药理学复习资料

1~4章是总论药代学和药效学的参数要记住从第5章起是各论，重点是记住各章代表药，包括药物作用和严重突出的不良反应。M胆碱受体激动剂代表药物：毛果芸香碱易逆性抗胆碱酯酶药代表药物：新斯的明M胆碱受体阻断剂代表药物：阿托品α、β肾上腺素受体激动剂代表药物：肾上腺素α肾上腺素受体激动剂代表药物：去甲肾上腺素β肾上腺素受体激动剂代表药物：异丙肾上腺素镇静催眠药：地西泮（为苯二氮卓类药物，书上主要是讲述这类药的药理作用，具体药物没有详细说明）抗精神失常药，记住药物的分类和用途镇痛药代表药物：吗啡镇痛解热抗炎药代表药物：阿司匹林（并注意与氯丙嗪（解热）、吗啡（镇痛）、糖皮质激素（抗炎）做对比）抗高血压药：分类、降压机制、特点治疗心力衰竭的药物：强心苷类抗心绞痛药：硝酸甘油、Β肾上腺素受体阻断药作用于血液及造血器官的药物：肝素（抗凝血药）组胺和抗组胺药（主要了解H1受体）呼吸系统的药物：平喘药（分类、代表药、机制）作用于消化系统药物：治疗消化性溃疡的药物（分类、代表药、机制）糖皮质激素（作用、机制、不良反应）熟悉抗甲状腺药和胰岛素Β—内酰胺类抗生素（主要是青霉素类和头孢菌素类）大环内酯类氨基糖苷类人工合成抗菌药（主要是喹诺酮类）熟悉抗病毒药和抗真菌药附上老师的小测验题目：有哪些药动学参数？药效学有哪些基本概念？传出神经系统药理学有哪些代表药？中枢神经系统药理学有哪些代表药？心血管系统药理学有哪些代表药？其他老师没有说过的章节也会考到，各位加油吧，祝各位考试顺利！一.选择题(A型题45题，X型题5题，每题1分，共50分)Ａ型题(每题的5个备选答案中只有1个最佳答案)D1下面属于离子通道受体的是A.胰岛素受体B.5-HT受体C.甲状腺素受体D.N胆碱受体E.多巴胺受体A2药物的治疗指数为LD50/ED50B.LD5/ED95C.LD95/ED5D.ED0/ED100E.ED1/LD99D3下面描述正确的是A．药物代谢后药理活性肯定会减弱B.药物的生物转化指的是药物被氧化C.血浆蛋白结合率越高则药物的药效越高D.药物的表观分布容积（Vd）越大，表示药物在体内的蓄积越多E.药物的生物利用度指的是药物被吸收利用的程度C4下述属首关消除（首关效应）的是A.口服青霉素G被胃酸破坏，吸收入血药量减少B.舌下含硝酸甘油，经口腔粘膜吸收进入血循环，经肝代谢后药效降低C.口服阿司匹林经肝代谢，进入循环药量减少D.栓剂直肠给药，经肝代谢后药效降低E.肌注巴比妥类药物经肝代谢，血药浓度下降5可用于引产、催产的药物是A.肾上腺素B.缩宫素C.麦角新碱D.加压素E.益母草E6竞争性拮抗剂A.亲和力及内在活性都强，使量效曲线左移，最大效应不变B.具有一定亲和力但内在活性弱，使量效曲线下移，最大效应不变C.与亲和力和内在活性无关，使量效曲线下移，最大效应不变D.有亲和力，无内在活性，与受体不可逆性结合，使量效曲线右移，最大效应降低E.有亲和力，无内在活性，与激动剂竞争相同受体，使量效曲线右移，最大效应不变C7苯巴比妥过量中毒，为了促使其快速排泄A.碱化尿液，使解离度增大，增加肾小管再吸收B.碱化尿液，使解离度减小，增加肾小管再吸收C.碱化尿液，使解离度增大，减少肾小管再吸收D.酸化尿液，使解离度增大，减少肾小管再吸收E.酸化尿液，使解离度增小，减少肾小管再吸收E8某药口服后，50%以原形从尿中排出，50%以代谢产物从尿中排出。该药吸收了多少?A.0%B.25%C.50%D.不能确定E.100%E9毛果芸香碱的药理作用是A.扩瞳、降低眼内压和调节痉挛B.缩瞳、降低眼内压和调节麻痹C.缩瞳、升高眼内压和调节麻痹D.散瞳、升高眼内压和调节麻痹E.缩瞳、降低眼内压和调节痉挛A10新斯的明的临床用途下面哪项不正确A.解救去极化肌松剂中毒B.阵发性室上性心动过速C.重症肌无D.青光眼E.术后尿潴留B11阿托品的临床应用哪项没有A.内脏绞痛B.窦性心动过速C.休克D.有机磷酸酯类中毒E.流涎症C12急性肾功能衰竭，可用下面那个药物来增加尿量A.麻黄碱B.肾上腺素C.多巴胺D.多巴酚丁胺E.阿托品D13应用酚妥拉明后再用肾上腺素时血压变化为A.先降后升B.稍升高C.不变D.降低E.先升后降B14静滴外漏容易引起局部组织坏死的是A.多巴胺B.去甲肾上腺素C.异丙肾上腺素D.肾上腺素E.麻黄碱E15属于去极化型肌松剂的是A.新斯的明B.罗痛定C.筒箭毒碱D.酚妥拉明E.琥珀酰胆碱A16普奈洛尔的临床应用哪项没有A．前列腺肿大B.心律失常C.高血压D.甲亢E.心绞痛A17吗啡禁忌症没有下面哪项A.急性心肌梗死引起的剧痛B.产妇分娩阵痛C.颅脑损伤至颅内压升高D.支气管哮喘E.肺心病D18躁狂症患者用何药治疗A.阿托品B.氯丙嗪C.丙咪嗪D.碳酸锂E.苯巴比妥E19中枢性镇痛药（吗啡）和解热镇痛药（阿司匹林）主要区别错误的是A.吗啡镇痛机理是激动中枢阿片受体B.阿司匹林镇痛机理是抑制PG合成C.吗啡主要用于剧烈锐痛（骨折、肿瘤晚期等）D.阿司匹林主要用于轻中度钝痛（牙痛、肌肉痛等）E.二者均有成瘾性C20对失神性发作(小发作)的首选药物是A.苯妥英钠B.戊巴比妥C.乙琥胺D.丙戊酸钠E.地西泮E21阿司匹林的下列描述下面是不正确的是A．小剂量可用于预防血栓形成B．大剂量可以促进凝血或形成血栓C．预防血栓的机制是抑制COX，减少TXA2形成D．具有抗炎抗风湿的作用E．会诱发的胃溃疡可用吲哚美辛替代B22小剂量就有抗焦虑作用的药物A.苯巴比妥B.地西泮(安定)C.吗啡D.苯妥英钠E.氯丙嗪B23肠外阿米巴病选用A.氯硝柳胺B.氯喹C.长春新碱D.哌嗪E.伯氨喹24解救过量香豆素类药物引起出血可选用A维生素KB维生素CC鱼精蛋白D氨甲苯酸E氨甲环酸25抑制血管紧张素转化酶的药物是A卡托普利B硝苯地平C可乐定D普萘洛尔E氯沙坦26呋塞米的作用机制是A阻滞Na+通道B阻滞K+通道C阻断醛固酮受体D抑制Na+-Cl-同向转运系统E抑制Na+-K+-2Cl-同向转运系统27可造成乳酸血症的降血糖药是A.格列吡嗪B.甲福明(二甲双胍)C.格列本脲D.甲苯磺丁脲E.氯磺丙脲28强心苷的毒性反应不包括A恶心呕吐B黄视、绿视C室性心律失常D窦性心动过缓E水钠潴留29磺酰脲类药物的作用是A模拟胰岛素的作用B剌激胰岛细胞释放胰岛素C延缓葡萄糖吸收D促进葡萄糖分解E促进葡萄糖排泄30抑制甲状腺素释放的药物是A甲巯咪唑B甲硝唑C卡比马唑D大剂量碘制剂E丙硫氧嘧啶31哮喘持续状态或其它平喘药无效的顽固性哮喘宜选用BA异丙肾上腺素B麻黄碱C色苷酸钠D氨茶碱E倍氯米松32治疗军团菌肺炎首选A红霉素B氯霉素C链霉素D四环素E青霉素E33应用异烟肼时，补充维生素B6的目的是A增强疗效B减慢代谢C延缓耐药性产生D减轻对肝脏的损害E降低对神经系统的毒性B34破坏DNA结构及功能的抗恶性肿瘤药是A长春新碱B环磷酰胺C甲氨蝶呤D阿糖胞苷E5-氟尿嘧啶35抑制骨髓造血机能的药物是A青霉素B氯霉素C红霉素D链霉素E四环素36主要用于控制疟疾复发和传播的药物是A青蒿素B伯氨喹C奎宁D氯喹E乙胺嘧啶37严重肝功能损害者不宜使用的糖皮质激素是A可的松B氢化可的松C地塞米松D泼尼松龙E曲安西龙B38可用于室性早搏的药A奎尼丁B利多卡因C苯妥英钠D普乃洛尔E胺碘酮D39阵发性室上性心动过速宜选用A.奎尼丁B.利多卡因C.普萘洛尔D.维拉帕米E.阿托品D40色苷酸钠的描述下面正确的是A.松弛支气管平滑肌B.阻断M受体C.阻断组胺受体D.稳定肥大细胞膜，抑制过敏介质释放E.用于控制支气管哮喘急性发作X型题(每题的备选答案中有2个或2个以上正确答案。少选或多选均不得分)ABDE46.关于吗啡下列说法正确的是

