体差异、依靠性、联合用药的概念。3、讲出量效关系,辨析常用量、治疗量、极量、安全范围的概念。4、用辩证的观点认识阻碍药物作用的因素,达到临床合理用药。[要紧内容]一、药物方面的因素(一)、药物的化学结构构效关系:化学结构相似的药物其药理作用相似;化学结构相似的药物,也可表现为相反或拮抗作用。(二)、药物的剂量1、药物的剂量:是指用药的重量,即多少。2、量效关系:在一定的剂量范围内,药物的药理效应随着剂量增加而增强的规律性变化叫量效关系。3、极量:是指出现最大的治疗作用,但尚未引起毒性反应的剂量,又称最大治疗量。4、治疗量:是指最小有效量和极量之间的量,对机体发生治疗作用。临床上为了使疗效可靠而又安全,常采纳比最小有效量大些,比极量小些的量,做为“常用量”。5、治疗指数:是指LD50/ED50或LD5/ED95的比值。此值越大,用药越安全。6、效价及效能:效价是指药物的作用强度,是几种药物产生同样效应时剂量的大小的比较来表示。效能是指药物产生最大效应的能力。二、机体方面因素个体差异:是指少数用药的个体对药物表现出质或量的差异。包括高敏性、耐受性、特异质反应等。三、用药方法方面因素1、肾上腺皮质激素昼夜分泌节律:是指肾上腺皮质激素在每日上午8—10时分泌达到高峰,午夜分泌最低。采取一日量集中于上午8时一次给予的方法,可减轻对垂体抑制的副作用。2、依靠性:是指长期使用某种药物,给机体造成一种特定的状态,一旦停药,病人表现出主观用药的愿望或戒断症状。包括心理依靠和躯体依靠。3、联合用药:是指两种或两种以上药物同时或先后使用,又称配伍用药。联合和药的目的地是提高药物疗效、减少不良反应、防止病原体耐药性的产生。药物联合使用时其药理增强称为协同作用,其药理作用减弱称为对抗或拮抗作用。两种或两种以上药物同时或先后使用,在汲取、分布、生物转化、排泄或药理作用等方面相互作用,使药物的作用和效应发生变化,称为药物的相互作用。[检测题]一、名词解释1、剂量2、个体差异3、极量4、治疗量5、安全范围6、治疗指数7、效价与效能8、常用量9、联合用药10、依靠性二、填空题1、化学结构相似的药物其药理作用___________,但也可表现出___________作用。2、药物的剂量是指______________________。3、极量是指______________________。4、安全范围是___________和___________之间的剂量范围。5、治疗指数是___________比值,其值愈大,药物的安全性___________。6、联合用药的目的是___________、___________、___________。7、阻碍药物作用的因素包括___________、___________、___________。8、药物的依靠性包括___________和___________二个方面。三、选择题(一)单选题1、决定药物作用特异性的物质基础是A、剂量B、给药途径C、化学结构D、患者性不E、个体差异2、反复多次应用药物后,机体对药物的敏感性降低,称为A、适应性B、成瘾性C、依靠性D、耐受性E、耐药性3、A药比B药安全,正确的依据是A、A药的LD50/ED50比值比B药大B、A药的LD50比B药小C、A药的LD50比B药大D、A药的ED50比B药小E、A药的ED50/LD50比值比B药大4、药物的治疗量是指药物的剂量范围在A、最小有效量与最小致死量B、常用量与极量C、最小有效量与极量D、最小有效量与最小中毒量E、常用量与最小中毒量5、短时刻内反复用药专门快对药物产生耐受性,称为A、特异质反应B、蓄积性C、快速耐受性D、快速脱敏E、躯体依靠性6、最常用的给药方法是A、肌肉注射给药制品B、口服给药C、舌下给药D、皮肤给药浅E、吸入给药7、药物汲取最快的给药途径是A、椎管给药B、气雾吸入C、肌肉注射D、口服给药E、皮下注射8治疗指数是指A、ED50/LD50B、ED95/LD5C、LD5/ED50D、LD50/ED50E、ED95/ED5(二)多选题1、阻碍药物作用的因素包括A、年龄B、心理因素C、性不D、遗传异常E、给药时刻2、联合用药的目的有A、增强疗效B、减少不良反应C、加速代谢D、减少分布E、防止耐药性产生四、简答题1、阻碍药物的因素包括哪几个方面?2、何谓联合用药?有何临床意义?