第二十四节散剂

第二十四节

散剂掌握散剂的概念和特点,并熟悉其制备方法、质量检查和包装储存。掌握粉碎、筛分和混合的概念并熟悉其方法。学习目标知识目标能力目标能制备散剂。能正确评价散剂的质量。2023/2/63固体制剂常用的固体制剂包括：散剂、颗粒剂、片剂、胶囊剂、滴丸剂、膜剂等固体制剂的共性：（1）物理、化学稳定性比液体制剂好，生产制造成本较低，服用与携带方便；（2）制备过程前处理的单元操作经历相同；（3）药物在体内首先溶解后才能透过生理膜，被吸收入血。2023/2/64固体剂型的制备工艺流程图药物粉碎过筛混合造粒压片颗粒剂散剂片剂胶囊剂2023/2/65固体制剂的体内吸收途径口服给药崩解溶解生物膜血液循环剂型崩解或分散溶解过程吸收片剂+++胶囊剂+++颗粒剂-++散剂-++混悬剂-++溶液剂--+不同剂型在体内的吸收路径2023/2/66溶液剂>混悬剂>散剂>颗粒剂>胶囊剂>片剂>丸剂口服制剂吸收的快慢顺序：§1概述§2散剂的制备§3散剂的质量检查§1概述一、散剂的含义与特点散剂（powders）：中药或中药提取物经粉碎、均匀混合制成的粉末状制剂。药物－化学药物、中药辅料－稀释剂、着色剂、吸收剂

工序－粉碎、混合形态－粉末状散剂的特点：—优点：①容易分散、奏效迅速

②剂量容易控制

③运输、携带方便

④易生产、成本低—缺点：不宜制成散剂的药物刺激性强不稳定腐蚀性强易吸湿易风化散剂的分类散剂撒布散吹入散牙用散杀虫散口服散吸入散§2散剂的制备工艺流程中药粉碎分剂量过筛混合包装质量检查一、一般散剂的制备使药物达到散剂的粒度要求

(增加表面积、加速溶出)保证粒度的均匀性

保证外观、成分含量的均匀性(对毒性或贵重药非常重要)

按临床用药的单剂量要求，分成等重量的份数采用适当的方法和材料包装，保证稳定性

粒度外观、色泽细菌均匀度水分装量差异含量测定1.粉碎与过筛⑴粉碎——借机械力将大块固体物质碎成规定细度的操作，或是借助其他方法将固体药物碎成微粉的操作。目的

①增加药物表面积，促进溶解与吸收，提高生物利用度；②便于调剂和服用；③加速有效成分的浸出或溶出；④为制备多种剂型奠定基础。基本原理

——利用外加机械力部分地破坏物质分子间的内聚力，使药物的大块粒变成小颗粒，表面积增大，将机械能转变成表面能。方法①干法粉碎：将药物经适当干燥，使药物中的水分降低到一定限度（一般应少于5%）再粉碎。混合粉碎（串料粉碎、串油粉碎、蒸罐粉碎）单独粉碎②湿法粉碎(加液研磨法):往药物中加入适量水或其他液体并与之一起研磨粉碎。水飞法：矿物药（朱砂、珍珠、炉甘石等）在湿润条件下研磨，再借粗细粉在水里不同的悬浮性取得极细粉末的方法。

③低温粉碎：低温导致物料脆性增加，易于粉碎。④超细粉碎：获得超细粉体（微米级、亚微米级及纳米级）⑵过筛——粉碎后的药料粉末通过网孔性的工具，使粗粉与细粉分离的操作。目的—将粉碎后的药料粉末进行粗粉与细粉的分离。药筛的种类与规格编织筛冲眼筛粉末的分等粉末规格要求最粗粉能全部通过一号筛，但混有能通过三号筛不超过20%的粉末粗粉能全部通过二号筛，但混有能通过四号筛不超过40%的粉末中粉能全部通过四号筛，但混有能通过五号筛不超过60%的粉末细粉能全部通过五号筛，并含有能通过六号筛不少于95%的粉末最细粉能全部通过六号筛，并含有能通过七号筛不少于95%的粉末极细粉能全部通过八号筛，并含有能通过九号筛不少于95%的粉末《中国药典》2005版规定的6种粉末规格2.混合——将两种以上固体粉末相互均匀分散的过程或操作。目的：使多组分药物含量均匀、准确，外观色泽一致。机理：切变混合对流混合扩散混合影响因素：粒子的物理特性（粒度、密度、形状）混合组分比例混合中的液化或湿润混合机械的吸附组分间化学反应方法：搅拌混合研磨混合过筛混合打底套色法方法：“打底”——将量少的、色深的药粉先放入研钵中（在混合之前应先用其他量多的药粉饱和研钵内表面）作为基础；“套色”