A．有镇静作用，能消除焦虑情绪B．抑制呼吸中枢，降低呼吸中枢对CO2的敏感性，用于心源性哮喘的治疗

C．松弛胃肠道、胆道及支气管平滑肌

D．纳洛酮可拮抗吗啡作用

E．急性中毒会出现呼吸抑制、针尖样瞳孔缩小甚至休克BCDE47.肾上腺素和异丙肾上腺素共有的作用A.收缩皮肤、粘膜和腹腔内脏血管B.扩张冠脉C.加快心率D.增强心肌收缩力E.松弛支气管BCDE48．一级动力学消除的药物有什么特点？A．单位时间内药物的消除或转运按恒量进行B.t1/2恒定C.达稳态血药浓度高低与间隔时间内给药量有关D.停药后经过5个t1/2药物基本从体内消除E.当口服给药的间隔时间接近t1/2，快速达到稳态血药浓度的方法是首剂加倍ABCDE49.糖皮质激素的禁忌症A.糖尿病患者B.精神病或癫痫史患者C.胃溃疡D.骨质疏松症和药物不能控制的感染患者E.动脉硬化、高血压ABCE50.属氨基糖苷类的不良反应A．损害第8对脑神经（耳蜗神经和前庭神经）B.肾损害C.过敏反应D.影响骨牙发育E.阻断神经肌肉接头二、简答题（每题5分，一共30分）。1.血浆半衰期的含义和临床意义。2.简述有机磷酸酯类中毒的机制及解救措施。3.抑制胃酸分泌的药物有哪几类？请各举一例代表药。4.糖皮质激素用于治疗重症感染性疾病时，为什么必须同时应用大剂量有效的抗菌药物？5.为什么青霉素只对G+细菌有较强的杀菌作用，而对G-杆菌无效，耐药金葡菌无效？6.请举出二氢叶酸还原酶抑制剂，并指出其适应症。三、论述题（每题10分，一共20分）1．试根据氯丙嗪的药理作用机制分析其临床应用和不良反应。2.试述头孢菌素类的抗菌作用机制，并比较第一、第二、第三和第四代头孢菌素的抗菌作用特点有何不同？三、1．定义（2分）：血浆中药物浓度下降一半所需的时间，其长短可反映体内药物消除速度。它是临床用药间隔的依据。按一级动力学消除，ｔ1/2恒定，一次给药后经过５个ｔ1/2体内药物基本消除（1分）；恒量给药，经过５个ｔ1/2血药浓度可达稳态浓度（Ｃss）（1分）。2．有机磷酸酯类中毒机制（1.5分）：与胆碱酯酶的酯解部位进行共价键结合，形成复合物，不易水解，ACh堆积，产生一系列症状(1.5分)M样作用症状：瞳孔缩小，视力模糊，流涎，出汗，支气管分泌增加和支气管痉挛，引起呼吸困难，严重者出现肺水肿、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、大小便失禁、血压下降及心动过缓。N样作用症状：肌肉震颤、抽搐、严重者出现肌无力甚至麻痹，心动过速，血压升高。中枢神经系统症状：兴奋转为抑制。失眠、震颤、谵妄、昏迷、呼吸抑制及循环衰竭。急救措施（1分）：对M样及CNS症状使用足量阿托品直至“托品化”；对伴有N样症状应及时给予胆碱酯酶复活剂。四、1．氯丙嗪的临床应用（4分）：1）精神分裂症：主要与阻断中脑-边缘和中脑-皮质系统的D2受体有关，具有很强的抗精神病作用；2）呕吐和顽固性呃逆：阻断了延脑第四脑室底部的催吐化学感受区的D2受体，具有较强镇吐作用3）低温麻醉与人工冬眠：通过抑制下丘脑体温调节中枢，不但降低发热机体的体温，也能降低正常体温；常与异丙嗪及哌替啶合用为人工冬眠合剂。主要的不良反应：1）锥体外系不良反应（3分）：帕金森样综合征，急性肌张力障碍，静坐不能。为黑质-纹状体通路的DA-R被阻断，而引起ACh能神经功能亢进所致，可用苯海索防治；迟发性运动障碍，为长期阻断DA-R导致DA-R上调所引起。2）常见不良反应（3分）：氯丙嗪能阻断a-受体和M-受体，结节－漏斗系统中的D2-受体。=1\*GB3①阻断a-受体可翻转肾上腺素的升压作用，故氯丙嗪过量中毒不宜用肾上腺素升压；同时可致体位性BP↓反射性心率加快；=2\*GB3②阻断M-受体作用较弱，可引起视力模糊、口干、便秘、排尿困难、眼压升高等。=3\*GB3③氯丙嗪阻断结节－漏斗系统中的D2-受体，增加催乳素的分泌，使男性患者出现女性特征其他不良反应：精神异常、惊厥及癫痫；急性中毒（血压下降至休克并出现心肌损害）。一.选择题(A型题45题，X型题5题，每题1分，共50分)Ａ型题(每题的5个备选答案中只有1个最佳答案)A1下面属于G蛋白偶联受体的是A.M型乙酰胆碱受体B.肾上腺皮质激素受体C.甲状腺素受体D.胰岛素受体E.γ-氨基丁酸（GABA）受体B2药物的安全指数为ED50/LD50B.LD5/ED95C.LD95/ED5D.ED0/ED100E.ED1/LD99C3同一座标上两药的S型量效曲线，B药在A药的右侧且高出后者20％，下述哪种评价是正确的A.B药的效强和效能均较大B.A药的效强和效能均较小C.A药的效强较大而效能较小D.B药的效强较大而效能较小E.A药和B药效强和效能相等C4苯巴比妥过量中毒，为了促使其快速排泄A.碱化尿液，使解离度增大，增加肾小管再吸收B.碱化尿液，使解离度减小，增加肾小管再吸收C.碱化尿液，使解离度增大，减少肾小管再吸收D.酸化尿液，使解离度增大，减少肾小管再吸收E.酸化尿液，使解离度增小，减少肾小管再吸收C5药物的副作用是指A．用药剂量过大引起的反应B.长期用药所产生的反应C.药物在治疗量时产生与治疗目的无关的反应D.药物产生的毒理作用，是不可知的反应E.属于一种与遗传性有关的特异质反应E6某药口服后，全部以原形从尿中排出，该药的生物利用度是多少?A.0%B.25%C.50%D.75%E.100%D7非竞争性拮抗剂A.亲和力及内在活性都强，使量效曲线左移，最大效应不变B.具有一定亲和力但内在活性弱，使量效曲线下移，最大效应降低C.与亲和力和内在活性无关，使量效曲线下移，最大效应不变D.有亲和力，无内在活性，与受体不可逆性结合，使量效曲线右移，最大效应降低E.有亲和力，无内在活性，与激动剂竞争相同受体，使量效曲线右移，最大效应降低D8被动转运

