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文档简介
药物治疗:原虫感染及抗原虫药物寄生虫可分为原虫和蠕虫两大类,蠕虫又包括线虫、吸虫和绦虫。抗寄生虫药也可分为抗原虫药和抗蠕虫药。抗原虫药包括抗疟药、抗利什曼原虫药、抗阿米巴原虫药及其他抗原虫药。抗疟药主要有:(1)青蒿素类药:是我国自行研制的一类新约。目前是国内首选抗疟药,该类药的品种较多,有青蒿素、蒿甲醚、青蒿琥酯、双氢青蒿素,其疗效良好,副作用轻微,惟复燃率较高。该类药物与其他药物合用可增强疗效,缩短疗程,并降低复燃率。②近年来国内外耐氯喹的疟原虫虫株普遍出现,影响了该药的广泛应用。(2)磷酸咯萘啶:也是我国研制的抗疟药,疗效较好,副作用少,使用方便。(3)其他抗疟药物:如奎宁、磷酸哌喹、乙胺嘧啶等。抗利什曼原虫药以葡萄糖酸锑钠为首选药,还有喷他脒。但两者的副作用均较明显。抗阿米巴原虫药以甲硝唑或替硝唑为主,该两药物对肠道内和肠外阿米巴病均有较好疗效。对急性阿米巴痢疾较顽固病例,与双碘喹啉联合应用,可取得良好效果。抗其他抗原虫药包括:(1)抗弓形虫药。传统的为磺胺嘧啶与乙胺嘧啶联合应用。其他抗弓形虫药还有复方磺胺甲噁唑、阿奇霉素、螺旋霉素、克林霉素等。(2)抗卡氏肺孢子虫药。主要为复方磺胺甲噁唑,还有戊烷脒、伯氨喹啉(与氯林可霉素合用)等。(3)抗贾第虫病药。以甲硝唑为主。抗蠕虫药在抗蠕虫药物中,广谱抗虫药居主导地位,其中,以阿苯达唑和吡喹酮为代表。随着寄生虫种类和寄生部位的不同,两种药物的剂量和疗程有很大差异。阿苯达唑是广谱抗线虫药,除可治疗蛔虫、钩虫、鞭虫、蛲虫、旋毛虫等线虫病外,还可用来治疗囊虫病、包虫病。吡喹酮是广谱抗吸虫药,除可治疗血吸虫、肺吸虫、华支睾吸虫、姜片吸虫等吸虫病外,还可用于绦虫病、囊虫病的治疗。抗丝虫药仍以乙胺嗪为主,还有伊维菌素。抗绦虫药还有氯硝柳胺。抗肺吸虫药主要有硫氯酚。氯喹【适应证】(1)用于治疗对氯喹敏感的恶性疟、间日疟及三日疟。(2)可用于疟疾症状的抑制性预防。(3)也可用于治疗肠外阿米巴病、结缔组织病、光敏感性疾病(如日晒红斑)等。【注意事项】(1)肝肾功能不全、心脏病、重型多型红斑、血卟啉病、牛皮癣及精神病患者慎用。(2)氯喹可引起胎儿脑积水、四肢畸形及耳聋。(3)耐氯喹者效果不佳。(4)孕妇禁用,哺乳期妇女慎用。【禁忌证】孕妇禁用。【不良反应】(1)氯喹用于治疗疟疾时,不良反应较少,口服一般可能出现的反应有:头晕、头痛、眼花、食欲减退、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、皮肤瘙痒、皮疹、甚至剥脱性皮炎、耳鸣、烦躁等。反应大多较轻,停药后可自行消失。(2)在治疗肺吸虫病、华支睾吸虫病及结缔组织疾病时,用药量大,疗程长,可能会有较重的反应,常见者为对眼的毒性,因氯喹可由泪腺分泌,并由角膜吸收,在角膜上出现弥漫性白色颗粒,停药后可消失。(3)氯喹相当部分在组织内蓄积,久服可致视网膜轻度水肿和色素聚集,出现暗点,影响视力,常为不可逆。(4)氯喹还可损害听力,妊娠妇女大量服用可造成小儿先天性耳聋,智力迟钝、脑积水、四肢缺陷等。(5)氯喹偶可引起窦房结的抑制,导致心律失常、休克,严重时可发生阿-斯综合征,而导致死亡。(6)氯喹尚可导致药物性精神病、白细胞减少、紫癜、皮疹、皮炎,光敏性皮炎乃至剥脱性皮炎、牛皮癣、毛发变白、脱毛、神经肌肉痛、轻度短暂头痛等。(7)溶血、再障、可逆性粒细胞缺乏症、血小板减少等较为罕见。【用法和用量】口服:(1)成人常用量①间日疟,口服首剂1g,第2、3日各0.75g。②抑制性预防疟疾,口服一周1次,一次0.5g。③肠外阿米巴病,口服一日1g,连服2日后改为一日0.5g,总疗程为3周。