——将量多的、色浅的药粉逐渐分次加入研钵中，轻研混匀。经验方法应用：组分中含有量少、色深药物时常用目的：减少容器对量少、色深药物的吸附缺点：侧重色泽，忽略了粉体粒子等比例量易混合均匀的情况等量递增法（配研法）方法：先取量少的组分及等量的量大组分，同时置于混合器中混合均匀，再加入与混合物等量的量大组分混匀，如此倍量增加直至加完全部量大的组分为止。应用：药物各组分的量相差悬殊时常用目的：利用粉体粒子等比例量易混合均匀的规律，提高混合效率。操作要点：先轻后重先色深后色浅3.分剂量——将混合均匀的散剂按所需剂量分成相等重量份数的过程或操作。目的：按临床用药剂量要求分成等重量份数，保证用量准确

方法：目测法重量法容量法设备：手称(戥称)、天平——重量法容量药匙——容量法散剂自动包装机散剂定量分包机

4.包装与贮存目的：确保散剂的稳定性(防吸湿、风化、挥发)。散剂吸湿后的变化物理变化——润湿、失去流动性、结块化学变化——变色、分解生物学变化——微生物污染、虫蛀混合物比单一化合物具有更强的吸湿性防湿是保证散剂质量的关键⑴包装材料选择

选择依据：根据散剂的吸湿性选择具有合适透湿性的包装材料。衡量透湿性的参数：透湿系数P（P越小防湿性能越好）常用包装材料

–包装纸(有光纸、玻璃纸、蜡纸)–玻璃瓶（管）–聚乙烯塑料薄膜袋–复合膜袋(铝箔袋)⑵包装方法包药纸包装聚乙烯塑料薄膜袋热封包装玻璃瓶（管）包装⑶贮存贮存场所——干燥、避光、空气流通分剂量散剂非剂量散剂分类保管、定期检查

川芎茶调散【处方】川芎120g白芷60g羌活60g细辛30g

防风45g薄荷240g荆芥120g甘草60g【制法】以上八味，粉碎成细粉，过筛，混匀，即得。【功能与主治】疏风止痛。用于风邪头痛，或有恶寒，发热，鼻塞。【用法与用量】饭后清茶冲服，一次3～6g，一日2次。【注意】孕妇慎服。【贮藏】密闭，防潮。一般散剂举例

冰硼散【处方】冰片50g硼砂(炒)500g

朱砂60g玄明粉500g【制法】以上四味，朱砂水飞成极细粉，硼砂粉碎成细粉，将冰片研细，与上述粉末及玄明粉配研，过筛，混习，即得。【功能与主治】清热解毒，消肿止痛。用于热毒蕴结所致的咽喉疼痛，牙龈肿痛、口舌生疮。【用法与用量】吹敷患处，每次用少量。一日数次。【贮藏】密封。一般散剂举例二、特殊散剂的制备㈠含毒性药物的散剂方法：采用等量递增法制成倍散(稀释散)备用稀释倍数——视药物剂量而定

<0.01g100或1000倍散

0.01~0.1g10倍散稀释剂——惰性物质着色剂——区分并显示均匀性、药物浓度注意：配制前测定药物中毒性成分含量

九分散【处方】马钱子粉(调制)250g麻黄250g

乳香（制）250g没药（制）250g【制法】以上四味，除马钱子粉外，其余麻黄等三味粉碎成细粉，混匀。再用等量递增法与马钱子粉混匀，过筛，分剂量，即得。【功能与主治】活血散瘀，消肿止痛。用于跌打损伤，瘀血肿痛。【用法与用量】饭后服，一次2.5g，一日1次；外用适量，创伤青肿未破者以酒调敷患处。【注意】本品含毒性药，不可多服；孕妇禁用；小儿及体弱者遵医嘱服用；破伤出血者不可外敷。【贮藏】密闭，防热，防潮。含毒性药物的散剂举例㈡含低共熔混合物的散剂某些药物如水合氯醛、樟脑、薄荷脑、苯酚、冰片等。在配制时会可发生低共熔现象。低共熔现象：两种或更多药物经混合后出现润湿或液化的现象。低共熔组分：能出现共熔现象的组分。低共熔混合物：出现低共熔现象后所形成的混合物。配制方法①根据药理作用的变化药效增强：低共熔法(减少用药剂量)药效减弱：避免低共熔