A需消耗能量B有饱和现象C有竞争性抑制现象

D药物从浓度高的一侧向浓度低的一侧跨膜转运E转运速度与膜两侧浓度差成反比B9下列哪一项与毛果芸香碱的作用无关A.减少房水生成B.睫状肌松弛，晶状体变薄，适于调节麻痹C.瞳孔缩小D.虹膜向中心拉紧，其根部变薄，前房角间隙扩大E.牵拉小梁网，使其间隙增大，房水循环通畅C10治疗重症肌无力的药物为A.解磷定B.苯海索(安坦)C.新斯的明D.阿托品E.左旋多巴B11酚妥拉明舒张血管的原理是A.兴奋M受体B.阻断突触前膜α2受体，直接舒张血管C.兴奋突触后膜β2受体D.阻断突触后膜α2受体，直接舒张血管E.兴奋突触前膜α2、β2受体D12有机磷酸酯类中毒的特点下列描述有误的是A.会出现瞳孔缩小，流涎出汗B.出现肌肉震颤，严重至肌无力甚至呼吸麻痹C.心动过缓、血压下降D.形成磷酰化胆碱酯酶，使胆碱酯酶激活E.抢救合用阿托品和氯解磷定E13去甲肾上腺素剂量过大可能引起的不良反应没有下面哪项A急性肾功能衰竭B尿量减少C局部组织坏死D停药后血压下降E心源性休克C14具有抗胆碱和中枢抑制作用的药A．阿托品B.山莨菪碱C.东莨菪碱D.普鲁苯辛E.后马托品C15能增加肾血流量的拟肾上腺素药是A.去甲肾上腺素B.间羟胺C.多巴胺D.肾上腺素E.麻黄碱E16氯丙嗪中毒引起的体位性低血压，禁用那个药抢救A.阿托品B.去甲肾上腺素C.间羟胺D.多巴胺E.肾上腺素D17治疗抗精神病药所致锥体外系反应的药物是A.金刚烷胺B.左旋多巴C.司来吉兰D.苯海索E.溴隐亭E18关于氯丙嗪的药理作用下面哪项是错的A.镇吐B.加强中枢抑制药物C.可与异丙嗪及哌替啶组成“人工冬眠合剂”D.阻断α受体和M胆碱受体E.可促生长素释放，抑制催乳素分泌B19苯二氮卓类药物的作用机制是A.激动甘氨酸受体B.易化GABA介导的Cl-内流C.激活cAMP活性D.抑制GABA代谢增加其在脑内的含量E.阻断GABA的兴奋产生中枢抑制C20属阿片受体的部分激动剂，不易成瘾的药物是A.哌替啶B.罗痛定C.喷他佐辛D.纳洛酮E.可待因D21对癫痫强直-阵挛性发作(大发作)、失神性发作(小发作)和复杂部分性发作(精神运动性发作)均有疗效的药物是A.苯妥英钠B.戊巴比妥C.乙琥胺D.丙戊酸钠E.地西泮C22乙酰水杨酸的不良反应下面哪项没有A．胃肠道反应B.凝血障碍C.白血病D.阿司匹林哮喘E.瑞夷综合症E23非甾体抗炎药的药理作用不正确的是A.抗炎作用是抑制炎症部位PG合成B.解热作用是抑制中枢PG合成C.镇痛作用是抑制外周部位PG合成D.其作用机制是通过抑制COX而产生E.均会诱发胃溃疡的发生24兼有抗结核病和抗麻风病的药物是A.异烟肼B.氨苯砜C.醋氨苯砜D.利福平E.氯法齐明25肝素的抗凝血作用机理是通过A.抑制肝脏合成凝血因子Ⅶ、Ⅸ、ⅩB.激活血浆的抗凝血酶Ⅲ(ATⅢ)C.通过与VitK竞争D.抑制纤维蛋白降解E.与Ca++络合26硝酸酯类的作用不包括A扩张容量血管，减少回心血量B扩张小动脉，降低心脏后负荷C降低心室壁张力D减慢心率E降低心肌耗氧量C27可用于抗高血压、抗心律失常、抗心绞痛的药物是A奎尼丁B苯妥英钠C维拉帕米D普鲁卡因胺E利多卡因E28螺内酯的作用机制是A抑制Na+-K+-2Cl-同向转运系统B抑制Na+-Cl-同向转运系统C阻滞Na+通道D阻滞Cl-通道E阻断醛固酮受体E29阻断胃泌素受体的药物是A哌仑西平B奥美拉唑C雷尼替丁D苯海拉明E丙谷胺D30硫脲类抗甲状腺药的主要作用是A抑制甲状腺摄取碘B阻断甲状腺素受体C抑制促甲状腺素(TSH)的分泌D抑制过氧化物酶，影响甲状腺激素的合成E抑制蛋白水解酶，影响甲状腺激素的释放A31哌唑嗪的降压作用机制是A阻断a1受体B阻断a2受体C阻断1受体D阻断2受体E阻滞Ca2+通道32属于耐酶青霉素类的药物是A氨苄西林B双氯西林C阿莫西林D羧苄西林E青霉素V33MRSA是A耐甲氧西林金黄色葡萄球菌B耐甲氧西林链球菌C耐甲氧西林肠球菌D耐甲氧西林脑膜炎奈瑟菌E耐甲氧西林肺炎球菌34肼屈嗪（肼苯哒嗪）降压作用方式A直接扩张小动脉B阻断外周α受体C耗竭肾上腺素能神经末梢的NAD抑制肾素释放E阻断中枢α受体35治疗阵发性室上性心动过速的最佳药物是A苯妥英钠B利多卡因C维拉帕米D阿托品E奎尼丁36强心苷类药物的作用机理是A阻断α受体B阻断β受体C抑制Na+,K+-ATP酶，使细胞内钙离子增多D兴奋α受体，收缩血管E兴奋β受体，加强心肌收缩力37可用于尿崩症治疗的药A氨苯喋啶B甘露醇C呋噻米（速尿）D螺内酯E氢氯噻嗪38甲苯磺丁脲(D860)降血糖作用的主要机制是A.模拟胰岛素的作用B.促进葡萄糖分解C.剌激胰岛β细胞释放胰岛素D.使细胞内cAMP减少E.促进胰高血糖素分泌39抗肿瘤选用A.氯硝柳胺B.氯喹C.长春新碱D.哌嗪E.伯氨喹40氨基糖苷类A.抑制细菌蛋白质合成B.抑制细菌细胞壁合成C.与PABA相竞争D.抑制二氢叶酸还原酶E.抑制DNA回旋酶(螺旋酶)41为防止磺胺类药物损害泌尿系统，宜同服A碳酸氢钠B呋塞米C维生素B6D维生素CE多巴胺42主要用于控制疟疾症状的药物是A氯喹B伯氨喹C甲硝唑D二氯尼特E乙胺嘧啶43可用于抗高血压、抗心律失常、抗心绞痛的药物是A奎尼丁B苯妥英钠C维拉帕米D普鲁卡因胺E利多卡因44抑制骨髓造血机能的药物是A青霉素B氯霉素C红霉素D链霉素E四环素45下列哪项描述不正确A.青霉素类药物作用于PBPs，抑制转肽酶的交联反应，从而阻碍细胞壁粘肽合成B.苄星青霉素t1/2比苄青霉素长C.青霉素对G-杆菌和G+杆菌均有杀灭作用D.脑膜炎时，大剂量青霉素在脑脊液中可达有效浓度E.丙磺舒可与青霉素竞争肾小管分泌X型题(每题的备选答案中有2个或2个以上正确答案。少选或多选均不得分)AB46.下面说法那种是错误的