[检测题答案]二、填空题1、相同或相似,相反2、用药的份量(多少)3、最大治疗量4、最小有效量、最大中毒量5、LD50/ED50、愈高6、增强药物疗效、减少不良反应、防治耐药性的产生7、机体方面因素、药物方面因素、用药方法的因素8、心理依靠、躯体依靠三、选择题(一)单选题1C2D3A4C5C6B7B8D(二)多选题1、ABCDE2ABE第二章传出神经系统药第一节概述[学习目标]1、熟悉传出神经按递质的分类。2、掌握传出神经受体的分类、分布及各类受体的生理效应。3、掌握传出神经系统药物的分类。4、了解传出神经系统药物的作用方式。[要紧内容]1、神经元之间的衔接处或神经元与效应细胞之间的接头称为突触,突触由突触前膜、突触间隙和突触后膜所组成,作用于付出神经系统的药物要紧是在突触部位阻碍递质或受体而发挥作用。2、传出神经按所释放的递质的不同分为二大类:凡兴奋时其未梢释放乙酰胆碱的称为胆碱能神经。凡兴奋时其未梢释放去甲肾上腺素的称为去甲肾上腺素能神经。3、传出神经系统的受体:能与乙酰胆碱结合的受体称为胆碱受体,依照其对药物选择性的不同又分为毒蕈碱型胆碱受体(MR)和烟碱型胆碱受体(NR)。能与去甲肾上腺素结合的称为肾上腺素受体,包括αR和βR。4、传出神经系统的生理效应:去甲肾上腺素能神经兴奋,引起心脏兴奋,皮肤、粘膜和内脏血管收缩,血压上升,支气管和胃肠道平滑肌松弛,瞳孔散大等。胆碱能神经兴奋时表现与上述作用相反。5、传出神经系统药物的分类:按其作用性质和作用部位分为拟胆碱药、抗胆碱药、拟肾上腺素药和抗肾上腺素药。[检测题]一、名词解释1、传出神经系统药2、递质3、M样作用和N样作用4、α型作用和β型作用二、填空1、传出神经的递质要紧有__________和__________二种;按递质进行分类可将传出神经分为__________和__________两类。2、MR是指能选择性地与__________结合的受体;NR是指能选择性与__________结合的受体。αR和βR是选择性与__________或__________结合的受体。3、M受体兴奋时:心率__________;胃肠道平滑肌__________,支气管平滑肌__________;腺体__________:瞳孔__________,视__________物模糊不清。4、α受体兴奋时:皮肤粘膜血管__________;瞳孔__________。β受体兴奋时:骨骼肌及冠状血管__________;支气管平滑肌__________。5、乙酰胆碱(Ach)生理活性消逝的要紧缘故是被_________水解;去甲肾上腺素(NA)生理活性消逝的要紧缘故是_________再摄取。6、破坏去甲肾上腺素的酶有_________和_________。三、选择题(一)、单选题1、下列不是α受体兴奋时的效应A、血管收缩B、支气管松弛C、瞳孔散大D、血压升高E、括约肌收缩2、β1受体存在于A、瞳孔开大肌B、血管C、心脏D、支气管E、胃肠壁3、胆碱能神经兴奋时不出现A、抑制心脏B、舒张血管C、腺体分泌D、瞳孔散大E、支气管收缩4、β受体兴奋时可不能引起A、心脏兴奋B、血管收缩C、平滑肌松弛D、脂肪分解E、视近物不清5、水解乙酰胆碱的酶是A、单胺氧化酶(MAO)B、胆碱酯酶C、COMTD、胆碱乙酰化酶E、酪氨酸羟化酶(二)、多选题1、下列可引起M样作用的是A、胆碱能神经兴奋B、节后胆碱能神经兴奋C、胆碱酯酶抑制D、节前胆碱能神经兴奋E、交感神经节后纤维兴奋2、去甲肾上腺素生理作用消逝的缘故是A、被儿茶酚胺氧位甲基转移酶(COMT)所破坏B、被单胺氧化酶(MAO)所破坏C、靠心肌、平滑肌组织摄取D、被突轴前膜再摄取E、被肝、肾中的酶所破坏3、M样作用包括A、瞳孔缩小B、腺体分泌增加C、骨骼肌收缩D、心率加快E、支气管平滑肌扩张4、βR兴奋产生的作用包括A、脂肪分解B、心肌收缩力增强C、骨骼肌收缩D、心率加快E、支气管平滑肌扩张四、简答题1、传出神经按递质如何进行分类?2、叙述传出神经系统受体的分类、分布及效应。3、简述Ach、NA的生物合成、贮存、释放及灭活。[检测题答案]二、填空题1、Ach、NA(Adr);胆碱能神经、去甲肾上腺素能神经2、毒蕈碱、烟碱、肾上腺素、去甲肾上腺素3、变慢、收缩、收缩、缩小、远、分泌增加4、收缩、散大;舒张、舒张5、胆碱酯酶、突触前膜6、COMT、MAO三、选择题(一)单选题1B2C3B4B5B(二)多选题1ABCE2ABD3ABD4ABDE第二节胆碱受体兴奋药与胆碱酯酶抑制药[学习目标]1、掌握毛果芸香碱对眼睛的作用和用途。2、掌握新斯的明的药理作用和临床用途。3、熟悉毒扁豆碱的药理作用。