④类风湿性关节炎,一日0.25~0.5g,待症状控制后,改为0.125g,一日2~3次,需服用6周~6个月才能达到最大的疗效,可作为水杨酸制剂及递减肾上腺皮质激素时的辅助药物。(2)儿童常用量①间日疟,口服首次剂量按体重10mg/kg(以氯喹计算,以下同),最大量不超过600mg,6小时后按体重5mg/kg再服1次,第2、3日一日按体重5mg/kg。②肠外阿米巴病,一日按体重口服10mg/kg(最大量不超过600mg),分2~3次服,连服2周,休息1周后,可重复一疗程。静脉滴注:氯喹注射剂禁止作静脉推注,不宜作肌内注射。(1)成人:脑型疟患者第1天静脉滴注18~24mg/kg(体重超过60kg者按60kg计算),第2天12mg/kg,第3天10mg/kg。浓度为每0.5g磷酸氯喹加入10%葡萄糖溶液或5%葡萄糖0.9%氯化钠注射液500ml中,静脉滴注速度为每分钟12~20滴。(2)儿童:剂量同成人,但宜慎用静脉内给药。【制剂与规格】磷酸氯喹片:(1)0.075g;(2)0.25g。磷酸氯喹注射液:2ml:80mg(相当于磷酸氯喹0.129g)。羟氯喹【适应证】用于预防疟疾发作和治疗疟疾急性发作及治疗盘状红斑狼疮及系统性红斑狼疮。【注意事项】(1)牛皮癣患者及卟啉症患者使用后均可使原病症加重。故不应使用于这些患者,除非根据医师判断,患者的得益将超过其可能的风险。(2)接受长期或高剂量治疗的某些患者,已观察到有不可逆视网膜损伤,据报道视网膜病变具有剂量相关性。(3)服用羟氯喹应进行初次(基线)以及定期(每3个月1次)的眼科检查(包括视敏度、输出裂隙灯、眼底及视野检查)。(4)如果视敏度、视野或视网膜黄斑区出现任何异常迹象(如色素变化,失去中心凹反射)或出现任何视觉症状(如闪光和划线),且不能用调节困难或角膜混浊完全解释时,应当立即停药,并密切观察其可能的进展。即使在停止治疗之后,视网膜改变(及视觉障碍)仍可能进展。(5)长期治疗的所有患者应定期随访和检查,包括检查膝和踝反射,以及发现肌肉软弱的任何迹象。如发现肌软弱,应当停药。(6)肝病或醇中毒患者,或者与已知有肝毒性的药物合用时,应慎用。(7)对长期接受本品治疗的患者应定期作血细胞计数。如出现不能归因于所治疾病的任何严重血液障碍,应当考虑停药。缺乏G-6-PD(葡萄糖-6-磷酸脱氢酶)的患者应慎用本品。(8)服用羟氯喹可出现皮肤反应,因此对接受有产生皮炎的明显倾向的药物的任何患者给予羟氯喹时,应适当注意。(9)早期诊断“硫酸羟氯喹视网膜病变”的推荐方法,包括①用眼底镜检查黄斑是否出现细微的色素紊乱或失去中心凹反射,以及②用小的红色视标检查中心,视野是否有中心周围或中心房的盲点,或者确定对于红色的视网膜阈。任何不能解释的视觉症状如闪光或划线,也应当怀疑是视网膜病变的可能表现。(10)因过量或过敏而出现严重中毒症状时,建议给予氯化铵口服(成人一日8g,分次服用),一周3或4日,在停止治疗后使用数月,因为尿液酸化可使4-氨基喹啉化合物的肾排泄增加20%~90%,然而对肾功能损伤的患者及或代谢性酸中毒患者应当谨慎。【禁忌证】对任何4-氨基喹啉化合物治疗可引起的视网膜或视野改变者、已知对4-氨基喹啉化合物过敏的患者、孕妇及哺乳期妇女。【不良反应】4-氨基喹啉类化合物在长期治疗时可能发生下列反应,但不同化合物的不良反应其及类型和发生率可能有所不同。(1)中枢神经系统:兴奋、神经过敏、情绪改变、梦魇、精神病、头痛、头昏、眩晕、耳鸣、眼球震颤、神经性耳聋、惊厥、共济失调。(2)神经肌肉系统:眼外肌麻痹、骨骼肌软弱、深肌腱反射消失或减退。(3)眼反应:①睫状体:调节障碍,伴视觉模糊的症状。该反应具剂量相关性,停药后可逆转。②角膜:一过性水肿、点状至线状混浊、角膜敏感度减小。常见可逆性伴或不伴症状(视觉模糊,在光线周围出现光晕、畏光)的角膜改变。角膜沉着可能早在开始治疗后3周即已出现。