A．与血浆蛋白结合的药物是治疗时有活性的药物B．LD50是引起某种动物死亡剂量50％剂量

C．ED50是引起50％效应的剂量D．药物吸收快并不意味着消除一定快

E．药物的表观分布容积（Vd）越大，表示药物在体内的蓄积越多AE47.氯丙嗪产生抗精神病的机制是：A.阻断中脑-边缘通路的多巴胺受体B.阻断结节-漏斗通路多巴胺受体C.M受体阻断作用D.阻断黑质-纹状体通路多巴胺受体E.阻断中脑-皮质通路的多巴胺受体ABCDE48．与阿托品有关作用是A.升高眼内压B.解除迷走神经对心脏的抑制，使心率加快C.视近物模糊，远物清晰D.中毒时可致惊厥E.大剂量可解除血管痉挛改善微循环障碍49治疗伤寒、副伤寒感染的药物可选用A氯霉素B头孢他啶C青霉素D羧苄西林E环丙沙星ABCE50属氨基糖苷类的不良反应A．损害第8对脑神经（耳蜗神经和前庭神经）B.肾损害C.过敏反应D.影响骨牙发育E.阻断神经肌肉接头二、简答题（每题5分，一共30分）。1.试述一级消除动力学的特点。2.简述非选择性β受体阻断剂的药理作用及临床应用。3.松弛支气管平滑肌的平喘药有哪几类？请各举一例代表药。4.简述硝酸甘油与普萘洛尔合用于治疗心绞痛的优点。5.举出四类影响蛋白质合成的抗菌药物，并各一例代表药说明其作用机制。6.糖皮质激素的药理作用有哪些?三、论述题（每题10分，一共20分）1．试根据吗啡的药理作用分析其临床应用、急性中毒以及解救措施（10分）2.强心苷类通过何种机制产生正性肌力作用？其有哪些毒性反应？中毒时使用高效利尿药促进其排泄是否合适？为什么？三、1．一级消除动力学的特点：（4点各1分）1）药物的转运或消除与血药浓度成正比；2）单位时间内转运或消除按恒定比例药量消除；3）药物消除半衰期与血药浓度无关，为常值；4）是体内大多数药物消除的方式。2.以普奈洛尔为代表的非选择性β受体阻断剂其药理作用为：心率减慢、心收缩力和心输出量减低，冠脉流量下降，心肌耗氧量明显减少，肾素释放减少，支气管阻力增加；（2分）临床用于心绞痛、心律失常、高血压、甲亢及青光眼等（2分）。四、吗啡的临床应用：（6分）1）镇痛：激动中枢内阿片受体产生强大的镇痛作用，主要用于急性心肌梗死所致的剧烈阵痛，严重外伤、骨折以及癌症晚期的剧痛，除止痛外，还可减轻焦虑情绪和心理负担。CNS：镇痛、镇静、抑制呼吸、催吐、缩瞳；2）心源性哮喘：吗啡降低呼吸中枢对CO2的敏感性，使呼吸变慢；扩张外周血管，降低外周血管阻力，减轻心脏负荷。3）止泻：兴奋胃肠道平滑肌，使胃排空和肠内容物推进受阻；4）镇咳：抑制延髓咳嗽反射中枢，使咳嗽反射消失吗啡急性中毒表现：出现昏迷、呼吸抑制、针尖样瞳孔，血压下降甚至休克，呼吸麻痹是其死亡的主要原因。中毒解救应进行人工呼吸、吸氧及给予阿片受体阻断剂纳洛酮。（4分）【案例一】患者，男，55岁，腹部绞痛，腹泻急诊。诊断：急性胃肠炎。治疗：洛美沙星片0.3g，每天2次，阿托品注射剂1mg，立即肌肉注射。给药后腹痛减轻继而消失，但患者皮肤干燥，面部潮红，口干，视物模糊，排尿困难。问题：（1）两种治疗药物，哪一个是对因治疗？哪一个是对症治疗？他们的作用机理是什么？药物的对因治疗指的是药物能消除引起疾病的原因。药物的对症治疗指的是药物能消除疾病症状的治疗。所以服用洛美沙星片是属于对因治疗，注射阿托品属于对症治疗。洛美沙星的作用机制是以细菌的脱氧核糖核酸（DNA）为靶。细菌的双股DNA扭曲成为袢状或螺旋状（称为超螺旋），使DNA形成超螺旋的酶称为DNA回旋酶，洛美沙星妨碍此种酶，进一步造成细菌DNA的不可逆损害，而使细菌细胞不再分裂。是主要作用于革兰阴性菌的抗菌药物，对革兰阳性菌的作用较弱。阿托品的作用机制为竞争性拮抗Ach或胆碱受体激动药对M胆碱受体的激动作用，阿托品与M胆碱受体结合后，能阻断ACH或胆碱受体激动药与受体结合，从而拮抗了它们的作用。能解除平滑肌的痉挛(包括解除血管痉挛，改善微血管循环）；抑制腺体分泌；解除迷走神经对心脏的抑制，使心跳加快；散大瞳孔，使眼压升高；兴奋呼吸中枢。（2）用药后，什么是症状改善属于治疗作用？什么症状属于不良反应？这些不良反应能避免吗？答：腹痛减轻继而消失属于治疗作用，皮肤干燥，面部潮红，口干，视物模糊，排尿困难，均属于不良反应，如果将1mg的阿托品减少到0.5mg就能减少其不良反应。但不能完全避免。【案例二】患者，女，23岁，由于精神受到刺激一时想不开，欲自杀一次口服了大量的安眠药，急诊入院。体检：患者意识消失，反射减弱，呼吸变慢变浅，血压90/60mmHg。诊断：巴比妥类药物中毒。患者，男，25岁，上呼吸道感染。治疗：复方新诺明2片，一天2次，口服。用药后第2天全身出现小红点，并伴有瘙痒。诊断：药物过敏反应（药疹）。问题：（1）上述2病例出现何种药理效应？答：女患者案例中出现了深度神经抑制作用，男患者出现了药物的不良反应，即过敏反应的药热和皮疹效应。（2）不良反应有几类？女患者案例中的不良反应有副作用、后遗反应、\o"过敏"停药反应、变态反应，男患者案例中不良反应有副作用、毒性反应、\o"过敏"过敏反应等。【案例三】哮喘患者张××，男，65岁，体重70kg。平时治疗时常以36mg/h的速度（按茶碱的量计算）静脉注射氨茶碱，比较安全有效。茶碱的平均稳态血药浓度一般维持在12μg/ml，其口服生物利用度为98%，总清除率为3.0L/h，这种氨茶碱制剂中含茶碱为85%。如果该病人一次口服羟丙茶碱的剂量为500mg，在临床按规定取血，测定不同时间内羟丙茶碱的血药浓度（见下表），并根据其血药浓度用药动学软件计算出氨茶碱在该患者体内的主要药动学参数K，t1/2，Ka表羟丙茶碱在不同时间的血药浓度值t（h）0.250.51.01.52.04.06.012.024.0C(μg/ml)3.24.77.39.58.86.24.52.40.6问题：（1）如何制订该病人口服氨茶碱的给药方案?答：由清除率公式CL=kX/c可得，k=CL*c/X=3.0*12/500=0.072/ht1/2=0.693/k=0.693/0.072=9.63h由CL=k*Vd可得，Vd=3.0/0.072=41.67L由CL/F=X0/AUC可得，AUC=0.98*500/3.0=163.33τ=AUC/Css=163.3/12=13.6hCssmax=D/Vd(1/(1-e-kτ))=19.23㎎/LCssmin=D*e-kτ/Vd(1/(1-e-kτ))=7.23㎎/LDM/τ=k*Vd*Cav=36㎎/L理论所需剂量DMMax=（Cssmax-Cssmin）*Vd=500㎎理论负荷剂量DL=Vd*Cssmax=801㎎则实际给药间隔应小于13h，假设τ=12h，DM=500*12/13=462㎎因为DMMax=500㎎，则可用500㎎制剂。因此，给药方案为：维持剂量500㎎，间隔时间为12h。

