《头孢类抗菌药的药理特点及其科学用药》

头孢类抗菌药的药理特点及其科学用药目录TOC\o"1-2"\h\u31031一、头孢菌素的剂型发展 12598二、头孢菌素的药理特点 29473三、头孢药物的用药原则 232360四、头孢类药物不良反应的预防措施 231612参考文献 3摘要：本文主要说明头孢类抗菌药的临床应用，首先介绍头孢菌素的剂型发展，其次对头孢菌素的药理特点进行说明，接着指出头孢药物的临床用药原则，最后是针对头孢类药物的临床不良反应的预防。关键词：头孢菌素；临床运用；制剂一、头孢菌素的剂型发展I代头孢主要是7-β-位苯甘氨酸取代衍生物，其3位为甲基取代物。I代头孢类抗生素能够耐青霉素酶且显著抑制G+菌，但是对G−菌的抑制效果差、肾毒性大，尤其是其7位侧链上的α-氨基易被β-内酰胺酶破坏而失去抗菌活性，不利于其在临床中继续使用。II代头孢主要在3位引入对青霉素结合蛋白（BPBs）具有较高亲和力的元素如氯元素，提高其抗菌能力；以及在7位侧链引入α-亚胺甲氧基或氨基噻唑环来增强对β-内酰胺酶的稳定性，使其抗菌谱得到一定的扩展，提高了对G−的活性，但是针对G+的抗菌活性却下降，且对铜绿假单胞菌无抗菌活性，同时肾毒性也有所下降。第III代头孢菌素在第II代结构修饰的基础上，对母核结构7、3位取代基做了进一步的改进，比如在7位侧链引入氨基噻肟或7位引入亚胺基甲氧基，以及3位引入甲氧基氨基等对β-耐内酰胺酶更稳定的基团，对G−的抗菌活性更强；但是其抗G+菌的活性明显较I代和II代差，同时对常见的假单胞菌的作用弱，对肺炎链球菌的耐药性高。且其肾毒性基本消失，代表药物：头孢曲松、头孢克肟、头孢唑肟等。二、头孢菌素的药理特点1.头孢菌素抗生素是生殖期的抗生素，具有很高的杀菌作用，作用点是细胞壁，不良反应发生率低。主要在儿童以及老年患者中应用较多。2.头孢菌素类抗生素属于广谱抗菌药物，对常见致病菌可以起到杀伤作用，具有较广的适应症。3.在头孢菌素类药物中中多数具有较强的耐酸特性，可以通过口服的方式给药，具有给药方便的特点。4.β-内酰胺类抗生素是头孢菌素类抗生素的本质，稳定性较高，在产酶菌株导致的感染中同样可以发挥较高的功效。5.头孢菌素类抗生素的不良反应程度低。通常，患者在停药后可以自行康复。目前临床关于头孢菌素类抗生素引发的过敏性休克明显低于青霉素类抗生素。三、头孢药物的用药原则多数第三代头孢菌素在胆汁中有较高浓度(如头孢哌酮和头孢曲松),有利于胆道感染的治疗。头孢菌素类主要经肾排泄,在尿液中的浓度较高,治疗尿路感染时低剂量即可。医师应充分发挥各种抗生素最突出的药理特点，二次用药特点不应单独用于临床。作为第三代头孢菌素类、氨基糖苷类、氟喹诺酮类药物，抗菌谱广，对革兰氏阳性菌虽然也有效果，但不如第一代头孢菌素和青霉素类，因此它不宜单独用于革兰氏阳性细菌感染。四、头孢类药物不良反应的预防措施首先，临床医生应精通头孢菌素的适应症和禁忌症。考虑患者的实际情况，选择合理的药物并严格控制药物剂量。作为医务人员应该不断提升自身专业能力，加强学习药理基础知识，对于青霉素类药物也应谨慎使用，预防误用或者混用。为保证临床应用药物配伍合理，医务人员应该学习头孢类药物的正确配伍组成，掌握禁用及混用药物。参考文献[1]孔令波.头孢类抗菌药物联合其他药物致不良反应的评价分析[J].中国医药指南,2017,15(012):55-55.[2]李文武.头孢类抗菌药物分类与合理运用[J].健康必读2020年18期,16页,2020.[3]秦滨.浅谈头孢菌素类抗菌药物临床安全性研究[J].心理医生,201