[要紧内容]一、胆碱受体兴奋药毛果芸香碱:又名匹鲁卡品,能直接兴奋MR,产生M样作用。滴眼后能产生瞳孔缩小、降低眼内压和调节痉挛(导致近视)等作用,临床上用于治疗青光眼和虹膜炎。二、胆碱酯酶抑制药1、胆碱酯酶抑制药:分为易逆性和难逆性(持久性)两大类。通过抑制AchE,使其不能水解Ach,导致体内Ach蓄积而兴奋MR及NR,呈现M样和N样作用。2、新斯的明:对骨骼肌有强大的兴奋作用,机制是:①抑制AchE;②直接兴奋骨骼肌细胞上的N2R;③促进运动神经释放Ach。临床要紧用于重症肌无力、腹气胀、尿潴留、阵发性室上性心动过速及肌松药过量中毒的挽救。3、毒扁豆碱:易逆性抗胆碱酯酶药,临床上要紧局部用于治疗青光眼。[检测题]一、填空题1、应用匹罗卡品滴眼时,应压迫__________,以免药液__________而汲取中毒。2、新斯的明为__________抑制药,其对__________兴奋作用最强,故用于__________。3、匹罗卡品对眼睛的作用有__________、__________、__________。4、AchE抑制药分为__________和__________二类。二、选择题(一)、单选题1、毛果芸香碱的作用原理是A、兴奋M受体B、阻断M受体C、兴奋N受体D、阻断N受体E、抑制胆碱酯酶2、毛果芸香碱对眼的作用是A、缩瞳,降低眼内压,调节麻痹B、缩瞳,降低眼内压,调节痉挛C、缩瞳,升高眼内压,调节痉挛D、散瞳,升高眼内压,调节麻痹E、散瞳,降低眼内压,调节痉挛3、要紧用于治疗手术后肠麻痹和膀胱麻痹的药物是A、毒扁豆碱B、新斯的明C、山莨菪碱D、乙酰胆碱E、阿托品4、毛果芸香碱滴眼后瞳孔缩小的缘故是A、睫状肌收缩B、虹膜开大肌松弛C、抑制胆碱酯酶D、虹膜括约肌收缩E、睫状肌松弛(二)、多选题1、毛果芸香碱对眼的作用有A、缩瞳B、降低眼内压C、调节麻痹D、调节痉挛E、升高眼内压2、新斯的明对骨骼肌作用较强是因为A、兴奋MRB、抑制AchEC、促进运动神经释放AchD、激活AchEE、直接兴奋骨骼肌细胞上的N2R3、新斯的明临床可用于治疗A、重症肌无力B、支气管哮喘C、腹气胀D、尿潴留E、机械性肠梗阻三、简答题1、毛果芸香碱对眼睛的作用和临床用途是什么?2、新斯的明的药理作用和临床用途有哪些?其作用机制是什么?[检测题答案]一、填空题1、内眦、经鼻泪管流入鼻腔2、胆碱酯酶、骨骼肌、重症肌无力3、缩小瞳孔、降低眼压、导致近视4、易复性、难复性二、选择题(一)单选题1A2B3B4D(二)、多选题1ABD2BCE3ADC第三节胆碱受体阻断药[学习目标]掌握阿托品的药理作用和临床应用。熟悉山莨菪碱和东莨菪碱的作用特点。3、了解阿方那特、美加明等药理作用。4、掌握骨骼肌松弛药的分类,各类的代表药物及作用特点。[要紧内容]一、MR阻断药1、阿托品:通过阻断MR产生下列作用:①松弛平滑肌;②抑制腺体;③兴奋心脏;④对眼的作用:扩瞳,升高眼压,调节麻痹、导致远视;⑤挽救有机磷中毒。⑥抗休克:大剂量可扩张血管而改善微循环,治疗感染性休克。与阻断MR无关。青光眼和前列腺肥大者禁用。2、山莨菪碱(人工合成品为654-2):与阿托品药理作用相似,但毒性较低,解痉作用的选择性相对较高,适用于感染性休克和内脏平滑肌绞痛的治疗。3、东莨菪碱:对中枢有较强的抑制作用,表现为冷静、催眠,要紧用于麻醉前给药、抗晕动病和抗震颤麻痹。二、N1R阻断药N1R阻断药又称为神经节阻断药,如阿方那特、美加明。对交感神经节和副交感神经节都有阻断作用,使小动脉、小静脉扩张,血压下降。降压作用强而显效快,但副作用多,临床专门少应用。偶用于高血压危象及外周血管痉挛性疾病的治疗。三、N2R阻断药N2R阻断药又称骨骼肌松弛药(肌松药),分为除极化型和非除极化型两大类,代表药物分不为琥珀胆碱和筒箭毒碱。[检测题]一、填空题1、阿托品对平滑肌具有______作用,能使腺体分泌______,心率________。2、阿托品对眼睛具有__________、__________、__________、__________作用。3、阿托品的禁忌症要紧包括__________、__________。4、东莨菪碱具有__________、_________及_________的特点,故用于全麻前给药较阿托品为优。5、山莨菪碱可使血管_________,而改善_________,故能抗休克。6、阿托品兴奋心脏作用可治疗_________和_________。7、N1R阻断药又称为_________,要紧用于治疗_________。