（2）如果该病人同时患慢性肝炎，其总清除率降为2.0L/h答：由CL=kX/c可得，k=CL*c/X=2.0*12/500=0.048/ht1/2=0.693/k=0.693/0.048=14.44h由CL=k*Vd可得，Vd=2.0/0.048=41.67L由CL/F=X0/AUC可得，AUC=0.98*500/2.0=245τ=AUC/Css=245/12=20.42hCssmax=D/Vd(1/(1-e-kτ))=19.20㎎/LCssmin=D*e-kτ/Vd(1/(1-e-kτ))=7.20㎎/LDM/τ=k*Vd*Cav=24㎎/L理论所需剂量DMMax=（Cssmax-Cssmin）*Vd=500㎎理论负荷剂量DL=Vd*Cssmax=800㎎则实际给药间隔应小于20h，假设τ=19h，则DM=500*19/20=475㎎因为DMMax=500㎎，则可用500㎎制剂。因此，给药方案为：维持剂量500㎎，间隔时间为19h。

（3）请根据上述主要药动学参数t1/2设计口服氨茶碱的给药方案。答：由t1/2=9.63h，6＜9.63＜24，则给药间隔应相当于半衰期，即t为9小时，每天给药一次。

【案例四】第一个神经递质的发现是由奥地利Graz大学的德国科学家OttoLoewi(奥托•洛伊)的“梦中的设计”证明的。根据他本人在自传中的描述：“那年（1921年）复活节星期日前夜，我从梦中醒来，开亮了灯，在一片小纸上匆匆记录下梦中所想到的，一躺下又进入梦乡。第二天早晨6点钟起床后，想起晚间曾写下一些很重要的东西，但由于太潦草，无法辨认。第二个夜晚3点钟，这个想法又在梦中出现。这是一个实验设计……。醒后，我立即起床，奔赴实验室，按照梦中的设计完成了这个简单的实验”。实验（图5-1）是用两个离体蛙心进行的，如图所示，当刺激甲蛙心的迷走交感神经时，其心脏受到抑制，而将其灌注液注入乙蛙心，则乙蛙心也表现出抑制。这个实验表明，神经并不直接作用于肌肉，而是通过释放化学物质来发挥作用。问题：（1）如何从上述Loewi的实验推测迷走神经释放神经递质？答：实验利用甲乙两个蛙心做对比实验，甲实验中刺激迷走神经后，蛙心受抑制，而乙实验中是将灌注液注入蛙心，同样使蛙心受抑制，故可以推测刺激迷走神经后，机体产生了某些化学物质使蛙心受到抑制。（2）交感神经与肾上腺素能神经，副交感神经与胆碱能神经的异同点是什么？迷走神经属于哪一类神经？答：肾上腺素能系统是指神经末梢释放去甲肾上腺素作为递质，交感神经一般属于此类。胆碱能系统，是指神经末梢释放乙酰胆碱作为递质，副交感交感神经一般属于此类。交感神经和副交感神经属于内脏周围神经系统，能够自动调整与个人意志无关的脏器的作用和功能的神经。交感神经与副交感神经的不同点见下表：神经系统功能特点交感神经副交感神经低级中枢部位脊髓胸、腰节段的侧角（中间外侧核）脑干、脊髓骶段的骶副交感核周围神经节位置椎旁节和椎前节器官旁节和器官内节节前、后神经元比例一个节前神经元与多个节后神经元形成突触节前神经元与较少的节后神经元形成突触分布范围广泛。胸、腹腔脏器，头颈各器官，全身血管和皮肤局限。大部分的血管，汗腺，竖毛肌，肾上腺髓质无副交感神经支配对同一器官的支配作用兴奋时：机体代谢加强，心跳加快，血压升高，支气管扩张，瞳孔开大，消化活动受抑制兴奋时：心跳减慢，血压下降，支气管收缩，瞳孔缩小，消化活动增强迷走神经属于副交感神经。（3）传出神经在解剖学上由哪些神经组成？按神经递质可分为哪几类？答：传出神经（centrifugalnerve）是指把中枢神经系统的兴奋传到各个器官或外围部分的神经。包括植物神经及运动神经。植物神经又分交感神经及副交感神经。按神经末梢分泌的递质不同，将传出神经主要分为两大类：①胆碱能神经包括全部交感神经、副交感神经节前纤维；全部副交感神经节后纤维；运动神经；极少数副交感神经节后纤维，兴奋时其末梢释放乙酰胆碱。②去甲肾上腺素能神经（4）传出神经系统在整个神经系统中的位置是什么？【案例五】患者男，大学生,23岁，言行怪异、出现幻觉妄想1年入院。患者自小少语寡言,交往少,脾气暴躁，1年前因父亲病故和失恋,开始失眠、呆滞、郁郁不乐,逐渐对社交、工作和学习缺乏应有的要求，不主动与人来往，对学习、生活和劳动缺乏积极性和主动性，行为懒散，无故不上课，朋友和同学发现，病人的言语或书写中，语句在文法结构虽然无异常，但语句之间、概念之间，或上下文之间缺乏内在意义上的联系，因而失去中心思想和现实意义。听到火车鸣响就害怕,见到鸡鸣狗叫也恐慌,见到公安人员就称“我有罪"，不时侧耳倾听“地球的隆隆响声”；患者记忆智能无障碍,只是孤独离群,生活懒散,时而恐惧、激越,时而自语自笑、凝神倾听。认为自己被监视，“监视器就是邻居家的录音机和自己的手表"；声称自己被死者控制,哭笑不受自己支配。入院诊断为“精神分裂症偏执型”，经给予氯丙嗪治疗数3个月，病情好转。问题：（1）氯丙嗪对中枢神经系统的主要作用是什么？答：氯丙嗪对中枢神经系统有较强的抑制作用，也称神经安定作用。它能显著地控制活动状态而有不损伤感觉能力：能显著减少动物的自发活动，以诱导入睡；出现安定、镇静、感情淡漠、迟钝、对周围事物不感兴趣，有嗜睡感，在安静环境中易诱导入睡，但易觉醒。（2）氯丙嗪治疗精神分裂症的机理是什么？多巴胺是中枢神经系统内一种重要的神经递质，其通过与脑内DA受体结合后参与人类神经活动的调节，其功能亢进或衰弱都可以导致严重的神经精神疾病。氯丙嗪主要通过阻断中脑—边缘系统和中脑—系统的D2样受体，从而减少DA的合成和储存，改善病情。十四周案例【案例一】社区获得性肺炎，是指在医院外罹患的感染性肺实质(含肺泡壁，即广义上的肺间质)炎症，包括具有明确潜伏期的病原体感染而在入院后潜伏期内发病的肺炎。其临床表现为发热、咳嗽、咳痰或原有的呼吸道疾病症状加重，出现脓性痰，伴有或不伴有胸痛，肺实变体征和(或)闻及湿性啰音，依据临床表现及胸部X线、血象等检查可帮助诊断。治疗上应根据不同病原及患者情况合理选用抗菌药物和对症治疗。某患者，35岁，女性，因发热(38.5℃)、咳嗽、胸闷不适、粘液性痰，肺部听诊有啰音，血常规检查WBC>10109/L，胸部X线显示浸润性炎症阴影，确诊为社区获得性肺炎入院，痰培养结果检出肺炎链球菌，给予静脉滴注阿莫西林1g【问题】阿莫西林通过何种机制发挥抗菌作用？细菌对其产生耐药性的可能机制有哪些？答：（1）阿莫西林（Amoxicillin），是一种最常用的青霉素类广谱β-内酰胺类抗生素，其作用机制主要是作用于细菌菌体内的青霉素结合蛋白，抑制细菌细胞壁合成，菌体失去渗透屏障而膨胀、裂解，同时借助细菌的自溶酶溶解而产生抗菌作用。口服后药物分子中的内酰胺基立即水解生成肽键，迅速和菌体内的转肽酶结合使之失活，切断了菌体依靠转肽酶合成糖肽用来建造细胞壁的唯一途径，使细菌细胞迅速成为球形体而破裂溶解，菌体最终因细胞壁损失，水份不断渗透而胀裂死亡。其抗菌活性起主要作用的基本结构是6-氨基青霉烷酸中的β-内酰胺环，可专一性地与细菌内膜上靶位点结合，抑制细菌细胞壁黏肽合成酶的活性，从而阻碍细胞壁黏肽的合成，使细菌的细胞壁缺损，菌体膨胀裂解。（2）细菌对其产生耐药性的可能机制有：产生水解酶；与药物结合；改变PBPs；改变菌膜通透性；增强药物外排；缺乏自溶酶。2.与青霉素比较，阿莫西林有何特点？答：青霉素是霉菌分泌的一种能破坏细菌的细胞壁并在细菌细胞的繁殖期起杀菌作用的抗生素，是第一种能够治疗人类疾病的抗生素。是生物分泌的一种能够杀其它菌的物质。阿莫西林只是合成青霉素中的其中一种而已。