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读书报告多肽在纳米癌症药物中的应用Contents:药物载体1靶向多肽配体2蛋白酶作用底物3纳米技术:一门在原子或分子尺度上操控和构建物质的科学技术。研究对象:尺寸结构(至少一维)在0.1至100纳米范围内材料的性质和应用。

Introduction[1]:多肽类纳米药物的优势:1.分子量小,低基因毒性2.可通过设计并大量化学合成

3.可加快药物在组织内部传递和成像4.本身可做治疗药物,可做纳米载体,可高亲和性的与特殊靶标连接Asdrugcarries药物载体:能改变药物进入人体的方式和在体内的分布、控制药物的释放速度并将药物输送到靶向器官的体系。CPPs(细胞穿透性多肽)[2]:包括:HIV,TAT蛋白和穿孔素转录调节因子等

成分:富含Arg和Lys的阳离子短肽;长度:9~30个氨基酸,部分含疏水序列;

穿透机制:与细胞膜表面黏多糖结合,经吞噬进入细胞内。参考文献[2]:S.El-Andaloussi,T.Holm,U.Langel,Cell-penetratingpeptides:mechanismsandapplications,Curr.Pharm.Des.11(2005)3597–3611.Asdrugcarries[1]CPP与纳米粒子连接方式[1]非共价连接:作用力:静电力和疏水相互作用;特征:两性短肽;疏水区:锚定膜表面,与疏水粒子连接;亲水区:与带负电的亲水粒子连接。共价连接:方式:化学交联和克隆表达CPP融合蛋白基因;优点:在活体适用,过程可再现,还原可控;缺点:生物活性改变。CPPsand:nucleicacidsproteinsantibodiesCPPs与靶向多肽配体对比

[3]:除特异靶向性外,与CPPs相比。靶向转运的优势在于:纳摩尔浓度的SiRNA就能发挥显著作用参考文献[4]:TransvasculardeliveryofsmallinterferingRNAtothecentralnervoussystemP.Kumar,H.Wu,J.L.McBride,K.-E.Jung,M.H.Kim,B.L.Davidson,S.K.Lee,P.Shankar,N.Manjunathnature448(2007)39–45Peptideinproteinasesystem:与癌症相关的酶(CAPs)在正常组织中含量非常低,但在癌症组织中很高,因此,该类酶作为癌症治疗的靶标被越来越重视。Conclusions尽管多肽类药物有很多不足:易被清除,没有足够的靶标,药物释放

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