药效不变：从混合的方便性及均匀性考虑②根据其他组分的性质含挥发油或能溶解低共熔物的液体：喷雾法

避瘟散

【处方】檀香156g零陵香18g白芷42g

香榧草180g姜黄18g玫瑰花42g

甘松18g丁香42g木香36g麝香1.4g

冰片138g朱砂662g薄荷脑138g【制法】以上十三味，除麝香、冰片、薄荷脑外，朱砂水飞成极细粉，其余檀香等九味粉碎成细粉，过筛，混匀。将冰片、薄荷脑同研至液化，另加入甘油276g，搅匀。将麝香研细，与上述粉末配研，过筛，混匀，与冰片等液研合均匀，即得。【功能与主治】芳香辟秽，通窍止痛。用于伤风头痛，鼻流清涕，暑令受热，晕车晕船。【用法与用量】口服，一次0.6g。外用适量，吸入鼻孔。【贮藏】密封，置阴凉干燥处。含低共熔混合物的散剂举例㈢含液体药物的散剂配制方法

液体组分少：直接利用固体组分吸收后研匀液体组分多：加入适当辅料吸收后混匀液体组分过大且属非挥发性药物：先加热蒸去大部分水分后并进一步在水浴上继续蒸发，加入固体药物或辅料后，低温干燥，研匀即可。蛇胆川贝散

【处方】蛇胆汁100g川贝母600g

【制法】川贝母粉碎成细粉，与蛇胆汁混匀，干燥，粉碎，过筛，即得。【功能与主治】清肺，止咳，除痰。用于肺热咳嗽，痰多。【用法与用量】口服，一次0.3～0.6g，一日2～3次。【贮藏】密封。含液体药物的散剂举例

紫雪

【处方】生石膏144g寒水石144g滑石144g生磁石144g

玄参48g木香15g沉香15g升麻48g甘草24g丁香3g

芒硝(制)480g硝石(精制)96g水牛角浓缩粉9g

羚羊角4.5g麝香3.6g朱砂9g【制法】以上十六味，取生石膏、寒水石、滑石、生磁石砸成小块，加水煎煮三次。玄参、木香、沉香、升麻、甘草、丁香用石膏等煎液煎煮三次，合并煎液，滤过，滤液浓缩成膏。芒硝、硝石粉碎，兑入膏中，混匀，干燥，粉碎成细粉；羚羊角锉研成细粉；朱砂水飞成极细粉；将水牛角浓缩粉、麝香研细，与上述粉末配研，过筛，混匀，即得。【功能与主治】清热解毒，止痉开窍。用于热病，高热烦躁，神昏谵语，惊风抽搐，斑疹吐衄，尿赤便秘。【用法与用量】口服，一次1.5～3g，一日2次；周岁小儿一次0.3g，五岁以内小儿每增一岁，递增0.3g，一日1次；五岁以上小儿酌情服用。【注意】孕妇禁用。【贮藏】密封，置阴凉处。含液体药物的散剂举例㈣眼用散剂要求－根据《中国药典》规定，眼用散剂应通过九号筛，减少机械性刺激。－无菌。配制要点－配制眼用散剂的药物应为极细粉－配制用具需灭菌－配制操作应在清洁、避菌环境下进行－成品灭菌后密封保存八宝眼药【处方】珍珠9g麝香9g熊胆9g海螵蛸(去壳)60g硼砂(炒)60g朱砂10g冰片20g炉甘石(三黄汤飞)300g地栗粉200g

【制法】以上九味，珍珠、朱砂、海螵蛸分别水飞成极细粉；炉甘石用三黄汤水飞成极细粉；地栗粉、硼砂分别研成极细粉；将上述极细粉以配研法混匀。麝香、冰片、熊胆研细，再与上述粉末配研，过九号筛，混匀，灭菌，即得。【功能与主治】消肿明目。用于目赤肿痛，眼缘溃烂，畏光怕风，眼角涩痒。【用法与用量】每用少许，点于眼角，一日2～3次。【注意】孕妇慎用。【贮藏】密封。

眼用散剂散剂举例§3散剂的质量检查一、均匀度检查1.外观均匀度检查法——取供试品适量，置光滑纸上，平铺5cm2，用玻璃板将其表面压平，在光亮处观察，应呈现均匀的色泽，无花纹与色斑。2.含量均匀度检查法——从散剂的不同部位取样，测定含量，与规定含量比较。散剂的质量要求——《中国药典》散剂中药物均应为粉末，根据医疗需要及药物性质不同，其细度应有所区别。除另有规定外，一般内服散剂应通过5～6号筛；用于消化道溃疡病应通过7号筛，以充分发挥其治疗和保护溃疡面的作用；儿科和外用散剂应通过7号筛；眼用散剂则应通过9号筛。散剂应干燥、疏松、混合均匀、色泽一致。剂量型散剂其装量差异限度，应符合药典规定。二、粒度检查用于烧伤或严重创伤的外用散剂，按《中国药典》2010版附录ⅪB单筛分法测定，除另有规定外，通过六号筛的粉末