青霉素的功效于细菌繁殖期起杀菌作用，对革兰阳性球菌（链球菌、肺炎球菌、敏感的葡萄球菌）及革兰阴性球菌（脑膜炎球菌、淋球菌）的抗菌作用较强，对革兰阳性杆菌（白喉杆菌）、螺旋体（梅毒螺旋体、回归热螺旋体、钩端螺旋体）、梭状芽胞杆菌（破伤风杆菌、气性坏疽杆菌）、放线菌以及部分拟杆菌有抗菌作用。阿莫西林的功效对革兰阳性菌的作用与青霉素G近似，对绿色链球菌和肠球菌的作用较优，对其他菌的作用则较差。对耐青霉素G的金黄色葡萄球菌无效。革兰阴性菌中淋球菌、脑膜炎球菌、流感杆菌、百日咳杆菌、大肠杆菌、伤寒副伤寒杆菌、痢疾杆菌、奇异变形杆菌、布氏杆菌等对本品敏感，但易产生耐药性。肺炎杆菌、吲哚阳性变形杆菌、绿脓杆菌对本品不敏感。相对于青霉素而言阿莫西林的副作用稍轻。3.青霉素类抗生素主要的不良反应是什么？使用时应注意哪些问题？答：（1）不良反应：1.过敏反应：青霉素过敏反应较常见，在各种药物中居首位。表现皮疹、血管性水肿，最严重者为过敏性休克2.毒性反应：青霉素毒性反应较少见，肌注区可发生周围神经炎。大剂量青霉素可引起肌肉阵挛、抽搐、昏迷等反应（青霉素脑病）。3.二重感染：用青霉素治疗期间可出现耐青霉素金葡菌、革兰阴性杆菌或白念珠菌感染，念珠菌过度繁殖可使舌苔呈棕色甚至黑色。3.高钾血症（低钾血症）与高钠血症：大剂量青霉素钾，可发生高钾血症或钾中毒反应。大剂量给予青霉素钠，尤其是对肾功能减退或心功能不全病人，可造成高钠血症。少数病人可出现低钾血症、代谢性碱中毒和高钠血症。4.赫氏反应和治疗矛盾：用青霉素治疗梅毒、钩端螺旋体病或其他感染时可有症状加剧现象，称赫氏反应，系大量病原体被杀灭引起的全身反应。（2）注意事项：1.使用本品必须先做皮内试验。皮试也有一定的危险性，约有25%的过敏性休克死亡的病人死于皮试。所以皮试或注射给药时都应作好充分的抢救准备。在换用不同批号青霉素时，也需重作皮试。注射完青霉素，至少在医院观察20分钟，无不适感才可离开2.青霉素钾或钠极易溶于水，注射液应新鲜配制应用。3.青霉素可肌内注射或静脉注射给药，当成人每日剂量超过500万U时宜静脉给药。静脉给药时应采用青霉素钠，以分次静脉滴注为宜，一般每6小时1次。4.肌内注射：50万U的青霉素钠或钾，加灭菌注射用水1ml使溶解；超过50万U者则需加灭菌注射用水2ml，不应以葡萄糖注射液作溶剂。静脉给药的速度不能超过每分钟50万U，以免发生中枢神经系统毒性反应。5.口服或注射给药时忌与碱性药物配伍，以免分解失效。6.青霉素不可与同类抗生素联用；不可与磺胺和四环素联合用；不可与氨基糖苷类混合输液；青霉素钾或钠与重金属，特别是铜、锌和汞呈配伍禁忌。7.婴儿、肝、肾功能减退者慎用，妊娠末期产妇慎用，哺乳期妇女忌用。8．不要在极度饥饿时应用青霉素，以防空腹时机体对药物耐受性降低，诱发晕针等不良反应。4.在什么情况下，阿莫西林需要与克拉维酸合用？答：阿莫西林与氨苄西林的抗敏感微生物作用类似，主要作用在微生物的繁殖阶段，通过抑制细胞壁粘多肽的生物合成而起作用。克拉维酸青霉素类似的β-内酰胺结构，能通过阻断β-内酰胺酶的活性部位，使大部分细菌所产生的这些酶失活，尤其对临床重要的、通过质粒介导的β-内酰胺酶(这些酶通常与青霉素和头孢菌素的抗药性改变有关)作用更好。克拉维酸是β内酰胺酶抑制剂，有效的抑制阿莫西林的β内酰胺坏水解，有效增强阿莫西林的抑菌活性。二者合用，疗效提高并且减轻不良反应。一般在细菌耐药或者菌侵袭性过大的情况下用，此联合制剂对某些产β内酰胺酶的肠杆菌科细菌流感嗜血杆菌卡他莫拉菌，脆弱拟杆菌等也有较好的抗菌活性。5.庆大霉素和青霉素能不能同时注射？为什么？答：青霉素和庆大霉素可以联用，但不能在同一注射器内进行肌注或在同一容器内进行静滴。因为，青霉素的分子结构中有β-内酰胺环，会与庆大霉素相互作用从而表现出药理性拮抗作用，使疗效大打折扣。如果要联合用药，可以选择静滴青霉素，肌注庆大霉素。十五周案例【案例一】细菌性脑膜炎是细菌经血行到达脑膜、或由穿透性外伤或邻近结构感染后蔓延入颅引起炎症反应，为严重的中枢神经系统性疾病。临床表现以发热、头痛、呕吐、烦躁、抽搐、神志模糊、甚至昏迷等为主要症状。神经系统检查和脑脊液检查异常，如不及时治疗死亡率高，应及时进行抗菌治疗和辅助治疗。某1岁男孩，出现发热、流涕、哭闹，随后烦躁加重，伴有抽搐和喷射状呕吐、神志不清，经腰椎穿刺取脑脊液检查，符合细菌性脑膜炎征象，并培养出流感嗜血杆菌，确诊为流感嗜血杆菌引起的脑膜炎，该菌-内酰胺酶试验结果阳性。入院后给予头孢曲松(ceftriaxone)70mg/kg，q12h，ivdrip。并给予地塞米松辅助治疗以防止脑膜炎后遗症的发生，及其他对症治疗。用药3天后退热，症状缓解，连续用药14天，痊愈出院。【问题】四代头孢菌素类抗生素各有何特点？答:（1）第一代头孢菌素抗菌活性较强，抗菌谱较窄，革兰氏阳性菌具有较强的活性，优于第二、三代头孢菌素,抗革兰氏阳性菌作用优于革兰氏阴性菌。对阴性杆菌产生的β-内酰胺酶不稳定,仍能被许多革兰氏阴性杆菌产生的β-内酰胺酶所破坏,所以在抗革兰氏阴性杆菌方面不及第二、三代头孢菌素。其肾毒性较第二、三代大。主要用于耐药金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等。（2）第二代头孢菌素对革兰氏阳性菌的作用略差于第一代,但对多种β-内酰胺酶较第一代稳定,抗菌谱也较第一代广,所以提高了对革兰氏阴性杆菌作用。对变形杆菌和产气杆菌亦有一定的抗菌活性，对不动杆菌的抗菌作用较差。对绿脓杆菌和粪链球菌均无抗菌活性。对金葡菌、脑膜炎球菌具有很强的抗菌活性。对肾毒素较第一代小。主要用于敏感菌所致的呼吸道，胆道及泌尿感染等。（3）第三代头孢菌素对多种β-内酰胺酶有较高稳定性,对革兰氏阳性菌不及第一、二代但对阴性菌有显著的抗菌活性。与第一、二代相比，其抗菌谱更广，抗菌活性更强。对肠杆菌类铜绿假单胞菌及厌氧菌都有较强的作用。对脑膜炎球菌显示了极为突出的抗菌活性。对肾基本无毒性，偶尔见二重感染。主要用于敏感菌引起的严重感染如泌尿系，肺炎，脑膜炎，败血症及铜绿假单胞菌感染等。（4）第四代头孢菌素对多种β-内酰胺酶的稳定性很好。与第三代头孢菌素相比，对革兰氏阳性菌的抗菌作用有了相当大的提高（但仍未有第一、第二代头孢菌素强），对革兰氏阴性菌的作用也不比第三代头孢菌素差。抗菌谱极广，对多种革兰氏阳性菌（包括厌氧菌）阴性菌（包括厌氧菌）都有很强的抗菌作用。一般作为三线抗菌药物（特殊使用类）来使用，以治疗多种细菌的混合感染或多重耐药菌感染引起的疾病。也可用于治疗对第三代头孢霉素耐药的细菌感染。无肾毒性，偶尔见二重感染。2.本例流感嗜血杆菌脑膜炎，该菌b-内酰胺酶试验结果阳性，为什么要选用头孢曲松？能否选用其他头孢菌素类抗生素？答：（1）因为头孢曲松属于第三代头孢霉素，对多种β-内酰胺酶有较高稳定性,对革兰氏阳性菌和阴性菌均有显著的抗菌活性，特别对革兰氏阴性杆菌的抗菌谱广、抗菌作用强，对脑膜炎球菌显示了极为突出的抗菌活性。主要用于敏感菌引起的严重感染如泌尿系，肺炎，脑膜炎，败血症及铜绿假单胞菌感染等。（2）不能。因为第一代头孢霉素对β-内酰胺酶不稳定,能被许多革兰氏阴性杆菌产生的β-内酰胺酶所破坏。而第二代头孢菌素虽对β-内酰胺酶较第一代稳定,但对不动杆菌的抗菌作用较差。对绿脓杆菌和粪链球菌均无抗菌活性。第四代头孢菌素，对多种β-内酰胺酶的稳定性很好。对多种革兰氏阳性菌（包括厌氧菌）阴性菌（包括厌氧菌）都有很强的抗菌作用。目前我国一般作为三线抗菌药物（特殊使用类）来使用，以治疗多种细菌的混合感染或多重耐药菌感染引起的疾病。【案例三】患者，女，40岁，不规则发热，鼻塞、咽痛、咳嗽，伴有扁桃体及颌下淋巴结肿大，偶有呕吐、腹泻等消化道症状，经诊断为较重上呼吸道感染。药敏试验对青霉素与庆大霉素敏感。处方：硫酸庆大霉素，