羟氯喹角膜改变及视觉副反应的发生率似比氯喹低得多。③视网膜:黄斑水肿、萎缩,异常色素沉着[轻度色素小点出现“牛眼(bull’s-eye)”外观,中心凹反射消失,在暴露于明亮光线(光应激试验)之后黄斑恢复时间增加,在黄斑、黄斑旁及周围视网膜区对红光的视网膜阈提高。④其他眼底改变:包括视神经乳头苍白和萎缩,视网膜小动脉变细,视网膜周围细颗粒状色素紊乱以及晚期出现凸出型脉络膜。⑤视野缺损:中心周围或中心旁盲点、中心盲点伴视敏度下降、罕见视野狭窄。归因于视网膜病变的最常见的视觉症状是:阅读及视物困难(遗漏词、字母或部分物体),畏光,远距视觉模糊,中心或周围视野有区域消失或变黑,闪光及划线。视网膜病变似具有剂量相关性,在一日1次治疗数月(罕见)至数年时出现;少数病例在抗疟药治疗停止后数年报道。用4-氨基喹啉化合物治疗疟疾一周给药1次,长期应用未见视网膜病变。视网膜改变患者可能有视觉症状或者没有症状(伴或不伴视野改变),罕见不伴视网膜明显改变的视觉盲点或视野缺损。视网膜病变即使停药后仍会进展。有许多患者早期的视网膜病变(黄斑色素沉着,有时伴中心、视野缺损)在治疗中止后完全消失或缓解。对红色视标出现中心、旁盲点(有时称:前黄斑病变)是早期视网膜机能障碍的征兆,停药后通常是可逆的。少数视网膜改变的病例,包括在定期眼科检查中发现的视网膜色素沉着改变,某些病例也存在视野缺损,发生在停用羟氯喹后。(4)皮肤:头发变白、脱发、瘙痒、皮肤及黏膜色素沉着、皮疹(荨麻疹、麻疹样、苔藓样、斑丘疹、紫癜、离心形环形红斑和剥脱性皮炎)。(5)血液系统:如再生障碍性贫血、粒细胞缺乏、白细胞减少,血小板减少,葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G-6-PD)缺乏的个体发生溶血。(6)肠胃道:食欲减退、恶心、呕吐、腹泻及腹部痛性痉挛。(7)其他:体重减轻,倦怠,卟啉症恶化或加速以及非光敏性牛皮癣。(8)局部:罕见心肌病变,其与羟氯喹的关系尚不明确。【用法和用量】口服:用于预防疟疾发作,一周1次,于一周相同日服用,成人400mg,儿童6.45mg/kg(相当于5mg/kg),但不得超过成人用量,一般在进入疫区2周前开始服用或当时服用,成人当日用800mg,儿童5mg/kg,分为2次给药,相隔6小时服用,预防用量须一直续至离开疫区后8周。用于治疗疟疾急性发作,成人和儿童首次10mg/kg,第2次5mg/kg(间隔6小时),第3次5mg/kg(距离上次18小时),第4次5mg/kg(距离上次24小时)。用于治疗盘状红斑狼疮及系统性红斑狼疮,成人一日0.4g,分1~2次服用,根据患者的反应,该剂量可持续数周或数月。长期维持治疗,可用较小的剂量,一日0.2g~0.4g即可。【制剂与规格】硫酸羟氯喹片:(1)0.1g;(2)0.2g。哌喹【适应证】用于:(1)疟疾的治疗,也可作症状抑制性预防用。尤其是用于耐氯喹虫株所致的恶性疟的治疗与预防。(2)治疗矽肺。【注意事项】(1)肝功能不全者慎用。(2)哌喹多积聚于肝脏,若给药量多,间隔时间短则易引起肝脏不可逆病变。(3)孕妇慎用。【禁忌证】严重急性肝、肾及心脏疾患者。【不良反应】可引起头昏,嗜睡,乏力,胃部不适,面部和唇周麻木,对心血管系统的毒性明显小于氯喹。【用法和用量】口服:剂量按哌喹计。成人常用量(1)抑制性预防疟疾。每月服0.6g,1月1次,临睡前服,可连服4~6个月,但不宜超过6个月。(2)治疗疟疾。本品对耐氯喹虫株所致的恶性疟有根治作用,但作用缓慢,宜在奎宁、青蒿素、咯萘啶控制症状后继用本品。首次0.6g,第2、3日分别服0.6g及0.3g,总量1.2~2.5g。(3)矽肺的防治。预防,一次服0.5g,10~15日1次,1月量1~1.5g;治疗.一次0.3~0.75g,一周1次,1月量2g,半年为一疗程。间歇1月后,进行第二疗程,总疗程3~5年。