8、N2R阻断药又称为_________,分为_________和_________两大类。二、选择题(一)、单选题1、阿托品导致远视的缘故是松弛A、睫状小带B、睫状肌C、瞳孔散大肌D、瞳孔括约肌E、虹膜平滑肌2、阿托品不具有的药理作用是A、改善微循环B、加速房室传导C、抑制腺体分泌D、骨骼肌松弛E、散瞳,升高眼压,调节麻痹3、阿托品用于麻醉前给药的要紧目的是A、防止发生休克B、解除胃肠道痉挛C、抑制呼吸道腺体分泌D、抑制排尿、排便E、协助改善心脏功能4、阿托品滴眼引起的作用是A、扩瞳,升高眼压,调节痉挛,视远物模糊B、扩瞳,升高眼压,调节麻痹,视近物模糊C、扩瞳,降低眼压,调节麻痹,视近物模糊D、扩瞳,降低眼压,调节痉挛,视远物模糊E、缩瞳,降低眼压,调节痉挛,视远物模糊5、阿托品治疗胃绞痛时,出现口干、心悸等反应属于A、兴奋反应B、继发反应C、后遗作用D、副作用E、毒性作用6、东莨菪碱不能用于A、麻醉前给药B、中药麻醉C、抗晕动病D、抗震颤麻痹E、治疗青光眼7、与东莨菪碱比较,阿托品作用不包括A、解除胃肠肌痉挛B、抗震颤麻痹C、冷静D、抑制腺体分泌E、治疗感染性休克8、胆绞痛的最佳治疗方案A、阿托品+阿斯匹林B、杜冷丁C、阿托品D、阿托品+杜冷丁E、阿斯匹林9、琥珀胆碱的肌松作用机制是A、乙酰胆碱的合成释放减少,不能产生除极化B、激活胆碱酯酶,加速乙酰胆碱的破坏,不能产生除极化C、抑制胆碱酶,使乙酰胆碱蓄积而产生持久除极化D、直接与N2R结合,竞争性阻断乙酰胆碱的除极化E、直接与N2R结合,引起类似乙酰胆碱的持久除极化10、肌松药过量致死的要紧缘故A、抑制心脏B、严峻损害肝肾功能C、过敏性休克D、抑制呼吸中枢E、呼吸肌麻痹11、琥珀胆碱过量中毒的挽救药是A、新斯的明B、PAMC、毛果云香碱D、尼可刹米E、毒扁豆碱12、下列可用作麻醉前给药的是A、阿托品、山莨菪碱B、山莨菪碱、后马托品C、山莨菪碱、东莨菪碱D、阿托品、东莨菪碱E、后马托品、东莨菪碱(二)、多选题1、阿托品禁忌症包括A、青光眼B、胃肠痉挛C、前列腺肥大D、感染性休克E、心动过缓2、阿托品滴眼产生的作用包括A、扩瞳B、升高眼压C、调节麻痹D、视远物模糊E、视近物模糊3、关于阿托品叙述正确的有A、阻断MRB、高热病人慎用C、用于验光D、治疗快速心律失常E抗休克与阻断MR无关4、东莨菪碱可用于A、麻醉前给药B、内脏平滑绞痛C、抗晕动病D、抗震颤麻痹E、治疗青光眼5、对东莨菪碱叙述正确的有A、中枢抑制作用较强B、扩瞳作用较阿托品强C、抑制腺体分泌较阿托品弱D、禁用于青光眼E、治疗震颤麻痹6、关于N1R阻断药叙述正确的有A、又称为神经节阻断药B、使小动脉、小静脉扩张C、使血压显着下降D、抑制唾液分泌,引起口干E、引起扩瞳,禁用青光眼7、关于琥珀胆碱叙述正确的有A、为N2R阻断药B、除极化型肌松药C、作为麻醉的辅助用药D、过量可用新斯的明挽救E、禁用青光眼三、简答题1、简述阿托品的药理作用、临床应用和不良反应。2、比较阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱的药理作用和临床应用。3、何谓神经节阻断药?临床用途是什么?4、何谓骨骼肌松弛药?琥珀胆碱和筒箭毒碱在作用和用途上有何异同?[检测题答案]一、填空题1、松弛、增加、加快2、扩瞳、升高眼压、调节麻痹、导致远视3、前列腺增生、青光眼4、冷静、较强抑制腺体分泌、兴奋呼吸中枢5、扩张、微循环6、窦性心动过缓、房室传导阻滞7、神经节阻断药、严峻性高血压8、骨骼肌松弛药、去极化型肌松药、非去极化型肌松药二、选择题(一)单选题1B2D3C4B5D6E7B8D9E10E11C12D(二)多选题1AC2ABCE3ABCE4ACD5ADE6ABCDE7ABCE第四节肾上腺素受体兴奋药[学习目标]1、掌握拟肾上腺素药的分类及各类的代表药物。2、掌握去甲肾上腺素、肾上腺素及异丙肾上腺素的药理作用及临床应用。3、熟悉间羟胺、多巴胺、麻黄素及多巴酚丁胺的药理作用及临床应用。[要紧内容]1、拟肾上腺素药按其对受体的选择性不同为三类:(1)αR兴奋药:去甲肾上腺素;(2)α、βR兴奋药:肾上腺素;(3)βR兴奋药:异丙肾上腺素;2、代表药物肾上腺素作用:①兴奋心脏;②使收缩压升高,舒张压不变或下降;③对支气管具有舒张作用。用途:①抢救心脏骤停:0、5-1mg稀释后静脉或心室内注射。心脏新三联针组成:肾上腺素1mg、阿托品1mg、利多卡因100mg。