肌内注射；青霉素静滴【问题】为什么可以用庆大霉素治疗上呼吸道感染？答：呼吸道感染急性炎症的总称，是最常见的感染性疾病。治疗时必须明确引起感染的病原体以选择有效的抗生素。引起感染的病原体主要有结核分枝杆菌,白喉棒状杆菌,嗜肺军团菌等.庆大霉素是一种氨基糖苷类抗生素,主要用于治疗细菌感染，尤其是革兰氏阴性菌引起的感染。庆大霉素能与细菌核糖体30s亚基结合，阻断细菌蛋白质合成。对大肠埃希菌、铜绿假单胞菌、变形杆菌属、大肠杆菌属、产气杆菌、克雷白杆菌属、某些吲哚变形杆菌、绿脓杆菌、某些奈瑟菌、某些无色素沙雷杆菌和志贺菌等革兰阴性菌有抗菌作用。适用于呼吸道感染、尿路生殖系统感染、胃肠道感染（包括腹膜炎）、胆道感染、敏感细菌所致的新生儿脓毒症、败血症、中枢神经系统感染（包括脑膜炎）、皮肤、骨骼、中耳炎、鼻窦炎、软组织感染（包括烧伤）、李斯特菌病。所以可以用庆大霉素治疗上呼吸道感染。【案例二】支原体肺炎是肺炎支原体（mycoplasmapneumoniae）引起的急性呼吸道感染伴肺炎，约占各种肺炎的10％，严重的支原体肺炎也可导致死亡。某患儿，男，10岁，因间断发热5天，伴鼻塞、流涕3天，病情加重出现剧烈咳嗽1天而入院。患儿于5天前受凉后发热，鼻塞、流涕，家人认为是“普通感冒”，给予口服“感冒药”治疗，体温最高39.1℃，口服布洛芬混悬液10ml后体温可暂时降至正常。但服药后病情不见好转，近一天又出现阵发性、刺激性咳嗽，少痰。咳嗽剧烈，不能平卧，故来院就诊。查体：体温37.3支原体肺炎首选哪类药物进行治疗？该患儿最好选用什么药物治疗？答：（1）支原体肺炎首选大环内酯类抗生素进行治疗。支原体肺炎，是肺炎支原体引起的。根据支原体微生物学特征，凡能阻碍微生物细胞壁合成的抗生素如青霉素等，对支原体无效。因此，治疗支原体感染，应选用能抑制蛋白质合成的抗生素，包括大环内脂尖、四环素类、氯霉素类等。因为大环内酯类抗生素对革兰氏阳性菌及支原体抑制活性较高,口服生物利用高、不良反应亦较少。所以支原体肺炎首选大环内酯类抗生素进行治疗。（2）该患儿最好选用阿奇霉素进行治疗。因为阿奇霉素是属大环内酯类第二代抗生素，适用于敏感菌所致的呼吸道、皮肤软组织感染和衣原体所致的传播性疾病。由于结构的改变，阿奇霉素比红霉素具有更广泛的抗菌谱，能抑制多种革兰阳性球菌、支原体、衣原体及嗜肺军团菌，对革兰阴性杆菌明显强于红霉素。阿奇霉素具有二碱价双亲的特性，大大增强了在酸中的稳定性，改善了口服给药的生物利用度。其特点是口服吸收快、组织分布广、血浆蛋白结合率低、每日仅需给药一次；大部分以原型由粪便排出，少部分经尿排出；不良反应轻，绝大多数患者能耐受。【案例2】患者，男，55岁，腹部绞痛，腹泻急诊。诊断：急性胃肠炎。治疗：洛美沙星片0.3g，每天2次，阿托品注射剂1mg，立即肌肉注射。给药后腹痛减轻继而消失，但患者皮肤干燥，面部潮红，口干，视物模糊，排尿困难。问题：1，两种治疗药物，哪一个是对因治疗？哪一个是对症治疗？他们的作用机理是什么？答：洛美沙星片是对症治疗，阿托品是对因治疗。洛美沙星是第三代喹诺酮类对革兰阳性及阴性菌均有很强抗菌活性，体内抗菌活性强于诺氟沙星，药动学性质类似于氧氟沙星，半衰期约7小时，主要从尿中排泄，用于呼吸道、肠道、尿路、皮肤软组织及妇科等感染。阿托品是是M胆碱受体阻断药，对M受体有较高的选择性能竞争性阻断Ach或胆碱受体激动药与M胆碱受体结合，其能松弛许多内脏平滑肌，抑制抑制胃肠道的强烈痉挛，降低蠕动幅度和频率，缓解胃肠绞痛。2.用药后，什么是症状改善属于药理作用？什么症状属于不良反应？这些不良反应能避免吗？答：用洛美沙星后，出现疼痛缓解腹泻停止、恶心、头痛、光敏、眩晕、腹泻为多见；低于1％发生率的不良反应有口干、面部潮红等为药理作用用阿托品后出现疼痛缓解，扩瞳眼压升高，口干皮肤干燥为药理作用。除了腹泻停止，疼痛缓解并停止外，其他的都为不良反应，不良反应也属于药理作用，不良反应中的副作用不能完全避免。【案例3】李某，女，43岁，近2月晚上睡眠不好，入睡困难，夜里易醒，一夜醒来4～6次，有时很难再入睡，多梦甚至做恶梦，自觉晚上像没睡似的。白天精神不振、头昏脑胀、困倦、疲乏无力、烦躁、情绪失调、注意力不集中和记忆力差。诊断：失眠症。药物治疗：艾司唑仑3mg睡前口服。用药后晚上能很快入睡，做梦减少，一觉睡到天亮，白天精神状态较好。问题:艾司唑仑为什么可以治疗失眠症？答：艾司唑仑属于镇静催眠药，它的药理作用与安定及硝基安定相似，为中枢抑系统抑制药，可引起中枢神经系统不同部位的抑制。2．用于治疗失眠的药物还有那些？用于治疗失眠的有地西泮（安定），苯巴比妥等3．为什么苯二氮卓类是目前治疗失眠最常用的药物？因为苯二氮卓类药物是神经中枢系统抑制药口服吸收快而完全，安全范围大不良反应小，具有有抗焦虑，镇静催眠作用，依赖性戒断性较其他类催眠药小，故其常用。4．新型的镇静催眠药有哪些？其特点是什么？新型药有佐匹克隆，唑吡坦等，其特点为副作用少，效果好，患者用后入睡快，醒后较舒适，成瘾性、停药后戒断反应和反跳性失眠均较少。【案例4】张某，男，65岁，主诉：半个月来心跳气急，头痛，夜间不能平卧。现病史：患者多年前体检时发现血压稍高，无自觉症状，未用药治疗。1年前出现劳累后头疼、头晕，血压170/100mmHg，服用复方降压片后，血压可稳定于135/90mmHg，症状消失后即停药。以后前述症状反复出现，近来因劳累心悸气短，下肢浮肿，夜间不能平卧三天。体检发现：神志清醒，半卧位，呼吸稍促，颈静脉怒张，血压180／130mmHg，心率90次／分，两肺底有湿性罗音，心脏向左扩大。诊断为：(1)原发性高血压(2)高血压性心脏病。给予氢氯噻嗪片口服，25mg/次，1~2次/d，依那普利片口服，10mg/次，1次/d治疗，并休息。三日后症状明显改善，血压145/85mmHg。1.高血压患者早期治疗应选择什么药物？如何应用？其理论基础是什么?轻中度高血压初始采用单药治疗，目前常用五大类一线降压药物是利尿药，β受体阻断药，ACE1，血管紧张素2受体阻断药，钙通道阻滞药。要根据高血压病程病情合理用药，轻中度高血压采用单药治疗，有其他并发症的要针对病情和个体制订治疗方案。理论依据是，降低血压的同时要促进靶器官的功能和形态的恢复，降低并发症的发生率和病死率。2.对该患者还可应用什么药物治疗，提出用药建议并考虑如何减少不良反应？还可用夫塞米，ACE1，哌唑嗪药理学;研究药物与机体相互作用及其规律的学科。