【制剂与规格】磷酸哌喹片:(1)0.2g;(2)0.25g;(3)0.5g。甲氟喹【适应证】用于:(1)恶性疟及预防对氯喹耐药的恶性疟。(2)单独使用时只应用于抗氯喹和多药抗药性恶性疟原虫引起的疟疾的预防和治疗,特别适用于在疟疾感染流行区只作短暂停留的无免疫力的旅游者作预防用药。而流行区本地居民不应将其作预防用,以免导致抗甲氟喹疟原虫的出现。【注意事项】(1)大剂量甲氟喹能使啮齿类动物发生畸形或发育异常,故不应预防性应用于怀孕妇女。哺乳期间避免使用。(2)服药期间避免进行需要较高运动共济性能的工作,如驾车。【禁忌证】对奎宁、奎尼丁或氯喹有不良反应者、有精神病史和惊厥史者、严重肝肾功能不全者、心脏传导障碍者、孕妇及婴幼儿。【不良反应】常见恶心、呕吐、腹泻、眩晕、平衡失调,也可出现神经精神紊乱。少见皮疹、瘙痒、荨麻疹、头痛、乏力、肌痛、视觉障碍、肝功能失调。罕见血小板、白细胞减少,多型性红斑狼疮及斯-约综合征。【用法和用量】口服:用于耐氯喹恶性疟的预防:一次250mg,一周1次,进入疫区前1周开始给药至离开后4周。用于恶性疟的治疗:单次250mg(避免空腹服用)。为避免复发,应继续用伯氨喹治疗。【制剂与规格】甲氟喹片:(1)0.25g;(2)0.5g。奎宁【适应证】用于:(1)盐酸奎宁用于治疗脑型疟疾和其它严重的恶性疟。(2)硫酸奎宁用于治疗耐氯喹和耐多种药物虫株所致的恶性疟。也可用于治疗间日疟。(3)复方奎宁注射液主要用于疟疾的解热。【注意事项】(1)对于哮喘、心房纤颤及其他严重心脏疾患、葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏患者和妇女月经期均应慎用。(2)对诊断的干扰:奎宁可干扰17-羟类固醇的测定。(3)盐酸奎宁注射液静脉推注易致休克,所以严禁静脉推注。(4)复方奎宁注射液应深部肌内注射,严禁静脉注射。(5)孕妇禁用,奎宁有催产作用,并可通过胎盘引起胎儿听力损害及中枢神经系统、四肢的先天损伤。哺乳期妇女慎用。【禁忌证】孕妇禁用。【不良反应】(1)一日用量超过1g或连用较久,常致金鸡纳反应,此与水杨酸反应大致相似,有耳鸣、头痛、恶心、呕吐,视力听力减退等症状,严重者产生暂时性耳聋,停药后常可恢复;24小时内剂量大于4g时,可直接损害神经组织并收缩视网膜血管,出现视野缩小、复视、弱视等;大剂量中毒时,除上述反应加重外,还可抑制心肌、扩张外周血管而致血压骤降、呼吸变慢变浅、发热、烦躁、谵妄等,多死于呼吸麻痹;奎宁致死量约8g;少数患者对奎宁高度敏感,小量即可引起严重金鸡纳反应;少数恶性疟患者使用小量奎宁可发生急性溶血(黑尿热)致死;奎宁还可以引起皮疹、瘙痒、哮喘等。静脉滴注应密切观察血压变化。【用法和用量】口服:(1)成人用于治疗耐氯喹虫株引起的恶性疟时,一日1.8g,分次服用,疗程14日。(2)小儿用于治疗耐氯喹虫株所致的恶性疟时,小于1岁者一日0.1~0.2g,分2~3次服,1~3岁0.2~0.3g,4~6岁,0.3~0.5g,7~11岁为0.5~1g,疗程10日。静脉滴注:二盐酸奎宁注射液严禁静脉推注。(1)成人用量按体重5-10mg/kg(最高量500mg),加入0.9%氯化钠注射液500ml中静脉滴注,4小时滴完,12小时后重复1次,病情好转后改口服。(2)小儿用量剂量同成人,按体重5~10mg/kg(最高量500mg)。肌内注射:复方奎宁注射液严禁静脉注射。成人:深部肌内注射,一次2ml。【制剂与规格】硫酸奎宁片:0.3g。二盐酸奎宁注射液:(1)1ml:0.25g;(2)1ml:0.5g;(3)10ml:0.25g。复方奎宁注射液:2ml:盐酸奎宁0.136g,咖啡因36mg咯萘啶【适应证】用于治疗脑型、凶险型及耐氯喹虫株所致的恶性疟,也用于治疗间日疟。【注意事项】(1)严重心、肝、肾脏病患者慎用。