科技学院2013年春期末药物化学B卷

PAGEPAGE7湖北民族学院科技学院2013年春季期末试卷A或BB卷课程药物化学使用班级K0411411制卷份数49姓名命题人余爱农试卷审核人单位审核人答题纸数2班级题号一二三四五六七八九十合计学号评分分数阅卷人一、单项选择题（每题1分，共15分）1.含羟基的原药修饰成前药时可以制成A.酰胺B.酯C.亚胺D.肟2.结构中含有哌啶环的是A.苯巴比妥B.艾司唑仑C.苯妥英钠D.氟哌啶醇3.左旋多巴为A多巴胺替代剂B促多巴胺释放剂C多巴胺受体激动剂D抗胆碱药4.吗啡的化学结构中A.含有菲环B.含有异喹啉环C.含有哌啶环D.含有萘环5.具有氨基酮结构的局麻药是：A.达克罗宁B.布他卡因C.利多卡因D.丁卡因6.阿托品的水解产物是：A.莨菪醇和消旋托品酸B.山莨菪醇和托品酸C.东莨菪醇和左旋托品酸D.莨菪醇和右旋托品酸7.下列合成的M胆碱受体拮抗剂中，含有呫吨酮环的是：A.盐酸苯海索B.溴丙胺太林C.贝那替秦D.哌仑西平8.奥美拉唑的化学结构中A.含有一个吲哚环B.含有一个苯并咪唑环C.含有一个哌嗪环D.含有一个胍基9.体外没有活性，进入体内后发生重排形成活性代谢物的药物是哪一个A.法莫替丁B.西咪替丁C.雷尼替丁D.奥美拉唑10.下列药物中属于儿茶酚胺类的拟肾上腺素药物的是A.盐酸克仑特罗B.盐酸可乐定C.盐酸麻黄碱D.盐酸异丙肾上腺素11.作用于神经末梢,导致神经末稍递质耗竭而发挥降压作用的药物为A.莫索尼定B.胍乙啶C.肼屈嗪D.利舍平12.下列可用于治疗心力衰竭的是A．奎尼丁B．多巴酚丁胺C．普鲁卡因胺D．尼卡地平13.下面抗炎作用最强的药物是A.地塞米松B.醋酸地塞米松C.醋酸氢化泼尼松D．醋酸氢化可的松14.甲苯磺丁脲化学结构中A.含有吡嗪基B.含有环己基C.含有苯基D.含有哌啶基15.喹诺酮类抗菌药物的作用靶点是ADNA螺旋酶BDNA聚合酶C二氢叶酸还原酶D二氢叶酸合成酶二、多项选择题（每题2分，共30分。漏选正确答案或多选错误答案均扣出该题相应比例的分数）1.氯丙嗪的锥体外系反应有A.急性肌张力障碍B.体位性低血压C.静坐不能D.帕金森综合征2.阿扑吗啡可用于A催吐B治疗阿尔茨海默病C抗精神失常D抗帕金森病3.下列药物中属于哌啶类的合成镇痛药有A.喷他佐辛B.瑞芬太尼C.阿芬太尼D.布托啡诺4.利多卡因比普鲁卡因稳定性高的原因是：A.酰胺键比酯键较难水解B.没有芳伯氨基C.碱性更强D.酰胺基的邻位有二个甲基，空间位阻较大5.属于乙酰胆碱酯酶抑制剂的有：A.氯贝胆碱B.毒扁豆碱C.溴新斯的明D.沙林6.下列药物中,哪些为非镇静性H1受体拮抗剂A.氯雷他定B.盐酸苯海拉明C.富马酸酮替芬D.盐酸西替利嗪7.下列药物中具有芳氧基丙醇胺结构的有A.美托洛尔B.普萘洛尔C.特拉唑嗪D.哌唑嗪8.钙离子通道拮抗剂临床主要可用于A.降低血压B.抗心力衰竭C.抗心绞痛D.抗心律失常9.目前临床使用的强心药包括下列哪几类药物A.磷酸二酯酶抑制剂B．强心苷类C．血管紧张素II受体拮抗剂D．β1-受体激动剂10.下面属于目前主要利用的甾体资源A.豆甾醇B.薯蓣皂苷元C.蕃麻皂苷元D.剑麻皂苷元11.下列药物中属于磺酰脲类降血糖药的有A.瑞格列奈B.格列吡嗪C.氯磺丙脲D.二甲双胍12.干扰病毒核酸复制的药物包括A.膦甲酸钠B.阿昔洛韦C.奥塞米韦D.利巴韦林13.下列哪些药物是通过抑制细菌细胞壁的合成而产生抗菌活性的A.青霉素钠B.氯霉素C.头孢羟氨苄D.氨曲南14.下列是烷化剂的药物有：A.氟尿嘧啶B.苯丁酸氮芥C.卡铂D.替哌15.关于解热镇痛药的正确描述有这类药物不仅对牙痛、神经痛、头痛等慢性钝痛有作用，而且对创伤性剧痛和内脏绞痛也有效果有些药物也有一定的抗炎作用苯胺类药物无抗炎作用该类药物主要通过抑制花生四烯酸环氧酶而发挥作用三、填空题（每空0.5分，共18分）1． 根据药物在体内的作用方式，把药物分为_______和_______。2.多巴胺不能直接用作抗帕金森病药物，原因是其，体内pH值条件下，不能。3.体内存在多种阿片受体，至少可分为_______、_______、_______三种。