②治疗过敏性休克:首选药。③与局麻药合用:收缩血管、延缓局麻药汲取、延长局麻药作用时刻、预防局麻药汲取中毒。④局部止血。⑤治疗支气管哮喘:具有抑制肥大细胞释放过敏介质、松弛支气管平滑肌、减轻支气管粘膜水肿的优点。去甲肾上腺素作用:①使除冠状血管以外的小动脉和小静脉都收缩;②血压明显升高;③反射性地使心率减慢。用途:①治疗休克;②治疗上消化道出血。不良反应:①局部反应:致局部组织缺血、坏死。禁止肌内注射或皮下注射。如外漏可采取热敷、普鲁卡因封闭或应用αR阻断药局部浸润注射。②肾毒性:急性肾功能衰竭。用药期间要保持尿量许多于25ml/h。异丙肾上腺素:对心脏表现为正性肌力和正性频率作用,使骨骼肌血管和冠状血管舒张,舒张压明显下降;对支气管具有舒张作用。临床用于抢救心脏骤停、治疗房室传导阻滞、抗休克及治疗支气管哮喘。[检测题]一、名词解释肾上腺素升压作用的翻转二、填空题1、肾上腺素兴奋_________受体使血管收缩;兴奋_________受体而使心脏兴奋。2、肾上腺素临床用途有_________、_________、_________、_________、________。3、去甲肾上腺素要紧兴奋_________受体引起局部组织缺血坏死。4、多巴胺能兴奋_________、_________及_________等三种受体。5、异丙肾上腺素既可兴奋_________受体而使心脏兴奋,又可兴奋_________受体支气管扩张。6、多巴酚丁胺能选择性兴奋_________受体,增加_________。7、NA一般采纳_________给药方法。剂量过大,使用时刻过长可致_________衰竭。8、过敏性休克的首选治疗药物是_________。三、选择题(一)、单选题1、肾上腺素对心脏的作用是A、兴奋αR,使心率加快,传导加快,收缩力加强B、阻断αR,使心率减慢,传导减慢,收缩力减弱C、兴奋βR,使心率加快,传导加快,收缩力加强D、阻断βR,心率加快,传导减慢,收缩力减弱E、兴奋αR和βR,使心率加快,传导加快,收缩力减弱2、多巴胺舒张肾脏和肠系膜血管机制是A、阻断βRB、阻断αRC、兴奋DRD、兴奋MRE、直接舒张平滑肌3、治疗中毒性休克伴尿量减少的病人最好选用A、去甲肾上腺素B、肾上腺素C、多巴胺D、麻黄碱E、间羟胺4、防治腰麻、硬膜外麻醉引起的低血压最好选用A、多巴胺B、去甲肾上腺素C、肾上腺素D、麻黄碱E、间羟胺5、肾上腺素松弛支气管平滑肌机制是A、兴奋β2RB、兴奋β1RC、兴奋αRD、兴奋MRE、兴奋DR6、治疗过敏性休克首选药物是A、肾上腺素B、去甲肾上腺素C、多巴胺D、麻黄碱E、异丙肾上腺素7、适用于治疗房室传导阻滞的药物是A、脱氧肾上腺素B、肾上腺素C、麻黄碱D、异丙肾上腺素E、去甲肾上腺素8、能使肾上腺素升压作用翻转的药物是A、酚妥拉明B、阿托品C、麻黄素D、多巴胺E、新斯的明9、异丙肾上腺素治疗哮喘最常见的副作用是A、心动过缓B、心动过速C、调节麻痹D、调节痉挛E、直立性低血压10、心脏新三联针组成正确的是肾上腺素1mg、阿托品2mg、利多卡因10mg去甲肾上腺素1mg、阿托品2mg、利多卡因10mg肾上腺素1mg、阿托品1mg、利多卡因100mg异丙肾上腺素1mg、阿托品1mg、利多卡因10mg去甲肾上腺素1mg、肾上腺素1mg、利多卡因10mg(二)、多选题1、βR兴奋引起的效应有A、心率加快B、支气管平滑肌松弛C、传导加快D、皮肤血管收缩E、心肌收缩力增强2、肾上腺素的可用于治疗A、心脏骤停B、过敏性休克C、心律失常D、支气管哮喘E、鼻粘膜出血3、肾上腺素的禁忌证有A、高血压B、心脏骤停C、过敏性休克D、器质性心脏病E、甲状腺功能亢进4、肾上腺素与局麻药合用产生的作用有A、收缩血管B、延长局麻药作用时刻C、防止产生低血压D、预防局麻药汲取中毒E、延缓局麻药汲取5、关于多巴胺的叙述正确的有A、兴奋β1R,兴奋心脏B、兴奋β2R,扩张支气管C、兴奋αR,收缩皮肤粘膜血管D、兴奋DR,扩张肾血管E、兴奋MR,腺体分泌增加6、多巴受能兴奋的受体有A、αRB、MRC、βRD、NRE、DR7、关于麻黄素的叙述正确的有A、兴奋αR、βRB、治疗鼻粘膜肿胀C、防治腰麻引起的低血压D、易产生快速耐受性E、具有显着的中枢兴奋作用8、关于异丙肾上腺素叙述正确的有气雾吸入给药治疗支气管哮喘效果较好升高收缩压和舒张压静滴给药治疗Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞心室内注射抢救心心脏骤停局部止血效果好四、简答题1、简述肾上腺素的作用及用途。