(2)肌内注射后局部有硬块,一次注射应改变部位。(3)用药后尿液可呈红色。(4)注射液严禁静脉推注。(5)孕妇及哺乳期妇女用药尚不明确。(6)儿童严格按儿童用法用量使用。【禁忌证】尚不明确。【不良反应】(1)少数患者出现胃部不适、稀便,偶有恶心、呕吐、头晕、头痛等,反应均轻微,停药后即消失。(2)少数病例有窦性心动过缓,个别可出现心律失常。(3)肌内注射部位稍有疼痛感,个别出现红肿、硬结,均可逐渐消失。【用法和用量】口服:(1)成人第1日服2次,一次3片,间隔4~6小时;第2、3日一日1次,一次3片。(2)儿童一日总剂量按体重24mg/kg,分3次服。静脉滴注或肌肉注射:(1)成人①一次按体重3~6mg/kg,加入5%葡萄糖注射液200~500ml中,于2~3小时左右滴完。间隔6~8小时重复一次,12小时内总剂量为按体重12mg/kg;②肌内注射。一次按体重2~3mg/kg,共给2次,间隔4~6小时。(2)儿童:注射剂量参照成人(按公斤体重计算)。【制剂与规格】磷酸咯萘啶片:0.1g(按咯萘啶计)。磷酸咯萘啶注射液:2ml:80mg(按咯萘啶计)。青蒿素【适应证】用于间日疟、恶性疟的症状控制,以及耐氯喹虫株的治疗,也可用于治疗凶险型恶性疟,如脑型、黄疸型等。【注意事项】(1)注射部位较浅时,易引起局部疼痛和硬块。(2)妊娠妇女慎用。(3)如肛塞后2小时内排便,应补用一次;(4)青蒿素治疗系统性红斑狼疮及盘状红斑狼疮均可获不同程度的缓解。治疗初期病情可能有所加重,全身出现蚁走感,半个月逐渐减轻,月余后一般情况改善。【禁忌证】尚不明确。【不良反应】(1)个别患者可出现一过性AST及ALT升高及轻度皮疹。(2)少数病例有恶心、呕吐、腹泻,不加治疗可很快恢复正常。【用法和用量】口服:(1)成人先服1g,6~8小时再服0.5g,第2,3日各服0.5g,疗程3日,总量为2.5g。(2)儿童按体重15mg/kg,按上述方法3日内服完。深部肌内注射:(1)成人第1次200mg,6~8小时后再给100mg,第2,3日各肌内注射100mg,总剂量500mg(个别重症第4天再给100mg)。或连用3日,一日肌内注射300mg,总量900mg。(2)儿童按体重15mg/kg,按上述方法3日内注完。直肠给药:成人首次0.6g,4小时后0.6g,第2、3日各0.4g。【制剂与规格】青蒿素片:(1)50mg;(2)100mg。青蒿素栓:(1)400mg;(2)600mg。青蒿素注射液:(1)50mg(1ml);(2)100mg(2ml);(3)200mg(2ml)。双氢青蒿素【适应证】用于各种类型疟疾的症状控制,尤其是对抗氯喹恶性及凶险型疟疾有较好疗效。【注意事项】妊娠妇女慎用。【禁忌证】尚不明确。【不良反应】推荐剂量未见不良反应,少数病例有轻度网织红细胞一过性减少。【用法和用量】口服:(1)成人一日3片,一日1次,首剂加倍。(2)儿童量按年龄递减,连续5~7日。【制剂与规格】双氢青蒿素片:20mg。蒿甲醚【适应证】用于各型疟疾,但主要用于抗氯喹恶性疟治疗和凶险型恶性疟的急救。【注意事项】(1)蒿甲醚遇冷如有凝固现象,可微温溶解后使用。(2)妊娠妇女慎用。【禁忌证】本品过敏者。【不良反应】不良反应轻微,个别患者有AST及ALT轻度升高,网织红细胞可能有一过性减少。【用法和用量】口服:(1)成人第1天首剂及首剂后8小时各服2粒,自第2天起,一日1次,一次2粒,连续7日。(2)儿童5~10周岁者为成人剂量的1/3~1/2,10~15周岁者为成人剂量的2/3~3/4。给药时间及疗程同成人。或遵医嘱。肌内注射:(1)成人首剂160mg,第2日起一日1次,一次80mg,连用5日。.(2)儿童首剂按体重3.2mg/kg;第2~5日,一次按体重1.6mg/kg,一日1次。【制剂与规格】蒿甲醚片:(1)25mg;(2)40mg。