药效学：研究药物对机体(病原体）的作用及作用机制，包括药物的药理作用、临床应用和不良反应等。

药动学：研究机体对药物的作用级规律，包括药物的体内过程及药物在体内随时间变化的动态规律。不良反应：凡不符合用药目的或给患者带来不适甚至危害的反应。不良反应的类型：1）副作用2）毒性反应3）后遗效应4）继发性反应

5）停药反应6)变态反应7）特异质反应8）耐受性9）依赖性量效关系：是指在一定范围内，药物剂量或血药浓度与效应之间的规律性变化。效能：是指药物所能产生得最大效应。效价强度;是指能引起等效反应的剂量，其值越小则效价强度越大。治疗指数：药物的半数致死量（LD50）与半数有效量(ED50)的比值，评价药物的安全性，此数值越大越安全。激动药，拮抗药的特点激动药：高亲和力＋强内在活性

部分激动药：高亲和力＋弱内在活性拮抗剂：高亲和力＋无内在活性

首过消除：口服药物在胃肠道吸收后首先进入肝门静脉系统，在通过肠及肝脏时,可被代谢灭活,而使进入体循环的药量减少。影响药物排泄的因素：1）肾功能2）尿液PH值：改变肾小管内尿液PH值，可使弱酸性或弱碱性药物的排泄加速或延缓。半衰期指血浆中药物浓度下降一半所需要的时间

半衰期意义：1.有助于了解药物在体内的消除速度，调整用药间隔时间。2.按半衰期连续给药，估计达稳态血浓度的时间。3.估计停药后药物的消除时间。药物消除动力学类型及特点一级动力消除学：1）恒比消除：根据比例消除2）恒量消除：根据单位时间内药量消除3）非线性消除：恒量和恒必混合型消除零几消除动力学：消除恒定速度，半衰期与浓度成正比毛果芸香碱的药理作用及临床应用药理作用：（1）直接兴奋M受体，尤其对眼和腺体的作用较明显。（2）汗腺、唾液腺分泌↑。（3）对眼的作用：缩瞳、眼内压降低、调节痉挛临床应用：（1）青光眼（降低眼内压）（2）虹膜炎（与扩瞳药合用，防止虹膜与晶状体粘连）新斯的明临床应用临床用途：（1）重症肌无力症（2）术后腹气胀和尿潴留（3）阵发性室上性心动过速山莨菪碱和东莨菪碱的主要临床应用山莨菪碱用于胃肠绞痛、感染性休克东莨菪碱用于麻醉前给药拟肾上腺素药的分类：α、β受体激动药、α受体激动药、β受体激动药阿托品药理作用及机制，临床应用，禁忌证药理作用：阿托品的作用随剂量的增加依次是：抑制腺体分泌、对眼的作用、松弛内脏平滑肌、心脏的作用、扩张血管、兴奋中枢神经（1）腺体－随剂量增加依次抑制唾液腺、汗腺、支气管腺体、胃腺的分泌（2）眼－扩瞳（阻断瞳孔括约肌M受体）、眼内压升高、调节麻痹（近物模糊）（3）内脏平滑肌－解痉作用：对痉挛及过度活动的平滑肌作用明显（4）心血管系统－心率（少量－少数人减慢、大量－加快）、房室传导加快、大剂量扩张小血管，改善微循环、对皮肤血管扩张作用明显（5）中枢神经系统：1～2mg：兴奋延脑、大脑2～5mg：烦躁不安、多语、谵妄10mg：幻觉、定向障碍、共济失调、惊厥、呼吸麻痹持续大剂量：兴奋转为抑制，最终可致循环和呼吸衰竭临床应用：（1）