2、过敏性休克为何首选肾上腺素进行治疗?3、简述多巴胺的药理作用特点及临床应用。[检测题答案]二、填空题1、α、β2、抢救心脏骤停、治疗支气管哮喘、抢救过敏性休克、局部止血、与局部麻醉药合用3、α4、αR、βR、DR5、β1R、β2R6、β1R7、静脉、肾功能8、肾上腺素三、选择题(一)单选题1C2C3C4D5A6A7D8A9B10C(二)多选题1ABCE2ABDE3ADE4ABDE5ACD6ACD7ABCDE8ACD第五节肾上腺素受体阻断药[学习目标]掌握αR阻断药的分类,各类的代表药物和要紧用途。熟悉βR阻断药的药理作用和不良反应。[要紧内容]一、αR阻断药1、αR阻断药分为长效和短效二类,代表性药物分不是酚苄明和酚妥拉明。2、酚妥拉明作用:①阻断血管αR,产生扩张血管作用;②阻断突轴前膜α2R,使NA释放增加;反射性兴奋心脏;③反射性地使心率减慢。用途:①抗休克;②治疗心衰;③诊断嗜铬细胞瘤;④治疗血管痉挛性疾病。二、βR阻断药1、常用药物:普萘洛尔、噻吗洛尔、美托洛尔、阿替洛尔、拉贝洛尔(兼有α、βR阻断作用)。2、βR阻断药:具有βR阻断作用、内在拟交感活性和膜稳定作用。要紧用于治疗心律失常、心绞痛和高血压。[检测题]一、名词解释1、停药反跳2、内在拟交感活性二、填空1、酚妥拉明使心脏兴奋的机制,一是阻断突触前膜_________受体,使NA释放增加;二是_________血压,反射性兴奋心脏。2、普萘洛尔阻断β1R使心脏_________,阻断β2R使支气管平滑肌_________。3、普萘洛尔在临床上的用途有_________、_________、_________等。4、酚妥拉明可使肾上腺素的升压作用_________。5、普萘洛尔诱发支气管哮喘的机制是其_________受体。三、选择题(一)、单选题1、酚妥拉明临床应用不包括A、血管痉挛性疾病B、支气管哮喘C、抗休克D、嗜铬细胞瘤诊断E、心力衰竭2、普萘洛尔临床应用不包括A、心力衰竭B、心律失常C、心绞痛D、高血压E、甲亢3、酚妥拉明扩张血管作用的机制是A、阻断αRB、阻断βRC、阻断DAD、阻断MRE、阻断NR4、肾上腺素的升压作用可被下列哪类药物所翻转A、αR阻断药B、βR阻断药C、MR阻断药D、NR阻断药E、DR阻断药5、兼有α和βR阻断作用的药物是A、普萘洛尔B、吲哚洛尔C、拉贝洛尔D、阿替洛尔E、妥拉唑啉6、酚妥拉明可使肾上腺素的升压作用A、明显增强B、差不多不变C、减弱D、翻转E、增强或不变(二)、多选题1、普萘洛尔的禁忌证有A、心功能不全B、窦性心动过缓C、心绞痛D、支气管哮喘E、高血压2、普萘洛尔的适应证有A、高血压B、窦性心动过速C、心绞痛D、心力衰竭E、甲亢3、关于酚妥拉明叙述正确的有A、短效αR阻断药B、可用于诊断嗜铬细胞瘤C、治疗心衰D、抗感染休克E、具有拟胆碱和组胺样作用四、简答题1、简述αR阻断药的作用及临床用途。2、简述βR阻断药的作用、用途及不良反应。[检测题答案]二、填空题1、α2R、降低2、抑制、收缩3、抗高血压、抗心绞痛、抗心律失常4、翻转5、阻断了β2R三、选择题(一)单选题1B2A3A4A5C6D(二)多选题1ABD2ABCE3ABCDE第三章麻醉药[教学目标]1、讲出普鲁卡因的作用,用途不良反应及其防治。2、比较利多卡因、丁卡因、布比卡因的作用特点及用途。3、讲出硫喷妥钠、氯胺酮的作用、用途、不良反应及防治措施。[要紧内容]第一节局部麻醉药1、能够引起麻醉状态的药物称为麻醉药。局部麻醉药是能抑制周围神经功能而引起局部麻醉的药物,简称局麻药。2、普鲁卡因作用和用途:①局麻:常用于浸润麻醉、传导麻醉、腰麻和硬膜外麻醉。②封闭疗法。③对粘膜穿透力弱,不作表面麻醉。不良反应:少数人用药后产生过敏反应,故首次使用前宜做皮试。3、利多卡因作用和用途:①局麻:常用于表面麻醉、浸润麻醉、传导麻醉和硬膜外麻醉。②腰麻:扩散力强,不宜用于腰麻。③具有抗心律失常作用。4、丁卡因作用和用途:①局麻:常用于表面、传导麻醉、腰麻和硬膜外麻醉。②对粘膜穿透力强,宜表面麻醉。③毒性大,不宜做浸润麻醉。第二节全身麻醉药1、全身麻醉药:是能抑制中枢神经系统功能而引起全身麻醉状态的药物,简称全麻药。分为吸入麻醉药和静脉麻醉药。2、硫喷妥钠:①属于超短效巴经妥类药物。②静注后作用迅速、短暂。③用于短时刻小手术时的全麻、诱导麻醉、基础麻醉和抗惊厥。3、氯胺酮:①静脉麻醉药。