蒿甲醚胶丸:40mg。蒿甲醚胶囊:40mg;100mg。复方蒿甲醚片:每片含本芴醇120mg、蒿甲醚20mg。蒿甲醚注射液:(1)1ml:100mg;(2)2ml:200mg;(3)1ml:80mg;(4)0.5ml:40mg。青蒿琥酯【适应证】用于脑型疟及各种危重疟疾的抢救。【注意事项】孕妇慎用。【禁忌证】尚不明确。【不良反应】使用过量(大于2.75mg/kg)可能出现外周网织红细胞一过性降低。【用法和用量】静脉注射:临用前加入所附的5%碳酸氢钠注射液0.6ml,振摇2分钟,待完全溶解后,加5%葡萄糖注射液或葡萄糖0.9%氯化钠注射液5.4ml稀释,使每1ml溶液含青蒿琥酯10mg,缓慢静脉注射。(1)成人首次60mg(或按体重1.2mg/kg),24、48小时各重复注射1次。(2)7岁以下按体重1.5mg/kg,首次剂量后4、24、48小时各重复注射1次。(3)危重者首次剂量可加至120mg,3日为一疗程,总剂量为240~300mg。口服:首剂100mg,第2日起一次50mg,一日2次,连服5日。【制剂与规格】青蒿琥酯片:(1)50mg;(2)100mg。注射用氢蒿琥酯:60mg。本芴醇【适应证】用于治疗恶性疟疾,尤其适用于抗氯喹虫株所致的恶性疟疾的治疗。【注意事项】(1)心脏病和肾脏病患者慎用。(2)恶性疟患者,在症状控制后,即可用磷酸伯喹杀灭配子体。(3)孕妇及哺乳期妇女用药尚不明确。【禁忌证】尚不明确。【不良反应】少数患者可出现心电图Q-T间期一过性轻度延长。【用法和用量】口服:成人首日0.8g顿服,第2、3、4日各0.4g。(2)儿童一日按体重8mg/kg顿服,连服4日,首剂加倍,但首剂不宜超过0.6g。【制剂与规格】本芴醇胶丸:0.1g。伯氨喹【适应证】用于根治间日疟和控制疟疾传播。【注意事项】(1)仔细询问有无蚕豆病及其他溶血性贫血的病史及家族史、有无葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏及烟酰胺腺嘌呤二核苷酸还原酶(NADH)缺乏等病史。(2)肝、肾、血液系统疾患、急性细菌和病毒感染及糖尿病患者慎用。(3)应定期检查红细胞计数及血红蛋白量。(4)哺乳期妇女慎用。【禁忌证】(1)孕妇禁用。(2)葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者禁用。(3)系统性红斑狼疮及类风湿性关节患者禁用。【不良反应】(1)伯氨喹的毒性反应较其他抗疟药为高。当一日用量超过30mg(基质)时,易发生疲倦、头晕、恶心、呕吐、腹痛等不良反应;少数人可出现药物热,粒细胞缺乏等,停药后即可恢复。(2)葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者服用本品可发生急性溶血型贫血,这种溶血反映仅限于衰老的红细胞,并能自行停止发展,一般不严重。一旦发生应停药,作适当的对症治疗。当葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏时,会引起高铁血红蛋白过多症,出现发绀、胸闷等症状,应用亚甲蓝1~2mg/kg作静脉注射,能迅速改善症状。【用法和用量】口服:(1)成人按伯氨喹计。根治间日疟一日3片,连服7日。用于杀灭恶性疟配子体时,一日2片,连服3日。(2)儿童按伯氨喹计,根治间日疟一日按体重0.39mg/kg,连服14日。用于杀灭恶性疟配子体时,剂量相同,连服3日。【制剂与规格】磷酸伯氨喹片:13.2mg。乙胺嘧啶【适应证】用于疟疾的预防,也用于治疗弓形虫病。【注意事项】(1)下列情况应慎用:①意识障碍,大剂量治疗弓形虫病时可引起中枢神经系统毒性反应并可干扰叶酸代谢;②G-6-PD缺乏者,服用本品可能引起溶血性贫血;③巨细胞性贫血患者,服用本品可影响叶酸代谢。