4.局部麻醉药（Localanesthetics）作用于神经末稍及神经干，地阻滞神经冲动的传导，使局部的感觉（主要是痛觉）丧失，而不影响意识，便于进行局部的手术和治疗。5.乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于治疗青光眼，等。还可作为胆碱能补偿疗法的主要药物治疗。6.按化学结构可将组胺H2受体拮抗剂分成二大类：和。7.肾上腺素能药物包括和。8.利尿药可分为以下几类：、、、和。9.非苷类强心药按作用方式不同分为＿、＿和＿。10.雄性激素是促进______发育的激素。还具有______作用，即促使体内蛋白质的______，使肌肉发达，体重增加。11.Ⅱ型糖尿病主要治疗药物有、和。12.链霉素由__________,_____________,____________组成。13.烷化剂在体内能形成________或其它具有活泼的亲电性基团的化合物，进而与生物大分子(主要是DNA、也可以是RNA或某些重要的酶类)中含有________________发生________，使其丧失活性或使DNA分子发生断裂。14.非甾体抗炎药的主要作用机制是。四、问答题（每题5分，共20分）1.简要说明药物代谢对药物研究的作用。2.常用抗溃疡药物有哪几大类？举例说明。3.为什么青霉素G不能口服？而青霉素V却可以口服？为什么青霉素G的钠盐或钾盐必须做成粉针剂型？4.阿司匹林在潮湿和较高温度的条件下，可出现颜色变化，试解释其原因。五、合成题（第一小题8分，第二小题9分，共17分）1.以α-萘酚与环氧氯丙烷为起始原料合成盐酸普萘洛尔，写出反应式并注明反应条件。盐酸普萘洛尔的结构为：2.抗心律失常药普罗帕酮的结构为：请用乙酸苯酯为原料合成之，写出合成路线的反应式。2013年春季《药物化学》K0411411班期末试卷（B）参考答案和评分标准一、单项选择题（每题1分，共15分）123456789101112131415BDACAABBDDDBBCA二、多项选择题（每题2分，共30分。漏选正确答案或多选错误答案均扣出该题相应比例的分数）123456789101112131415ACDADBCABDBCDADABACDABDABCDBCABDACDBCDBCD三、填空题（每空0.5分，共18分）1．结构非特异性药物结构特异性药物2.碱性较强、以质子化形式存在、透过血脑屏障3.µ；κ；δ4.可逆性5.解除有机磷中毒，早老性痴呆症6.含柔性连接链类；二元芳环或芳杂环类7.肾上腺素能激动剂；肾上腺素能阻断剂8.利尿药可分为：①碳酸酐酶抑制剂；②Na+-K+-2Cl-协转运抑制剂；③Na+-Cl-协转运抑制剂；④阻断肾小管上皮Na+通道药物；⑤盐皮质激素受体阻断剂。9.磷酸二酯酶抑制剂、β1-受体激动剂、钙敏化药10.雄性和第二性征；蛋白同化；合成代谢作用（同化作用）11.胰岛素分泌促进剂；胰岛素增敏剂；α-葡萄糖苷酶抑制剂12.链霉胍，链霉糖和N-甲基葡萄糖13.缺电子活泼中间体，富电子的基团(如氨基、巯基、羟基、羧基、磷酸基等)，共价结合。14.抑制COX，阻止致炎的前列腺素（PGs）的生物合成四、问答题（每题5分，共20分）1.答：药物代谢的研究不仅可以指导药物化学设计和研究新药，更重要的是通过对药物代谢过程和代谢产物的研究，帮助人们设计适当的剂型，合理使用药物，认识药物的作用机制，解释用药过程中出现的问题，减少和避免药物产生的毒副作用。2.答：中和过量胃酸的抗酸药（碳酸氢钠片）从不同环节抑制胃酸分泌的药物（西咪替丁，奥美拉唑）加强胃粘膜抵抗力的粘膜保护药（枸椽酸铋钾）根除胃幽门螺旋杆菌的抗微生物药物（阿莫西林）3.答：青霉素G口服后进入胃部，胃酸的酸性很强，可导致侧链酰胺键的水解和β-内酰胺环开环，使青霉素失活，因此不能口服。而青霉素V的6位酰胺基上是苯氧甲基，为吸电子基团，可降低羰基上的电子密度，从而阻止了侧链羰基电子向β-内酰胺环的转移，增加了对酸的稳定性，因此可以口服。青霉素G的钠盐或钾盐水溶液成碱性，溶液中的碱性集团