②具有“分离麻醉”的特点。4、复合麻醉:为了克服全麻药物缺点,使麻醉安全有效,而联合用药进行麻醉的方法,称为复合麻醉。其方法包括:麻醉前给药、诱导麻醉、基础麻醉、合用肌松药等。[检测题]一、名词解释1、麻醉前给药2、基础麻醉3、分离麻醉4、复合麻醉二、填空题1、表面麻醉可选用_________、_________等局部麻药。浸润麻醉可选用_________、_________。腰麻可选用_________、_________、_________。2、普鲁卡因不宜用于_________麻醉;利多卡因不宜用于_________麻醉。丁卡因不宜用于_________麻醉。3、为了防止腰麻或硬膜外麻醉引起的低血压,术前常选用_________防治。4、复合麻醉的方式有_________、_________、_________、_________。5、麻醉前给药常用的药物有_________、_________、_________等类药物。三、选择题(一)单选题1、普鲁卡因不宜用于A、表面麻醉B、浸润麻醉C、腰麻D、硬外麻醉E、传导麻醉2、需做皮肤过敏试验药物是A、利多卡因B、氯胺酮C、普鲁卡因D、布比卡因E、硫喷妥钠3、为了延长局麻药作用时刻,减少其汲取,常加入A、麻黄碱B、阿托品C、去甲肾上腺素D、肾上腺素E、间羟胺4、丁卡因不宜用于A、表面麻醉B、浸润麻醉C、传导麻醉D、腰麻E、硬脊膜外麻5、为防止腰麻时引起低血压,可选用A、肾上腺素B、去甲肾上腺素C、麻黄碱D、阿托品E、多巴胺(二)多选题1、腰麻可选用A、普鲁卡因B、丁卡因C、利多卡因D、布比卡因E、硫喷妥钠2、麻醉前给药可选用的药物有A、苯巴比妥B、哌替啶C、阿托品D、筒箭毒碱E肾上腺素3、属于静脉麻醉药的有A、普鲁卡因B、氯胺酮C、硫喷妥钠D、羟丁酸钠E、布比卡因4、复合麻醉的方式包括A、基础麻醉B、诱导麻醉C、合用肌松药D、局部麻醉E、麻醉前给药5、下列叙述正确的包括普鲁卡因使用前应做皮试对普鲁卡因过敏者可使用利多卡因局麻药物中丁卡因的毒性最大硫喷妥钠全麻作用维持时刻较长氯胺酮具有“分离麻醉”的特点四、简答题1、临床常用的局部麻醉药有哪些?2、麻醉前给药常选用的药物有哪些?其目的是什么?3、简述复合麻醉的方式及意义。[检测题答案]二、填空题1、丁卡因、利多卡因;普鲁卡因、利多卡因;普鲁卡因、利多卡因、布比卡因2、表面、蛛网膜下腔、浸润3、麻黄素4、冷静催眠药、MR阻断药、镇痛药三、选择题(一)单选题1A2C3D4B5C(二)多选题1ABD2ABCD3BCD4ABCE5ABCE第四章冷静催眠药[学习目标]1、掌握冷静催眠药物的概念及分类。2、掌握苯二氮卓类药物药理作用和临床应用。3、了解巴比妥类药物的药理作用、临床用途及中毒挽救。[要紧内容]一、苯二氮卓类(BZs)1、常用药物:地西泮、氟西泮、硝西泮、氯硝西泮、劳拉西泮、艾司唑仑、三唑仑2、作用机制:苯二氮卓类与BR结合后,促进GABA与GR结合,使Cl-通道开放频率增加,则Cl-内流增加。即增强中枢神经系统γ-氨基丁酸(GABA)能神经功能。3、地西泮作用及用途:①抗焦虑:是治疗焦虑症的首选药;②冷静催眠:对REM睡眠无阻碍;③中枢性肌松;④抗惊厥:是治病小儿高热惊厥的首选药;⑤抗癫痫:是治疗癫痫持续状态的首选药。二、巴比妥类1、依照药物作用持续时刻不同,可将巴比妥类药分为长效类(苯巴比妥)、中效类(异戊巴比妥)、短效类(司可巴比妥)、超短效类(硫喷妥钠)。2、作用机制:通过延长氯通道开放时刻而增加Cl-内流,增强γ-氨基丁酸(GABA)能神经功能。3、量效关系:随着剂量的增加,依次表现为冷静、催眠、抗惊厥和麻醉作用。过量则麻痹延髓呼吸中枢和血管运动中枢,甚至死亡。4、临床用途:①抗焦虑、冷静催眠:因对REM睡眠产生阻碍,已被BZs取代。②抗惊厥;③抗癫痫:苯巴比妥是治疗癫痫大发作的首选药。④麻醉:硫喷妥钠是静脉麻醉药。⑤:是治疗癫痫持续状态的首选药。[检测题]一、名词解释1、冷静药2、催眠药3、冷静催眠药4、精神药品二、填空1、临床常用的冷静催眠药包括_________、_________和其它类三类。2、苯二氮卓类药物中枢作用的机制是增强了_________能神经的功能。3、地西泮具有_________、_________、_________、_________等作用。4、巴比妥类药物的量效关系是随着剂量的增加依次呈现_________、_________、_________、_________作用。