(2)大剂量治疗时一周应检测白细胞及血小板2次。(3)儿童用药过量易引起急性中毒。【禁忌证】(1)妊娠妇女禁用,动物实验证明本品可引起胎仔畸形。(2)哺乳期妇女亦禁用,因乙胺嘧啶可由乳汁排出,干扰婴儿的叶酸代谢,若婴儿有葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G-6-PD)缺乏,则可引起溶血性贫血。【不良反应】口服:一般抗疟治疗量时,毒性很低,较为安全。大剂量应用时,如一日用25mg,连服1个月以上,就会出现叶酸缺乏现象。主要影响生长繁殖特别迅速的组织,如骨髓、消化道黏膜,引起造血机能及消化道症状,如味觉的改变或丧失,舌头疼痛、红肿、烧灼感及针刺感,口腔溃疡、白斑等,食道炎所致的吞咽困难、恶心、呕吐、腹痛、腹泻等。较严重的是巨细胞性贫血、白细胞减少症等,如及早停药,能自行恢复。甲酰四氢叶酸可改善骨髓功能。此外,由过敏所致的皮肤红斑则较少见。【用法和用量】口服:(1)成人①预防用药,应于进入疫区前1~2周开始服用,一般宜服至离开疫区后6~8周,一周服4片;②耐氯喹虫株所致的恶性疟,一日2片,分2次服,疗程3日;③治疗弓形虫病,一日50~100mg顿服,共1~3日(视耐受力而定),然后一日服25mg,疗程4~6周。(2)儿童①预防用药,一次按体重0.9mg/kg,一周服1次,最高剂量以成人量为限;②耐氯喹虫株所致的恶性疟,一次按体重0.3mg/kg,一日3次,疗程3日;③弓形虫病,一日按体重1mg/kg,分2次服,服用1~3日后改为一日0.5mg/kg,分2次服,疗程4~6周。【制剂与规格】乙胺嘧啶片:6.25mg。乙胺嘧啶膜:6.25mg。双碘喹啉【适应证】用于:(1)治疗轻型或无明显症状的阿米巴痢疾。(2)与依米丁、甲硝唑合用,治疗急性阿米巴痢疾及较顽固病例。【注意事项】(1)肝肾功能不全者慎用。(2)妊娠及哺乳期妇女慎用。(3)药物对检验值或诊断的影响治疗期间可使蛋白结合碘的水平增高,故能干扰某些甲状腺功能试验。(4)对肠外阿米巴病(如阿米巴肝脓肿)无效。【禁忌证】对碘过敏者、甲状腺肿大者、严重肝肾疾病者、神经紊乱者。【不良反应】(1)主要的不良反应为腹泻,但不常见,一般在治疗第2、3日开始,不需停药,数日后即可自行消失。(2)还可出现恶心、呕吐。(3)大剂量可致肝功能减退。(4)可见瘙痒、皮疹、甲状腺肿大(与药物中含碘有关)。(5)也可见发热、寒战、头痛和眩晕。【用法和用量】口服:(1)成人一次400-600mg,一日3次,连服14~21日。
(2)儿童一次10mg/kg,一日3次,连服14~21日。重复治疗需间隔15~20日。【制剂与规格】双碘喹啉片:200mg。依米丁【适应证】用于治疗阿米巴痢疾和肠外阿米巴病如阿米巴肝脓肿等,主要用于甲硝唑或氯喹无效的患者。【注意事项】(1)患者在用药期间应尽量卧床休息,在注射本品前后2小时必须卧床休息,注射前测血压和脉搏,血压过低或心率超过110次/分时暂停注射。(2)在治疗过程中如出现以上心电图改变或传导阻滞、异位节律时要立刻停药,否则可引发心肌炎而危及生命。(3)重症及过度衰弱患者剂量宜减半。(4)应用本品治疗后仍需服用杀灭肠腔内虫体的药物如双碘喹啉等,以求根治。(5)老年患者的剂量应减少50%。【禁忌证】心脏病及肾脏病者、婴幼儿、妊娠期妇女。【不良反应】(1)局部反应:注射的部位可有疼痛,有时出现坏死及蜂窝组织炎,甚至脓肿。(2)胃肠道反应:恶心、呕吐、腹泻等。(3)神经肌肉反应:常见的有肌肉疼痛和无力,特别是四肢和颈部;有时可因全身无力而出现呼吸困难。(4)心脏反应:低血压、心前区疼痛、心动过速和心律不齐,常是心脏受损的征象。心电图改变尤其是T波低平或倒置、QT间期延长,这些变化提示心肌早期中毒的征象。