第19章 抗变态反应药

药物学基础主编胡鹏飞覃隶莲

普通高等教育国家级“十一五”规划教材第19章抗变态反应药第一节组胺受体阻断药

组胺广泛存在于生物体内：心肌、肥大细胞、皮肤、胃肠道、肺脏含量高肥大细胞组胺一系列生物效应刺激释放+R肥大细胞组胺一系列生物效应刺激释释科学出版社卫生职业教育出版分社组胺的作用12.促进腺体分泌H2-R(+)→胃酸分泌231.兴奋平滑肌→H1-R支气管痉挛，胃肠绞痛3.扩张血管H1-R、H2-RBp↓甚休克科学出版社卫生职业教育出版分社组胺受体的类型、分布及其效应

H1

H2

受体分布效应收缩扩张收缩力加强传到减慢分泌增加扩张收缩力加强心率加快胃壁细胞心血管心室、窦房结支气管、胃肠子宫平滑肌皮肤血管心房、房室结科学出版社卫生职业教育出版分社一、H1受体阻断药(抗过敏药)常用的H1受体阻断药有苯海（Diphenhydramine,又名苯那君Benadryl）、异丙嗪（Promethazine又名非那根Phenergan）、氯苯那敏（Chlorphenamine,又名扑尔敏）、赛庚啶(Cyproheptadine)、特非那啶（Terfenadine）、阿司咪唑（Astemizole,，又名息斯敏）、阿伐斯汀（acrivastine,新敏乐）和苯茚胺(Phenindamine)等。

科学出版社卫生职业教育出版分社作用2.中枢抑制作用

3.其他作用抗晕、止吐抗外周组胺H1受体效应1.科学出版社卫生职业教育出版分社临床应用1.临床上主要用于荨麻疹、过敏性鼻炎等皮肤黏膜变态反应。对昆虫咬伤、接触性皮炎、药疹等所致的皮肤瘙痒也有效。对支气管哮喘疗效差，对过敏性休克无效。2.防晕止吐晕动病及呕吐3.失眠症科学出版社卫生职业教育出版分社不良反应1.中枢神经系统反应2.消化道反应3.其他反应不良反应科学出版社卫生职业教育出版分社二、H2受体阻断药H2受体阻断药有西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁等，能选择性阻断胃壁细胞上的H2受体，抑制胃酸分泌，对H1受体无阻断作用。临床上主要用于治疗消化性溃疡。科学出版社卫生职业教育出版分社第二节钙剂正常人体内含钙总量约1400g，其中99%以骨盐形式存在于骨中，以保持骨的硬度，其余少量主要存在于体液中。临床常用的钙剂有葡萄糖酸钙、氯化钙和乳酸钙等。科学出版社卫生职业教育出版分社几种常用的钙剂来源为奶制品，钙的来源相对较好，是我国传统的钙补充剂之一。优点：容易溶解，吸收相对较好。乳酸钙葡萄糖酸钙溶解度很好，口服吸收优良，口味较好，适合婴儿使用。其缺点是含钙量低。含钙量高，副作用小，价格便宜，吸收率高，可以达到40%，与牛奶相似，是全国人民易于接受而广泛应用的一种钙制剂。碳酸钙科学出版社卫生职业教育出版分社作用和临床应用1.抗过敏作用钙剂能增加毛细血管的致密度、降低其通透性，使渗出减少，过敏症状减轻。可用于治疗过敏性疾病如荨麻疹、血管神经性水肿、血清病、接触性皮炎和湿疹等，仅做辅助治疗，一般采用静脉给药。2.促进骨骼和牙齿的正常发育钙是构成骨骼和牙齿的主要成分。体内缺钙可引起佝偻病或软骨病，及时补充钙盐可进行防治。维生素D可增加钙的吸收，促进骨骼的正常钙化，故口服钙剂常同时配伍维生素D。科学出版社卫生职业教育出版分社缺钙引起的常见病“X”型腿“O”型腿方颅胸廓畸形“手镯”肋骨串珠科学出版社卫生职业教育出版分社作用和临床应用3.维持神经肌肉的正常兴奋性正常人血清钙含量约90110mg/L，当血钙含量降低时，神经肌肉的兴奋性升高，出现手足抽搐症，婴幼儿可见喉痉挛或惊厥，此时应静脉注射钙剂以迅速缓解症状。症状较轻或惊厥控制后可采用口服给药。4.解救镁中毒由于钙与镁的化学性质相似，可以相互竞争同一结合部位而产生对抗作用，故注射硫酸镁过量引起中毒时，可静脉注射氯化钙或葡萄糖酸钙解救。此外，钙离子可加强心肌收缩力和参与血液凝固过程。

科学出版社卫生职业教育出版分社不良反应及注意事项1.钙剂刺激性强不宜肌内注射或皮下注射，静脉注射时须稀释，并避免漏出血管外引起剧痛及组织坏死。如药液外漏时应以0.5％普鲁卡因注射液做局部封闭。注射用葡萄糖酸钙的含量较氯化钙低，故刺激性较小而安全。2.钙剂静脉注射时可引起全身发热感，并兴奋心脏引起心律失常，故应缓慢注射