巴比妥类药物中毒死亡的要紧缘故是_________。5、苯巴比妥的用途有_________、_________、_________、_________。6、巴比妥类药物中毒应选用_________导泻而不能选_________,否则可加重_________症状。7、巴比妥类药物中毒时,为加速其排泄可选用_________碱化尿液。8、水合氯醛及其代谢产物_________均有良好的_________及_________作用。9、苯二氮卓类和巴比妥类药物长期使用均可产生依靠性,故应按_________药品进行治理。三、选择题(一)、单选题1、地西泮不具有的作用是A、冷静B、催眠C、麻醉D、术前用药E、抗癫痫2、苯二氮卓类药物的作用的机制是A、阻断αRB、兴奋MRC、阻断DRD、阻断NRE、兴奋BR3、地西泮中枢抑制作用是增强下列何种神经功能A、胆碱能神经B、肾上腺素能神经C、GABA能神经D、多巴胺能神经E、以上都不对4、下列属于短效类的苯二氮卓类药物是A、氟西泮B、地西泮C、硝西泮D、三唑仑E、氯氮卓5、用于挽救苯二氮卓类药物中毒的氟马西尼作用机制是A、兴奋αRB、阻断MRC、阻断DRD、阻断BRE、兴奋NR6、巴比妥类药物中毒致死的要紧缘故是A、肝脏损害B、循环衰竭C、呼吸麻痹D、体温降低E、肾脏损害7、治疗巴比妥类药物中毒时,静滴碳酸氢钠的目的是碱化血液,促进药物代谢碱化尿液,减少药物重汲取C、碱化血液,加速药物被药酶氧化D、对抗巴比妥类对呼吸的抑制作用E、对抗巴比妥类中枢抑制作用8、苯巴比妥过量中毒,为加速排泄,应静脉滴注A、维生素CB、碳酸氢钠C、甘露醇D、10%葡萄糖E、低分子右旋糖酐9、关于苯二氮卓类药叙述错误的是是目前常用的冷静催眠药肌肉注射汲取缓慢而不规则可治疗焦虑症可治疗小儿高热惊厥长期应用不产生依靠性10、关于苯巴比妥临床应用错误是A、冷静B、催眠C、局部麻醉D、抗惊厥E、抗癫痫(二)、多选题1、关于苯二氮卓类药的药理作用正确的有A、抗抑郁作用B、抗焦虑作用C、抗惊厥作用D、中枢性肌松作用E、冷静催眠作用2、关于苯巴比妥叙述正确的有A、抗癫痫大发作B、对REM无阻碍C、能兴奋BRD、使用SB可加速排泄E、长期使用停药后有反跳现象3、下列药物长期使用后突然停药出现“戒断症状”的有A、苯二氮卓类B、氯丙嗪C、哌替啶D、苯巴比妥E、乙酰水杨酸4、苯二氮卓类和巴比妥类均具有的作用是A、冷静作用B、催眠作用C、麻醉作用D、抗惊厥作用E、抗癫痫作用四、简答题1、简述地西泮的药理作用、临床用途及作用机制。2、比较苯二氮卓类和巴比妥类的药理作用、作用机制、不良反应的异同。[检测题答案]二、填空题1、苯二氮卓、巴比妥类2、GABA3、冷静催眠、麻醉前给药、抗惊厥、中枢性肌松4、冷静、催眠、抗惊厥、麻醉、呼吸抑制5、冷静、催眠、麻醉前给药、抗惊厥、抗癫痫6、硫酸钠、硫酸镁、中枢抑制症状7、碳酸氢钠8、三氯乙醇、冷静、催眠9、精神药品三、选择题(一)单选题1C2E3C4D5D6C7B8B9E10C(二)多选题1BCDE2ACDE3ACD4ABDE第五章抗癫痫药[学习目标]1、掌握治疗各型癫痫的首选药。2、熟悉苯妥英钠的体内过程和药理作用。3、掌握抗癫痫药的应用原则,合理用药。[要紧内容]1、治疗癫痫大发作首选苯妥英钠或苯巴比妥;治疗小发作首选乙琥胺;治疗精神运动性发作首选酰胺咪嗪或苯妥英钠;治疗癫痫持续状态首选安定静注。2、常用药物苯妥英钠作用及用途:①抗癫痫作用:是治疗癫痫大发作首选药。口服汲取缓慢而不规则,需6~10天才达到稳定的血药浓度。安全范围窄,血药浓度个体差异大,因此,需依照血药浓度调整剂量。②治疗外周神经痛;③抗心律失常。丙戊酸钠对各型癫痫发作均有效。要紧治疗小发作和苯妥英钠、苯巴比妥治疗无效者。卡马西品(酰胺咪嗪)作用及用途:①抗癫痫作用:是治疗精神运动性发作的首选药。②治疗外周神经痛。3、抗癫痫药的应用原则:①合理选药;②合理用药;③长期用药。[检测题]一、填空题1、苯妥英钠通过阻滞细胞膜_________通道而产生膜稳定作用。2、苯妥英钠可用于治疗癫痫_________发作、_________发作等,而对_________发作无效。苯妥英钠除抗癫痫外,还具有治疗_________、_________的作用。列出治疗下列癫痫病的首选药物:大发作_________、_________;小发作_________、___

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