【用法和用量】深部皮下或肌内注射:(1)成人一日1mg/kg,一日最大剂量不超过60mg,一日一次,疗程为4~6天,如需第2疗程时必须间隔6周。(2)儿童剂量为一日1mg/kg,可分2次注射,儿童的疗程不要超过5天。【制剂与规格】盐酸依米丁注射液:(1)1ml:30mg;(2)1ml:60mg。二氯尼特【适应证】(1)直接杀死阿米巴原虫,对肠内外阿米巴均有效,可与依米丁或氯喹合用。(2)为治疗无症状带阿米巴包囊者的首选药。【注意事项】(1)对中度或重度肠阿米巴病或肠外阿米巴病常与其他药物联合应用,如阿米巴肝脓肿时本品与甲硝唑合用。(2)单独使用治疗肠外阿米巴病则无疗效。【禁忌证】孕妇及2岁以下儿童不宜服用。【不良反应】常见腹胀;偶见恶心、呕吐、腹痛、食管炎、持续性腹泻、皮肤瘙痒、荨麻疹、蛋白尿和含糊的麻刺激感觉,治疗完成后而消失。【用法和用量】口服:成人一次500mg,一日3次,10天为1疗程。儿童按体重30mg/kg,分3次给药,连续10日为1疗程。【制剂与规格】二氯尼特片:0.25g;0.5g。卡巴胂【适应证】用于治疗慢性阿米巴痢疾,也可用于丝虫病等的治疗。【注意事项】肝肾功能不全者慎用。【禁忌证】对胂剂过敏者。【不良反应】常见胃肠反应,可见粒细胞减少、肝炎、剥脱性皮炎。【用法和用量】口服:(1)成人治疗阿米巴痢疾,一次0.1~0.2g,碳酸氢钠一日3次,连用10天为1疗程,必要时可重复。或用其1%溶液(内加2%)200ml,隔天保留灌肠1次,每疗程5次。②治丝虫病,一日0.25~0.5g,分2次,连用10天,常与枸橼酸乙胺嗪合用。(2)儿童:治阿米巴痢疾,一日8mg/kg,分次服用。其他同成人。【制剂与规格】卡巴胂片:(1)0.1g;(2)0.2g。甲硝唑用于治疗肠道和肠外阿米巴病(如阿米巴肝脓肿、胸膜阿米巴病等)。口服:(1)成人:①肠道阿米巴病,一次0.4~0.6g,一日3次,疗程7日;肠道外阿米巴病,一次0.6~0.8g,一日3次,疗程20日。②贾第虫病,一次0.4g,一日3次,疗程5~10日。③麦地那龙线虫病,一次0.2g,疗程7日。④小袋虫病,一次0.2g,一日2次,疗程5日。(2)儿童:①阿米巴病,一日按体重35~50mg/kg,分3次口服,10日为一疗程。②贾第虫病,一日按体重15~25mg/kg,分3次口服,连服10日;治疗麦地那龙线虫病、小袋虫病、滴虫病的剂量同贾第虫病。替硝唑(1)用于各种厌氧菌感染,如败血症、骨髓炎、腹腔感染、盆腔感染、肺支气管感染、肺炎、鼻窦炎、皮肤蜂窝组织炎、牙周感染及术后伤口感染;(2)用于结肠直肠手术、妇产科手术及口腔手术等的术前预防用药;(3)用于肠道及肠道外阿米巴病、阴道滴虫病、贾第虫病、加得纳菌阴道炎等的治疗。(4)也可作为甲硝唑的替代药用于幽门螺杆菌所致的胃窦炎及消化性溃疡的治疗。口服:(1)厌氧菌感染:一次1g,一日1次,首剂量加倍,一般疗程5~6日,或根据病情决定。(2)预防手术后厌氧菌感染:手术前12小时1次顿服2g。(3)原虫感染:①阴道滴虫病、贾第虫病:单剂量2g顿服,小儿50mg/kg顿服,间隔3~5日可重复1次。②肠阿米巴病:一次0.5g,一日2次,疗程5~10日;或一次2g,一日1次,疗程2~3日;小儿一日50mg/kg,顿服3日。③肠外阿米巴病:一次2g,一日1次,疗程3~5日。静脉滴注:滴注速度应缓慢,浓度为2mg/ml时,一次滴注时间应不少于1小时,浓度大于2mg/ml时,滴注速度宜再降低1~2倍。药物不应与含铝的针头和套管接触,并避免与其他药物一起滴注。(1)厌氧菌感染:一次0.8g,一日1次,静脉缓慢滴注,一般疗程5~6日,或根据病情决定。(2)预防手术后厌氧菌感染:总量1.6g,1次或分2次滴注,第一次于手术前2~4小时,第
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