药理学练习题

/92、简述青霉素类药物的作用机制？3、试述普荼洛尔的药理作用、应用、主要不良反应及应用注意事项。4、比较肾上腺素、异丙肾上腺素对支气管平滑肌的影响及主要不良反应。5、试述阿托品有哪些作用与应用。一、单项选择题CDCBCCCCBDDBBCCACAABCBBBDADACBACBCABBCCBACBBACAADC二、问答题1、抗高血压药物结合其药理作用，可分为以下几类：①利尿降压药，可分保钾和排钾性两类：其中噻嗪类如双氢克尿噻等、袢性利尿剂如速尿等为排钾性利尿药；氨苯蝶啶及安体舒通等属保钾利尿剂，一般不单独应用于高血压的治疗，多与噻嗪类利尿降压药合用，以纠正噻嗪类利尿药引起的低钾血症。吲达帕胺（寿比山）亦属利尿降压药，也有人认为本药也是钙拮抗药，阻断钙离子内流。其不良反应较噻嗪类少，且长效，一次服药，即可控制24小时的血压，与其它抗高血压药合用，可增强降压作用。②传出神经系统药，根据其主要作用部位的不同，又可分为中枢性降压药如可乐定、神经节阻断药如六甲溴胺等、抗去甲肾上腺素能神经阻滞药如利血平等、a肾上腺素受体阻断药如哌唑唪等。③血管平滑肌扩张药如硝普钠等。④单胺氧化酶抑制药，如帕吉林等，由于不良反应多，已几乎不用。5．钙通道阻滞剂：如硝苯吡啶、异搏定及其长效制剂如络活喜等常用的钙通道阻滞剂，通过近年来大量临床研究证明其疗效显著，不论近期与远期疗效均在82％--95％之间。6．血管紧张素转换酶抑制剂（ACE1），如开搏通、怡那林（依那普林）、洛丁新（苯钠普利）、赖钠普利等目前已较多地用来治疗高血压。2、青霉素是B-内酰胺内抗生素，作用机理如下： （1）通过竞争细菌的粘肽合成酶，即青霉素结合蛋白（penicillinbindingproteins ，PBPS，抑制细胞壁的粘肽合成，造成细菌细胞壁缺损，大量的水分涌进细菌体内，使细菌肿胀、破裂、死亡； （2）促发自溶酶活性，使细菌溶解。细菌具有特定的细胞壁合成需要的合成酶，即青霉素结合蛋白（penicillinbindingproteins,PBP）当p-内酰胺类抗菌药物与PBP结合后，PBP便失去酶的活性，是细胞壁的合成受到阻碍，最终造成细胞溶解、细菌死亡。PBP按分子量的不同可分为五种：每种又有若干亚型，这些 PBP存在于细菌细胞的质膜中，对细菌细胞壁的合成起不同的作用。3、答案如下：药理作用普荼洛尔属无内在拟交感活性的 ?1和?2受体阻断药。①?阻断心脏?1受体，使心肌收缩减弱，心率和传导减慢，输出量和心肌耗氧量减少。对血管?2受体阻断，加上心脏功能抑制，可反射兴奋交感神经，引起血管收缩和外周阻力增加，肝、肾和骨骼肌等血流量均减少。但长期用药的病人，收缩压和舒张压均有明显下降，外周阻力降低，心输出量明显减少通过多方面作用发挥降压效果。还可减少冠状动脉的血流量。②支气管平滑肌：阻断支气管?2受体，可使之收缩，增加呼吸道阻力，可诱发或加重支气管哮喘的发作。③代谢：抑制脂肪和糖原的分解。④肾素：抑制肾素释放。此外尚有抗血小板聚集作用等。临床应用：用于治疗心率失常、心绞痛、高血压、甲状腺功能亢进等。不良反应：一般反应如恶心、呕吐、腹泻、头晕、失眠等，偶见过敏皮疹、血小板减少等。使用不当的严重反应有：①诱发或加重支气管哮喘，故哮喘病人禁用。②心脏抑制和外周血管痉挛，故心功能不全、窦性心动过缓、房室传导阻滞和外周血管痉挛性疾病禁用。③反跳现象。长期应用时突然停药，可引起病情恶化，如高血压病人血压突然聚升，心绞痛者再度频繁发作等。因此，在病情控制后必须逐渐减量停药。普荼洛尔主要在肝内代谢，个体差异大，所以用药剂量需要个体化。4、 两药均能激动支气管平滑肌上的?2受体，能抑制肥大细胞释放过敏性物质如组胺等。肾上腺素尚能使支气管粘膜血管收缩，有利于消除支气管粘膜水肿,而异丙肾上腺素不具此作用。在扩张支气管的作用强度上，异丙肾上腺素强于肾上腺素。此外，异丙肾上腺素久用可产生耐受性。两药的主要不良反应为激动心脏1受体而致心脏兴奋，导致心悸、各种过速型心律失常等。5、 作用：解除平滑肌痉挛；抑制腺体分泌；扩瞳、升高眼内压、解除小血管痉挛；改善微循环；阻断心脏M受体，心率加快；解除有机磷酸酯类M样中毒症状。(2)应用